c61鎮(zhèn)靜催眠藥課件

1、第六章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物,第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥,鎮(zhèn)靜藥：使躁動不安、興奮激動的病人恢復(fù)安靜情緒的藥物。 催眠藥：能引起近似生理性睡眠的藥物。 劑量小-大 鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（麻醉）、麻痹死亡,分類： 苯二氮卓類：地西泮、硝西泮等 巴比妥類：苯巴比妥、異戊巴比妥等 其他類：水合氯醛等,苯二氮卓類分類：,1、長效類: 安定(地西泮) 氟西泮 2、中效類: 氯氮卓 奧沙西泮 硝基安定 3、短效類: 甲基三唑氯安定（三唑侖）,一、 苯二氮卓類,地西泮 ，又名安定、苯甲二氮卓 【體內(nèi)過程】 口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不規(guī)則，脂溶性高，靜注能迅速進入腦組織，血漿蛋白結(jié)合率高，地西泮達99%。 主要代謝產(chǎn)

2、物去甲羥地西泮仍有抗焦慮作用，連續(xù)用藥注意蓄積，代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎排泄。本品可通過乳汁排泄，注意哺乳兒安全。,【作用與用途】,1、抗焦慮 具有明顯的抗焦慮作用，小于鎮(zhèn)靜量既可發(fā)揮抗焦慮效果，消除患者的緊張、激動、恐懼、焦慮和不安，以及因焦慮而引起的胃腸功能紊亂和失眠。 主要用于焦慮癥。對各種原因?qū)е碌慕箲]癥均有效。,2、鎮(zhèn)靜催眠,隨劑量的增加，可出現(xiàn)明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用?？s短入睡潛伏期，減少夜間覺醒次數(shù)，延長睡眠持續(xù)時間。催眠作用較近似生理睡眠。可誘導(dǎo)各類失眠患者入睡。 用途：各種失眠（首選）。麻醉前給藥等,3、中樞性肌肉松弛,有較強的中樞性肌肉松弛作用，可緩解大腦損傷所致的肌肉僵直，

3、不影響正常活動。 臨床上用于腦血管意外、腦和脊髓損傷引起的肌肉僵直，也可緩解關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損等所致的肌肉痙攣，還可加強全麻藥的肌松作用。,4、抗驚厥和抗癲癇,強大的抗驚厥作用。臨床上用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、藥物中毒和小兒高熱驚厥； 特別是地西泮iv是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選。,【不良反應(yīng)】,治療量：頭昏、嗜睡、乏力。 大劑量：偶致共濟失調(diào)。 過量：可致昏迷和呼吸抑制，少見。 孕婦和哺乳婦女忌用。 久服，可發(fā)生依賴性和成癮性，但反跳與戒斷癥狀較巴比妥類發(fā)生遲，且輕。 iv速度過快可引起心血管和呼吸抑制。,二、巴比妥類,【體過過程】 1、口服、肌注均易吸收 2、進入腦組織的速度與其脂溶性高低

4、有關(guān): 長效類脂溶性低; 超短效類脂溶性高,故靜注硫噴妥鈉立即產(chǎn)生麻醉作用,但進入腦內(nèi)的藥物很快再分布到骨骼肌,隨后又轉(zhuǎn)入脂肪,所以麻醉作用短暫 3、消除有肝內(nèi)代謝和腎排泄兩種方式,【作用】 巴比妥類為普遍性中樞抑制藥，劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。 【作用機制】 巴比妥類在GABA受體-Cl-通道復(fù)合物上也有結(jié)合位點, 結(jié)合后促進GABA與受體的結(jié)合, 與苯二氮卓類不同的是通過延長Cl-通道的開放時間來增加Cl-內(nèi)流。 其選擇性較低,劑量較大時即普遍抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),【不良反應(yīng)】 1、后遺效應(yīng)(宿醉) 服藥后次晨有頭暈,困倦等癥狀 2、過敏反應(yīng) 蕁麻疹、粒細胞減少、剝脫性皮炎 3、反復(fù)用藥有耐受性 原因是誘導(dǎo)肝藥酶,加速自身代謝 4、成癮性 長期應(yīng)用可產(chǎn)生成癮性,停藥后出現(xiàn) 戒斷癥狀,5、急性中毒 表現(xiàn)：昏睡、呼吸減慢、血壓下降, 搶救不及時易死于呼吸抑制 中毒處理原則： 1）排除毒物 洗胃，強效利尿或堿化尿液促進藥物排泄； 2）支持療法和對癥治療 人工呼吸、給氧、給升壓藥及中樞興奮藥。,【藥物相互作用】,苯巴比妥為