2025年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二講義之 平喘藥

執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》平喘藥第1頁哮喘的本質基礎——支氣管平滑肌廣泛性收縮（痙攣）。

平喘藥——緩解支氣管平滑肌痙攣，使其松弛和擴張。

平喘藥（6類）TANG1β2受體激動劑沙丁胺醇、特布他林、沙美特羅2M膽堿受體阻斷劑異丙托溴銨、噻托溴銨3黃嘌呤類茶堿、氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿4腎上腺皮質激素氟替卡松、倍氯米松、氫化可的松、布地奈德5白三烯調節(jié)劑孟魯司特、扎魯司特、普侖司特6過敏介質阻釋劑肥大細胞膜穩(wěn)定劑——色甘酸鈉；

H1受體阻斷劑——酮替芬【記憶2021TANG——爸爸媽媽喝黃茶，加糖變白防過敏】

平喘藥（6類）TANG

【記憶2020TANG——爸爸媽媽喝黃茶，加糖變白防過敏】1β2受體激動劑沙丁胺醇、特布他林、XX特羅2M膽堿受體阻斷劑X托溴銨3黃嘌呤類茶堿類4腎上腺皮質激素XXX松、布地奈德5白三烯調節(jié)劑XX司特6過敏介質阻釋劑色甘酸鈉；酮替芬第一亞類β2腎上腺素受體激動劑

（沙丁胺醇、特布他林等）——哮喘急性發(fā)作——首選。

1.短效——沙丁胺醇、特布他林

——緩解輕、中度急性哮喘癥狀——首選。

速效、短效、高選擇性。

【沙特——沙丁胺醇、特布他林TANG】

2.長效β2受體激動劑——福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅

平喘作用維持10-12小時。

又分速效（數分鐘起效）和緩慢起效（30分鐘起效）

不單獨使用，須與吸入型腎上腺皮質激素聯(lián)合應用。

不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作，僅用于需要長期用藥者。

提前強調——【激素+β2受體激動劑】

如：沙美特羅替卡松

——治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想方案。

例外——福莫特羅——可作為氣道痙攣的應急緩解藥物。

第二亞類M膽堿受體阻斷劑

異丙托溴銨、噻托溴銨

安靜平和：乙酰膽堿的M樣作用（TANG）一、【機制】異丙托溴銨、噻托溴銨——阿托品衍生物

氣道平滑肌、腺體及血管內皮細胞的M3受體被激動后——氣道平滑肌收縮，黏液分泌增加和血管擴張，氣道口徑縮窄。

異丙托溴銨、噻托溴銨

——選擇性拮抗M3受體——擴張支氣管平滑肌。

M受體阻斷劑作用<β2受體激動劑。

兩類藥物聯(lián)用——協(xié)同，相互增強療效。

爸爸+媽媽——當然是協(xié)同增強啦！TANG

二、臨床用藥評價

強度——噻托溴銨>異丙托溴銨

【名字短的療效反而強！TANG】

1.異丙托溴銨

2.噻托溴銨——與M3受體的親和力是異丙托溴銨的10倍，松弛氣道平滑肌作用更強。

以上2種——適用于慢性阻塞性肺疾病的維持治療，及急性發(fā)作的預防。

起效慢，不應用作支氣管痙攣急性發(fā)作的搶救藥。第三亞類黃嘌呤類藥物

一、【機制】

松弛氣道平滑肌、呼吸興奮、強心等作用。

適用于慢性喘息的治療和預防，輔助治療急性哮喘、急性心功能不全和心源性哮喘。

但急性心肌梗死伴血壓顯著降低患者——禁用。

（二）典型不良反應和禁忌

黃嘌呤類藥物治療窗窄，易發(fā)生中毒。

茶堿及其復鹽須監(jiān)測茶堿血藥濃度來調整劑量，預防中毒。

1.茶堿——血藥濃度在15-20μg/ml時會出現毒性反應——早期：惡心、嘔吐、易激動、失眠；

>20μg/ml——心動過速；

>40μg/ml——發(fā)熱、失水、驚厥，嚴重者呼吸、心跳停止，甚至致死。

2.茶堿衍生物——血藥濃度在10μg/ml時可達到有效的治療濃度，20μg/ml以上會出現毒性反應。

多索茶堿——【注意】

①10-20μg/ml范圍內有效且比較安全。

②不宜同時進食含咖啡因的飲料或食品。

③少數患者出現心悸、竇性心動過速、嘔吐、頭痛、興奮、失眠、呼吸急促、高血糖、蛋白尿等癥狀。

④過量使用——嚴重心律不齊、陣發(fā)性痙攣——初期中毒表現——應暫停用藥，癥狀完全消失后仍可繼續(xù)使用。

平喘藥（6類）TANG

【記憶2020TANG——爸爸媽媽喝黃茶，加糖變白防過敏】1β2受體激動劑沙丁胺醇、特布他林、XX特羅2M膽堿受體阻斷劑X托溴銨3黃嘌呤類茶堿類4腎上腺皮質激素XXX松、布地奈德5白三烯調節(jié)劑XX司特6過敏介質阻釋劑色甘酸鈉；酮替芬第四亞類吸入型腎上腺皮質激素

治療哮喘的一線藥物。

一、【機制】

機制——強大抗炎、抗免疫，抗過敏、減少微血管滲漏、減輕黏膜水腫作用，從多個環(huán)節(jié)阻斷哮喘發(fā)生，緩解癥狀。

可減少支氣管擴張劑的應用。

吸入型激素——優(yōu)點：局部抗炎作用強；全身不良反應少。激素——哮喘患者早期即可大劑量使用，對頻發(fā)性及持續(xù)性哮喘具有較好療效，適用于：

①重癥哮喘（哮喘持續(xù)狀態(tài)）、

②慢性反復發(fā)作的哮喘、

③激素依賴性哮喘。二、臨床用藥評價

（一）作用特點

1.布地奈德——強效。

抗炎作用是強的松龍的15倍，氫化可的松的100倍。

適用于輕度持續(xù)型（2級以上）哮喘的長期治療，

吸入劑用于哮喘和COPD的預防和長期維持治療。

2.氟替卡松——強于布地奈德——更牛！TANG。

①成人和4歲及以上兒童哮喘的預防性治療；

②季節(jié)性過敏性鼻炎（包括花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

3.倍氯米松

再次強調——【激素+β2受體激動劑】

如：沙美特羅替卡松

——治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想方案。

第五亞類白三烯調節(jié)劑

孟魯司特、扎魯司特、普侖司特

適用于——

1.哮喘——成人及兒童哮喘的——長期治療和預防。

不宜用于治療急性哮喘發(fā)作。

①預防白天和夜間的哮喘癥狀；

②治療對阿司匹林敏感的哮喘；

③預防運動誘發(fā)的支氣管收縮；

2.過敏性鼻炎——減輕癥狀。

白三烯調節(jié)劑【特點】

①不良反應——少而輕。

②起效慢——連續(xù)應用4周顯效。

③作用較弱。

不宜單獨應用。僅適用于：

A.輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控制，或

B.合并應用以減少腎上腺皮質激素和β2受體激動劑劑量。第六亞類過敏介質阻釋劑

肥大細胞膜穩(wěn)定劑

H1受體阻斷劑

1.肥大細胞膜穩(wěn)定劑

（1）色甘酸鈉

①穩(wěn)定肺組織肥大細胞膜，抑制過敏介質釋放。

②阻斷引起支氣管痙攣的神經反射，降低氣道反應性。

色甘酸鈉——用于預防——支氣管哮喘、過敏性鼻炎。

①慢慢起效——起效較慢，需連用數日甚至數周后才起作用，故對正在發(fā)作的哮喘無效。

②提前用藥——由于本品系預防性地阻斷肥大細胞脫顆粒，而不是直接舒張支氣管，因此應在易發(fā)病季節(jié)之前2-3周提前用藥。

③藥不能?！灰型就蝗煌Ｋ帲悦庖鹣瓘桶l(fā)。（2）曲尼司特

機制除與色甘酸鈉相似外，還能直接拮抗組胺和白三烯的支氣管平滑肌收縮作用。

與β2受體激動劑聯(lián)合——不僅提高平喘效果，還可防止β2腎上腺素受體向下調節(jié)（耐藥），而穩(wěn)定β2受體激動劑的療效。

注意！TANG曲尼司特

——唯一叫XX司特，但不屬于白三烯受體阻斷劑的藥

肥大細胞膜穩(wěn)定劑——色甘酸鈉、曲尼司特

【2021原創(chuàng)TANG】曲——色——穩(wěn)定

2.H1受體阻斷劑——酮替芬、西替利嗪、氯雷他定

①高選擇性抑制H1受體，抑制組胺誘導的氣道高反應性；

②穩(wěn)定肺組織肥大細胞膜；

③拮抗其他介質，降低急性、慢性哮喘反應。

可用于預防哮喘發(fā)作。

與平喘藥、激素聯(lián)合應用于哮喘發(fā)作期有協(xié)同作用。

酮替芬——兼具組胺H1受體阻斷+抑制過敏反應介質釋放作用。

適用于多種類型的支氣管哮喘，尤其對過敏性哮喘療效顯著——抑制抗原、組胺、阿司匹林和運動誘發(fā)的氣道痙攣，防治支氣管哮喘。

平喘藥（6類）TANG

【記憶2020TANG——爸爸媽媽喝黃茶，加糖變白防過敏】1β2受體激動劑沙丁胺醇、特布他林、XX特羅2M膽堿受體阻斷劑X托溴銨3黃嘌呤類茶堿類4腎上腺皮質激素XXX松、布地奈德5白三烯調節(jié)劑XX司特6過敏介質阻釋劑色甘酸鈉；酮替芬答案1－5DEBCD6－10BEABD11－15BADEC【解析】1.緩解輕、中度急性哮喘癥狀應首選

A.孟魯司特

B.沙美特羅

C.異丙托溴銨

D.沙丁胺醇

E.普萘洛爾

『正確答案』D

『答案解析』緩解輕、中度急性哮喘癥狀應首選短效β2受體激動劑。2.白三烯受體拮抗劑產生療效需要

A.3小時

B.24小時

C.3天

D.1周

E.4周

『正確答案』E

『答案解析』白三烯受體拮抗劑產生療效需要4周。3.可用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎相關癥狀的藥物是

A.M受體拮抗劑

B.白三烯調節(jié)劑

C.β2受體激動劑

D.黃嘌呤類

E.惡心性祛痰藥

『正確答案』B

『答案解析』還有第6類——肥大細胞膜穩(wěn)定劑及H1受體阻斷劑。4.目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想方案是糖皮質激素聯(lián)合

A.沙丁胺醇

B.特布他林

C.沙美特羅

D.多索茶堿

E.酮替芬

『正確答案』C

5.當茶堿高于20μg/ml，低于40μg/ml時，患者可能出現的表現是

A.發(fā)熱

B.失水

C.驚厥

D.心動過速

E.呼吸、心跳停止，甚至致死

『正確答案』D

『答案解析』>20μg/ml——心動過速。6.以下屬于過敏介質阻釋劑的是

A.孟魯司特

B.曲尼司特

C.普侖司特

D.吡嘧司特

E.異丁司特

『正確答案』B

『答案解析』曲尼司特屬于過敏介質阻釋劑。A.激動腎上腺素β2受體

B.抑制白三烯受體

C.阻斷腺苷受體

D.拮抗M膽堿受體

E.抑制致炎物質的釋放

7.氫化可的松平喘的主要機制是

8.特布他林平喘的主要機制是

9.吡嘧司特平喘的主要機制是

10.噻托溴銨平喘的主要機制是

『正確答案』E；A；B；D

『答案解析』氫化可的松抑制致炎物質的釋放