30-第三十章-性激素與避孕藥

第三十章性激素類藥與避孕藥性激素類藥（了解）

雌、孕、雄激素及抗雌激素和同化激素避孕藥（熟悉）性激素（sexhormones）是性腺分泌的一類甾體激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。避孕藥大多為雌激素和孕激素的復(fù)方制劑。第一節(jié)性激素類藥物分泌受下丘腦-垂體前葉-性腺軸調(diào)節(jié)控制一、雌激素天然品雌二醇、雌酮、雌三醇合成品炔雌醇、己烯雌酚等[作用機(jī)制]與胞漿內(nèi)雌激素受體特異性結(jié)合，形成復(fù)合物，然后與核內(nèi)特定基因相互作用，生成特定的mRNA和蛋白質(zhì)而產(chǎn)生各種作用。[作用]

1.

女性成熟：女性第二性征和性器官的發(fā)育。2.子宮內(nèi)膜反應(yīng)：促使子宮肌層和內(nèi)膜增厚

3.排卵：促性腺激素分泌4.乳腺增生發(fā)育和分泌：促進(jìn)導(dǎo)管和腺泡生長(zhǎng)發(fā)育；

5.代謝：促進(jìn)水鈉潴留和骨鈣沉積。

6.抗雄性激素作用[用途]

1.絕經(jīng)期綜合征

適量補(bǔ)充雌激素，可反饋抑制GRH、FSH和LH分泌，減輕癥狀。2.卵巢功能不全3.功能性子宮出血因雌激素水平低引起4.乳房脹痛和回乳

大劑量可抑制催乳素作用而使乳汁分泌減少。

5.乳腺癌

大劑量能抑制促性腺激素分泌，使內(nèi)源性雌酮減少，可減輕雌酮對(duì)乳腺的作用。

6.前列腺癌

大劑量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激素的作用。

7.避孕

大劑量雌激素抑制FSH分泌而有避孕作用。

[不良反應(yīng)及防治]

長(zhǎng)期大量應(yīng)用：1.常見厭食、惡心、頭昏等。2.引起子宮內(nèi)膜過度增生及子宮出血，增加子宮癌的發(fā)生率。3.水鈉潴留，易引起高血壓、水腫及加重心力衰竭。4.主要在肝內(nèi)代謝，肝功不良者慎用。二、抗雌激素類藥他莫昔芬(三苯氧胺)：絕經(jīng)期后乳腺癌雷洛昔芬：抗骨質(zhì)疏松氯米芬：不孕，閉經(jīng)和功能性子宮出血

競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體

三、孕激素

主要由黃體分泌，妊娠3個(gè)月后黃體萎縮，由胎盤分泌，直至分娩。天然孕激素為黃體酮，臨床主要應(yīng)用人工合成品如甲羥孕酮、甲地孕酮、炔諾酮等[作用]

1.生殖系統(tǒng)助孕、安胎2.乳腺促進(jìn)腺泡生長(zhǎng)，為哺乳做準(zhǔn)備3.神經(jīng)內(nèi)分泌生理量孕激素增加LH每次釋放量，大劑量使LH分泌減少，起到抑制排卵的作用。4.體溫：影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，輕度升溫。5.對(duì)代謝的影響為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可促進(jìn)藥物代謝；對(duì)抗醛固酮，促進(jìn)鈉氯排泄；促進(jìn)蛋白分解代謝，增加尿素氮的排泄。[應(yīng)用]1．功能性子宮出血

補(bǔ)充孕激素不足子宮內(nèi)膜發(fā)育不良導(dǎo)致的不規(guī)則剝脫，或者因雌激素持續(xù)刺激子宮內(nèi)膜，增生過甚所引起的子宮出血。痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥子宮內(nèi)膜腺癌、前列腺癌[應(yīng)用]4．先兆性及習(xí)慣性流產(chǎn)安胎作用閉經(jīng)的診斷和治療避孕四、雄激素類藥天然雄激素睪酮，主要由睪丸間質(zhì)細(xì)胞合成和分泌，人工合成的睪丸酮及其衍生物，如甲基睪丸酮(甲睪酮)、丙酸睪丸素等。[作用]1．生殖系統(tǒng):維持男性生殖器官的功能。2．同化作用:促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝，減少分解，造成正氮平衡。水、鈉潴留，皮膚變黑、厚。刺激骨髓造血功能:刺激紅細(xì)胞的生成免疫增強(qiáng)作用:促進(jìn)免疫球蛋白合成[用途]

1．補(bǔ)充不足

睪丸功能不全，如無睪癥或類無睪癥。2．功能性子宮出血

通過抗雌激素作用，使子宮肌纖維及血管收縮和內(nèi)膜萎縮而起止血作用3．絕經(jīng)期綜合征及子宮肌瘤4．晚期乳腺癌和卵巢癌5．用于貧血及老年性骨質(zhì)疏松等五、同化激素同化激素

即將睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，使其雄激素活性減弱而蛋白質(zhì)同化作用保留或增強(qiáng)。代表藥物苯丙酸諾龍、葵酸諾龍等。作用能增加蛋白合成，促進(jìn)肌肉發(fā)育，增加食欲

第二節(jié)避孕藥

生殖過程包括精子和卵子的形成和成熟→排卵→受精→著床→胚胎發(fā)育等階段。阻斷其任何一個(gè)階段都可以達(dá)到避孕和終止妊娠的目的。

一、女用避孕藥避孕機(jī)制1．抑制排卵：

給予外源性雌激素和孕激素，利用負(fù)反饋?zhàn)饔?，抑制下丘腦-垂體系統(tǒng)功能，使垂體前葉分泌FSH和LH減少，使卵泡不能發(fā)育和成熟→抑制排卵。多為一些雌激素加孕激素的復(fù)方制劑。口服避孕藥0號(hào)，1號(hào)，2號(hào)等2．改變宮頸粘液性質(zhì)：

孕激素可使宮頸的粘液成分改變，變粘，量減少，阻止精子進(jìn)入宮腔。3．改變子宮內(nèi)膜結(jié)構(gòu)，不利于受精卵著床：

抗著床避孕藥(亦稱探親避孕藥)，干擾子宮內(nèi)膜的正常發(fā)育轉(zhuǎn)化，使腺體提早分泌和衰竭，內(nèi)膜變薄。4．改變輸卵管功能：

雌激素增強(qiáng)輸卵管節(jié)律性收縮，孕激素相反。避孕藥改變了雌激素和孕激素的水平，影響了輸卵管的正常收縮，使受精卵運(yùn)行速度改變，不能按時(shí)到達(dá)子宮而難以植入受孕。

[不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)]1．類早孕反應(yīng)2．子宮不規(guī)則出血

久服后部分人可出現(xiàn)經(jīng)量減少，經(jīng)期偏短。

3．凝血功能亢進(jìn)血栓栓塞性疾病危險(xiǎn)增加。4．少數(shù)人可產(chǎn)生面部黃褐斑二、抗早期及中期妊娠藥中止妊娠的藥物有：米非司酮、前列腺素類。1.米非司酮強(qiáng)競(jìng)爭(zhēng)性孕酮受體和糖皮質(zhì)激素受體拮抗劑能阻斷子宮孕酮受體，引起子宮蛻膜破壞，使胚泡脫落，進(jìn)而絨毛膜促性腺激素產(chǎn)生減少，子宮前列腺素產(chǎn)生增加，拮抗孕酮維持妊娠的作用而終止妊娠。2.前列腺素類作用：強(qiáng)收縮子宮平滑肌作用和擴(kuò)宮頸作用。臨床：用于抗早孕、擴(kuò)宮頸和中期引產(chǎn)。常用：硫前列酮，吉美前列素，米索前列醇等

米索前列醇，可口服，用量小，不良反應(yīng)少1、字體安裝與設(shè)置如果您對(duì)PPT模板中的字體風(fēng)格不滿意，可進(jìn)行批量替換，一次性更改各頁(yè)面字體。在“開始”選項(xiàng)卡中，點(diǎn)擊“替換”按鈕右側(cè)箭頭，選擇“替換字體”。（如下圖）在圖“替換”下拉列表中選擇要更改字體。（如下圖）在“替換為”下拉列表中選擇替換字體。點(diǎn)擊“替換”按鈕，完成。262、替換模板中的圖片模板中的圖片展示頁(yè)面，您可以