高血壓的藥物治療[共36頁]

1、高血壓的藥物治療,降壓藥的種類,利尿劑 -受體阻滯劑（ -b） 鈣通道阻滯劑 （CCB） 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI） 血管緊張素II受體阻滯劑（ARB） 選擇性受體阻滯劑（ -b） 中樞作用的交感神經(jīng)阻滯劑 直接血管擴(kuò)張劑,中國高血壓防治指南一線降壓藥：,利尿藥 -b CCB ACEI or ARB 上述藥物組成的固定劑量復(fù)方降壓制劑 WHO和ISH的高血壓防治指南中把1-B也列為一線降壓藥,高血壓聯(lián)合治療的理論基礎(chǔ)：,增加降壓效果（相加，協(xié)同作用） 減少不良事件（小劑量策略，具有拮抗作用的藥物） 增加便利性和依從性 延長作用時間 額外的靶器官保護(hù)作用,高血壓聯(lián)合用藥,利尿劑,CCB,

2、-b,ACEI,ARB,容量,容量 RAAS,利尿劑,主要用于輕中度高血壓 老年人高血壓或并發(fā)心衰時 痛風(fēng)患者禁用 糖尿病和高血脂患者慎用,氫氯噻嗪（雙氫克尿塞） 髓袢利尿藥，抑制鈉氯再吸收，輕微抑制碳酸酐酶 不良反應(yīng)：可引起血糖、血脂、血尿酸等升高，還可引起胰島素的敏感性降低，但認(rèn)為減少劑量則不良反應(yīng)可明顯減少 呋喃苯胺酸（呋噻咪，速尿） 髓袢利尿藥 用于各型嚴(yán)重水腫，心衰，腎衰，腦病腦出血等 不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂余同前,螺內(nèi)酯（安體舒通） 醛固酮拮抗藥，作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管 排鈉留鉀 原發(fā)性高血壓治療中一般不用，小劑量應(yīng)用 對心衰有利，與其它利尿劑合用預(yù)防低鉀 不良反應(yīng)：腎功能不全可致高

3、鉀，男性乳 房發(fā)育，女性多毛等,吲噠帕胺（壽比山）,有利尿和鈣拮抗作用，不屬噻嗪類，使小動脈舒張，降低血管壁張力和血管對升壓物質(zhì)的反應(yīng)性，使SVR下降 不良反應(yīng)：上腹不適、惡心、頭痛、低鉀等，伴糖尿病或高脂血癥的高血壓患者，需使用利尿劑本品是很好的選擇，對磺胺過敏或有活動性肝病時禁用,-受體阻滯劑,用于心衰、勞力性心絞痛、心梗后、快速性心律失常 哮喘、COPD，周圍血管疾病、AVB禁用；高脂血癥，1型糖尿病慎用 A ： 無ISA的1、2-b （普萘洛爾） B ：有ISA的1、2-b （吲哚洛爾） A ：無ISA的1 - b （阿替洛爾、艾司洛爾、美托洛爾） B ：有ISA的1 - b （醋丁洛

4、爾） ：-b及-b （拉貝洛爾） ISA-內(nèi)在擬交感活性,無ISA的1、2-b 普萘洛爾（心得安，Propranolol) 治療快速心律失常，嗜鉻細(xì)胞瘤，心絞痛，高血壓 不良反應(yīng)：引起支氣管痙攣，增加洋地黃毒性 禁用于竇緩，重度AVB，心源性休克，低血壓，不宜與MAO類藥合用,無ISA的1 -b,阿替洛爾（氨酰心安Atenolol） 主要用于高血壓，心絞痛和心肌梗死，心律失常，甲亢，嗜鉻細(xì)胞瘤 不良反應(yīng)：心動過緩，嚴(yán)重竇緩， AVB ，心衰及孕婦禁用 美托洛爾（倍他樂克 Metoprolol, Betaloc） 高血壓（利尿藥，和血管擴(kuò)張藥合用）及心絞痛，靜脈注射對室上性心動過速有效 哮喘病人

5、不能用大劑量，糖尿病甲亢患者慎用,無ISA的1 -b 艾司洛爾（愛絡(luò)Esmolol） 作用僅為普萘洛爾的1/30 作用迅速而短暫，被紅細(xì)胞內(nèi)酯酶迅速水解為無活性的代謝產(chǎn)物 大劑量抑制血管及支氣管平滑肌2R 用于室上速、急性心梗、不穩(wěn)定性心絞痛、高血壓、降低手術(shù)等應(yīng)激引起的兒茶酚胺增加所致的HR、BP,-b及-b 拉貝洛爾（柳胺芐心定，Labetalol） -b為1-b的4-8倍，1-b為2-b的3-4倍 降壓，降心率，減低心肌收縮力，氣道阻力僅 輕度增加，對血脂代謝無影響。,鈣通道阻滯劑 (calcium channel block CCB),用于各種程度的高血壓 老年人高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛

6、 收縮期高血壓 心臟傳導(dǎo)阻滯和心衰患者禁用非二氫吡啶類，不穩(wěn)定性心絞痛和急性心梗時禁用速效二氫吡啶類,CCB分類 L-型CCB根據(jù)其結(jié)合部位1亞單位結(jié)合位點分為： 1. 二氫吡啶類：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、氨氯地平(對血管的選擇性更強(qiáng)，減少了心臟的副作用) 2. 苯烷基胺類：維拉帕米 3. 苯噻嗪類：地爾硫卓 （這兩類主要作用于心臟，可顯著抑制心臟的自主 活動，減慢心率，降低心肌的收縮力和心肌耗氧量）,維拉帕米（Verapamil異博定） 治療室上性心動過速，母親和胎兒心動過速，可降低子宮血流 治療心絞痛和原發(fā)性高血壓 不良反應(yīng)：負(fù)性肌力作用使已有左心功能不全患者的心功能進(jìn)一步下降，負(fù)性

7、傳導(dǎo)作用可致房室傳導(dǎo)阻滯 藥物相互作用：增強(qiáng)-b的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用。增加地高辛的血藥濃度。異丙腎可逆轉(zhuǎn)藥物所致心臟的阻滯,地爾硫卓（Diltiazem,恬爾心、硫氮卓酮）,對竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制作用及擴(kuò)血管作用介于維拉帕米和二氫吡啶類之間 用于降壓，降心率及支架植入術(shù)后防止冠脈痙攣，室上性心動過速、心絞痛（典型及變異性）高血壓、雷諾病、偏頭痛。心功能不全的患者慎用 經(jīng)靜脈用藥時推薦首次劑量為0.25mg/kg，注射時間應(yīng)2min，間隔15min可重復(fù)給1次，必要時在最初用藥后，以10mg/h維持24h,硝苯地平（Nifedipine心痛定，長效的為伲福達(dá)）,擴(kuò)冠和擴(kuò)外周血管作用，對抗乙酰

8、膽堿、去甲腎上腺素、5-羥色胺及強(qiáng)心甙等引起的冠脈痙攣?？膳c-b或地高辛合用，但對左心功能不全或主動脈嚴(yán)重狹窄的患者仍可呈現(xiàn)明顯的心肌抑制作用 治療心絞痛，尤其是冠脈痙攣的患者。舌下含服20mg抗心絞痛作用可持續(xù)數(shù)小時 不良反應(yīng)：面色潮紅、眩暈和頭痛、低血壓、感覺異常和骨骼肌無力。突然停藥可引起冠脈痙攣,尼莫地平（Nimoldipine尼莫通）,親脂性強(qiáng)，易透過血腦屏障，逆轉(zhuǎn)腦血管痙攣、增加腦血流、改善腦循環(huán) 用于治療顱內(nèi)疾?。X血管病和蛛網(wǎng)膜下腔出血所致的急性缺血性中風(fēng) 對心臟驟停后腦缺血可能具有一定的保護(hù)作用 超量應(yīng)用可致外周血管擴(kuò)張及相關(guān)的低血壓。理論上藥物引起的腦血管擴(kuò)張可使顱內(nèi)壓增高

9、，尤其是在顱腦順應(yīng)性降低的患者,尼卡地平（Nicardipine佩爾地平）,最具有擴(kuò)血管作用的CCB ，擴(kuò)冠和腦血管，抑制血小板聚集作用；無竇房結(jié)和房室結(jié)抑制效應(yīng)，輕微心臟抑制作用 與-b聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛 不良反應(yīng)與硝苯地平相似但較輕 圍術(shù)期用于術(shù)中與術(shù)后高血壓(常用量為1.53mg/h，控制性降壓時用量為1.53mg/kg/min），與硝普鈉比較停藥后無明顯的反跳作用，利于冠脈和腦血管的灌注。,氨氯地平(絡(luò)活喜amlodipine besylate),長效，作用與硝苯地平相似，但血管的選擇性更強(qiáng)，用于治療高血壓，心絞痛尤其是對硝酸鹽和-b無效者 非洛地平（波依定 Felodipine） 作

10、用與硝苯地平相似，對血管選擇性更好，對冠脈及外周血管均有擴(kuò)張作用,ACEI類,主要用于高血壓合并糖尿病，頑固性高 血壓或并發(fā)心功能不全 對心梗后心肌有重構(gòu)的功能 腎損害有蛋白尿的患者、妊娠和腎動 脈狹窄，腎衰的患者慎用,卡托普利（開博通 ）口服1h達(dá)最高濃度，半衰期為4h，作用維持6-8h。增加劑量可延長作用時間但不增加降壓效果 依那普利（怡那林）體內(nèi)水解為依那普利拉而發(fā)揮作用比卡托普利強(qiáng)10倍，降壓慢而持久?？诜?.5-2h達(dá)峰值，半衰期為11h 貝那普利（洛汀新）強(qiáng)效長效藥，口服吸收迅速，生物利用度低 培哚普利（雅施達(dá)）強(qiáng)效長效藥，口服吸收迅速，生物利用度較高 福辛普利（蒙諾）作用為卡托

11、普利的3倍，對心臟和腦中的ACE抑制作用更強(qiáng) 雷米普利（瑞泰)新型長效藥，對CHF患者可降低PAP，增加CI。,血管緊張素II受體拮抗劑ARB,患者不能耐受ACEI類引起的咳嗽，心衰等 妊娠，腎功能不全，腎動脈狹窄的患者慎用 主要的副作用：頭痛，頭暈，偶有過敏,氯沙坦（Cozaar科素亞）第一代 纈沙坦（Valsartan代文Diovan）第二代，高親和力，高選擇性，較前者強(qiáng)5倍 伊貝沙坦（Irbesartan 安博維）第三代，對交感神經(jīng)興奮傳出起抑制作用，治療單純收縮期，伴2型糖尿病高血壓,受體阻滯劑 前列腺增生，高血脂，糖耐量降低 易耐藥，發(fā)生體位性低血壓，長期應(yīng)用 易失效 靜脈制劑起效快

12、，降壓效果明顯,烏拉地爾（Urapidil 壓寧定） 阻斷突觸后1受體和外周2受體，以前者為主 激活中樞5-HT-1A受體， 降低心血管中樞的交感反饋 對靜脈作用大于動脈，降低前后負(fù)荷和平均肺動脈壓，改善CO，降低腎血管阻力， 不影響心率、顱內(nèi)壓 用于各類高血壓，高血壓危象，及術(shù)中降壓 不良反應(yīng)：少偶頭痛，頭暈，體位性低血壓少見 禁忌：孕婦，哺乳期婦女，主動脈峽部狹窄或動靜脈分流 的患者禁靜脈注射。,酚妥拉明（利其丁Phentolamin） 1, 2受體阻斷劑 用于血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣（雷諾氏?。?手足發(fā)紺，感染中毒性休克及嗜酪細(xì)胞瘤，室早 不良反應(yīng)：直立性低血壓，惡心嘔吐 嚴(yán)重動脈硬

13、化，心臟器質(zhì)性損害，腎功能減退忌用,中樞降壓藥 可樂定（chonidine） 中樞2受體激動劑，抑制中樞使外周交感功能降低而降壓 治療高血壓（危相及3期高血壓），青光眼，預(yù)防偏 頭痛 不良反應(yīng)：口干便秘頭痛等，水鈉潴留（加利尿劑） 不可突然停藥，以免引起交感神經(jīng)亢進(jìn)等撤藥綜合癥,作用于血管平滑肌的降壓藥,肼屈嗪 硝普鈉 硝酸甘油 硝酸異山梨酯（消心痛，愛倍，異舒吉） 單硝酸異山梨酯（異樂定，欣康）,復(fù) 方 藥,復(fù)方降壓片（北京降壓0號） 降壓作用較為溫和持久。片劑：每片含利血平0.1mg，氯氮卓（利眠寧）3mg，雙肼屈嗪12.5mg ，氫氯噻嗪12.5mg，氨苯蝶啶12.5mg 珍菊降壓片 由珍珠層，野菊花，槐米，氫氯噻嗪，每片含可樂定30g，尤其適用于二期高血壓,低分子肝素,普通肝素分離或降解而得，MW450