栓劑的基質(zhì)與附加劑胡鵬講解

主講教師：胡鵬栓劑的基質(zhì)與附加劑01栓劑的基質(zhì)目錄Contents02栓劑的附加劑一栓劑的基質(zhì)一栓劑的基質(zhì)（1）室溫時有適宜硬度，塞入腔道時不變形，不破碎。基質(zhì)熔點與凝固點的間距相差小，體溫下易軟化、熔化，能與體液混合或溶于體液。（2）本身性質(zhì)穩(wěn)定，在儲存過程中不發(fā)生物理化學的性質(zhì)變化。1.理想栓劑基質(zhì)應具備的條件：一栓劑的基質(zhì)（3）本身安全無毒，無刺激性。產(chǎn)生局部作用的栓劑，基質(zhì)應緩慢釋藥，全身作用的栓劑引入腔道能迅速釋藥。（4）不影響藥物的性質(zhì)及療效。（5）具有潤濕和乳化能力，能容納較多的水。1.理想栓劑基質(zhì)應具備的條件：一栓劑的基質(zhì)（6）冷壓法及熱熔法制備栓劑，且易于脫模。（7）油脂性基質(zhì)還應要求酸價應在0.2以下，皂化價在200-245，碘值低于7。1.理想栓劑基質(zhì)應具備的條件：一栓劑的基質(zhì)2.栓劑基質(zhì)的類型：一栓劑的基質(zhì)①可可脂：可可豆種仁中得到的固體脂肪。主要含硬脂酸、棕櫚酸、油酸、亞油酸和月桂酸的甘油酯。（1）油脂性基質(zhì)2.栓劑基質(zhì)的類型：一栓劑的基質(zhì)②半合成或全合成脂肪酸甘油酯：椰子或棕櫚種子等天然植物油水解、分餾得到的脂肪酸和甘油酯化得到的三酯、二酯、一酯的混合物?；瘜W性質(zhì)穩(wěn)定，不易酸敗，成形性能良好，是較理想的栓劑基質(zhì)。（1）油脂性基質(zhì)2.栓劑基質(zhì)的類型：一栓劑的基質(zhì)①甘油明膠：明膠、甘油、水按70:20:10的比例在水浴上加熱融合，蒸去大部分水放冷凝固而成。②聚乙二醇(PEG)能緩緩溶于體液，吸濕性較強，對黏膜有一定刺激性。（2）水溶性基質(zhì)2.栓劑基質(zhì)的類型：一栓劑的基質(zhì)③泊洛沙姆聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，常用型號188型，熔點52℃。能促進藥物的吸收并起到緩釋與延效的作用。④聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類熔點為39～45℃，可以用作肛門栓、陰道栓的基質(zhì)。（2）水溶性基質(zhì)2.栓劑基質(zhì)的類型：作用：避免栓劑在貯藏或使用時過軟。常用的硬化劑有白蠟、鯨蠟、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等。

1.硬化劑

二栓劑的附加劑作用：增加基質(zhì)稠度常用的增稠劑有氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等。2.增稠劑

二栓劑的附加劑作用：利于與基質(zhì)不相混合液相成分的混合均勻。常用的乳化劑有聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦類。3.乳化劑

二栓劑的附加劑作用：促進藥物釋放吸收。常用的吸收促進劑有非離子性表面活性劑、氮酮、水楊酸鈉、尿素等。

4.吸收促進劑

二栓劑的附加劑作用：防止藥物氧化。常用的硬化劑有叔丁基對羥基茴香醚（BHA）、叔丁基對甲酚（BHT）、沒食子酸酯等。5.抗氧劑

二栓劑的附加劑作用：防止生霉變質(zhì)常用的抑菌劑有對羥基苯甲酸酯類等6.抑菌劑二栓劑的附加劑作用：降低脆性，防止栓劑破裂常用的增塑