第七章 瀉下藥.ppt

1、教學(xué)目的掌握瀉下藥的藥理作用。 掌握大黃的功效、有效成分、藥理作用及作用機(jī)理。 了解番瀉葉、蘆薈的藥理作用及作用機(jī)理。教學(xué)內(nèi)容瀉下藥的功效、分類。瀉下藥的藥理作用。大黃的有效成分、藥理作用。其他瀉下藥的藥理作用。教學(xué)重點(diǎn)瀉下藥的藥理作用。大黃、芒硝有效成分、藥理作用及作用機(jī)理,第七章 瀉下藥,根據(jù)其藥性和功效不同可分為：,攻下藥：大黃、芒硝、番瀉葉 蘆薈 潤(rùn)下藥：火麻仁、郁李仁 峻下逐水藥：牽牛子、芫花、 大戟、商陸、 巴豆、甘遂,第一節(jié) 概述 一、與瀉下藥有關(guān)的概念,瀉下藥,里實(shí)證,胃腸積滯，實(shí)熱 內(nèi)積，水飲內(nèi)停,常見(jiàn)疾病,1、急腹癥：急性胰腺炎、急性膽道感染 急性囊性尾炎、急性腸梗阻 2、

2、傳染病：流行性乙型腦炎、傳染性肝 炎、暴發(fā)性痢疾 3、內(nèi)科疾?。焊斡不顾?、滲出性胸膜 炎、老人、幼兒及產(chǎn)后便秘等,1.瀉下作用,2.利尿作用,3.抗病原體,4.抗炎作用,5.抗腫瘤作用,瀉下藥的藥理作用 主要涉及以下幾方面：,瀉下藥及其復(fù)方均能使腸蠕動(dòng)增加，具有不同程度的瀉下作用，根據(jù)作用特點(diǎn)可分為刺激性瀉藥、容積性瀉藥及潤(rùn)滑性瀉藥。,瀉下作用,利尿作用,某些瀉下藥具有較強(qiáng)的利尿作用。,抗病原體,某些瀉下藥及其有效成分，對(duì)多種致病菌、真菌、病毒有不同程度的抑制作用。,抗炎作用,某些瀉下藥具有一定的抗炎作用。,抗腫瘤,大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟均具有抗腫瘤作用。,實(shí)驗(yàn)動(dòng)物：常規(guī)動(dòng)物 不選 犬

3、 貓 方法 ： 炭末推進(jìn)實(shí)驗(yàn) 腸內(nèi)容物推進(jìn)實(shí)驗(yàn) 炭末排出時(shí)間實(shí)驗(yàn) 濕糞計(jì)數(shù)實(shí)驗(yàn) 體外實(shí)驗(yàn) 離體腸管運(yùn)動(dòng)實(shí)驗(yàn),三、常用實(shí)驗(yàn)方法,炭末推進(jìn)實(shí)驗(yàn)：以炭末為標(biāo)志，測(cè)定規(guī)定時(shí)間內(nèi)炭末在腸內(nèi)推進(jìn)的距離作為觀察藥物是否具有促進(jìn)腸推進(jìn)的作用。 炭末排出時(shí)間試驗(yàn)：測(cè)定炭末從給與動(dòng)物支排出體外所需時(shí)間，觀察藥物對(duì)腸推進(jìn)功能的影響。 濕糞計(jì)數(shù)試驗(yàn)：測(cè)定規(guī)定時(shí)間內(nèi)動(dòng)物（一般是小鼠）排出濕糞粒數(shù)，判斷藥物是否具有瀉下作用及瀉下作用強(qiáng)弱。,芒硝,大黃,蘆薈,番瀉葉,常用藥物,大黃,大黃,一、 概述,功能與主治,瀉下攻積，清熱瀉火 涼血解毒，逐瘀通經(jīng),實(shí)熱便秘，積滯腹痛，瀉痢不爽 濕熱黃疸，血熱吐衄，目赤 咽腫、腸癰，癰腫

4、疔瘡 瘀血經(jīng)閉，跌打損傷,主要成份,1、蒽醌衍生物 結(jié)合型蒽苷（蒽醌苷，雙蒽酮苷）：瀉下 游離型苷元（大黃酸，大黃素）：抗菌 2、大黃多糖、鞣質(zhì)，沒(méi)食子酸等,二、大黃藥理作用 主要涉及以下幾方面：,瀉下作用,胃黏膜保護(hù),利尿改善腎功能,保肝、利膽,抗病原體,免疫調(diào)節(jié),抗急性胰腺炎,對(duì)血液系統(tǒng)作用,抗炎、抗腫瘤,抗氧化抗自由基,成分：結(jié)合型蒽苷，其中以番瀉苷A作用最強(qiáng)。 機(jī)理： 1.大部分結(jié)合型蒽苷到達(dá)大腸水解成苷元刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢，促進(jìn)腸蠕動(dòng)產(chǎn)生致瀉作用。 2.蒽酮具膽堿樣作用興奮平滑肌M受體，加快腸蠕動(dòng)。 3.大黃抑制Na+，K+ATP酶，使腸腔內(nèi)滲透壓升高，腸容積增大使腸蠕動(dòng)

5、加快。 4.部分蒽苷自小腸吸收經(jīng)肝臟代謝成苷元，由血液或膽汁運(yùn)至大腸而發(fā)揮瀉下作用。,（1）瀉下,瀉下機(jī)制,結(jié)合型蒽苷,小腸,大腸,口服,大部分,肝臟,小部分,苷元,轉(zhuǎn)化,細(xì)菌水解,苷元,苷元刺激腸粘膜及腸壁肌層神經(jīng)叢，促進(jìn)腸蠕動(dòng)瀉下 大黃酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶積增大瀉下,經(jīng)炮制和久煎后，大黃結(jié)合型蒽苷易被水解成苷元，番瀉苷A僅存少量，而苷元在小腸內(nèi)易被破壞，故瀉下作用減弱。 生大黃煎煮10分鐘，蒽苷溶出率最高，瀉下作用最強(qiáng)；,保肝機(jī)理：大黃可促進(jìn)肝細(xì)胞RNA合成及肝細(xì)胞再生；刺激人體產(chǎn)生干擾素，抑制病毒的繁殖；促進(jìn)肝臟血液循環(huán)，改善微循環(huán)而產(chǎn)生保肝作用 利膽機(jī)理：大黃可疏

6、通肝內(nèi)毛細(xì)膽管，促進(jìn)膽汁分泌，增加膽紅素排泄，促進(jìn)膽囊收縮，松弛奧狄氏括約肌，使膽汁排除量增加。,（2）保肝、利膽,1）大黃具有胃黏膜保護(hù)作用，能促進(jìn)胃黏膜PGE生成，增強(qiáng)胃腸黏膜屏障功能。 2）大黃鞣質(zhì)對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍大鼠可減少胃液分泌量。 3）大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對(duì)幽門螺旋桿菌有抑制作用,（3）保護(hù)胃粘膜、抗急性胰腺炎,抗急性胰腺炎 大黃多種成分對(duì)多種胰酶有抑制作用，此種作用可減弱胰酶對(duì)胰腺細(xì)胞的自我消化作用 大黃治療急性胰腺炎療效迅速可靠，可防止糜蛋白酶或酒精誘發(fā)的急性水腫型或出血壞死型胰腺炎的發(fā)生發(fā)展。,大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素灌胃給藥有明顯利尿作用。大黃可抑制腎髓質(zhì)N

7、a+，K+ATP酶活性，使Na+重吸收減少，排出增加。 大黃對(duì)氮質(zhì)血癥和慢性神功能衰竭病人有治療作用，可明顯降低血中非蛋白氮，延緩慢性腎衰的發(fā)展。,（4）利尿、改善腎功能,大黃治療氮質(zhì)血癥的機(jī)理： 1.大黃瀉下作用使腸內(nèi)氨基酸的吸收減少 2.大黃可使血中必需氨基酸升高，使蛋白質(zhì)合成增加； 3.大黃抑制體蛋白分解，從而減少BUN的來(lái)源 4.促進(jìn)尿素和肌酐隨尿液排泄。 5.抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。,治療,限制蛋白質(zhì)攝入。 預(yù)防和治療可能的感染，以減輕蛋白質(zhì)分解代謝 應(yīng)用雄激素減少蛋白質(zhì)分解代謝 采用透析療法增加非蛋白氮排出。,止血： 1）大黃可促進(jìn)血小板的黏附和聚集，利于血栓形成； 2）

8、可使血小板和纖維蛋白原含量增加，使凝血時(shí)間縮短； 3）降低抗凝血酶活性； 4）收縮受損的局部血管，降低毛細(xì)血管的通透性。 D兒茶素、沒(méi)食子酸為有效成分。,（5）血液系統(tǒng),改善血液流變性： 大黃可抑制Na+，K+ATP酶活性，提高血漿滲透壓使組織水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移，使血液稀釋，從而降低血液粘度、改善微循環(huán)障礙。,降血脂： 大黃所含蒽醌類、兒茶素等化合物可使高脂模型動(dòng)物TC、TG、LDL、VLDL及過(guò)氧化脂質(zhì)明顯降低。,抗病原體：大黃對(duì)多種致病菌、病毒、致病性真菌均有一定的抑制作用。抑菌的有效成分主要為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。 抗炎：抗炎機(jī)理與抑制花生四烯酸代謝有關(guān)，大黃可抑制環(huán)氧化酶，使PGE

9、合成減少，并抑制白三烯B4的合成。,（6）抗病原體、抗炎,大黃對(duì)癌細(xì)胞代謝的多個(gè)環(huán)節(jié)有影響，可抑制癌細(xì)胞的呼吸及氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過(guò)程，還可抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成，而對(duì)宿主正常組織無(wú)明顯影響。,抗腫瘤,免疫調(diào)節(jié)：,抗氧化及抗自由基作用,2.其他藥理作用,抗精神病、強(qiáng)心,芒硝,芒硝,一、 概述,功能與主治,主要成份,瀉熱通便，潤(rùn)燥軟堅(jiān),實(shí)熱便秘，大便燥結(jié)， 積滯腹痛，腸癰腫痛等癥， 外治乳癰、痔瘡腫痛。,硫酸鈉,二、芒硝藥理作用 主要涉及以下幾方面：,瀉下作用,其他藥理作用,芒硝主要成分：硫酸鈉，口服后硫酸鈉水解產(chǎn)生大量硫酸根離子，不易被腸壁吸收，使腸內(nèi)滲透壓升高，

10、阻止腸腔內(nèi)水分吸收，致腸容積擴(kuò)大，腸腔擴(kuò)張，刺激腸壁引起腸蠕動(dòng)增加而致瀉。,1、與功效主治相關(guān)的藥理作用,瀉 下,利膽：口服小劑量，可刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收縮，膽道括約肌松弛，故能促進(jìn)膽汁排出。 利尿：4.3無(wú)菌硫酸鈉靜脈注射，有利尿作用。 抗腫瘤：玄明粉可酸化腸內(nèi)環(huán)境，減少脫氧膽酸含量，抑制腸上皮細(xì)胞DNA合成，降低對(duì)致癌物地敏感性。 抗炎作用：1025硫酸鈉外敷可加快淋巴循環(huán)，增加網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞地吞噬功能，而具有抗炎作用。,2.其他藥理作用,番 瀉 葉,一、 概述,功能與主治,主要成份,瀉熱行滯，通便，利水,實(shí)熱便秘，大使燥結(jié),番瀉苷,二、主要藥理作用 1、與功效主治相關(guān)的藥理作

11、用,（1）瀉下 有效成份：番瀉苷 A、B 作用機(jī)制：同大黃,抗菌、止血,蘆薈,主要成分為： 蘆薈大黃素、蘆薈大黃素苷、蘆薈皂苷、蘆薈苦素、高塔爾蘆薈素等。,主要成分,二、蘆薈藥理作用 主要涉及以下幾方面：,瀉下、保肝,愈創(chuàng)作用,抗腫瘤、抗菌,瀉下：蘆薈苷在腸道中可釋放出大黃素等產(chǎn)生刺激性瀉下作用。保肝作用：蘆薈總苷對(duì)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性肝損傷有保護(hù)作用。,瀉 下、保肝,蘆薈中的多聚糖醛酸酯有促進(jìn)肉芽生長(zhǎng)的作用，以蘆薈葉漿制成的含多糖類的凝膠制劑，可用于皮膚或其他組織創(chuàng)傷以及燒傷,愈創(chuàng)作用：,抗腫瘤：蘆薈中蒽醌衍生物具有高效殺傷腫瘤細(xì)胞的能力。 抗菌：蘆薈浸出液對(duì)皮膚真菌、綠膿桿菌、結(jié)合桿菌有一定抑制作用

12、。,抗腫瘤、抗菌,氮質(zhì)血癥,血液中尿素、尿酸、肌酐等蛋白質(zhì)代謝產(chǎn)物必須通過(guò)腎臟排出。在腎功能不全時(shí)，血液中的非蛋白質(zhì)含氮化合物質(zhì)增多，形成氮質(zhì)血癥。,1、芒硝瀉下作用的主要成分是（） A 氯化鈉 B 硫酸鈉 C 硫酸鈣 D 硫酸鎂 E 氯化鈣 2、瀉下藥中具有改善腎功能作用的藥物是（） A 芒硝 B 番瀉葉 C 火麻仁 D 大黃 E 郁李仁,3、哪種藥物的致瀉作用不是因含有強(qiáng)烈刺激腸黏膜的成分所致（） A 芫花 B 巴豆油 C 牽牛子 D 商陸 E 火麻仁 4、因含脂肪油潤(rùn)滑腸道而致瀉的藥物是（） A 番瀉葉 B 巴豆 C 火麻仁 D 芫花 E 芒硝,6、除哪項(xiàng)作用外，均為大黃的主要藥理作用（

13、） A 瀉下作用 B 抗感染作用 C 鎮(zhèn)痛作用 D 利膽作用 E 止血作用 5、蘆薈的藥理作用有（） A 解熱 B 止血 C 改善血液流變性 D 愈創(chuàng) E 鎮(zhèn)痛,7、下列哪項(xiàng)不是大黃止血作用的機(jī)理（） A 促進(jìn)血小板聚集 B 增加血小板數(shù)和纖維蛋白原含量 C 使受損傷的局部血管收縮 D 補(bǔ)充維生素 E 降低抗凝血酶活性 8、大黃提高血漿滲透壓，降低血黏度的機(jī)理是（） A 抑制細(xì)胞膜a+，+A酶 B 抑制血小板聚集 C 增加血中蛋白質(zhì)合成 D 擴(kuò)張血管 E 保肝、利膽,9、哪項(xiàng)與大黃抗感染作用無(wú)關(guān)（） A 抗病原微生物 B 解熱 C 抗炎 D 提高免疫功能 E 抗氧自由基損傷 10、大黃抗炎作用機(jī)理是（） A 收縮血管 B 降低E、白三烯B等活性物質(zhì)的合成 C 促進(jìn)炎性滲出的吸收 D 促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的釋放 E 抑制白細(xì)胞的游走和吞噬能力,11、大黃抗炎作用機(jī)理主要是（） A 抑制花生四烯酸代謝