化痰止咳平喘藥課件

化痰、止咳、平喘藥了解痰的概念，掌握桔梗、半夏的藥理作用及可能作用機制。定義-----凡能祛痰或消痰，治療“痰證”為主要作用的藥物，稱化痰藥；以制止或減輕咳嗽和喘息為主要作用的藥物，稱止咳平喘藥。適應(yīng)癥：主治痰證，咳嗽和喘息。中醫(yī)痰的概念中醫(yī)學(xué)認(rèn)為痰是一種“其液黏稠”的病理產(chǎn)物，但痰一旦形成又成為一種致病的“邪氣”，因產(chǎn)于體內(nèi)故也稱內(nèi)邪。痰的生成是由于氣機郁滯或陽氣不足，不能正常運化津液，使津液聚積所致。1、痰證：痰阻于肺之咳喘痰多；痰蒙心竅之昏厥、癲癇；痰蒙清陽之眩暈；痰擾心神之睡眠不安；肝風(fēng)夾痰之中風(fēng)、驚厥；痰阻經(jīng)絡(luò)之肢體麻木，半身不遂，口眼歪斜。2、咳嗽、氣喘。用于外感、內(nèi)傷所致的各種咳嗽和喘息

三、應(yīng)用注意：

1、注意配伍：化痰、止咳平喘三者常配伍同用。此外：①根據(jù)痰、咳、喘的不同病因病機配伍其他類藥物。②“脾為生痰之源”，脾虛則津液不歸正化而聚濕生痰，故常配健脾燥濕藥同用，以標(biāo)本兼顧。③痰易阻滯氣機，“氣滯則痰凝，氣行則痰消”，故常配理氣藥同用，以加強化痰之功。

2、溫燥之性強烈的刺激性化痰藥，凡痰中帶血等有出血傾向者，宜慎用；麻疹初起有表邪之咳嗽，不宜單投止咳藥，當(dāng)以疏解清宣為主，以免戀邪。

化痰、止咳平喘藥的藥理作用化痰鎮(zhèn)咳：平喘：化痰、止咳平喘藥的藥理作用化痰:多種中藥都具有化痰作用，如桔梗、前胡、遠(yuǎn)志、貝母等；桔梗、前胡作用更強；可能機制：A、刺激粘膜，稀釋痰液，如：皂苷、生物堿；

B、促進纖毛運動，裂解粘痰，如：杜鵑素、β-丁香稀。附：1．氣管段酚紅法

根據(jù)酚紅部分地從氣管分泌排出，可以從小鼠氣管段中排泌的酚紅量，確定藥物的祛痰效果。

呼吸道酚紅沖洗法是用碳酸氫鈉溶液將呼吸道內(nèi)排泌的酚紅洗出，根據(jù)酚紅量反映藥物的化痰效力。

2．鴿氣管纖毛運動法

將墨汁注入麻醉家鴿氣管下端粘膜表面，觀察墨汁前沿運動速度，以此了解化痰藥的效果。

3．家兔離體氣管纖毛粘液流運動法

通過顯微鏡觀察墨汁在氣管粘膜表面進行一段距離所經(jīng)歷的時間，速度快，痰液易于排出;速度慢，則不易排出。藥理作用鎮(zhèn)咳：可能機制：A、抑制咳嗽中樞，如：半夏、苦杏仁、貝母；B、抑制外周神經(jīng)，如：紫菀。藥理作用3、平喘：浙貝、款冬花等；松弛支氣管平滑肌。附：1、化學(xué)刺激致咳

可用濃氨水、二氧化硫、枸椽酸等化學(xué)物質(zhì)噴霧引起小鼠或豚鼠咳嗽，觀察咳嗽潛伏期。止咳藥對各種化學(xué)刺激引起的咳嗽大都有抑制作用。

2．機械刺激法

氣管粘膜內(nèi)的機械刺激感受器分布于上呼吸道，包括喉頭、氣管和大支氣管，尤以氣管分叉部最多.用豬鬃、羽毛或聚乙烯毛細(xì)管進行刺激可引起咳嗽反應(yīng)。本方法簡便可行，適用于止咳藥物的篩選。

3、電刺激貓喉上神經(jīng)引咳法

用麻醉貓，以電刺激喉上神經(jīng)引起咳嗽，通過本實驗，分析藥物的止咳機理，是屬于中樞性或是末梢性止咳藥。喘:1．離體試驗

氣管容積法：取豚鼠完整氣管段，與毛細(xì)玻管相連，可根據(jù)毛細(xì)玻管內(nèi)液柱的變化來觀察藥物對氣管平滑肌的作用。

氣管螺旋條法：將豚鼠離體氣管剪成螺旋條狀，置于平滑肌浴槽中，觀察藥物對離體氣管螺旋條的松弛作用。

2．在體試驗

噴霧致喘法：恒壓噴霧組胺溶液，引起豚鼠抽搐，記錄“哮喘反應(yīng)”的潛伏期。

肺溢流法：桔梗

《神農(nóng)本草經(jīng)》【來源】為桔?？浦参锝酃latycodongrandiflorus(Jacq.)A.DC．的根。

【處方名】桔梗白桔梗粉桔梗玉桔梗炒桔?！舅幮浴靠?、辛，平。歸肺經(jīng)。

【功效】宣肺，祛痰，利咽，排膿。

辛開苦泄、宣散開提、祛痰利氣宣肺泄邪、利咽開音，利氣排膿主要成分：三萜皂苷、多糖、黃酮等三萜皂苷類：齊墩果烷型五環(huán)三萜衍生物，根據(jù)皂苷元母核不同，可分為桔梗酸類、桔梗二酸類和遠(yuǎn)志酸類；桔梗皂苷、桔梗皂苷元、遠(yuǎn)志酸、桔梗酸A、B、C。桔梗多糖：PPS80-I和PPS80-II；黃酮成分：芹菜素、木樨草素、黃杉素、槲皮素一藥理作用1、祛痰鎮(zhèn)咳：(1)鎮(zhèn)咳：咳嗽痰多的要藥

(2)祛痰：麻醉狗、貓，鼠，兔；全株有效；成分：皂苷；機制：刺激胃、咽喉粘膜致輕度惡心，腺體分泌增多而稀釋痰液.

國外研究:桔梗皂苷D和D3濃度為200μg/ml時,使SD大鼠氣管上皮(RTSE)細(xì)胞黏蛋白的分泌分別增加252.7%和370.2%,而ATP增加243%。對金黃倉鼠氣管上皮(HTSE)細(xì)胞實驗結(jié)果與RTSE類似,并均呈劑量相關(guān)性。在體內(nèi)實驗中,桔梗皂苷D3對大鼠黏蛋白的增加作用較氨溴索的作用強，毒性較低.

（3）平喘：“桔梗治療支氣管哮喘的藥理機制研究”

豚鼠隨機分成5組：normal、model、dex、桔梗提取物-L、桔梗提取物-H。除normal外，其余各組豚鼠均i.p.卵白蛋白，并自注射2周起，對除正常對照組外其余各組進行卵白蛋白超聲霧化，每日2次，建立哮喘模型。造模成功后灌胃給藥，每日2次，觀察桔梗提取物對實驗性支氣管哮喘豚鼠血清中相關(guān)指標(biāo)水平的影響。

2、抗炎：模型：角叉菜膠足腫脹，棉球肉芽腫，醋酸性腫脹，佐劑關(guān)節(jié)炎等；成分：皂苷（D、D3）；可能機制：調(diào)控NF-κB活性，抑制PGE2、TNF-α、NO的合成（促皮膚局部血循環(huán)；促粘膜分泌，有保護粘膜，促進吸收。）3、保肝、抗氧化：模型：醋氨酚、四氯化碳、過氧化叔丁醇肝損傷；機制：皂苷阻止P450介導(dǎo)的醋氨酚、四氯化碳活性；清除自由基；抑制星形細(xì)胞活化。4、抗腫瘤、免疫增強：活性成分：桔梗多糖；表現(xiàn)：促進B細(xì)胞增殖、IgM抗體生成；活化巨噬細(xì)胞（macrophage）(是其活化劑)機制：對于macrophages，通過激活TLR4/NF-κB通路、MAPKs及AP-1。5、促進胰腺分泌：桔梗皂苷D能：促胰液分泌；抗阿托品對胰液分泌的抑制作用。機制：促進CCK（膽囊收縮素

）等胃腸激素分泌，效應(yīng)可被CCK拮抗劑阻斷。6、抑制胰脂肪酶活性、降脂、改善胰島素抵抗7、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱：皂苷8、其它：抑制止胃液分泌，抗?jié)兊葢?yīng)用：咳嗽、肺膿腫三不良反應(yīng)：溶血；低血壓（桔梗片）；精神失常；房顫（復(fù)方）

半夏《神農(nóng)本草經(jīng)》

【來源】為天南星科植物半夏Pinelliaternata(Thunb)Breit.的塊莖。夏、秋二季莖葉茂盛時采挖，除去外皮及須根．曬干，為生半夏；一般用姜汁、明礬制過入藥?！咎幏矫?/p>

清半夏法半夏姜半夏制半夏生半夏【藥性】辛，溫。有毒。歸脾、胃、肺經(jīng)【功效】燥濕化痰，降逆止嘔，消痞散結(jié)；

外用消腫止痛。味辛性溫而燥，為溫化臟腑寒痰、濕痰之要藥味苦降逆和胃，為止嘔要藥辛散溫通、燥濕行氣、祛痰散結(jié)、散癰消腫化學(xué)成分：75%左右的淀粉，β-谷甾醇及其葡萄糖苷，多糖；有機酸：β-和γ-氨基丁酸，其他多種氨基酸；生物堿：L-麻黃堿，膽堿,胡蘆巴堿；無機元素。一藥理作用

（一）呼吸系統(tǒng)1、鎮(zhèn)咳：與可待因相似，但稍弱；生半夏及制半夏；致咳模型：電刺激貓喉上神經(jīng)；0.1%碘液貓胸腔注射；枸櫞酸致豚鼠咳嗽；氨熏小鼠致咳；抑制咳嗽中樞。2、祛痰：總游離有機酸；機制有爭議。3、治療矽肺：姜半夏；矽肺模型：大鼠氣管注入石黃粉混懸液；表現(xiàn)：肺重量減低,減少肺的膠原含量,并使病理變化減輕。（二）消化系統(tǒng)：1、鎮(zhèn)吐：表現(xiàn)：減少次數(shù)，延長潛伏期；生半夏或制半夏；模型：硫酸酮（鴿、狗），洋地黃（鴿），阿樸嗎啡（貓、狗）；可能機制：抑制嘔吐中樞，影響迷走神經(jīng)沖動傳出；有效成分:水溶性的生物堿、葡萄糖醛酸衍生物、水溶性苷、總游離有機酸。2、對胃腸功能的影響：抗?jié)儯喊胂乃宕汲烈?；模型：大鼠幽門結(jié)扎性潰瘍、消炎痛性潰瘍、水浸致應(yīng)激性潰瘍、慢性醋酸性潰瘍；可能機制：減少胃液分泌,降低胃液游離酸度和總酸度,抑制胃蛋白酶活性,保護胃黏膜,促進胃黏膜的修復(fù)等.附：A應(yīng)激型潰瘍B幽門結(jié)扎型潰瘍C藥物誘發(fā)型潰瘍

a消炎痛及阿斯匹林潰瘍模型b組織胺潰瘍模型

c利血平潰瘍模型D醋酸損傷型潰瘍

5個胃腸復(fù)方對實驗性胃潰瘍和胃液分泌影響的比較研究陳建章,陳文,朱榮林,喻菁,楊永壽

表15個胃腸復(fù)方對大鼠胃液分泌的影響(x?s)

胃腸運動：生半夏促進，并能損傷胃粘膜；而制半夏抑制。3、促膽汁分泌。（三）對循環(huán)系統(tǒng)的影響：1、抗心律失常：模型：氯化鋇致狗室性早博，NE致心動過速。2、抗凝，延長血栓形成；降低血粘度；降脂等。（四）抗腫瘤作用：半夏具有確切的抗腫瘤作用：半夏提取物對HeLa細(xì)胞、小白鼠實驗?zāi)[瘤S180、HCA實體瘤(肝癌)、U14(鱗狀上皮型子宮頸癌移植于小白鼠者)均有一定的抑制作用?？偵飰A對慢性髓性白血病細(xì)胞(K562)有抑制作用，能損傷懸浮生長的K562細(xì)胞形態(tài),抑制其增殖；多糖：提高吞噬細(xì)胞功能；半夏蛋白；（五）抗早孕作用半夏蛋白；給懷孕7天的小鼠每只皮下注射半夏蛋白250μg,50%小鼠流產(chǎn),注射后無小鼠死亡；半夏蛋白30mg/kg對小鼠具有明顯的抗早孕作用,抗早孕率可高達(dá)100%；可能影響黃體功能致孕酮水平下降。半夏蛋白直接注入子宮角能產(chǎn)生明顯的抗兔胚泡著床作用，注射500μg，抗著床率達(dá)100%；它的抗著床作用可能是由于該蛋白結(jié)合了母體和(或)子體細(xì)胞膜上的某些糖結(jié)構(gòu)，改變細(xì)胞膜的生物學(xué)行為所致。（六）其他：鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗炎；催眠；糖皮質(zhì)激素樣作用二、臨床應(yīng)用：止吐；減輕返流性食管炎；抗腫瘤；慢性咽炎。三、不良反應(yīng)：強粘膜刺激性；致突變（與絲裂霉素接近），致畸；生殖毒性：生半夏湯劑有胚胎毒性且高劑量尚有遺傳毒性；高劑量的制半夏湯劑具有胚胎毒性；（姜半夏湯劑低劑量不具有胚胎毒性）1、字體安裝與設(shè)置如果您對PPT模板中的字體風(fēng)格不滿意，可進行批量替換，一次性更改各頁面字體。在“開始”選項卡中，點擊“替換”按鈕右側(cè)箭頭，選擇“替換字體”。（