鹽酸美金剛緩釋膠囊-藥品臨床應(yīng)用解讀

鹽酸美金剛緩釋膠囊目錄01藥品基本信息02安全性03有效性04創(chuàng)新性05公平性藥品基本信息：分類藥物療效臨床應(yīng)用興奮性氨基酸受體拮抗劑美金剛可改善患者的認知、日常和全面的功能、精神行為癥狀，尤其是激越、妄想和攻擊行為AD一線治療藥物，可單獨或與ChEIs聯(lián)合用于中重度AD；如單用本藥療效不佳，可換用或加用ChEIs常在用藥2-4周后開始見效，8-12周達到藥效高峰興奮性氨基酸受體拮抗劑作用機制：AD患者N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受體持續(xù)輕度激活記憶-長時程效應(yīng)缺失，認知功能受損鈣超載、細胞凋亡等興奮性氨基酸毒性通用名：鹽酸美金剛緩釋膠囊注冊規(guī)格：7mg/片，28mg/片中國大陸首次上市時間：2021-06目前大陸地區(qū)同通用名藥物的上市情況：共8家全球首個上市國家及時間：2010-06是否為OTC藥物：否參照藥物建議：重酒石酸卡巴拉汀膠囊藥品基本信息：適應(yīng)癥：治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆疾病基本情況：阿爾茨海默病（AD）是一種起病隱匿的進行性發(fā)展的神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病。臨床上以記憶障礙、失語、失用、失認、視空間技能損害、執(zhí)行功能障礙以及人格和行為改變等全面性癡呆表現(xiàn)為特征，病因迄今未明。65歲以前發(fā)病者，稱早老性癡呆；65歲以后發(fā)病者稱老年性癡呆。用法用量：本品推薦起始劑量為7mg每日一次。劑量應(yīng)按7mg的增量逐漸增加到28mg每日一次的維持劑量。藥品基本信息：中國AD患者每年接近千萬以此推算中國60歲及以上人群有983萬AD患者我國流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果顯示：≥60歲人群AD患病率為3.94%JiaL,etal.TheLancetPublicHealth.2020,5(12):e661-e671.安全性不良反應(yīng)及注意事項：1.在臨床試驗中觀察到的最常見不良反應(yīng)為頭痛、腹瀉和眩暈。2.禁用于鹽酸美金剛過敏患者及對處方中任何輔料過敏的患者。3.造成尿液pH升高的情況可能會導(dǎo)致美金剛從尿液中排泄減少，從而導(dǎo)致美金剛血藥濃度上升。安全性方面優(yōu)勢：1.劑型升級為緩釋膠囊，血藥濃度更平穩(wěn)，耐受性好，安全性高有效性對照原研等效性研究：1.浙江京新藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)的鹽酸美金剛緩釋膠囊（受試制劑，28mg）與美國Forest

Pharmaceuticals,Inc.生產(chǎn)的鹽酸美金剛緩釋膠囊（NAMENDAXR?，28mg）在中國健康成年受試者、空腹條件下展開的臨床生物等效性研究中，主要藥動學(xué)參數(shù)均符合生物等效性評價標準，安全性和耐受性良好，結(jié)果證明兩種制劑在空腹條件下具有生物等效性。2.浙江京新藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)的鹽酸美金剛緩釋膠囊（受試制劑，28mg）與美國ForestPharmaceuticals,Inc.生產(chǎn)的鹽酸美金剛緩釋膠囊（NAMENDAXR?，28mg）在中國健康成年受試者、餐后條件下展開的臨床生物等效性研究中，主要藥動學(xué)參數(shù)均符合生物等效性評價標準，安全性和耐受性良好，結(jié)果證明兩種制劑在餐后條件下具有生物等效性。指南推薦：2018中國癡呆與認知障礙診治指南（二）：阿爾茨海默病診治指南推薦：明確診斷的中重度AD患者可以選用美金剛或美金剛與多奈哌齊、卡巴拉汀聯(lián)合治療（A級推薦）創(chuàng)新性創(chuàng)新點：

美金剛血藥濃度呈劑量依賴性，28mg/d緩釋膠囊的長期治療可獲得比20mg/d的普通片劑更高的血藥濃度。

美金剛緩釋膠囊具有膜控型多顆粒緩釋給藥系統(tǒng)，保證治療成分的持久平穩(wěn)釋放。緩釋膠囊在給藥后第一天血藥濃度為94.9-105.3ng/mL，而速釋片在24h內(nèi)血藥濃度為88.7-118.8ng/mL。相對于美金剛口服液可實現(xiàn)由每日2次給藥到每日1次給藥。優(yōu)勢：

對于有認知和精神行為異常癥狀的老年AD患者而言，

劑型升級為緩釋膠囊，血藥濃度更平穩(wěn)，耐受性好，安全性高，增加患者用藥的依從性和看護者的方便性，可滿足臨床尚未滿足的需求。公平性年發(fā)病患者數(shù)：983