婦產(chǎn)科常用藥物(最新整理)

1、婦產(chǎn)科常用藥物(激素類)雌激素類藥物種類和制劑 1天然雌激素體內分泌的天然雌激素為雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，國內臨床常用的雌激素多為其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它們在機體內的代謝過程與天然雌激素類似。(1) 苯甲酸雌二醇(estradiolbenzoate)；為雌二醇的苯甲酸酯。作用時間較長，可維持 23 日，是目前最常用的雌激素之一，為油溶劑，僅供肌肉注射。針劑有 1mg支、2mg支兩種。(2) 戊酸雌二醇(estradiolvalerate)：為雌二醇的戊酸酯。是長效雌激素制劑，肌注后緩慢釋放，作用維持時間24 周。針劑有 5mg支、10mg支兩種。(3) 環(huán)戊丙酸雌二醇(estradi

2、ol cypionate)：為雌二醇的環(huán)戊丙酸酯。也是長效雌激素制劑，作用比戊酸雌二醇強而持久，維持時間 34 周以上。針劑有 1mg支、2mg支及 5mg支三種，供肌肉注射。(4) 雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片劑有 lmg片、5mg片；針劑為 10mg支。局部用有 10魚肝油制劑。 2半合成雌激素制劑(1) 炔雌醇(ethinyl-estradiol，ee)：為口服強效雌激素，作用約為己烯雌酚的 20 倍?？诜瑒┯?00125mg片、005mg片。(2) 尼爾雌醇(nylestriol)：為雌三醇的衍生物，為口服長效雌激素。口服片劑有 lmg片、2mg片、5mg片。 3

3、合成雌激素(非甾體雌激素)己烯雌酚(diethylstilbestrol)又稱乙蔗酚，是常用的雌激素制劑。作用強、價廉?？诜瑒┯?05mg片、lmg片。針劑有 lmg支、5mg支，供肌肉注射。藥理作用雌激素制劑的藥理作用有：促使生殖器的生長與發(fā)育，使子宮內膜增生和陰道上皮角化；增強子宮平滑肌的收縮，提高子宮對催產(chǎn)素的敏感性；抗雄激素作用；對下丘腦和垂體前葉有正、負反饋調節(jié)，間接影響卵泡發(fā)育和排卵。對雌激素有無致癌作用的研究甚多，但尚未能確定。雌孕激素合用的避孕藥，經(jīng)長期觀察未證明有致癌作用。若婦女已患乳腺癌或子宮內膜癌，雌激素可能加速其發(fā)展。一般臨床合理使用并無致癌危險。適應癥雌激素的主要適

4、應證有：卵巢功能低下、閉經(jīng)、子宮發(fā)育不良、功能性月經(jīng)失調、原發(fā)性痛經(jīng)、更年期綜合征、老年性陰道炎及回奶等。孕激素類藥物種類和制劑 1黃體酮(progesterone)或稱孕酮，為天然孕激素?，F(xiàn)均由人工合成。目前黃體酮仍為常用的孕激素之一?？诜o效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。針劑有 10mg支、20mg支。復方黃體酮針劑每支 1ml 內含苯甲酸雌二醇 2mg 及黃體酮 20mg。 2，孕酮衍生物孕酮的代謝物 17a-羥基孕酮并無生物效應，但其 17a 位上的羥基酯化后，其孕激素作用不但恢復且有所加強，常用制劑有：(1) 甲孕酮(medroxyprogesterone ace

5、tate，provera，dmpa)：商品名安宮黃體酮?？诜蚣∪庾⑸渚行??？诜瑒槊科?2rug，針劑有 50mg支、75mg支、 100mg支等。目前已有 100mg片、200mg片、500mg 片大劑量的口服片。(2) 甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名為婦寧片?；瘜W名為 6-氯-甲 6-17 乙酰氧基孕酮?？诜瑒?lmg片。(3)氯地孕酮(chlormadinone acetate)：化學名為 6-氯-甲 6-17 乙酰氧基孕酮?？诜瑒┯?2mg片、6mg片、12mg片等。(4) 己酸孕酮(hydroxyprogesterone caproate)：化學名為

6、 17 羥基孕酮己酸酯，為長效孕激素，其孕激素活性為孕酮的 7 倍，并可維持 1-2 周以上。針劑有 125mg支、250mg支，供肌肉注射。 319-去甲基睪酮衍生物睪酮在 19 位上去甲基后具有強孕激素作用。國內常用制劑有：(1) 炔諾酮(norethisterone，norethindrone)：化學名為 17 乙炔基 19-去甲睪酮，商品名為婦康片。除孕酮作用外， 具有輕微雄激素作用?？诜?0625mg片、25mg片、3mg片及 5mg片等。(2) 甲炔諾酮(norgestrel)：或稱 18-甲基炔諾酮。炔諾酮的 18 位甲基改為乙基而成，是炔諾酮族中孕激素作用最強者，并有雄激素

7、作用。口服片劑有 03mg片、3mg片等。(3) 異炔諾酮(norethynodrel)：與炔諾酮化學結構相似，區(qū)別在于炔諾酮雙鏈在第 45 位，而異炔諾酮在第 510位。孕激素作用較弱，無雄激素作用?？诜瑒┯?25mg片及 5mg片。藥理作用1. 孕激素有抑制子宮收縮和促使子宮內膜由增生期轉變?yōu)榉置谄诘淖饔?。因此有安胎與調整月經(jīng)的功能。應用時應注意選擇制劑的種類。一般來說孕激素的衍生物具有 溶黃體作用，故用于安胎或黃體功能不足的月經(jīng)紊亂時，最好使用黃體酮。另外，具有雄激素作用的制劑還可能引起女胎生殖器官男性化。 2長期使用孕激素可使內膜萎縮，特別是異位的子宮內膜。大劑量孕激素可使分化良好的

8、子宮內膜癌細胞退變。3孕激素通過抑制下丘腦 gnrh 的釋放，使 fsh 及 lh 分泌受抑制，從而抑制排卵；孕激素使宮頸粘液減少、粘度增加和子宮內膜受藥物影響，增生被抑制，腺體發(fā)育不良而不適于受精卵著床。適應癥孕激素主要適應證有：閉經(jīng)，與雌激素并用作為性激素人工周期治療；功能性子宮出血??；保胎治療；子宮內膜異位癥及子宮內膜腺癌。孕激素作為常用女性避孕藥的主要成分。雄激素類藥物種類和制劑 1雄激素(1) 丙酸睪丸素(testosterone propionate)：為睪丸素的丙酸酯，是目前最常用的雄激素制劑，為油劑，僅供肌肉注射，吸收緩慢。針劑有 10mg支、25mg支及 50mg支。(2)

9、苯乙酸睪丸素(testosterone phenyl-acetate)：作用維持較丙酸睪丸素長。針劑有 10mg支、20mg支。供肌肉注射。(3) 甲基睪丸素(methyl-testosterone)：為睪丸素 c17 的甲基衍生物。片劑供舌下含化，含化后可直接吸收入血循環(huán)， 吞服經(jīng)肝代謝滅活，藥效僅為舌下含用的 50。效能約為丙酸睪丸素的 15。每片 5mg 及 10mg 兩種。(4) 三合激素：針劑每支含丙酸睪丸素 25mg、苯甲酸雌二醇 125mg 及黃體酮 125mg，供肌肉注射。 2蛋白同化激素(1) 苯丙酸諾龍(nandrolone phenpropionate，durabolin

10、)；為一種低雄激素高蛋白合成作用的激素，其雄激素作用僅為丙酸睪丸素的 12，而蛋白合成作用為后者 的 12 倍。針劑有 l0mg支、25mg支，供肌肉注射。肌注后作用可維持 12 周。(2) 癸酸諾龍(nandrolonedecanoate)：作用同苯丙酸諾龍，肌肉注射后作用可維持 3 周以上。針劑有 l0mg支、25mg支及 50mg支，供肌肉注射。(3) 去氫甲睪酮(metandienone)：又稱甲睪烯龍或大力補。為甲基睪丸素的去氫衍生物。其雄激素作用較小，蛋白合成作用較強。口服片劑有 lmg片、25mg片、5mg片。(4) 達那唑(danazol)：又稱炔睪醇，為 17-乙炔睪丸素衍生

11、物。具有弱雄激素作用，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，而無雌、孕激素活性?？诜z囊劑：每膠囊 100mg 或 200mg。藥理作用1. 雄激素 雄激素除對男性具有促進性器官及第二性征發(fā)育外，而對女性則具有拮抗雌激素、抑制子宮內膜增生及卵巢與垂體功能。雄激素尚具有促進蛋白合成等同化作用。長期或過量應用，可引起女性男性化、浮腫及肝損害等副反應。2. 蛋白同化激素 睪酮經(jīng)結構改造使一些睪丸素衍生物的雄激素活性減弱，而蛋白質同化作用得以保留或加強，故成為蛋白同化激素。這類藥物進入體內能促進蛋白質合成，加速組織修復，逆轉分解代謝過程。應用不當仍有女性男性化、肝損害及浮腫等副反應。達那唑進入體內后，作用于

12、下丘腦-垂體-卵巢軸，抑制促性腺激素的分泌與釋放，影響卵巢性激素的合成，造成體內低雌、孕激素環(huán)境，不利于異位內膜的生長。適應癥雄激素主要適應證有：功血止血；更年期功血的月經(jīng)調節(jié)；子宮肌瘤及子宮內膜異位癥。蛋白同化激素主要適應證有：慢性消耗性疾病、貧血、低蛋白血癥、術后體弱消瘦及晚期癌癥等。達那唑的主要適應證為子宮內膜異位癥。氯菧酚胺氯菧酚胺(clomiphene)又名氯米芬、克羅米芬及舒經(jīng)芬，為人工合成的非甾體制劑，化學結構與己烯雌酚相似。口服片劑每片含氯菧酚胺 50mg。藥理作用氯菧酚胺具有較強的抗雌激素效應和較弱的雌激素作用。其藥理作用的機制尚不十分明確，可能是低劑量藥物作用于下丘腦部位，

13、與雌激素競爭受體，解除雌激素 的反饋作用，刺激內源性 gn-rh 釋放，促進腦垂體分泌 fsh 及 lh，誘發(fā)排卵。也可能作用于卵巢，增加卵泡對促性腺激素的反應。適應癥主要為；體內有一定雌激素水平的功能性閉經(jīng)、無排卵性功能失調性子宮出血、多囊卵巢綜合征及黃體功能不全等所致的不孕癥。溴麥角隱亭溴麥角隱亭(bromocriptine)簡稱溴隱亭，系多肽類麥角生物堿，有多巴胺活性?？诜瑒┟科瑸?25mg。藥理作用溴隱亭作用于下丘腦，增加催乳激素抑制因子的分泌，抑制垂體催乳激素的合成及釋放，或直接作用于垂體前葉抑制催乳激素細胞活性，使血中催乳激素水平下降而達到中止溢乳；溴隱亭還能解除催乳激素對促性腺

14、激素分泌的抑制，恢復卵巢功能。溴隱亭的抗震顫麻痹等作用從略。適應癥主要有：閉經(jīng)-溢乳綜合征、高催乳激素血癥、垂體微腺瘤及產(chǎn)后回奶等。促性腺激素種類和制劑 1人類絕經(jīng)期促性腺激素(hmg)又稱人尿促性激素，由絕經(jīng)期婦女尿中提取制成。國外制劑商品名為pergonal，每支含卵泡刺激素及黃體生成激素各 75u，供肌肉注射。國產(chǎn) hmg 也已在臨床擴大應用。 2人絨毛膜促性腺激素(hcg) 又稱絨膜激素，從孕婦尿中提取制成，作用類似黃體生成激素。制劑為粉劑，每支含 500 或 1000u，供肌肉注射。藥理作用1. 絕經(jīng)促性素 由于 hmg 含有兩種促性腺激素，能促使卵泡發(fā)育和成熟并分泌雌激素，若垂體和

15、卵巢有一定功能，所產(chǎn)生的雌激素的正反饋作用能間接使垂體分泌足量 lh 而誘發(fā)排卵。若垂體功能低下，則需加用 hcg 才能誘發(fā)排卵并維持黃體功能。2. 絨促性素 有類似黃體生成激素的作用。若垂體能分泌足量卵泡刺激素，而黃體生成激素不足，于接近卵泡成熟時給予本藥，可以誘發(fā)排卵，繼續(xù)應用可維持黃體功能。若垂體 功能不足，則可先用氯蔗酚胺或絕經(jīng)促性素，使卵泡發(fā)育及成熟，然后用本藥以代替黃體生成激素，方能達到誘發(fā)排卵的目的。適應癥主要適應證為無排卵不孕癥、黃體功能不全等。黃體生成激素釋放激素種類和制劑黃體生成激素釋放激素(lh-rh)，又稱促性腺激素釋放激素(gnrh)，因它既有 lh-rh 作用，又有

16、 fsh-rh作用。1. 促性腺激素釋放激素(gnrh) 為 10 肽化合物，人工合成的藥物結構與天然提出物完全相同。制劑為粉劑，每支 50g，供肌肉或靜脈注射，臨用時溶解于生理鹽水內。2. 促性腺素釋放激素類似物(gnrh-)gnrh- 包括增效劑和拮抗劑，常用為增效劑。gnrh- 為 9 肽化合物， 其作用遠比 gnrh 強，半衰期也比 gnrh 長。制劑為粉劑，每支 5-10g，供肌肉或靜脈注射，臨用時溶解于生理鹽水中。藥理作用gnrh 能興奮垂體合成和分泌 lh 及 fsh。大量 gnrh 或 gnrh-a 應用，可消耗效應器官組織中的本身受體而產(chǎn)生功能抑制狀態(tài)，稱降調作用。適應癥gn

17、rh 主要用于垂體興奮試驗。下丘腦性閉經(jīng)與下丘腦性不孕等。gnrh-a 可用于子宮內膜異位癥、子宮肌瘤等。前列腺素前列腺素(pg)是一組化學結構相似，具有廣泛生理活性的不飽和脂肪酸。廣泛存在于機體各組織和體液中， 含量極微，而效應很強。不同類型的 pg 因結構上微小差異表現(xiàn)出不同的生理活性。目前國內生產(chǎn)與生殖藥理有關的 pg 制劑主要有：前列腺素 e2(pge2)：生物合成，針劑有 05mg支及 lmg支 兩種；前列腺素f2a(pgf2a)：化學合成，針劑每支內含 lmg；15 甲基前列腺素 f2a 化學合成，為 pgf2a 的類似物，針劑lmg支及2mg支兩種。陰道局部用藥薄膜型，每片含 2

18、mg。海綿型每塊含 4mg，海綿型內含聚乙烯吡咯酮(povidon，pvp)，作用時間較長。藥理作用1. 生殖系統(tǒng) pge2 及 pgf2a 對妊各個時期的子宮均有收縮作用，以妊晚期的子宮最敏感。為妊足月或近足月的孕婦靜脈滴注 pge2 或 pgf2a 所引起的宮縮與 正常分娩的宮縮相似。早孕婦女陰道內較大劑量給藥， 可引起強烈子宮收縮而致流產(chǎn)。前列腺素還有使宮頸軟化作用。2. 心血管系統(tǒng) pge2 使血管舒張，降低外周血管阻力而致血壓下降，心、腎及子宮的血流量增加。pgf2a 的作用正好相反。3. 呼吸系統(tǒng) pg2 對氣管平滑肌有松弛作用，而 pgf2a 則有收縮作用。4. 消化系統(tǒng) pg2

19、 及 pgf2a 對胃腸道平滑肌均可引起收縮，臨床上可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉等癥狀。5，其他 前列腺素對中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有一定影響，有癲癇史者可引起抽搐。并可能引起持續(xù)性瞳孔縮小和眼壓升高，故青光眼患者禁用。適應癥主要用于足月妊引產(chǎn)、中期妊引產(chǎn)及誘發(fā)流產(chǎn)。催產(chǎn)素腦垂體后葉中有兩種激素：一是催產(chǎn)素，一是加壓素又稱抗利尿激素。它們均在下丘腦的視上核合成，合成后沿神經(jīng)束儲存在腦垂體后葉，在一定條件和刺激下釋 放入血循環(huán)。催產(chǎn)素為多肽類物質。臨床應用的含催產(chǎn)素制劑有 3 種：腦垂體后葉素(pituitrin)：為動物垂體后葉提取的水溶性成分，內含催產(chǎn)素和 加壓素。注射劑每支含 5u 及 10u 兩種

20、。由于含有加壓素，產(chǎn)科極少應用。催產(chǎn)素(pitocin)；為動物腦垂體后葉中提取的較純的能使子宮收縮成分， 注射劑每支含 5u 及 10u 兩種。其中可能含少量加壓素。合成催產(chǎn)素(syntocin)：目前最常應用，注射劑每支含 5u 及 10u 兩種，供肌肉注射或靜 脈給藥。藥理作用催產(chǎn)素的主要作用為加強子宮收縮。在早、中期妊，催產(chǎn)素的作用僅產(chǎn)生局限性宮縮活動，不能傳及整個子宮，也 不能使宮頸擴張。接近足月妊時，肌細胞趨向于協(xié)調，催產(chǎn)素才能發(fā)揮其催產(chǎn)作用。這可能是由于雌激素促進子宮對催產(chǎn)素的敏感性，也有認為孕酮可能控制催產(chǎn) 素的敏感閾及傳播能力。一般小劑量能使子宮肌張力增加、收縮力加強、收縮頻

21、率增加，但仍保持節(jié)律性，對稱性及極性。若劑量加大，可引起張力持續(xù)增加，乃至 舒張不全導致強直性收縮。催產(chǎn)素可促使乳腺泡周圍的平滑肌細胞收縮，有利于乳汁排出。催產(chǎn)素對其它臟器的作用，在一般劑量下甚微。由于催產(chǎn)素與加壓素(抗 利尿激素)的結構極為相似，因此，大劑量(即使為合成的純制劑)亦可能引起血壓升高、脈搏加速及出現(xiàn)水潴留等現(xiàn)象。適應癥催產(chǎn)素在產(chǎn)科主要用于產(chǎn)后止血和引產(chǎn)與催產(chǎn)。麥角新鹼麥角新鹼(ergometrine，ergonovine)為常用的子宮收縮藥物。制劑有針劑每支 02mg，供肌肉注射或靜脈注射。口服片劑每片 02mg 及 05mg。藥理作用麥角新鹼能直接作用于子宮平滑肌，作用強而持久。其作用強弱與子宮生理狀態(tài)和用藥劑量有關，妊子宮對麥角新鹼比未孕子宮敏感，臨產(chǎn)及產(chǎn)后子宮更敏感，大劑量可引起子宮肌強直性收縮，對子宮體及宮頸均有興奮作用。適應癥麥角新鹼主要用于治療產(chǎn)后出血、子宮復舊不良及月經(jīng)