2025年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二講義之 平喘藥

執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》平喘藥第1頁哮喘的本質(zhì)基礎(chǔ)——支氣管平滑肌廣泛性收縮（痙攣）。

平喘藥——緩解支氣管平滑肌痙攣，使其松弛和擴(kuò)張。

平喘藥（6類）TANG1β2受體激動(dòng)劑沙丁胺醇、特布他林、沙美特羅2M膽堿受體阻斷劑異丙托溴銨、噻托溴銨3黃嘌呤類茶堿、氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿4腎上腺皮質(zhì)激素氟替卡松、倍氯米松、氫化可的松、布地奈德5白三烯調(diào)節(jié)劑孟魯司特、扎魯司特、普侖司特6過敏介質(zhì)阻釋劑肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑——色甘酸鈉；

H1受體阻斷劑——酮替芬【記憶2021TANG——爸爸媽媽喝黃茶，加糖變白防過敏】

平喘藥（6類）TANG

【記憶2020TANG——爸爸媽媽喝黃茶，加糖變白防過敏】1β2受體激動(dòng)劑沙丁胺醇、特布他林、XX特羅2M膽堿受體阻斷劑X托溴銨3黃嘌呤類茶堿類4腎上腺皮質(zhì)激素XXX松、布地奈德5白三烯調(diào)節(jié)劑XX司特6過敏介質(zhì)阻釋劑色甘酸鈉；酮替芬第一亞類β2腎上腺素受體激動(dòng)劑

（沙丁胺醇、特布他林等）——哮喘急性發(fā)作——首選。

1.短效——沙丁胺醇、特布他林

——緩解輕、中度急性哮喘癥狀——首選。

速效、短效、高選擇性。

【沙特——沙丁胺醇、特布他林TANG】

2.長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑——福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅

平喘作用維持10-12小時(shí)。

又分速效（數(shù)分鐘起效）和緩慢起效（30分鐘起效）

不單獨(dú)使用，須與吸入型腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用。

不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作，僅用于需要長(zhǎng)期用藥者。

提前強(qiáng)調(diào)——【激素+β2受體激動(dòng)劑】

如：沙美特羅替卡松

——治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想方案。

例外——福莫特羅——可作為氣道痙攣的應(yīng)急緩解藥物。

第二亞類M膽堿受體阻斷劑

異丙托溴銨、噻托溴銨

安靜平和：乙酰膽堿的M樣作用（TANG）一、【機(jī)制】異丙托溴銨、噻托溴銨——阿托品衍生物

氣道平滑肌、腺體及血管內(nèi)皮細(xì)胞的M3受體被激動(dòng)后——?dú)獾榔交∈湛s，黏液分泌增加和血管擴(kuò)張，氣道口徑縮窄。

異丙托溴銨、噻托溴銨

——選擇性拮抗M3受體——擴(kuò)張支氣管平滑肌。

M受體阻斷劑作用<β2受體激動(dòng)劑。

兩類藥物聯(lián)用——協(xié)同，相互增強(qiáng)療效。

爸爸+媽媽——當(dāng)然是協(xié)同增強(qiáng)啦！TANG

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

強(qiáng)度——噻托溴銨>異丙托溴銨

【名字短的療效反而強(qiáng)！TANG】

1.異丙托溴銨

2.噻托溴銨——與M3受體的親和力是異丙托溴銨的10倍，松弛氣道平滑肌作用更強(qiáng)。

以上2種——適用于慢性阻塞性肺疾病的維持治療，及急性發(fā)作的預(yù)防。

起效慢，不應(yīng)用作支氣管痙攣急性發(fā)作的搶救藥。第三亞類黃嘌呤類藥物

一、【機(jī)制】

松弛氣道平滑肌、呼吸興奮、強(qiáng)心等作用。

適用于慢性喘息的治療和預(yù)防，輔助治療急性哮喘、急性心功能不全和心源性哮喘。

但急性心肌梗死伴血壓顯著降低患者——禁用。

（二）典型不良反應(yīng)和禁忌

黃嘌呤類藥物治療窗窄，易發(fā)生中毒。

茶堿及其復(fù)鹽須監(jiān)測(cè)茶堿血藥濃度來調(diào)整劑量，預(yù)防中毒。

1.茶堿——血藥濃度在15-20μg/ml時(shí)會(huì)出現(xiàn)毒性反應(yīng)——早期：惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠；

>20μg/ml——心動(dòng)過速；

>40μg/ml——發(fā)熱、失水、驚厥，嚴(yán)重者呼吸、心跳停止，甚至致死。

2.茶堿衍生物——血藥濃度在10μg/ml時(shí)可達(dá)到有效的治療濃度，20μg/ml以上會(huì)出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

多索茶堿——【注意】

①10-20μg/ml范圍內(nèi)有效且比較安全。

②不宜同時(shí)進(jìn)食含咖啡因的飲料或食品。

③少數(shù)患者出現(xiàn)心悸、竇性心動(dòng)過速、嘔吐、頭痛、興奮、失眠、呼吸急促、高血糖、蛋白尿等癥狀。

④過量使用——嚴(yán)重心律不齊、陣發(fā)性痙攣——初期中毒表現(xiàn)——應(yīng)暫停用藥，癥狀完全消失后仍可繼續(xù)使用。

平喘藥（6類）TANG

【記憶2020TANG——爸爸媽媽喝黃茶，加糖變白防過敏】1β2受體激動(dòng)劑沙丁胺醇、特布他林、XX特羅2M膽堿受體阻斷劑X托溴銨3黃嘌呤類茶堿類4腎上腺皮質(zhì)激素XXX松、布地奈德5白三烯調(diào)節(jié)劑XX司特6過敏介質(zhì)阻釋劑色甘酸鈉；酮替芬第四亞類吸入型腎上腺皮質(zhì)激素

治療哮喘的一線藥物。

一、【機(jī)制】

機(jī)制——強(qiáng)大抗炎、抗免疫，抗過敏、減少微血管滲漏、減輕黏膜水腫作用，從多個(gè)環(huán)節(jié)阻斷哮喘發(fā)生，緩解癥狀。

可減少支氣管擴(kuò)張劑的應(yīng)用。

吸入型激素——優(yōu)點(diǎn)：局部抗炎作用強(qiáng)；全身不良反應(yīng)少。激素——哮喘患者早期即可大劑量使用，對(duì)頻發(fā)性及持續(xù)性哮喘具有較好療效，適用于：

①重癥哮喘（哮喘持續(xù)狀態(tài)）、

②慢性反復(fù)發(fā)作的哮喘、

③激素依賴性哮喘。二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

1.布地奈德——強(qiáng)效。

抗炎作用是強(qiáng)的松龍的15倍，氫化可的松的100倍。

適用于輕度持續(xù)型（2級(jí)以上）哮喘的長(zhǎng)期治療，

吸入劑用于哮喘和COPD的預(yù)防和長(zhǎng)期維持治療。

2.氟替卡松——強(qiáng)于布地奈德——更牛！TANG。

①成人和4歲及以上兒童哮喘的預(yù)防性治療；

②季節(jié)性過敏性鼻炎（包括花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

3.倍氯米松

再次強(qiáng)調(diào)——【激素+β2受體激動(dòng)劑】

如：沙美特羅替卡松

——治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想方案。

第五亞類白三烯調(diào)節(jié)劑

孟魯司特、扎魯司特、普侖司特

適用于——

1.哮喘——成人及兒童哮喘的——長(zhǎng)期治療和預(yù)防。

不宜用于治療急性哮喘發(fā)作。

①預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀；

②治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘；

③預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮；

2.過敏性鼻炎——減輕癥狀。

白三烯調(diào)節(jié)劑【特點(diǎn)】

①不良反應(yīng)——少而輕。

②起效慢——連續(xù)應(yīng)用4周顯效。

③作用較弱。

不宜單獨(dú)應(yīng)用。僅適用于：

A.輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控制，或

B.合并應(yīng)用以減少腎上腺皮質(zhì)激素和β2受體激動(dòng)劑劑量。第六亞類過敏介質(zhì)阻釋劑

肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑

H1受體阻斷劑

1.肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑

（1）色甘酸鈉

①穩(wěn)定肺組織肥大細(xì)胞膜，抑制過敏介質(zhì)釋放。

②阻斷引起支氣管痙攣的神經(jīng)反射，降低氣道反應(yīng)性。

色甘酸鈉——用于預(yù)防——支氣管哮喘、過敏性鼻炎。

①慢慢起效——起效較慢，需連用數(shù)日甚至數(shù)周后才起作用，故對(duì)正在發(fā)作的哮喘無效。

②提前用藥——由于本品系預(yù)防性地阻斷肥大細(xì)胞脫顆粒，而不是直接舒張支氣管，因此應(yīng)在易發(fā)病季節(jié)之前2-3周提前用藥。

③藥不能?！灰型就蝗煌Ｋ帲悦庖鹣瓘?fù)發(fā)。（2）曲尼司特

機(jī)制除與色甘酸鈉相似外，還能直接拮抗組胺和白三烯的支氣管平滑肌收縮作用。

與β2受體激動(dòng)劑聯(lián)合——不僅提高平喘效果，還可防止β2腎上腺素受體向下調(diào)節(jié)（耐藥），而穩(wěn)定β2受體激動(dòng)劑的療效。

注意！TANG曲尼司特

——唯一叫XX司特，但不屬于白三烯受體阻斷劑的藥

肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑——色甘酸鈉、曲尼司特

【2021原創(chuàng)TANG】曲——色——穩(wěn)定

2.H1受體阻斷劑——酮替芬、西替利嗪、氯雷他定

①高選擇性抑制H1受體，抑制組胺誘導(dǎo)的氣道高反應(yīng)性；

②穩(wěn)定肺組織肥大細(xì)胞膜；

③拮抗其他介質(zhì)，降低急性、慢性哮喘反應(yīng)。

可用于預(yù)防哮喘發(fā)作。

與平喘藥、激素聯(lián)合應(yīng)用于哮喘發(fā)作期有協(xié)同作用。

酮替芬——兼具組胺H1受體阻斷+抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放作用。

適用于多種類型的支氣管哮喘，尤其對(duì)過敏性哮喘療效顯著——抑制抗原、組胺、阿司匹林和運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的氣道痙攣，防治支氣管哮喘。

平喘藥（6類）TANG

【記憶2020TANG——爸爸媽媽喝黃茶，加糖變白防過敏】1β2受體激動(dòng)劑沙丁胺醇、特布他林、XX特羅2M膽堿受體阻斷劑X托溴銨3黃嘌呤類茶堿類4腎上腺皮質(zhì)激素XXX松、布地奈德5白三烯調(diào)節(jié)劑XX司特6過敏介質(zhì)阻釋劑色甘酸鈉；酮替芬答案1－5DEBCD6－10BEABD11－15BADEC【解析】1.緩解輕、中度急性哮喘癥狀應(yīng)首選

A.孟魯司特

B.沙美特羅

C.異丙托溴銨

D.沙丁胺醇

E.普萘洛爾

『正確答案』D

『答案解析』緩解輕、中度急性哮喘癥狀應(yīng)首選短效β2受體激動(dòng)劑。2.白三烯受體拮抗劑產(chǎn)生療效需要

A.3小時(shí)

B.24小時(shí)

C.3天

D.1周

E.4周

『正確答案』E

『答案解析』白三烯受體拮抗劑產(chǎn)生療效需要4周。3.可用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)癥狀的藥物是

A.M受體拮抗劑

B.白三烯調(diào)節(jié)劑

C.β2受體激動(dòng)劑

D.黃嘌呤類

E.惡心性祛痰藥

『正確答案』B

『答案解析』還有第6類——肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑及H1受體阻斷劑。4.目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想方案是糖皮質(zhì)激素聯(lián)合

A.沙丁胺醇

B.特布他林

C.沙美特羅

D.多索茶堿

E.酮替芬

『正確答案』C

5.當(dāng)茶堿高于20μg/ml，低于40μg/ml時(shí)，患者可能出現(xiàn)的表現(xiàn)是

A.發(fā)熱

B.失水

C.驚厥

D.心動(dòng)過速

E.呼吸、心跳停止，甚至致死

『正確答案』D

『答案解析』>20μg/ml——心動(dòng)過速。6.以下屬于過敏介質(zhì)阻釋劑的是

A.孟魯司特

B.曲尼司特

C.普侖司特

D.吡嘧司特

E.異丁司特

『正確答案』B

『答案解析』曲尼司特屬于過敏介質(zhì)阻釋劑。A.激動(dòng)腎上腺素β2受體

B.抑制白三烯受體

C.阻斷腺苷受體

D.拮抗M膽堿受體

E.抑制致炎物質(zhì)的釋放

7.氫化可的松平喘的主要機(jī)制是

8.特布他林平喘的主要機(jī)制是

9.吡嘧司特平喘的主要機(jī)制是

10.噻托溴銨平喘的主要機(jī)制是

『正確答案』E；A；B；D

『答案解析』氫化可的松抑制致炎物質(zhì)的釋放