藥理學(xué)-初級中藥師講義

第1頁前言

1.中藥學(xué)專業(yè)技術(shù)資格考試《中藥藥理學(xué)》課程，考試前輔導(dǎo)。

2.《中藥藥理學(xué)》是中藥學(xué)和藥理學(xué)的結(jié)合學(xué)科，中藥學(xué)是基礎(chǔ)，藥理學(xué)是方法。

3.《中藥藥理學(xué)》就是通過《藥理學(xué)》方法，用《藥理學(xué)》藥物作用的理論，對中藥的傳統(tǒng)功效作出現(xiàn)代的闡釋，或發(fā)現(xiàn)中藥新的作用。

因此：本課程學(xué)習(xí)，需要具備兩類知識：中藥學(xué)、藥理學(xué)。對學(xué)習(xí)和理解中藥藥理學(xué)內(nèi)容有很大幫助。

（一）課程內(nèi)容：

基本理論:

第1單元：重點講述中藥藥性理論的現(xiàn)代研究、影響中藥藥理作用的因素等，介紹中藥藥理作用的特點。

各論：

第2－19單元，按中藥學(xué)傳統(tǒng)分類法進(jìn)行分類，每一單元包括：

（1）基礎(chǔ)知識：重點介紹與本單元中藥功效相關(guān)的一般藥理作用（本單元中藥共同的作用）。

（2）常用藥物：單味藥的主要化學(xué)成分、藥理作用、現(xiàn)代應(yīng)用、不良反應(yīng)等。

《中藥藥理學(xué)》學(xué)習(xí)難度大，原因在于內(nèi)容多：成分、作用、實驗、應(yīng)用。

（二）如何有效地學(xué)習(xí)（復(fù)習(xí)）：

1.以藥理作用為核心：

藥理作用重要，但是有時藥理作用很多。

2.提出兩個方法，供參考：

1）注意與中藥傳統(tǒng)的功效結(jié)合

與功效結(jié)合，有助于把眾多的藥理作用分類，從而易于記憶。

如：秦艽藥理作用較多，功效主要兩個：祛風(fēng)濕、清濕熱。

記憶時可以把藥理作用，按照功效分兩類：

與“祛風(fēng)濕”功效相關(guān)的藥理作用：抗炎、鎮(zhèn)痛、調(diào)節(jié)免疫，以上作用是祛風(fēng)濕藥共有的功效。

與“清濕熱”功效相關(guān)的藥理作用：解熱、鎮(zhèn)靜、抗菌、利尿。

2）注意通過比較,加強(qiáng)記憶。

橫向：同一類藥物中，存在不同的作用；或者作用相同，機(jī)制不同。要注意比較。

活血化瘀藥：益母草→興奮子宮；莪術(shù)→抗腫瘤等。

解表藥：麻黃、桂枝均發(fā)汗，機(jī)制不同。

縱向：不同的藥物分類中，有相同的藥理作用。酸棗仁、延胡索鎮(zhèn)靜催眠。

對藥理作用的學(xué)習(xí)，方法是多種多樣的，只有在學(xué)習(xí)過程中不斷總結(jié)，找到適合自己的學(xué)習(xí)方法，才能在考試中取得好的成績。

以上，我們對本課程的內(nèi)容、特點、學(xué)習(xí)方法做了簡單的介紹，關(guān)于《中藥藥理學(xué)》考試的題型、考點，將結(jié)合各單元內(nèi)容進(jìn)行具體的介紹。第一單元中藥藥理學(xué)的基本理論與基礎(chǔ)知識

考綱、考點說明：

一、中藥藥理學(xué)的概念與研究內(nèi)容

（一）概念

中藥藥理學(xué)：以中醫(yī)藥基本理論為指導(dǎo)，運用現(xiàn)代科學(xué)方法，研究中藥和機(jī)體相互作用及作用規(guī)律的一門學(xué)科。

要點：學(xué)科的基礎(chǔ)、方法、內(nèi)容。

（二）中藥藥理學(xué)研究內(nèi)容

可分兩部分：

1.研究中藥→機(jī)體

中藥藥效學(xué)：用現(xiàn)代科學(xué)的理論和方法，研究和揭示中藥藥理作用產(chǎn)生的機(jī)理和物質(zhì)基礎(chǔ)。

要點：中藥的作用、機(jī)理、物質(zhì)基礎(chǔ)。

2.研究機(jī)體→中藥

中藥藥動學(xué)：研究中藥及其化學(xué)成分在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程及其特點。

要點：中藥的體內(nèi)過程。

二、中藥藥性理論的現(xiàn)代研究

中藥藥性理論主要包括：四氣（四性）、五味、歸經(jīng)、升降浮沉，有毒和無毒。

（一）中藥四性（四氣）的現(xiàn)代研究

概述：

寒涼、溫?zé)崴幍乃幚碜饔糜胁町悾?/p>

1.對植物神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響

主要有三個方面：

（1）臨床病人：寒證、熱證→表現(xiàn)出：植物神經(jīng)功能紊亂。

①寒證→唾液分泌量↑、心率、基礎(chǔ)體溫、血壓、呼吸頻率↓→植物神經(jīng)平衡指數(shù)偏低→交感神經(jīng)-腎上腺系統(tǒng)功能偏低。

②熱證→植物神經(jīng)平衡指數(shù)偏高→交感神經(jīng)-腎上腺系統(tǒng)功能偏高。

應(yīng)用溫?zé)崴?、寒涼藥治療→癥狀改善，植物神經(jīng)平衡指數(shù)正?；?。

說明：寒、熱證→植物神經(jīng)功能紊亂。寒涼藥抑制交感，溫?zé)崴幵鰪?qiáng)交感→糾正紊亂。

（2）正常動物：寒涼藥或溫?zé)崴帯L期給藥→植物神經(jīng)功能紊亂。

舉例：寒涼藥→尿中兒茶酚胺排出量↓、尿中17-羥皮質(zhì)類固醇排出量↓（兒茶酚胺含量↓），血漿和腎上腺多巴胺β-羥化酶活性↓（兒茶酚胺合成↓），心率、耗氧量↓（兒茶酚胺作用↓）→抑制交感神經(jīng)-腎上腺系統(tǒng)功能。

（3）動物證候模型：

“甲低”陽虛證模型動物→體溫↓、心率↓等（交感抑制的表現(xiàn)）。

溫?zé)嵝裕啬I助陽藥）→改善。

說明：溫?zé)崴幵鰪?qiáng)交感神經(jīng)功能。

結(jié)論：寒涼藥、溫?zé)崴帯{(diào)節(jié)植物神經(jīng)功能。

調(diào)節(jié)機(jī)制：

現(xiàn)代認(rèn)為：通過調(diào)節(jié)植物神經(jīng)的遞質(zhì)、受體、環(huán)核苷酸（第二信使，參與細(xì)胞內(nèi)信息傳遞）水平。

寒涼藥→升高M(jìn)受體、cGMP（環(huán)磷鳥苷）水平→興奮副交感。

溫?zé)崴帯擀率荏w、cAMP（環(huán)磷腺苷）水平→興奮交感。

小結(jié)：對植物神經(jīng)系統(tǒng)溫?zé)崴帯桓猩窠?jīng)系統(tǒng)→興奮，副交感神經(jīng)系統(tǒng)→抑制；寒涼藥相反。

機(jī)制：影響相應(yīng)遞質(zhì)、受體、環(huán)核苷酸。

2.對內(nèi)分泌系統(tǒng)功能的影響

寒涼藥、溫?zé)崴幾饔貌灰粯印?/p>

（1）溫?zé)幔ㄑa(bǔ)益藥）明顯促進(jìn)→興奮下丘腦-垂體-腎上腺軸、甲狀腺軸、性腺軸功能。

舉例：

溫?zé)崴帯C大鼠→TSH（促甲狀腺激素）含量、基礎(chǔ)體溫↑（增強(qiáng)甲狀腺），腎上腺皮質(zhì)激素合成和釋放↑（增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)），縮短動情周期，促黃體生成素釋放↑（增強(qiáng)性腺）。

說明：溫?zé)崴幋龠M(jìn)內(nèi)分泌。

（2）寒涼藥→抑制內(nèi)分泌功能。

舉例：

龜甲→T3造成甲亢模型大鼠（陰虛、熱證）→血清T3、T4↓（抑制甲狀腺）。

小結(jié)：對內(nèi)分泌功能溫?zé)崴庯@著促進(jìn)；寒涼藥抑制。

機(jī)制：影響內(nèi)分泌腺功能（腎上腺、性腺、甲狀腺）。

3.對基礎(chǔ)代謝的影響

寒涼藥、溫?zé)崴幫ㄟ^兩個途徑影響基礎(chǔ)代謝。

（1）影響垂體-甲狀腺軸功能→影響代謝。

舉例：

溫?zé)崴帯d奮下丘腦-垂體-甲狀腺軸功能→甲低陽虛證模型→體溫↑（增強(qiáng)基礎(chǔ)代謝）。

甲亢陰虛證模型→基礎(chǔ)代謝高→表現(xiàn)：能量消耗增加，產(chǎn)熱增加，尿量減少、血漿黏度增高、飲水量增加，體重減輕。

寒涼性→糾正上述癥狀，T3、T4↓→抑制甲狀腺功能（抑制基礎(chǔ)代謝）。

（2）寒涼藥、溫?zé)崴幱绊懠?xì)胞膜鈉泵（Na+，K+-ATP酶）的活性→影響代謝。

溫?zé)崴帯d奮紅細(xì)胞膜鈉泵活性，細(xì)胞貯能、ATP含量↑。

寒涼藥→抑制紅細(xì)胞膜鈉泵活性→抑制產(chǎn)熱。

小結(jié)：對基礎(chǔ)代謝溫?zé)崴幵鰪?qiáng)；寒涼藥抑制。

機(jī)制：影響甲狀腺、細(xì)胞膜鈉泵。

4.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響

表現(xiàn)在兩個方面：

（1）臨床：寒涼藥→中樞抑制→表現(xiàn)：抗驚厥、解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜等。

部分溫?zé)崴帯袠信d奮

（2）動物：寒涼藥→痛閾值、驚厥閾值（最小刺激量）↑→中樞抑制。

溫?zé)崴帯撮撝?、驚厥閾值↓→中樞興奮。

說明：寒涼藥抑制中樞、溫?zé)崴幣d奮中樞。

對中樞作用的機(jī)制：現(xiàn)代研究表明：

溫?zé)崴帯X內(nèi)興奮性遞質(zhì)NA↑，抑制性遞質(zhì)5-HT↓。

寒涼藥→相反，NA、DA↓，5-HT↑。

小結(jié)：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)溫?zé)崴帯d奮中樞；寒涼藥→抑制中樞。

機(jī)制：影響NA（DA）、5-HT。

5.抗感染及抗腫瘤作用

寒涼藥顯著。

寒涼藥→抗菌、抗病毒、抗炎、解熱、增強(qiáng)免疫等多種藥理作用→抗感染。

寒涼藥→抑制惡性腫瘤→抗腫瘤。如清熱解毒藥。

小結(jié)：抗感染、抗腫瘤，寒涼藥顯著。

（二）中藥五味的現(xiàn)代研究

五味：辛、酸、甘、苦、咸。現(xiàn)代研究：五味所含的化學(xué)成分和藥理作用不同。

1.辛味藥：含揮發(fā)油，其次為苷類、生物堿等。

分布和作用：解表藥→發(fā)汗、解熱；理氣藥→影響胃腸平滑肌活動；開竅藥→蘇醒。

2.酸味藥：含有機(jī)酸，鞣質(zhì)。

分布和作用：收澀藥→抗菌、抗炎，保護(hù)創(chuàng)面，止瀉、止血。

3.甘味藥：含營養(yǎng)物質(zhì)，如糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸、苷類等。

分布和作用：補(bǔ)虛藥→提高人體免疫功能。

4.咸味藥：含有碘、鈉、鉀、鈣和鎂等無機(jī)鹽。分布和作用：軟堅散結(jié)藥，海藻等。芒硝→硫酸鈉→瀉下。溫腎壯陽藥。作用有些不明確。

5.苦味藥：含生物堿、苷類。分布和作用：清熱藥、瀉下藥→抗菌、抗炎、解熱、瀉下。毒性方面苦味藥占有較高的比例。

（三）中藥歸經(jīng)理論研究現(xiàn)狀

簡單了解。

歸經(jīng)：藥物作用選擇性地歸屬于一定的臟腑經(jīng)絡(luò)。

現(xiàn)代研究：與藥理作用、藥動學(xué)有關(guān)。

1.歸經(jīng)與藥理作用之間存在著明顯的規(guī)律性聯(lián)系。如：抗驚厥→入肝經(jīng)；瀉下→入大腸；鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘→入肺經(jīng)。

2.歸經(jīng)與藥動學(xué)（有效成分的體內(nèi)分布）存在相關(guān)性，表現(xiàn)為基本一致和大致相符。魚腥草素、川芎嗪的體內(nèi)分布與歸經(jīng)有關(guān)。

（四）對中藥有毒和無毒的現(xiàn)代認(rèn)識

毒即不良反應(yīng)。常見以下幾種類型：

掌握引起不良反應(yīng)常見中藥、相應(yīng)靶器官。

1.急性毒性反應(yīng)

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性反應(yīng)：馬錢子（士的寧）、烏頭類藥物（烏頭、附子、雪上一枝蒿等）、細(xì)辛、天南星。

（2）心血管系統(tǒng)的毒性反應(yīng)：含烏頭堿類藥物，含強(qiáng)心苷的藥物（蟾酥、羅布麻葉、萬年青、夾竹桃、北五加皮）。

（3）呼吸系統(tǒng)的毒性反應(yīng)：含氫氰酸（苦杏仁、桃仁、白果等），商陸→呼吸中樞麻痹。

（4）肝損傷：蒼耳子、黃藥子、苦楝子、雷公藤，獨活（花椒毒素）、青黛（靛玉紅）。（5）泌尿系統(tǒng)的毒性反應(yīng)：斑蝥、含馬兜鈴酸藥物（木通、粉防己、馬兜鈴）、延胡索、鉤藤。

（6）造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)：洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤、穿琥寧注射液等。

2.長期毒性反應(yīng)：靶器官損傷以肝、腎、胃腸的發(fā)生率最高。其次是心肌、骨髓、肺、中樞神經(jīng)、內(nèi)分泌腺體。

3.過敏反應(yīng)：動物藥（僵蠶、蜈蚣、全蝎、蟬蛻、斑蝥、土鱉蟲）、狼毒、鴉膽子、天花粉、黃藥子等，中藥注射劑。

4.致畸胎、致突變及致癌作用：雷公藤、檳榔堿（大腹皮、檳榔）、千里光堿（款冬花、千里光）、馬兜鈴酸、砷化合物（雄黃、牛黃類中成藥）。

三、影響中藥藥理作用的因素

三大因素：藥物、機(jī)體、環(huán)境。

（一）藥物因素：品種產(chǎn)地、采收、貯藏、炮制、制劑煎煮、配伍禁忌。

1.品種與產(chǎn)地：影響化學(xué)成分的含量。

道地藥材：質(zhì)量高，療效好。

①大黃→結(jié)合型蒽苷→瀉下。

②正品大黃→結(jié)合型蒽苷含量高→瀉下明顯。

③雜品大黃→結(jié)合型蒽苷含量低→瀉下作用差。

④其他：不同產(chǎn)地→金銀花（綠原酸）、野山參與園參（皂苷）→含量不同。

2.采收季節(jié)：影響有效成分的含量。

青蒿→7～8月花前葉盛期→青蒿素在含量最高達(dá)6%。

3.貯藏：影響有效成分的含量。

正確的貯藏：干燥、低溫、避光。

避免日照、高溫、高濕→有效成分喪失，如刺五加（丁香苷）、苦杏仁（苦杏仁苷）。

4.炮制：影響藥理作用。

兩方面：減毒、增效。

減毒：消除或降低藥物毒性。

舉例：烏頭→雙酯型的烏頭堿→炮制→水解→氨基醇類烏頭原堿→毒性僅為雙酯型烏頭堿的1／200～1／4000。

其他：雄黃（三氧化二砷）、馬錢子（士的寧、馬錢子堿）

增效：增強(qiáng)療效。

（1）增加有效成分的溶出率。

舉例：延胡索→醋制→生物堿的溶出量增加1倍→鎮(zhèn)痛。

其他：苦杏仁（殺酶保苷）。

（2）加強(qiáng)或突出某一作用：炮制后化學(xué)成分轉(zhuǎn)變，或產(chǎn)生新的化學(xué)物質(zhì)→藥理作用改變。

舉例：①生大黃炮制→結(jié)合型蒽苷減少，游離型蒽苷增加→抗菌↑，瀉下↓。

②何首烏炮制→結(jié)合型蒽醌衍生物↓，游離蒽醌衍生物和糖↑→補(bǔ)益↑、瀉下↓。

③爐甘石炮制→碳酸鋅↓、氧化鋅↑→消炎收斂。

5.制劑與煎煮方法

制劑→影響藥物的吸收速度；

制劑→給藥途徑不同→產(chǎn)生不同的作用。枳實：口服調(diào)節(jié)胃腸平滑肌，注射升高血壓、防治休克。

煎煮→影響藥物有效成分溶出。大黃→后下蒽醌苷溶出率最高→瀉下作用最強(qiáng)；煎煮時間長→蒽苷轉(zhuǎn)變成苷元→瀉下作用減弱。

煎煮→產(chǎn)生新成分。如生脈散合煎→5-羥甲基-2-糠醛。

6.配伍和禁忌

配伍影響藥物的藥理作用。

七情配伍中：

妊娠禁忌：毒性較大或藥性峻烈的藥物。

現(xiàn)代研究→抗早孕、流產(chǎn)、終止妊娠。

①半夏→致畸、流產(chǎn)。

②牡丹皮→抗早孕。

（二）機(jī)體因素

1.生理狀況

年齡：嬰幼兒、老年人，影響藥物吸收、代謝和排泄，用藥量應(yīng)相對減少。

性別：女性，妊娠禁忌。

2.病理狀況

①影響藥物代謝排泄：肝臟功能低下、腎功能低下→蓄積。

②影響藥物作用：玉屏風(fēng)→免疫功能，當(dāng)歸→子宮平滑肌，與機(jī)能狀態(tài)有關(guān)。

（三）環(huán)境因素

晝夜、四時變化，影響藥物的血藥濃度、藥理作用、毒性。

如：天麻素吸收、雷公藤乙酸乙酯的毒性與時間有關(guān)。

典型例題

題型：專業(yè)技術(shù)資格考試《中藥藥理學(xué)》題型均為客觀題。

（一）A1型題（單句型最佳選擇題）：一個題干，五個選項，選擇最佳。

（二）B1型題（標(biāo)準(zhǔn)配伍題）：五個選項，兩個題干，選擇答案可以相同、可以不同

（三）X型題：一個題干，五個選項，選擇兩個以上答案。

A型題：苦味藥所含主要成分是（）

A.揮發(fā)油

B.蛋白質(zhì)

C.有機(jī)酸

D.生物堿

E.鞣質(zhì)【答疑編號500685010201】『正確答案』D

『答案解析』苦味藥的成分

B型題

A.烏頭

B.延胡索

C.苦杏仁

D.馬錢子

E.爐甘石

1.炮制后能使貯存期間有效成分損失減少的藥物是（）【答疑編號500685010202】『正確答案』C

2.炮制后能使有效成分增加的藥物是（）【答疑編號500685010203】『正確答案』E

『答案解析』炮制對中藥藥理作用的影響

X型題：大多數(shù)寒涼藥糾正熱證（陰虛證）異常能量代謝的途徑是（）

A.阻斷β受體

B.抑制下丘腦-垂體-甲狀腺軸

C.降低紅細(xì)胞膜鈉泵活性

D.抑制胰島素分泌

E.抑制食欲【答疑編號500685010204】『正確答案』BC

『答案解析』寒涼藥對基礎(chǔ)代謝的影響第二單元解表藥

考綱、考點說明

細(xì)目一：基本知識

考點：

1.解表藥的定義、分類

2.主要藥理作用

細(xì)目二：常用藥物

考點：

1.麻黃、柴胡

1-1主要有效成分

1-2藥理作用

1-3作用機(jī)制

1-4現(xiàn)代應(yīng)用

2.桂枝、葛根

2-1主要藥理作用

一、基本知識

凡以發(fā)散表邪、解除表證為主要作用的藥物，稱為解表藥。

①分為辛溫解表藥和辛涼解表藥兩類。②藥理作用：與解表功效相關(guān)。

1.發(fā)汗

麻黃、桂枝、生姜。

特點：溫?zé)嵝园l(fā)汗:①服用后身體有溫?zé)岣?；②周圍環(huán)境溫度高，有助于出汗。

機(jī)制：①麻黃→抑制汗腺導(dǎo)管對鈉離子的重吸收；②桂枝擴(kuò)張血管，促進(jìn)血液循環(huán)。

2.解熱

①多數(shù)解表藥→降低發(fā)熱動物體溫；②柴胡作用最顯著；③機(jī)制：發(fā)汗；增加散熱；作用于體溫調(diào)節(jié)中樞；抗炎、抗病原體等綜合作用。

3.抗病原微生物

抑制多種細(xì)菌（金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等）、致病性皮膚真菌、某些病毒（如呼吸道病毒）。

4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

①多數(shù)解表藥→鎮(zhèn)痛（提高痛閾）、鎮(zhèn)靜（中樞抑制）。

②鎮(zhèn)痛作用部位：多數(shù)在外周，部分藥物（如細(xì)辛）→作用于中樞。

5.抗炎

抑制實驗動物模型的炎癥反應(yīng)。

機(jī)制：

①抑制花生四烯酸代謝；②抑制組胺或其他炎性介質(zhì)生成或釋放；③增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能；④清除自由基。

6.調(diào)節(jié)免疫

①增強(qiáng)免疫：提高機(jī)體的非特異性免疫功能，有利于解除表證。

②抗變態(tài)反應(yīng)：麻黃、桂枝、小青龍湯、葛根湯等→過敏性疾病。

總結(jié)：以上作用與解表的功效相關(guān)。

（1）發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎→解除表證。

（2）抗病原微生物、調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能→驅(qū)散表邪。

二、常用藥物

麻黃

主要成分：①生物堿，L-麻黃堿、D-偽麻黃堿。②揮發(fā)油。

麻黃功效：發(fā)汗解表、宣肺平喘、利尿消腫。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）發(fā)汗

麻黃揮發(fā)油、生物堿→發(fā)汗，促進(jìn)汗腺分泌。

影響因素：溫?zé)岘h(huán)境、配伍桂枝作用明顯。

機(jī)制：直接作用于汗腺為主。①阻礙汗腺導(dǎo)管對鈉離子的重吸收，導(dǎo)致汗液分泌增加；②興奮α受體，汗液分泌增加；③通過興奮中樞神經(jīng)的有關(guān)部位。

（2）平喘

麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油→平喘。

麻黃堿為主，平喘特點：性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；起效較慢，作用溫和，作用維持時間持久。機(jī)制：多環(huán)節(jié)。

直接作用：興奮腎上腺素受體。①支氣管平滑肌的β2受體，使平滑肌松弛；②支氣管黏膜血管α受體，血管收縮，減輕支氣管黏膜水腫。

間接作用：③促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放兒茶酚胺；

其他：④抗變態(tài)反應(yīng)、抗過敏，阻止過敏介質(zhì)釋放。

（3）利尿

①多種成分均具有利尿作用，D-偽麻黃堿作用最顯著。

②機(jī)制：擴(kuò)張腎血管增加腎血流量；阻礙腎小管對鈉離子的重吸收。

（4）解熱、抗炎

①麻黃揮發(fā)油→解熱、降溫。

②麻黃的多種成分，D-偽麻黃堿作用最顯著→抗炎：抑制早期血管通透性增加、后期肉芽組織形成。

（5）抗病原微生物

麻黃揮發(fā)油→對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、大腸桿菌、奈瑟雙球菌等，流感病毒有抑制作用。

（6）鎮(zhèn)咳、祛痰

①萜品烯醇是鎮(zhèn)咳有效成分。②麻黃揮發(fā)油具有祛痰作用。

對上述藥理作用：①重要作用的機(jī)制；②相關(guān)成分；③與功效等的關(guān)系。

小結(jié)：藥理作用和功效的相關(guān)性。

（1）發(fā)汗、解熱、抗病原微生物（揮發(fā)油）、抗炎、抗過敏→發(fā)汗散寒；解表有關(guān)。

（2）平喘（緩解支氣管平滑肌痙攣、減少黏膜水腫）、抗炎（D-偽麻黃堿顯著）、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰→宣肺平喘；

（3）利尿（D-偽麻黃堿顯著）→消除水腫。

2.其他藥理作用：麻黃堿→興奮中樞、心血管。

（1）興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)→精神興奮、失眠等癥狀，呼吸、心血管中樞。

（2）強(qiáng)心、升高血壓①麻黃堿→直接和間接興奮心臟、血管腎上腺素受體→正性肌力、正性頻率、收縮血管，升高血壓。②麻黃堿升壓較好，特點：作用緩慢、溫和、持久，反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生快速耐受性。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.感冒

2.支氣管哮喘

3.低血壓狀態(tài)

4.鼻塞

柴胡

主要成分：柴胡皂苷、甾醇、揮發(fā)油、多糖等。

柴胡具有和解退熱，舒肝解郁，升陽透疹的功效。

【藥理作用】

1.解熱

主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A、揮發(fā)油。揮發(fā)油作用強(qiáng)、毒性小。

機(jī)制：作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞→抑制cAMP的產(chǎn)生或釋放→抑制體溫調(diào)定點上移→體溫下降。

2.抗病原微生物

體外實驗：抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、霍亂弧菌、結(jié)核桿菌、鉤端螺旋體；抑制流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒。

柴胡注射液→治療單純皰疹病毒性角膜炎，抑制流行性出血熱病毒。

3.抗炎

皂苷、揮發(fā)油均有抗炎作用→降低毛細(xì)血管通透性；抑制白細(xì)胞游走；抑制肉芽組織增生。

機(jī)制：①柴胡皂苷→興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)→ACTH（促腎上腺皮質(zhì)激素）↑→增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用；②柴胡皂苷→抑制致炎物質(zhì)釋放。

4.促進(jìn)免疫功能

柴胡多糖→增加枯否細(xì)胞吞噬功能，增強(qiáng)自然殺傷細(xì)胞的功能，提高病毒特異抗體滴度，提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率和皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)。

5.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳

柴胡皂苷。

6.保肝、利膽、降血脂

保肝：

柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇→保肝：ALT（丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶）、AST（門冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶）↓，肝細(xì)胞損傷↓，促進(jìn)肝功能恢復(fù)。

機(jī)制：①柴胡皂苷→直接保護(hù)生物膜（如線粒體膜）；②柴胡皂苷→促進(jìn)腦垂體分泌ACTH→血漿皮質(zhì)醇↑→機(jī)體對非特異性刺激抵抗能力↑；③柴胡皂苷→肝細(xì)胞DNA合成↑，細(xì)胞外基質(zhì)的合成↓。

利膽：

柴胡→膽汁排出量增加，降低膽汁中膽酸、膽色素、膽固醇的含量。（醋炙柴胡作用最強(qiáng)）

降血脂：

①柴胡皂苷→降低膽固醇、甘油三酯、磷脂水平，甘油三酯最明顯。②柴胡醇、α-菠菜甾醇→降低膽固醇水平。

7.對內(nèi)臟平滑肌的作用

柴胡粗皂苷→離體腸肌→收縮；復(fù)方制劑→對抗腸肌痙攣。

小結(jié)：

（1）解熱、抗病原微生物、抗炎，促進(jìn)免疫功能→和解表里。解表功效相關(guān)。

（2）保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛→疏肝解郁。

（3）內(nèi)臟平滑肌的作用→升舉陽氣。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.發(fā)熱

2.病毒性肝炎

3.咳嗽

4.高脂血癥

5.流行性腮腺炎

桂枝

成分：揮發(fā)油（桂皮油）。

【藥理作用】

1.擴(kuò)張血管、促發(fā)汗：擴(kuò)張血管→體表血流↑→發(fā)汗、散熱。

2.解熱、鎮(zhèn)痛。

3.抗炎、抗過敏。

4.抗病原微生物。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.預(yù)防流行性感冒

2.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

3.低血壓癥

葛根

主要成分：黃酮類化合物。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）解熱（解?。?/p>

黃酮類物質(zhì)是其解熱作用的成分，葛根素作用較突出。

機(jī)制：①葛根→擴(kuò)張皮膚血管，促進(jìn)血液循環(huán)→增加散熱；②葛根素→阻斷中樞有關(guān)部位的β受體→cAMP生成減少→解熱。

（2）降血糖（止渴）

①輕度降低血糖的作用，葛根素是有效成分。②葛根素→抑制醛糖還原酶，防治糖尿病并發(fā)癥。

（3）對內(nèi)臟平滑肌作用（升陽）

收縮或舒張內(nèi)臟平滑肌，與成分有關(guān)。

①葛根丙酮提取物→松弛，甲醇提取物→相反。②葛根去黃酮后的水提取物→興奮；③黃豆苷元→解痙。

2.其他藥理作用：心臟、血管、血液。

（1）抗心肌缺血

①葛根素→心率明顯減慢，降低耗氧量；②葛根素→冠脈擴(kuò)張，增加冠脈血流量；③葛根素→減少心肌乳酸生成、肌酸激酶（細(xì)胞壞死增高）釋放量，保護(hù)心肌超微結(jié)構(gòu)。

機(jī)制：葛根素是一種β受體阻斷劑。

（2）抗心律失常

葛根素對抗氯化鋇、烏頭堿、氯化鈣、氯仿-腎上腺素、哇巴因所致大鼠心律失常。

（3）擴(kuò)血管、降血壓

葛根總黃酮、葛根素靜脈注射→擴(kuò)張外周血管；擴(kuò)張外周血管→改善微循環(huán)→腦血流量增加，視網(wǎng)膜微循環(huán)改善；擴(kuò)張外周血管→降壓。

（4）改善血液流變性、抗血栓形成

①葛根總黃酮→降低全血黏度、血小板黏附率。②葛根素→抑制血小板聚集。

典型例題

A型題：與麻黃平喘作用無關(guān)的是（）。

A.興奮β1受體

B.阻止過敏介質(zhì)釋放

C.興奮α-受體

D.緩解支氣管黏膜腫脹

E.促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)【答疑編號500685020101】『正確答案』A

『答案解析』麻黃的藥理作用

B型題

A.治高血壓、冠心病

B.治急慢性肝炎

C.治療糖尿病

D.治療休克

E.治療流行性感冒

1.桂枝的現(xiàn)代應(yīng)用有（）【答疑編號500685020102】『正確答案』E

2.柴胡的現(xiàn)代應(yīng)用有（）【答疑編號500685020103】『正確答案』B

『答案解析』現(xiàn)代應(yīng)用

X型題：與解表藥功效相關(guān)的藥理作用有（）。

A.發(fā)汗

B.解熱

C.抗病原微生物

D.鎮(zhèn)痛

E.抗炎作用【答疑編號500685020104】『正確答案』ABCDE

『答案解析』解表藥的主要藥理作用第三單元清熱藥

一、基本知識

凡以清解里熱為主要功效的藥物，稱清熱藥。

分為清熱瀉火藥、清熱燥濕藥、清熱涼血藥、清熱解毒藥、清虛熱藥五類。

藥理作用：

1.抗病原微生物：清熱藥對多種細(xì)菌、病毒、真菌、螺旋體、原蟲等有不同程度的抑制作用。

2.抗毒素：抗細(xì)菌內(nèi)毒素，提高機(jī)體對內(nèi)毒素的耐受能力。

1）直接作用：降解內(nèi)毒素，拮抗外毒素；

2）間接作用：降低細(xì)菌毒力。

3.抗炎：多數(shù)清熱藥→抑制急性炎癥反應(yīng)。

4.解熱：多數(shù)清熱藥。青蒿、梔子→降溫。

5.對免疫功能的影響：多數(shù)清熱藥→提高機(jī)體的免疫功能，增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。黃芩等→免疫抑制，抗過敏。

6.抗腫瘤。

總之：清泄里熱→抗病原體、抗毒素、抗炎、解熱、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能、抗腫瘤有關(guān)。

二、常用藥物

黃芩沒有抗腫瘤作用

主要有效成分：黃酮類化合物。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）抗菌、抗病毒

（2）抗炎

1）機(jī)制：抑制炎性介質(zhì)產(chǎn)生、釋放。

2）抑制組胺釋放；

3）抗花生四烯酸代謝，抑制前列腺素E（PGE）、白細(xì)胞三烯（LT）的生成，減輕炎性介質(zhì)擴(kuò)張血管、增加血管壁通透性、白細(xì)胞的趨化作用。

（3）對免疫功能的影響

（4）解熱。

（5）保肝、利膽（清肝膽）：保肝：與抗氧自由基損傷有關(guān)。

（6）鎮(zhèn)靜：中樞抑制。

（7）對血液系統(tǒng)影響

作用復(fù)雜：黃芩素等→抑制血小板聚集；黃芩素等→抗凝血：抑制凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白產(chǎn)生。

小結(jié)：

抗病原體、抗炎、調(diào)節(jié)免疫功能、解熱、鎮(zhèn)靜、保肝、利膽等。無抗腫瘤作用。

2.其他藥理作用

（1）降血脂、抗動脈粥樣硬化

（2）抗氧自由基損傷：抑制過氧化脂質(zhì)（LPO）的生成，清除自由基。

（3）降壓：直接擴(kuò)張外周血管；抑制血管運動中樞。

【臨床應(yīng)用】

1.小兒呼吸道感染

2.急性菌痢

3.病毒性肝炎

4.癤疔、外癰、蜂窩組織炎、深部膿腫

5.急性胰腺炎

黃連

主要成分：小檗堿（黃連素）。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）抗病原體

①黃連、小檗堿→廣譜抗菌作用，對多種細(xì)菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌、原蟲等有抑制或殺滅作用。

③特點：低濃度抑菌，高濃度殺菌。

（2）抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉

（3）抗炎、解熱

②機(jī)制：抑制白細(xì)胞功能；抑制磷脂酶A2（PLA2）的活性，減少炎性介質(zhì)的生成。

③解熱：抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)（cAMP）的生成、釋放。

（4）鎮(zhèn)靜催眠：

（5）降血糖：

（6）抗?jié)儯?/p>

機(jī)制：抗幽門螺桿菌；抑制胃酸分泌。

（7）抗腫瘤：

①黃連→鼻咽癌→細(xì)胞毒作用。

②小檗堿→胃癌→促進(jìn)癌細(xì)胞分化。

③小檗堿→抑制癌細(xì)胞呼吸，阻礙癌細(xì)胞嘌呤、核酸的合成，干擾癌細(xì)胞代謝等途徑→抗癌。

小結(jié)：

抗病原體、抗內(nèi)毒素、抗炎、抗腫瘤、解熱；鎮(zhèn)靜催眠、降血糖、抗?jié)?、抗腹瀉。無免疫調(diào)節(jié)作用。

2.其他藥理作用：小檗堿→對心腦血管、血液的作用。

（1）對心血管系統(tǒng)的影響（5個）

①正性肌力作用：心衰模型→抗心力衰竭→使心排血量增加。機(jī)理：增加心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度有關(guān)。

②負(fù)性頻率作用：小檗堿靜脈→減慢心率。

③抗心律失常：對抗實驗性心律失常。機(jī)制：降低心肌自律性，延長動作電位時程、有效不應(yīng)期，消除折返沖動。研究發(fā)現(xiàn)：小檗堿能抑制心肌Na+內(nèi)流，大劑量Ca2+通道阻滯。

④降壓：機(jī)制：阻斷α-腎上腺素受體、降低外周血管阻力，減慢心率。

⑤抗心肌缺血：縮小心肌梗死范圍。體外：小劑量小檗堿對心肌有保護(hù)作用，大劑量小檗堿加重缺氧引起的心肌細(xì)胞損害。

（2）抗腦缺血：

小檗堿→擴(kuò)張腦血管，增加血流量。對缺血再灌引起的腦組織損傷有明顯的保護(hù)作用。

機(jī)制：抗氧自由基作用、抑制神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度的異常升高。

（3）抗血小板聚集：

機(jī)制：升高血小板內(nèi)cAMP水平；Ca2+拮抗作用。

新的藥理作用：具有顯著的心血管藥理活性，抗腦缺血、抗血小板聚集等作用。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.感染性疾病

2.心腦血管性疾病

3.糖尿病

4.燒傷

5.胃及十二指腸潰瘍、萎縮性胃炎

金銀花

主要化學(xué)成分：綠原酸類化合物。

【藥理作用】

1.抗病原微生物：

①抗菌范圍廣：多種革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、綠膿桿菌。

②抗病毒，提高動物抗病毒感染能力。

③特點：金銀花與連翹、青霉素等合用，抗菌作用互補(bǔ)或增強(qiáng)。

④抗菌成分：綠原酸、異綠原酸。

2.抗內(nèi)毒素：對內(nèi)毒素引起的發(fā)熱有解熱作用，并加速內(nèi)毒素從血中清除。

3.抗炎、解熱：抑制炎癥滲出，炎性增生。

4.增強(qiáng)免疫：提高機(jī)體的非特異性免疫功能。

小結(jié)：

抗病原微生物、抗內(nèi)毒素、抗炎、解熱、提高機(jī)體免疫功能。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.急性上呼吸道感染

2.小兒肺炎

3.急性扁桃體炎

4.多種感染性疾病如急性菌痢、皮膚化膿性感染、急慢性濕疹、鉤端螺旋體病等。

大青葉與板藍(lán)根

大青葉主要化學(xué)成分：菘藍(lán)苷（大青素B）、靛藍(lán)、靛玉紅、色胺酮、揮發(fā)油等。

板藍(lán)根主要化學(xué)成分：靛藍(lán)、靛玉紅。

【藥理作用】

1.抗病原微生物：

①抗菌范圍廣：細(xì)菌、病毒、鉤端螺旋體、真菌等多種病原微生物有抑制作用。

②有效成分：靛藍(lán)、靛玉紅。

③特點：

板藍(lán)根→抗病毒作用比較顯著：抑制乙型腦炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒、乙型肝炎表面抗原。

2.提高機(jī)體免疫功能：板藍(lán)根多糖。

3.保肝：

大青葉、板藍(lán)根→對四氯化碳引起的肝損傷有保護(hù)作用。

板藍(lán)根→乙型肝炎病毒表面抗原，乙型肝炎病毒DNA→轉(zhuǎn)陰、滴度下降。

小結(jié)：

抗病原微生物、提高機(jī)體免疫功能、保肝。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.上呼吸道感染

2.扁桃體炎、咽炎

3.急性傳染性肝炎

4.流行性乙型腦炎、流行性腦脊髓膜炎

5.帶狀皰疹、單純皰疹、皰疹性口腔炎等病毒感染性疾病

青蒿

主要成分：青蒿素。

【藥理作用】

1.抗病原體

（1）抗菌、抗病毒：

①細(xì)菌：青蒿水煎液→抑制表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌。青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯鈉→抑制金黃色葡萄球菌作用最強(qiáng)，對痢疾桿菌、大腸桿菌等亦有一定的抑制作用；

②真菌：青蒿揮發(fā)油→多種皮膚癬菌有抑殺作用。

③病毒：青蒿素→抑制流行性出血熱病毒、流感病毒。

（2）抗瘧原蟲

①青蒿素、青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯鈉→有良好抗瘧作用。

②特點：高效、速效、低毒。

青蒿素→瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期有直接殺滅作用，但對紅細(xì)胞前期、外期無影響。

③機(jī)制：影響瘧原蟲的膜結(jié)構(gòu)：影響表膜－線粒體的功能，阻斷營養(yǎng)的供給。青蒿素結(jié)構(gòu)中的過氧基是抗瘧的必要基團(tuán)。

2.抗炎：莨菪亭是其抗炎成分之一。

3.解熱、鎮(zhèn)痛：以花前期采作用強(qiáng)。

4.對免疫功能的影響：

①青蒿素對正常動物無影響。

②對皮質(zhì)激素所致免疫功能低下的動物，青蒿素→增強(qiáng)。

③青蒿琥酯→免疫調(diào)節(jié)作用。

5.抗癌。

小結(jié)：

截瘧→抗瘧原蟲作用。

抗病原微生物、抗炎、抗腫瘤、解熱、免疫調(diào)節(jié)、鎮(zhèn)痛等作用。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.瘧疾

2.高熱

3.皮膚真菌病和神經(jīng)性皮炎

梔子

有效成分：梔子苷，去羥梔子苷（京尼平苷）、水解產(chǎn)物京尼平。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）抗病原體：金黃色葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、皮膚真菌、乙肝病毒有抑制作用。

（2）抗炎。

（3）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛（瀉火除煩）：熊果酸→鎮(zhèn)靜作用；京尼平苷→鎮(zhèn)痛作用。

（4）降溫、解熱：熊果酸降溫的有效成分。

（5）利膽、保肝（清濕熱）：保肝作用，生品作用為強(qiáng)，炒炭無效。

小結(jié)：

抗病原體、抗炎、解熱；鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛；保肝、利膽。

2.其他藥理作用

（1）促進(jìn)胰腺分泌：京尼平→促進(jìn)胰腺分泌，京尼平苷→降低胰酶活性。

（2）降壓。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.急性黃疸型肝炎

2.扭挫傷

3.急性卡他性結(jié)膜炎

魚腥草

主要化學(xué)成分：揮發(fā)油（魚腥草素）、黃酮。

【藥理作用】

1.抗病原微生物：

①主要成分：魚腥草素。

②廣譜抗菌：對多種革蘭陽性菌、革蘭陰性菌有不同程度的抑制作用，流感病毒、鉤端螺旋體也有一定抑制作用。

2.抗炎：魚腥草素。

3.對免疫功能的影響：

①增強(qiáng)免疫：提高非特異性免疫。

②抗過敏：抑制過敏性介質(zhì)，松弛平滑肌→平喘。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.急性呼吸道感染

2.婦科炎癥、不孕癥

3.癌性胸腔積液

4.外科術(shù)后感染、皮膚病、細(xì)菌性痢疾

知母

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）抗病原微生物：

①細(xì)菌：對傷寒桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌等有一定抑制作用；對結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制作用。

②真菌：致病性皮膚真菌、白色念珠菌。

③病毒：異芒果苷、芒果苷→抗單純皰疹病毒。

（2）解熱。

（3）抗炎：芒果苷→角叉菜膠所致大鼠足跖水腫、棉球肉芽腫。

（4）對交感神經(jīng)和β受體功能的影響：降低交感神經(jīng)、β受體功能。

（5）降血糖。

2.其他藥理作用

（1）改善學(xué)習(xí)記憶。

（2）對腎上腺皮質(zhì)、腎上腺皮質(zhì)激素的影響：保護(hù)腎上腺皮質(zhì)，減輕糖皮質(zhì)激素的副作用。

（3）抗癌。

小結(jié)：

抗病原微生物、抗炎、抗腫瘤、解熱、抑制交感。

降血糖、減輕糖皮質(zhì)激素副作用。

典型例題

A型題

1.黃芩抗炎作用的主要環(huán)節(jié)是（）

A.提高機(jī)體的免疫功能

B.抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放

C.抑制纖維母細(xì)胞的增生

D.抑制細(xì)胞因子的轉(zhuǎn)錄

E.以上均非【答疑編號500685030101】『正確答案』B

『答案解析』黃芩的藥理作用★★★

X型題

1.金銀花的主要藥理作用是（）

A.抗病原微生物

B.抗內(nèi)毒素

C.抗炎

D.解熱

E.提高免疫功能【答疑編號500685030102】『正確答案』ABCDE

『答案解析』金銀花的藥理作用★★★第四單元瀉下藥

考綱、考點說明

細(xì)目一：基本知識

考點：

1.瀉下藥的定義、分類

2.主要藥理作用

細(xì)目二：常用藥物

考點：

1.大黃

1-1主要有效成分

1-2藥理作用

1-3現(xiàn)代應(yīng)用

1-4不良反應(yīng)

2.芒硝

2-1主要藥理作用

2-2現(xiàn)代應(yīng)用

一、基本知識

凡能引起腹瀉或滑潤大腸、促進(jìn)排便的藥物，稱為瀉下藥。

根據(jù)瀉下藥瀉下程度不同，分為攻下藥、潤下藥、峻下逐水藥三類。

藥理作用：

1.瀉下

根據(jù)藥物的作用特點，分為刺激性瀉藥、容積性瀉藥及潤滑性瀉藥。

（1）大黃、番瀉葉、蘆薈等→結(jié)合型蒽苷→口服抵達(dá)大腸→細(xì)菌酶的作用下水解→苷元→刺激大腸黏膜下神經(jīng)叢→腸管蠕動增加→排便。

牽牛子→牽牛子苷，巴豆→巴豆油，芫花→芫花酯→強(qiáng)烈刺激腸黏膜→劇烈瀉下。

（2）芒硝→硫酸鈉→口服后在腸腔內(nèi)不能吸收→發(fā)揮高滲作用，使腸腔保留大量水分→腸容積增大→刺激腸壁，促進(jìn)腸蠕動→瀉下。

（3）火麻仁、郁李仁等→脂肪油→腸道潤滑→糞便軟化。

脂肪油→堿性腸液→脂肪酸→對腸壁產(chǎn)生溫和刺激→通便。

2.利尿：

芫花、甘遂、牽牛子、商陸等均有較強(qiáng)的利尿作用。

大黃→蒽醌→輕度利尿作用，機(jī)制：與抑制腎小管上皮細(xì)胞Na+，K+-ATP酶有關(guān)。

3.抗病原體

大黃、蘆薈→大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素→多種致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原蟲有抑制作用。

商陸、芫花、番瀉葉、巴豆等→抑制肺炎球菌、流感桿菌、痢疾桿菌、某些皮膚真菌。

4.抗炎

大黃、商陸→抑制炎癥早期的水腫，后期的肉芽組織增生。

商陸皂苷→興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)。

大黃→抑制花生四烯酸代謝。

5.抗腫瘤

大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟均有抗腫瘤作用。

機(jī)理：抑制腫瘤細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成。

小結(jié)：瀉下藥→瀉下、利尿、抗菌、抗炎、抗腫瘤等多種藥理作用。

二、常用藥物

大黃

【成分】主要含蒽醌衍生物。

蒽醌類以兩種形式存在：

大部分：與葡萄糖結(jié)合→蒽苷：蒽醌苷、二蒽酮苷，為大黃主要瀉下成分。

少部分：游離形式的苷元→大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚。

【藥理作用】

1.瀉下

作用部位：大腸?？诜螅?～8小時發(fā)生瀉下作用，排出軟泥狀便。

主要成分：結(jié)合型蒽苷，其中以番瀉苷A作用最強(qiáng)。

大黃瀉下作用可能包括如下環(huán)節(jié)：

（1）苷元刺激腸神經(jīng)：

①結(jié)合型蒽苷大部分未經(jīng)小腸吸收→抵達(dá)大腸→細(xì)菌酶（β葡萄糖苷酶）水解→苷元→刺激腸黏膜、腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢→促進(jìn)腸蠕動；

②部分原型蒽苷→小腸吸收→肝臟轉(zhuǎn)化→苷元→血液、膽汁→大腸。

（2）膽堿樣作用：蒽酮→興奮平滑肌上M膽堿受體→加快腸蠕動；

（3）抑制Na+，K+-ATP酶：抑制Na+從腸腔轉(zhuǎn)移至細(xì)胞內(nèi)→腸腔內(nèi)滲透壓升高→腸腔容積增大→機(jī)械性刺激腸壁→腸蠕動加快。

2.保肝、利膽

保肝：防治肝損傷，降低ALT，減輕肝細(xì)胞腫脹、變性和壞死。

作用環(huán)節(jié)：

利膽：

3.胃黏膜保護(hù)、抗急性胰腺炎

保護(hù)胃粘膜：

抗胰腺炎：

大黃→抑制胰酶活性，如胰蛋白酶、胰彈性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽釋放酶和胰淀粉酶。治療急性胰腺炎。

4.利尿、改善腎功能

大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素→利尿，Na+、K+增加排出。

機(jī)制：與抑制腎髓質(zhì)Na+，K+-ATP酶有關(guān)。

大黃→治療氮質(zhì)血癥、慢性腎功能衰竭。

機(jī)理：

5.對血液系統(tǒng)的作用（活血止血）

（1）止血（促凝血）：

縮短出血時間，作用確切，見效快。

有效成分：α-兒茶素、沒食子酸。

機(jī)制：

①作用局部血管：收縮損傷局部血管，降低毛細(xì)血管通透性。

②作用于凝血系統(tǒng)：

（2）改善血液流變性

血液黏度、紅細(xì)胞壓積降低。

機(jī)制：抑制細(xì)胞膜Na+，K+-ATP酶活性→提高血漿滲透壓→組織內(nèi)的水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移→血液稀釋→降低血液黏度，改善微循環(huán)障礙。

（3）降血脂

大黃→降低總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白，過氧化脂質(zhì)。

有效成分：蒽醌類、兒茶素等化合物。

6.抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)（清熱解毒）

（1）抗病原體：

大黃抑菌的有效成分：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。

（2）抗炎

作用機(jī)理：與抑制花生四烯酸代謝有關(guān)：抑制環(huán)氧化酶，使前列腺素E合成減少，抑制白三烯B4的合成。

（3）抗腫瘤

大黃蒽酮衍生物、大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素→抗腫瘤。

機(jī)理：對癌細(xì)胞的代謝的多個環(huán)節(jié)有影響。

抑制癌細(xì)胞的呼吸，氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過程；抑制癌細(xì)胞DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成。

（4）免疫調(diào)節(jié)

提高感染模型動物的免疫功能，誘生干擾素。

抑制內(nèi)毒素誘生的巨噬細(xì)胞分泌細(xì)胞因子的功能。

小結(jié)：

瀉下清熱→瀉下；抗病原微生物、抗炎、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤；保肝利膽、保護(hù)胃粘膜、抗急性胰腺炎等作用；

活血→改善血流變、降血脂、促凝血。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.便秘及各種急腹癥如急性胰腺炎、急性膽囊炎、腸梗阻

2.急慢性腎功能衰竭

3.急性感染性疾病及各種菌痢腸炎

4.各種出血性疾病

5.胃潰瘍、高脂血癥、病毒性肝炎、子宮內(nèi)膜異位癥、慢性前列腺炎

【不良反應(yīng)】

1.過量生大黃引起惡心、嘔吐、腹痛、黃疸、頭昏。

2.大鼠長期服用可出現(xiàn)肝臟毒性。

3.大黃所含鞣質(zhì)有收斂止瀉作用，停藥后可引起繼發(fā)性便秘。

4.長期服用大黃，引起所謂“瀉劑結(jié)腸”。

芒硝

主要成分：硫酸鈉（Na2S04·10H20）。

【藥理作用】

1.與功能主治相關(guān)的藥理作用

瀉下：硫酸鈉→水解→硫酸根離子→不易被腸壁吸→腸內(nèi)滲透壓升高，阻止腸腔內(nèi)水分吸收→腸容積擴(kuò)大→刺激腸壁→腸蠕動增加→致瀉。

硫酸鈉→本身對腸壁也有刺激作用。

2.其他藥理作用

（1）利膽：小劑量芒硝→刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收縮，膽道括約肌松弛→促進(jìn)膽汁排出。

（2）利尿。

（3）抗腫瘤：使致癌劑促癌和誘癌率明顯下降。

（4）抗炎：外敷。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.便秘

2.急性乳腺炎

3.肛腸病

4.泌尿科病，可作為利尿劑治療無尿癥和尿毒癥。

典型例題

A型題

大黃的抑菌有效成分是（）

A.大黃酚

B.α-兒茶素

C.結(jié)合性蒽醌

D.蘆薈大黃素

E.鞣質(zhì)【答疑編號500685040101】『正確答案』D

『答案解析』大黃的主要有效成分

B型題

A.利尿消腫

B.抗腫瘤

C.降血脂

D.治療氮質(zhì)血癥

E.抗炎

大黃降低血中尿素氮和肌酐作用可用于（）【答疑編號500685040102】『正確答案』D

大黃抑制腎髓質(zhì)Na+，K+-ATP酶，可（）【答疑編號500685040103】『正確答案』A

X型題

大黃的現(xiàn)代應(yīng)用有（）

A.急性菌痢

B.急性肝炎、膽囊炎

C.高脂血癥

D.腎衰竭

E.出血【答疑編號500685040104】『正確答案』ABCDE

『答案解析』大黃的現(xiàn)代應(yīng)用。第五單元祛風(fēng)濕藥

一、基本知識

凡以祛除風(fēng)濕、解除痹痛為主要功效的藥物稱為祛風(fēng)濕藥。

分為祛風(fēng)濕散寒藥、祛風(fēng)濕清熱藥、祛風(fēng)濕強(qiáng)筋骨藥三類。

藥理作用：

1.抗炎

祛風(fēng)濕藥對多種實驗性急、慢性炎癥模型均有不同程度的抑制作用。

已知有效成分：秦艽堿甲、清風(fēng)藤堿、粉防己堿、甲氧基歐芹酚、雷公藤總苷、雷公藤內(nèi)酯等。

2.鎮(zhèn)痛

川烏、青風(fēng)藤、獨活、秦艽、五加皮、防己→鎮(zhèn)痛。

3.對免疫功能的影響

雷公藤、五加皮、獨活、稀薟草、青風(fēng)藤→抑制免疫。主要作用。

細(xì)柱五加總皂苷、多糖→促進(jìn)免疫功能，提高小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能，小鼠血清抗體滴度。

小結(jié)：祛除風(fēng)濕、解除痹痛→抗炎、鎮(zhèn)痛、抑制機(jī)體免疫功能等。

二、常用藥物

秦艽

【成分】龍膽苦苷。

在提取過程中遇氨轉(zhuǎn)變成生物堿：秦艽堿甲（龍膽堿）、秦艽堿乙（龍膽次堿）、秦艽堿丙。

秦艽具有祛風(fēng)濕、止痹痛、清濕熱功效。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）抗炎

秦艽堿甲→抑制腫脹、血管通透性增加。

抗炎同時

說明：秦艽堿甲→興奮下丘腦、垂體→ACTH分泌增多→增加腎上腺皮質(zhì)的功能→抗炎作用。

（2）鎮(zhèn)痛：作用持續(xù)時間短暫，與延胡索和草烏配伍可增強(qiáng)其鎮(zhèn)痛作用。

（3）抗過敏：減輕組織胺所致的哮喘、抽搐、休克，對抗組胺和乙酰膽堿引起的豚鼠離體回腸收縮。

（4）鎮(zhèn)靜、解熱（清濕熱）：秦艽堿甲小劑量有鎮(zhèn)靜作用，較大劑量可引起小鼠中樞興奮，最后導(dǎo)致麻痹而死亡。

（5）抗菌：抑制痢疾桿菌、流感桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、炭疽桿菌等。抑制皮膚真菌。

（6）利尿：并促進(jìn)尿酸排泄。

2.其他藥理作用

（1）升高血糖：

秦艽堿甲→升高正常大鼠血糖，降低肝糖原→通過促進(jìn)糖原分解，升高血糖。

秦艽堿甲→切除雙側(cè)腎上腺、α-受體阻斷后→不升高血糖。

說明：秦艽堿甲→促進(jìn)腎上腺素釋放→升高血糖。

（2）降壓：持續(xù)時間較短，心率減慢。

（3）保肝利膽：龍膽苦苷。

小結(jié)：祛風(fēng)濕、止痹痛、清濕熱→抗炎、鎮(zhèn)痛、抗過敏；鎮(zhèn)靜解熱、抗菌利尿、保肝利膽、降壓等作用。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

2.流行性腦脊髓膜炎

3.肩關(guān)節(jié)周圍炎

4.小兒急性黃疸型傳染性肝炎

五加皮

【藥理作用】

1.抗炎

抑制足腫脹、肉芽組織增生，佐劑性關(guān)節(jié)腫脹、免疫復(fù)合物介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)性炎癥。

機(jī)制：減少炎癥介質(zhì)的釋放、抑制其致炎作用。

2.對免疫功能的影響

細(xì)柱五加皮→抑制免疫功。

五加皮總皂苷和多糖→提高機(jī)體免疫功能。

3.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

4.促進(jìn)核酸合成（補(bǔ)肝腎）：促進(jìn)肝細(xì)胞的DNA合成有作用。

5.性激素樣作用：細(xì)柱五加多糖。

防己

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）抗炎

粉防己堿→降低炎性水腫、血管通透性，抑制中性白細(xì)胞的游出、β-葡萄糖醛酸酶。

抗炎同時：

說明：粉防已堿→直接作用于腎上腺→腎上腺皮質(zhì)功能增強(qiáng)→抗炎。

（2）免疫抑制、抗過敏

粉防己堿→抑制細(xì)胞免疫、體液免疫。

抗過敏：

粉防己堿→抑制慢反應(yīng)物質(zhì)（SRS-A）、組胺、乙酰膽堿引起的氣管收縮、喘息，抑制肥大細(xì)胞脫顆粒，降低過敏性休克的發(fā)生率。

與鈣通道的阻滯有關(guān)。

（3）鎮(zhèn)痛

2.其他藥理作用

（1）對心血管系統(tǒng)作用

①抑制心臟：

粉防己堿→心肌收縮力下降，左心室內(nèi)壓最大變化速率下降→降低心肌收縮。

②抗心律失常：粉防己堿→抑制竇房傳導(dǎo)功能和自律性→減慢心率。

③降壓。

④抗心肌缺血：擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠脈血流量。

（2）抗肝纖維化：減輕肝臟病理性損傷，肝內(nèi)膠原沉積減少。

（3）防治矽肺：粉防己堿→使矽結(jié)節(jié)內(nèi)膠原纖維、蛋白多糖松解斷裂，減少病變組織中膠原蛋白的合成。

（4）抗腫瘤：

抑制肝癌；

抑制DNA的合成；

提高抗癌藥的細(xì)胞毒作用。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.高血壓病

2.心絞痛

3.矽肺

4.神經(jīng)性疼痛

5.慢性肝病及肝纖維化

典型例題

B型題

A.直接增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能

B.增強(qiáng)中性白細(xì)胞游走

C.使ACTH分泌增多

D.穩(wěn)定細(xì)胞膜減少致炎物質(zhì)的釋放

E.以上均非

粉防己堿抗炎作用機(jī)制是（）【答疑編號500685050101】『正確答案』A

秦艽堿甲抗炎作用機(jī)制是（）【答疑編號500685050102】『正確答案』C

『答案解析』抗炎作用機(jī)制★★★

X型題

防己的藥理作用有（）

A.促進(jìn)核酸合成

B.抗心肌缺血

C.抗肝纖維化

D.降低血壓

E.免疫增強(qiáng)【答疑編號500685050103】『正確答案』BCD

『答案解析』防己的主要藥理作用★★★第六單元芳香化濕藥

考綱、考點說明

細(xì)目一：基本知識

考點：

1.芳香化濕藥的定義

2.主要藥理作用

細(xì)目二：常用藥物

考點：

1.厚樸

1-1藥理作用

1-2現(xiàn)代應(yīng)用

2.廣藿香

2-1主要藥理作用

一、基本知識

凡是氣味芳香，具有化濕運脾作用的藥物，稱為芳香化濕藥。

藥理作用：消化道、抗病原體。

1.調(diào)整胃腸運動功能

增強(qiáng)：

揮發(fā)油→健胃驅(qū)風(fēng)→刺激胃腸運動，有利于胃腸內(nèi)容物的排空、積氣的排出。

佩蘭、白豆蔻→提高腸道緊張度，砂仁→促進(jìn)腸管推進(jìn)運動。

抑制：

厚樸、蒼術(shù)、砂仁→解痙作用。

芳香化濕藥對胃腸運動的不同影響，與機(jī)體的機(jī)能狀態(tài)、劑量有關(guān)：

蒼術(shù)→對抗乙酰膽堿所致小腸痙攣，又能對抗腎上腺素所致平滑肌抑制。

厚樸：小劑量→興奮，大劑量→抑制。

2.促進(jìn)消化液分泌

揮發(fā)油→刺激嗅覺、味覺感受器，或溫和地刺激局部黏膜→反射性地增加消化腺分泌。

3.抗?jié)?/p>

作用環(huán)節(jié)包括：

①增強(qiáng)胃黏膜保護(hù)作用：蒼術(shù)→氨基己糖→促進(jìn)胃黏膜修復(fù)作用。砂仁→前列腺素→保護(hù)胃黏膜損傷；

②抑制胃酸分泌過多：厚樸酚→對抗胃泌素、氨甲酰膽堿引起的胃酸分泌；β-桉葉醇→抗H2受體→抑制胃酸分泌。

4.抗病原微生物

厚樸酚、蒼術(shù)提取物、廣藿香酮→抑制或殺滅G＋（金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、百日咳桿菌），G－（大腸桿菌、枯草桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌）等。

蒼術(shù)、藿香→抑制致病性真菌。

厚樸、蒼術(shù)、廣藿香、砂仁、白豆蔻→抑制腮腺炎病毒、流感病毒。

小結(jié)：疏暢氣機(jī)、宣化濕濁、健脾醒胃→調(diào)整胃腸運動功能、促進(jìn)消化液分泌、抗?jié)儭⒖共≡⑸锏取?/p>

二、常用藥物

厚樸

主要含酚類物質(zhì)（厚樸酚、和厚樸酚、異厚樸酚等），揮發(fā)油（β-桉葉醇），少量生物堿。

具有燥濕、消積、行氣、平喘的功效。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）調(diào)整胃腸運動功能

與種屬、劑量有關(guān)：

厚樸煎劑→興奮兔腸??；

小劑量→小鼠腸管興奮，大劑量抑制；豚鼠抑制作用更顯著。

厚樸酚→對抗組織胺所致十二指腸痙攣→抑制作用。

（2）促進(jìn)消化液分泌

厚樸所含揮發(fā)油→刺激嗅覺、味覺感受器，或刺激局部黏膜→反射性地增加消化腺分泌。

（3）抗?jié)儯阂种莆杆岱置凇?/p>

（4）保肝（行氣止痛）：

對病毒性肝炎、急性肝損傷、免疫性肝纖維化損傷有一定保護(hù)作用。

厚樸酚為主要有效成分。

（5）抗菌、抗病毒

厚樸酚→革蘭陽性菌、耐酸性菌、炭疽桿菌、類酵母菌絲狀真菌、變形鏈球菌、乳酸桿菌均有顯著的抗菌活性。對牙病中致齲齒的變形鏈球菌有十分顯著的抗菌作用。

抗病毒作用。

（6）抗炎、鎮(zhèn)痛（行氣）。

2.其他藥理作用

（1）中樞抑制、肌松

厚樸酚、和厚樸酚、厚樸乙醚提取物→中樞抑制，抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)、丘腦下前部的覺醒中樞。

厚樸酚→抑制中樞興奮性氨基酸（谷氨酸）→脊髓抑制。

肌松：

厚樸酚、和厚樸酚→中樞性肌松作用→抑制脊髓反射→非箭毒樣的肌松劑。

厚樸堿靜脈注射能→阻斷神經(jīng)運動終板的傳遞功能→橫紋肌松弛→與筒箭毒堿相似，新斯的明可對抗其肌松反應(yīng)。厚樸堿非去極化型骨骼肌松弛劑，具有筒箭毒堿樣機(jī)松作用。

（2）抑制血小板聚集：厚樸酚、和厚樸酚。機(jī)制：抑制血栓烷素A2的合成、細(xì)胞內(nèi)的Ca2+流動。

（3）降壓、松弛血管平滑?。?/p>

低于肌松劑量的厚樸堿注射給藥→降壓。

厚樸酚、和厚樸酚→鈣通道阻滯作用。

綜上所述，與厚樸燥濕、消積、行氣功效相關(guān)的藥理作用為調(diào)整胃腸運動、促進(jìn)消化液分泌、抗?jié)儭⒈８?、抗菌、抗病毒、抗炎、?zhèn)痛等作用。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.細(xì)菌性痢疾

2.防治齲齒

3.肌強(qiáng)直

廣藿香

主要含揮發(fā)油：廣藿香醇、廣藿香酮。

【藥理作用】

1.促進(jìn)胃液分泌。

2.抗病原微生物：具有較強(qiáng)的抗菌作用。

廣藿香酮→抑制金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌。

對黃癬菌、趾間及足跖毛癬菌等多種致病性真菌有抑制作用。

藿香黃酮類物質(zhì)→抗病毒作用，可抑制消化道、上呼吸道鼻病毒生長繁殖。

鉤端螺旋體：低濃度抑制、高濃度殺滅。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.急、慢性胃腸炎、消化不良、胃腸過敏、夏日感冒

2.早孕反應(yīng)

3.霉菌性陰道炎

典型例題

A型題

厚樸保肝作用的有效成分是（）

A.厚樸酚

B.和厚樸酚

C.厚樸生物堿

D.厚樸皂苷

E.四氫厚樸酚【答疑編號500685060101】『正確答案』A

『答案解析』厚樸的化學(xué)成分與功效★★★★

B型題

A.厚樸酚

B.β-胺葉醇

C.木蘭箭毒堿（厚樸堿）

D.蒼術(shù)酮

E.丁香油酚

具有中樞性肌肉松弛作用的成分是（）【答疑編號500685060102】『正確答案』A

具有非除極型肌松作用的成分是（）【答疑編號500685060103】『正確答案』C

『答案解析』厚樸的主要有效成分★★

【考點】厚樸的主要有效成分★★

X型題

厚樸的主要藥理作用有（）

A.調(diào)整胃腸運動功能

B.抗菌

C.鎮(zhèn)靜

D.降血糖

E.中樞抑制【答疑編號500685060104】『正確答案』ABCE

『答案解析』厚樸的藥理作用★★★第七單元利水滲濕藥

考綱、考點說明

細(xì)目一：基本知識

考點：

1.利水滲濕藥的定義、分類

2.主要藥理作用

細(xì)目二：常用藥物

考點：

1.茯苓、澤瀉、茵陳

1-1主要有效成分

1-2藥理作用

1-3現(xiàn)代應(yīng)用

2.豬苓

2-1藥理作用特點

一、基本知識

凡能通利水道，滲泄水濕，治療水濕內(nèi)停病證為主要作用的藥物，稱利水滲濕藥。

分為三類，即利水消腫藥、利水通淋藥、利濕退黃藥。

藥理作用：

1.利尿

利尿作用受諸因素的影響:采收、炮制、用藥部位、動物種屬、給藥途徑、機(jī)能狀態(tài)。

其中，豬苓、澤瀉作用較強(qiáng)。

利水滲濕藥利尿的機(jī)理：

豬苓、澤瀉→抑制腎小管對鈉離子的重吸收；

茯苓素→抗醛固酮（留鈉留水）；

澤瀉→增加心鈉素的含量。

2.抗病原微生物

茯苓、豬苓、茵陳、金錢草、木通、萹蓄、半邊蓮等→抗菌；

車前子、茵陳、地膚子、萹蓄、木通等→抗真菌；

茵陳等→抗病毒。

3.利膽保肝

茵陳、半邊蓮、玉米須、金錢草→利膽。

澤瀉、茵陳、豬苓、垂盆草→保肝。

4.抗腫瘤、增強(qiáng)免疫功能：茯苓多糖、豬苓多糖。

小結(jié)：

利水消腫：利尿；抗腫瘤、增強(qiáng)免疫功能等。

利尿通淋：抗病原微生物。

利濕退黃：利膽、保肝。

二、常用藥物

茯苓

【成分】主要含有β-茯苓聚糖，三萜類茯苓酸、茯苓素等化學(xué)成分。

茯苓有利水滲濕、健脾寧心功效。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）利尿

利尿作用受動物種屬、給藥途徑等因素影響。

對人：茯苓→健康人利尿作用不明顯，對腎性和心性水腫病人利尿作用顯著。

茯苓素具有和醛固酮及其拮抗劑相似的結(jié)構(gòu)→拮抗醛固酮活性。

（2）免疫調(diào)節(jié)

茯苓多糖→增強(qiáng)機(jī)體免疫功能。

茯苓素→提高機(jī)體的非特異性免疫功能。但抑制淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化、抗體、脾細(xì)胞抗體產(chǎn)生能力。機(jī)制：抑制IL-2的產(chǎn)生。

（3）抗肝硬化

茯苓醇→降低肝內(nèi)膠原含量、尿羥脯氨酸排出量增多→促進(jìn)肝臟膠原蛋白降解，促進(jìn)肝內(nèi)纖維組織重吸收作用。

（4）對胃腸功能的影響：松弛腸管，抗?jié)儭?/p>

2.其他藥理作用

抗腫瘤：

（1）茯苓多糖→提高免疫功能；

→直接的細(xì)胞毒作用（如：改變腫瘤細(xì)胞膜磷脂生化特性）兩個方面。

（2）茯苓素→抑制腫瘤細(xì)胞的核苷轉(zhuǎn)運、抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成；

→提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子（TNF）的能力，增強(qiáng)殺傷腫瘤細(xì)胞作用。

綜上所述：

利水滲濕→利尿、抗肝硬變；

健脾→免疫調(diào)節(jié)、對胃腸功能的影響、抗腫瘤。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.水腫

2.嬰幼兒腹瀉

3.精神分裂癥

澤瀉

【成分】主要含有澤瀉萜醇A、B，澤瀉萜醇A、B、C的醋酸酯，表澤瀉萜醇A、澤瀉醇、澤瀉素等化學(xué)成分。

澤瀉具有利小便、清濕熱功效。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）利尿

澤瀉→多種動物、人→具有顯著利尿作用，使尿量、排鈉量增加。

利尿作用的強(qiáng)弱→因采集季節(jié)、藥用部位、炮制方法的不同而異。

機(jī)理：

①直接作用于腎小管的集合管，抑制K+的分泌，同時抑制Na+的重吸收；

②增加血漿心鈉素的含量；

③抑制腎臟Na+，K+-ATP酶的活性，減少Na+重吸收等。

（2）抗炎（清濕熱）：抑制急、慢性炎癥。

（3）抗實驗性腎結(jié)石：抑制腎結(jié)石的形成。

2.其他藥理作用

對脂代謝、血管、血液3方面。

（1）降血脂、抗動脈粥樣硬化

降低血清膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白（LDL）。

機(jī)制：降低小腸膽固醇的吸收率、膽固醇的酯化。

抗實驗性動脈粥樣硬化→動脈內(nèi)膜斑塊明顯變薄，內(nèi)膜下泡沫細(xì)胞層數(shù)和數(shù)量明顯減少，血管平滑肌細(xì)胞增生及炎細(xì)胞浸潤減輕。

機(jī)理：

降血脂，升高高密度脂蛋白（HDL）；

調(diào)節(jié)PGl2／TXA2的動態(tài)平衡；

改善血液流變性。

抗氧化。

抑制動脈壁內(nèi)鈣異常升高。

（2）抗脂肪肝作用

澤瀉→膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸→抗脂肪肝。

（3）抗血小板聚集、抗血栓。

（4）降壓：有持久的降壓作用。

小結(jié)：

利小便、清濕熱→利尿、抗實驗性腎結(jié)石、抗炎等作用。

現(xiàn)代研究進(jìn)展：降血脂、抗動脈粥樣硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成，降血壓。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.高脂血癥

2.美尼爾病

茵陳

【成分】主要成分：6，7-二甲氧基香豆素、綠原酸、咖啡酸、茵陳色原酮、對羥基苯乙酮，揮發(fā)油，含茵陳炔酮等。

茵陳具有清濕熱、退黃疸之功效。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）利膽

膽汁流量明顯增加，膽汁中膽固醇含量降低，預(yù)防膽固醇結(jié)石的形成。

有效成分：香豆素類：6，7-二甲氧基香豆素，香豆酸、有機(jī)酸：茵陳香豆酸A、B、綠原酸、咖啡酸，色原酮類：茵陳色原酮，黃酮：茵陳黃酮，揮發(fā)油：茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內(nèi)酯、對羥基苯乙酮等。

（2）保肝

茵陳色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等成分均有保肝作用。

機(jī)理：

誘導(dǎo)肝藥酶、增強(qiáng)肝臟的解毒功能；

保護(hù)肝細(xì)胞膜的完整；

促進(jìn)肝細(xì)胞的再生。

（3）抗病原微生物

茵陳蒿有較強(qiáng)的抗病原微生物作用。抑制：

金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、結(jié)核桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、枯草桿菌、病原性絲狀體。

皮膚真菌。

活性成分：茵陳炔酮、對羥基苯乙酮和其他揮發(fā)油成分。

（4）降血脂、抗動脈粥樣硬化

降低血清膽固醇、β-脂蛋白。

降低主動脈壁中膽固醇含量，動脈壁粥樣硬化斑塊病變減輕。

（5）解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎（清熱）。

2.其他藥理作用

抗腫瘤。

小結(jié)：

清濕熱→抗病原微生物、降血脂，解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗腫瘤等作用

退黃疸→利膽、保肝。

【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.高膽固醇血癥

2.膽石癥

3.膽道蛔蟲癥

4.痤瘡

豬苓

主要含有豬苓多糖，豬苓酸A、C，角甾醇等化學(xué)成分。

【藥理作用】

與茯苓相似。

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）利尿

豬苓增加健康人的尿量。

機(jī)制：抑制了腎小管對水及電解質(zhì)，特別是鈉、鉀、氯的重吸收。

（2）增強(qiáng)免疫功能

豬苓多糖→增強(qiáng)免疫功能。

2.其他藥理作用

（1）抗腫瘤：豬苓多糖。

（2）保肝。

典型例題

A型題

以下有關(guān)澤瀉的敘述不正確的是（）

A.澤瀉對健康人無利尿作用

B.澤瀉可降低血脂

C.澤瀉可治美尼爾病

D.澤瀉可抗脂肪肝

E.澤瀉可降低血壓【答疑編號500685070101】『正確答案』A

『答案解析』澤瀉的藥理作用★★★

B型題

A.茯苓素

B.6，7-二甲氧基香豆素

C.天門冬酰胺

D.茵陳炔酮

E.β-茯苓聚糖

茯苓利尿作用的有效成分是（）【答疑編號500685070102】『正確答案』A

茵陳抗菌作用的有效成分是（）【答疑編號500685070103】『正確答案』D

X型題

茵陳利膽作用的成分有（）

A.綠原酸

B.咖啡酸

C.茵陳二炔酮

D.對羥基苯乙酮

E.6，7-二甲氧基香豆素【答疑編號500685070104】『正確答案』ABCDE第八單元溫里藥

考綱、考點說明

細(xì)目一：基本知識

要點：

1.溫里藥的定義

2.主要藥理作用

細(xì)目二：常用藥物

要點：

1.附子

1-1主要有效成分

1-2藥理作用

1-3作用機(jī)制

1-4現(xiàn)代應(yīng)用

1-5不良反應(yīng)

2.肉桂、干姜

2-1藥理作用特點

一、基本知識

凡以溫里祛寒、治療里寒證為主要作用的藥物，稱為溫里藥，又稱祛寒藥。

藥理作用：

1.對心血管系統(tǒng)的影響

（1）強(qiáng)心

表現(xiàn)：正性肌力、正性頻率、正性傳導(dǎo)→使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加。同時心肌耗氧量增加。

正性頻率→抗緩慢型心律失?！黾有穆?，恢復(fù)正常竇性心率。

機(jī)制：

附子強(qiáng)心的主要成分：消旋去甲烏藥堿→β受體部分激動劑。

肉桂的強(qiáng)心作用：與其促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺有關(guān)。

干姜的醇提液：直接興奮心肌作用。

（2）抗心肌缺血

附子、肉桂、吳茱萸→擴(kuò)張冠脈，增加冠脈流量。

附子、干姜等→提高耐缺氧能力。

（3）改善循環(huán)

揮發(fā)油、辛辣成分→擴(kuò)張體表血管、內(nèi)臟血管→改善循環(huán)→使周身產(chǎn)生溫?zé)岣小?/p>

附子、肉桂→擴(kuò)張冠脈，增加冠脈流量→改善心肌缺血狀態(tài)；

擴(kuò)張腦血管→增加腦血流量。

（4）抗休克

抗休克的作用機(jī)理：強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加血流、改善微循環(huán)。

2.對消化系統(tǒng)的影響

（1）對胃腸運動的影響

增強(qiáng)：

溫里藥→增強(qiáng)胃腸功能，健胃驅(qū)風(fēng)的作用：

舉例：

干姜、肉桂、吳茱萸、丁香、胡椒等→含有揮發(fā)油→對胃腸道有溫和的刺激作用，能使腸管興奮，增強(qiáng)胃腸張力，促進(jìn)蠕動，排出胃腸積氣。

抑制：

附子、丁香、小茴香等→抑制胃排空。

吳茱萸、干姜、肉桂→緩解胃腸痙攣性收縮。

（2）促消化

芳香、辛辣成分→直接刺激口腔、胃黏膜→引起局部血液循環(huán)改善，胃液分泌增加，胃蛋白酶活性、唾液淀粉酶活性增加→提高食欲、促進(jìn)消化吸收。

丁香、高良姜、草豆蔻→增加胃酸排出量，提高胃蛋白酶活力。

（3）利膽、止吐、抗?jié)?/p>

干姜、肉桂、高良姜等→促進(jìn)膽汁分泌。

干姜、吳茱萸、丁香→止吐。

干姜、吳茱萸等→抗胃潰瘍作用。

3.對腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響

附子、肉桂、干姜→興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)→促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素合成。

附子→興奮下丘腦→促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素（CRH）增加。

4.對神經(jīng)系統(tǒng)的影響

附子、肉桂、吳茱萸等→鎮(zhèn)靜作用。

附子、烏頭、花椒→局部麻醉作用。

附子、肉桂、干姜→興奮交感神經(jīng)→產(chǎn)熱增加。

5.抗炎、鎮(zhèn)痛

附子、烏頭、肉桂、干姜、吳茱萸等→鎮(zhèn)痛。

附子、烏頭、干姜、丁香、高良姜等→抗炎。

小結(jié)：

補(bǔ)火助陽、溫里祛寒→強(qiáng)心、升高血壓、擴(kuò)張血管、增加血流量、增強(qiáng)交感-腎上腺系統(tǒng)的功能。

溫中止痛→抗?jié)?、調(diào)節(jié)胃腸運動、抗腹瀉，抗炎、鎮(zhèn)痛等。

溫通血脈→抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等。

二、常用藥物

附子

含有多種生物堿，其中以烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿等為主。

附子具有回陽救逆，補(bǔ)火助陽，逐風(fēng)寒濕邪之功效。

【藥理作用】

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

（1）強(qiáng)心

附子→增強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，增加心輸出量；增加心肌耗氧量。

附子強(qiáng)心的主要成分：去甲烏藥堿（DMC），β受體部分激動劑，興奮β受體。

氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿也有強(qiáng)心作用。

（2）對血管和血壓的影響

對血管的影響：

附子→擴(kuò)張血管，增加血流，改善血液循環(huán)。

附子注射液、去甲烏藥堿靜脈注射→增加冠狀動脈血流量、腦血流量、股動脈血流量，血管阻力降低。

對血壓的影響：

附子既有升壓又有降壓效應(yīng)，與其所含成分有關(guān)：

去甲烏藥堿→興奮β受體、阻斷α1受體→降壓。

氯化甲基多巴胺→激動α受體

去甲豬毛菜堿→興奮β受體、α受體

升壓

（3）抗休克

與強(qiáng)心，收縮血管，升高血壓，以及擴(kuò)張血管，改善循環(huán)等作用有關(guān)。

抗休克的有效成分：去甲烏藥堿強(qiáng)心，去甲豬毛菜堿、氯化甲基多巴胺強(qiáng)心升壓。

（4）抗心律失常

抗緩慢型心律失?！纳品渴覀鲗?dǎo)，加快心率，恢復(fù)竇性心律。

快速型：附子對氯仿所致小鼠室顫有預(yù)防作用，并可對抗烏頭堿所致大鼠心律失常。

（5）心肌保護(hù)作用：增加心肌血氧供應(yīng)。

（6）抗寒冷、提高耐缺氧能力

附子→抑制寒冷引起的體溫下降。機(jī)制：與強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加血流量等作用有關(guān)。

附子提高缺氧耐受能力→對心、腦有保護(hù)作用。

（7）抗炎、鎮(zhèn)痛

附子抑制急性炎癥，烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。

機(jī)制：