藥物化學(xué)-第一章 -緒論課件

藥物化學(xué)

MedicinalChemistry藥物化學(xué)_第一章_緒論第一章緒論Introduction本章主要內(nèi)容：藥物化學(xué)的研究對象和任務(wù)藥物化學(xué)的歷史（自學(xué)）藥物的分類和名稱藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容和學(xué)習(xí)方法藥物化學(xué)_第一章_緒論（一）藥物：通常是低相對分子質(zhì)量（100~500）的化學(xué)制品，可與生物體內(nèi)的大分子靶點結(jié)合而產(chǎn)生相應(yīng)的生物學(xué)效應(yīng)。具有預(yù)防、診斷、治療、調(diào)節(jié)機(jī)體功能的作用。一、藥物化學(xué)的研究對象和任務(wù)：藥物化學(xué)_第一章_緒論（二）

藥物化學(xué)：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。特點：綜合性、邊緣性、交叉性，專業(yè)基礎(chǔ)課。藥物化學(xué)_第一章_緒論（三）藥物化學(xué)的研究內(nèi)容研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、制備原理、合成路線及物理化學(xué)特性、穩(wěn)定性研究化學(xué)藥物進(jìn)入體內(nèi)后的運行方式研究化學(xué)藥物與生物體相互作用的方式研究化學(xué)藥物的構(gòu)效關(guān)系、構(gòu)代、構(gòu)毒關(guān)系設(shè)計新的活性化合物分子尋求和發(fā)現(xiàn)新藥藥物化學(xué)_第一章_緒論

（四）藥物化學(xué)的任務(wù)：

②為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝。

“化學(xué)制藥工藝學(xué)”③尋求優(yōu)良新藥，不斷探索尋求新藥的途徑和方法。

“新藥設(shè)計”創(chuàng)新藥→生產(chǎn)化學(xué)藥物→臨床用藥研究①為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。

“臨床藥物化學(xué)”PharmaceuticalchemistryMedicinolchemistry藥物化學(xué)_第一章_緒論二、藥物化學(xué)的歷史：發(fā)現(xiàn)階段：19世紀(jì)末~20世紀(jì)30年代。其特征是從動植物體內(nèi)分離、純制和測定許多天然產(chǎn)物，如生物堿、苷類等化合物。發(fā)展階段：20世紀(jì)30年代~60年代。合成藥物大量涌現(xiàn)，抗生素的發(fā)現(xiàn)。藥物研究的重心轉(zhuǎn)向了在許多具有相同藥理活性的化合物中尋找其產(chǎn)生效應(yīng)的共同基本結(jié)構(gòu)，進(jìn)而應(yīng)用藥物化學(xué)的一些基本原理來改變基本結(jié)構(gòu)上的取代基團(tuán)。獲得了許多有效的藥物。設(shè)計階段：20世紀(jì)70年代以后。多學(xué)科交叉融合形成的新興學(xué)科，其特點是多學(xué)科性和綜合性。由定性研究發(fā)展到定量研究，合理藥物設(shè)計（rationaldrugdesign)的概念出現(xiàn)，進(jìn)入了科學(xué)的、合理的設(shè)計階段。藥物化學(xué)_第一章_緒論傳統(tǒng)的新藥研究與開發(fā)的模式藥物化學(xué)_第一章_緒論現(xiàn)代新藥設(shè)計基于疾病發(fā)生機(jī)制的藥物設(shè)計基于藥物作用靶點結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計

合理藥物設(shè)計：依據(jù)生物化學(xué)、酶學(xué)、分子生物學(xué)及分子遺傳學(xué)等領(lǐng)域的研究成果，針對這些基礎(chǔ)研究所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用的靶點，以及對其結(jié)構(gòu)、功能的深入了解，并參考其內(nèi)源性配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來設(shè)計新的藥物分子，從而發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶點的新藥，減少盲目性，提高新藥研究的水平?；蛑委熕幬锼幬锘瘜W(xué)_第一章_緒論

與藥物結(jié)合的受體生物大分子統(tǒng)稱為藥物作用的生物靶點，存在于機(jī)體靶器官細(xì)胞膜上或細(xì)胞漿內(nèi)。迄今已發(fā)現(xiàn)作為治療藥物靶點的受體生物大分子總數(shù)近450個。目前上市的藥物中作用于各種靶點的分布見下圖。藥物化學(xué)_第一章_緒論三、藥物的分類和名稱：（一）藥物的分類方法：按照來源分類：天然藥物、化學(xué)合成藥、抗生素、基因工程藥物等按照藥理作用分類：鎮(zhèn)痛藥、抗菌藥、抗腫瘤藥、心血管系統(tǒng)用藥、麻醉藥等按療效分類：按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分類：藥物化學(xué)_第一章_緒論（二）藥物的名稱包括：商品名，通用名，化學(xué)名藥物的商品名是藥物作為商品在市場上銷售受所使用的名稱，由制藥企業(yè)自行選擇，可進(jìn)行注冊和申請專利保護(hù)，代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽。藥品商品名在選用時不得暗示藥物的療效和用途，且應(yīng)簡易順口。藥物化學(xué)_第一章_緒論

又稱國際非專利藥名

(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN)

，是世界衛(wèi)生組織推薦使用的。國家藥典委員會編寫的《中國藥品通用名稱Chinese

Approved

Drug

Names（CADN）

》是依據(jù)INN結(jié)合我國情況制定的中文藥品命名。中國藥典收載藥物的英文通用名采用國際非專利藥名(INN)，中文通用名采用CADN。

INN由新藥開發(fā)者在新藥申請過程中向WHO提出，由WHO審定后向全世界公布，不受專利和行政保護(hù)。

INN不能和已有的名稱（包括商品名）相同，

INN中對同一類藥物常采用同一詞干，

CADN對這種詞干規(guī)定了相應(yīng)的中文譯文。藥物的通用名藥物化學(xué)_第一章_緒論藥物的化學(xué)名藥物的化學(xué)名準(zhǔn)確的反映出藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，作為藥師應(yīng)掌握藥品的化學(xué)命名方法。中文的藥品化學(xué)名是根據(jù)中國化學(xué)會公布的《有機(jī)化學(xué)命名原則》命名，母體的選定與美國《化學(xué)文摘》(ChemicalAbstract,CA)系統(tǒng)一致，然后將其它的取代基的位置和名稱標(biāo)出。（注意：取代基的先后順序與英文命名不同）舉例：藥物化學(xué)名的組成：取代基的位置+取代基+母體+官能團(tuán)2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物

藥物化學(xué)_第一章_緒論舉例：化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）乙酰胺

N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide通用名：對乙酰氨基酚、撲熱息痛、Paracetamol商品名：泰諾林、百服寧、必理通藥物化學(xué)_第一章_緒論如：鹽酸硫胺（VitaminB1）

氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羥乙基）噻唑嗡鹽酸鹽藥物化學(xué)_第一章_緒論四、藥物化學(xué)課程內(nèi)容和學(xué)習(xí)方法：

根據(jù)藥學(xué)專業(yè)培養(yǎng)目標(biāo)，本課程主要討論以下內(nèi)容：各類藥物的發(fā)展討論藥物分類或化學(xué)結(jié)構(gòu)類型藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系各類藥物中選擇典型藥物討論其化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、合成路線、理化性質(zhì)及應(yīng)用特點藥物研究與開發(fā)的途徑和方法藥物化學(xué)_第一章_緒論§3藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)

中國藥典：由國家組織的藥典委員會編寫，是一個國家收載藥品規(guī)格、標(biāo)準(zhǔn)的法典。由凡例（總說明）、正文、附錄（制劑通則、通用檢測方法）組成。藥典中收載：療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常用藥物及制劑；規(guī)定內(nèi)容有：質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、制備要求、鑒別、雜質(zhì)檢查與含量測定等；我國最早的藥典——唐朝的《新修本草》。中國藥典：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000

分兩部：I部：中藥材、中成藥

II部：化學(xué)藥品、放射性藥品、生物制品等

2005：分三部——

中藥；化學(xué)藥；生物制品；國外藥典：美國藥典USP（XXⅧ）英國藥典BP（2005版）日本藥局方JP（1