藥理學(xué)教材歸納+超強(qiáng)記憶口訣

1、藥 理 學(xué)（最后附記憶口訣 ）第二章 藥效學(xué)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) （藥效學(xué) ） ：是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。 藥物的不良反應(yīng)：1、副作用：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。2、毒性反應(yīng)：藥物劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)，比較嚴(yán)重，可以預(yù)知 避免。3、后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。4、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱反跳反應(yīng)。5、變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱過(guò)敏反應(yīng)。6、特異性反應(yīng)： 受體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為 配體，能激活受體的配體稱為 激動(dòng)藥 ，能阻斷受體活

2、性的配體稱為 拮抗藥 。激動(dòng)藥： 既有親和力雙有內(nèi)在活性。拮抗藥 ：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性。第二信使：環(huán)磷腺苷（CAMP）、環(huán)磷鳥(niǎo)苷（cGMP）、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類第三章 藥動(dòng)學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué) （ 藥動(dòng)學(xué) ） ： 研究機(jī)體對(duì)藥物的處置，即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、 排泄。解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴(kuò)散；而非解離型藥物極性小，脂溶性大，易跨膜擴(kuò) 散?？缒まD(zhuǎn)運(yùn)體內(nèi)基本過(guò)程：吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄（ADME）第一節(jié)一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)1、脂溶擴(kuò)散：脂溶性藥物直接溶于膜通過(guò)影響因素 1）膜兩側(cè)濃度差 2 ）藥物的脂溶性 3 ）藥物的解離度：分子可通過(guò)，離子不 通過(guò)2

3、、膜孔擴(kuò)散：濾過(guò)或水溶擴(kuò)散 3 、易化擴(kuò)散：載體轉(zhuǎn)運(yùn)二、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)第二節(jié) 吸收 吸收：藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。只有血管外給藥才有吸收。 不同給藥途徑吸收快慢依次為：吸入 舌下肌內(nèi)注射 皮下注射 口服直腸 皮膚 常用途徑一、消化道給藥1、口服給藥：吸收部位為胃腸道，主要在小腸影響因素：1 ）藥物方面理化性質(zhì)劑型溶出度在消化道的穩(wěn)定性2）胃腸功能： 蠕動(dòng)功能血流量3）首過(guò)消除或首過(guò)效應(yīng)：藥物在腸道吸收后通過(guò)門靜脈進(jìn)入肝臟，部分藥物被肝 臟代謝，是進(jìn)入循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。4）其他方面胃腸內(nèi)pH,藥物在胃腸中相互作用食物腸內(nèi)細(xì)菌對(duì)藥物的代謝2、舌下給藥：適合口服吸收時(shí)易于被破壞 或首過(guò)消除明

4、顯的藥物 3 、直腸給藥二、注射給藥：吸收迅速而完全特點(diǎn)：適用于在胃腸中易破壞或不易吸收的藥物適用于肝臟首過(guò)消除明顯的藥物使藥物的效應(yīng)產(chǎn)生更快三、吸入給藥 四、經(jīng)皮給藥第三節(jié) 分布 藥物的分布：藥物吸收后隨血液循環(huán)到各組織器官的過(guò)程。分布是不均勻和動(dòng)態(tài)變化的 藥物的再分布：藥物首先向流量大的器官分布，然后向流量少的組織轉(zhuǎn)移 影響分布的因素1、血漿蛋白結(jié)合率2、體內(nèi)屏障 1 ）血腦屏障 2 ）胎盤屏障3、體液pH值：藥物的pKa及體液的pH是決定藥物分布的另一因素第一節(jié) 轉(zhuǎn)化轉(zhuǎn)化或生物轉(zhuǎn)化： 藥物作為外源性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。 發(fā)生的器官主要是肝臟1、方式與步驟：過(guò)程分兩個(gè)時(shí)相進(jìn)行 第

5、一時(shí)相是氧化、還原、水解過(guò)程：使藥物分子結(jié)構(gòu)中引入或暴露出極性基團(tuán) 第二時(shí)相是結(jié)合過(guò)程：在藥物分子結(jié)構(gòu)中暴露出的極性基團(tuán)與體內(nèi)的化學(xué)成分共價(jià)鍵結(jié)合2、意義滅活：絕大多數(shù)藥物經(jīng)過(guò)轉(zhuǎn)化后，藥理活性都減弱或消失 活化：極少數(shù)藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后才出現(xiàn)藥理活性3、轉(zhuǎn)化酶系統(tǒng)：肝藥酶系統(tǒng) 最關(guān)鍵的酶為細(xì)胞色素 P4504、肝藥酶特點(diǎn)： 1）選擇性低 2 ）變異性大 3 ）肝藥酶活性易受藥物的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或 減弱的現(xiàn)象第二節(jié) 排泄 排泄：藥物及其代謝物被排出體外的過(guò)程。最主要的排泄器官為腎臟1、腎臟：決定于：腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管被動(dòng)重吸收、腎小管主動(dòng)分泌2、膽汁 3 、其他途徑（四） 藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的概念、藥理學(xué)意義

6、及各參數(shù)間的相互關(guān)系1. 半衰期（ t 1/2） 血漿藥物濃度降低一半所需時(shí)間稱半衰期（t 1/2）。2. 消除速率常數(shù)（ K） 單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的百分速率稱消除速率常數(shù)。半衰期與消除速率常數(shù)之間的關(guān)系可用 t 1/2=K來(lái)表示。3. .生物利用度： F=AUC（op）/AUC（iv） x100%4. 清除率（ CL）： CL=5. 分布容積（ Vd） 等于體內(nèi)總藥量與血藥濃度的比值，即Vd=A（mg）/ C （mg/L），單位為升（L）。它不是一個(gè)真實(shí)的體積，只能近似的說(shuō)明藥物在體內(nèi)分布的廣狹程度。分布容積大的藥物 , 組織分布廣，反之則組織分布少。第四章 影響藥物效應(yīng)的因素第一節(jié) 藥物因

7、素一、劑量：劑量不同，同一藥物對(duì)機(jī)體作用的強(qiáng)度也不一樣二、劑型、生物利用度三、給藥途徑四、給藥時(shí)間、給藥間隔時(shí)間及療程1、給藥時(shí)間 確定適當(dāng)?shù)慕o藥時(shí)間，應(yīng)從藥物性質(zhì)、對(duì)胃腸道刺激性、病人的耐受能力和 需要藥物產(chǎn)生作用時(shí)間來(lái)考慮2、給藥間隔時(shí)間：一般以藥物的半衰期為參考依據(jù)，還應(yīng)根據(jù)病人的病情和病程需要而定3、療程 根據(jù)病情及病程決定的，一般在癥狀消失后即可停止用藥五、反復(fù)用藥1、耐受性 ：指同一藥物連續(xù)使用過(guò)程中，會(huì)出現(xiàn)藥效逐漸減弱，需加大劑量才能產(chǎn)生相同的藥效，但在停用一段時(shí)間后，機(jī)體仍可恢復(fù)原有的敏感性1）快速耐受性 在短期內(nèi)連續(xù)用藥數(shù)次后立即發(fā)生的耐受現(xiàn)象2）交叉耐受性 機(jī)體對(duì)某藥產(chǎn)生耐

8、受性后，對(duì)同類的另種一藥敏感性也降低2、耐藥性：化療藥物長(zhǎng)時(shí)間使用后，病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性降低，稱耐藥性，此時(shí)往往需加大劑量才能有效，或不得不改用其他藥物六、聯(lián)合用藥：指為了達(dá)到治療目的而采取的兩種或兩種以上藥物同時(shí)或先后應(yīng)用七、 藥物相互作用： 指同一時(shí)間或間隔一定時(shí)間兩種或兩種以上藥物合用，藥物與藥物之間 或藥物與機(jī)體之間產(chǎn)生的影響1、藥動(dòng)學(xué)方面1） 妨礙吸收 改變胃腸道pH 吸附、絡(luò)合或結(jié)合 影響胃排空和腸蠕動(dòng) 腸壁 功能的改變2）競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合3） 影響生物轉(zhuǎn)化影響肝藥酶影響非微粒體酶4） 影響藥物排泄影響尿液pH競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體2、藥效學(xué)方面1）協(xié)調(diào)作用指藥物合用后原有作用或

9、毒性增加 相加作用：兩藥合用后的作用是兩藥分別作用的代數(shù)和 增強(qiáng)作用：兩藥合用后的作用大于它們分別作用的代數(shù)和 增敏作用：指一藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)2）拮抗作用指藥物合用后原有作用或毒性減弱 藥理性拮抗：一種藥物與特異性受體結(jié)合，阻止激動(dòng)藥與此種受體結(jié)合 生理性拮抗：兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體 化學(xué)性拮抗生化性拮抗3）無(wú)關(guān)作用4）無(wú)關(guān)作用第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥藥理概論一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)包括自主神經(jīng)系統(tǒng)（交感神經(jīng)系統(tǒng)和副交感神經(jīng)系統(tǒng)）和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)二、 傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)主要有乙酰膽堿（Ach）和去甲腎上腺素（NA）。膽堿能神經(jīng)：包括全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的

10、節(jié)前纖維、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)、全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維和極少數(shù)交感神經(jīng)（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒張的神經(jīng)） 節(jié)后纖維。去甲腎上腺素能神經(jīng)：包括絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維第二節(jié)傳出神經(jīng)的遞質(zhì)1）乙酰膽堿（acetylcholine，Ach）1.合成：部位膽堿能神經(jīng)末梢原料AcCoA （乙酰輔酶A） Ch （膽堿） 條件膽堿乙酰化酶（ChAc ）2. 儲(chǔ)存：3. 釋放：囊泡N沖動(dòng)神經(jīng)膜去極化Ca+內(nèi)流囊泡前移神經(jīng)膜裂口Ach夕卜排受體效應(yīng)4降解：受膽堿酯酶水解2 ）去甲腎上腺素（NA1. 合成：部位 胞體觸突原料 酪氨酸條件酪氨酸羥化酶多巴脫羧酶多巴胺B -羥化酶過(guò)程：Tyr Dopa DA NA2. 儲(chǔ)存

11、：囊泡3. 釋放：N沖動(dòng)神經(jīng)膜去極化Ca+內(nèi)流 囊泡前移 神經(jīng)膜裂口 NA外排（部分）受體效應(yīng)4降解：突觸前膜攝取（uptake 1 ） 75-90%突觸后膜攝?。╱ptake 2 ） 10-15%擴(kuò)散入血5%乙酰膽堿受體 由于其對(duì)某些藥物反應(yīng)的不同，可分為兩類： 毒蕈堿型膽堿受體（M膽堿受體）：此型受體對(duì)毒蕈堿（muscarine ）較為敏感; 煙堿型膽堿受體（N膽堿受體） M受體：心臟：抑制，四負(fù)。腺體：分泌增加。 眼睛：瞳孔、睫狀肌收縮。 胃腸平滑?。号d奮時(shí)收縮， 膀胱逼尿肌：興奮時(shí)收縮，支氣管平滑?。号d:此型受體對(duì)煙堿（nicotine ）較為敏感。蠕動(dòng)增加。 蠕動(dòng)增加。型奮時(shí)收縮 腎

12、上腺素受體 根據(jù)它們對(duì)不同激動(dòng)藥或阻斷藥的反應(yīng)不同， 型腎上腺素受體 型腎上腺素受體可分為兩大類:2（ 受體） 1 （ 受體） 第三節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能 即乙酰膽堿遞質(zhì)釋放與受體作用時(shí)，功能主要有:1、乙酰膽堿能神經(jīng)興奮，-表現(xiàn)為心率減慢，心收縮力減弱及傳導(dǎo)抑制、支氣管平滑肌收縮、胃腸平滑肌收縮、縮 瞳、腺體分泌增加等。-可引起腎上腺髓質(zhì)分泌的增加。去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮，即去甲腎上腺素遞質(zhì)釋放與受體作用時(shí)，功能主要有：-心臟興奮、皮膚粘膜和內(nèi)臟血管收縮、血壓升高、支氣管和胃腸到平滑肌抑制、瞳孔擴(kuò) 大-這些功能的變化，有利于機(jī)體適應(yīng)環(huán)境的急劇變化。注意：機(jī)體的多數(shù)器官、組織均接受去甲腎上腺

13、素能神經(jīng)和膽堿能神經(jīng)的雙重支配，在多數(shù) 情況下，此兩類神經(jīng)興奮所生產(chǎn)的效應(yīng)是相反的、相互拮抗的，這有利于調(diào)節(jié)機(jī)體的 功能。第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類1. 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式1 ）直接作用于受體2 ） 影響遞質(zhì)的生物合成抑制Ach生物合成：宓膽堿 影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化抗膽堿酯酶藥（新斯的明） 影響遞質(zhì)的釋放麻黃堿促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放乙酰膽堿的釋放 影響遞質(zhì)的再攝取和貯存2. 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類影響遞質(zhì)的生物合成、代謝轉(zhuǎn)化、轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存。抑制NA生物合成：a -甲基酪氨酸膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）溴芐胺抑制去甲腎上腺素的釋放氨甲酰膽堿促進(jìn)利血平抑制神經(jīng)末梢囊泡對(duì)去甲腎上腺素的攝取

14、藥物直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，或通過(guò)影響遞質(zhì)，產(chǎn)生與乙酰膽堿 Ach或去甲腎上腺素NA相似的作用，就稱為擬膽堿藥或擬腎上腺素藥，即藥物直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，擬似藥（激動(dòng)藥）。 或通過(guò)影響遞質(zhì)，不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞 質(zhì)的作用，反而 阻斷遞質(zhì)或擬似藥與受體的結(jié)合，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用，就稱為抗膽堿 藥或抗腎上腺素藥，即拮抗藥。第六章膽堿受體激動(dòng)藥、M N膽堿受體激動(dòng)藥：乙酰膽堿（ACH） 作用：1、M樣作用：心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血壓下降,胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮, 收縮。腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀2、N樣作用：激動(dòng)N1膽堿受體

15、，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分血壓上升。過(guò)大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。 另有：氨甲酰膽堿2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾另有：氨甲酰甲膽堿泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮， 激動(dòng)N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。3 、中樞作用：不易透過(guò)血腦屏障、M膽堿受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。 液腺。應(yīng)用：1、青光眼 2 、縮瞳三、N膽堿受體激動(dòng)藥：煙堿、洛貝林第一節(jié)擬膽堿藥分類：1、直接與受體結(jié)合1 ) M N受體激動(dòng)藥：Ach、卡巴膽堿 2 ) M受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿3 ) N受體激動(dòng)藥：煙堿2、AchE抑制藥(抗膽堿酯酶藥)新斯的明、毒扁豆堿、吡啶斯的明

16、受體分布受體激動(dòng)后的效應(yīng)M受體胃壁細(xì)胞胃酸分泌增加心臟心率傳導(dǎo)減慢、收縮力減弱內(nèi)臟平滑肌收縮血管擴(kuò)張外分泌腺分泌增加瞳孔括約肌、睫狀肌收縮Nn受體神經(jīng)節(jié)興奮腎上腺髓質(zhì)腎上腺素分泌N m受體骨骼肌骨骼肌收縮乙酰膽堿(acetylcholine,Ach):無(wú)使用價(jià)值，為藥理學(xué)研究的工具藥藥理作用:興奮M N受體，產(chǎn)生 M N樣作用 樣作用iv小劑量Ach產(chǎn)生1) 心血管系統(tǒng)：血管舒張，血壓下降，反射性心率加快 心率減慢與竇房節(jié)自律性降低有關(guān) 傳導(dǎo)減慢延長(zhǎng)房室結(jié)和浦肯野纖維不應(yīng)期 心縮力減弱對(duì)心房強(qiáng)，心室弱心房不應(yīng)期縮短2) 胃腸道、泌尿道和支氣管平滑肌興奮；3) 瞳孔括約肌和睫狀肌收縮近視4) 腺

17、體分泌增加2 . N樣作用iv 較大量Ach激動(dòng)M N受體。1 )激動(dòng)N1膽堿受體 胃腸道、泌尿道平滑肌收縮，腺體分泌增加和縮瞳。 心力增強(qiáng)，小血管收縮，血壓升高。2 )激動(dòng)N2受體，骨骼肌收縮。過(guò)量興奮抑制卡巴膽堿(carbachol)1激動(dòng)M,N受體作用與Ach相似 2.不被酶水解而作用時(shí)間長(zhǎng)3.滴眼治療青光眼M受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿是生物堿，又稱匹羅卡品，也可人工合成。對(duì)眼和腺體選擇性高 藥理作用：1. 縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣 縮小瞳孔激動(dòng)瞳孔括約肌上的 M受體，使瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小。（2）降低眼內(nèi)壓降低眼壓的原理毛果蕓香堿激動(dòng) M受體瞳孔括約肌收縮虹膜向中心拉緊根部變薄 前房角

18、間隙擴(kuò)大房水經(jīng)濾簾流入鞏膜靜脈竇降低眼壓（3）調(diào)節(jié)痙攣視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊不清 視力的調(diào)節(jié)：晶狀體的屈光度屈光度高t近視屈光度低t遠(yuǎn)視晶狀體的屈光度則由睫狀肌與懸韌帶來(lái)的調(diào)節(jié)。 調(diào)節(jié)痙攣的原理：興奮 M受體t睫狀肌興奮，懸韌帶松弛，晶狀體向前凸出，t屈光度f(wàn)T視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊不清。2. 促進(jìn)腺體分泌：以增加汗腺、唾液腺的分泌最為明顯；對(duì)淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體 及呼吸道腺體分泌也有增加作用。3. 興奮平滑肌用途：1 青光眼（閉角型） 癥狀：眼球脹痛，視力急劇下降及同側(cè)偏頭痛，惡心、嘔吐；球結(jié)膜充血、角膜水腫、 前房極淺、瞳孔變大、晶體混濁、眼壓高、眼球堅(jiān)硬如石。特點(diǎn)： 迅速（無(wú)季胺基

19、團(tuán)，易透過(guò)角膜進(jìn)入眼房）、溫和、 短暫2. 虹膜睫狀體炎與擴(kuò)瞳藥阿托品交替應(yīng)用3. 口腔干燥癥不良反應(yīng)：眼科局部用藥無(wú)明顯不良反應(yīng)，但滴眼濃度過(guò)高，使睫狀肌痙攣引起眼痛等癥狀；滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥；劑量過(guò)大或口服給藥時(shí)可出現(xiàn)M受體過(guò)度興奮的癥狀?？捎冒⑼衅穼?duì)抗。毒蕈堿（muscarine） 經(jīng)典M膽堿受體激動(dòng)藥，絲蓋傘菌屬和杯傘菌屬含毒蕈堿成分毒蕈堿中毒癥狀表現(xiàn)：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺(jué)障礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動(dòng)過(guò)緩、血壓下降和休克等治療：每隔30 min，肌內(nèi)注射12 mg阿托品N受體激動(dòng)藥煙堿 （nicotine ，尼古丁）激動(dòng)Ni、N2受體，無(wú)臨床意義煙堿劇毒，急性中

20、毒死亡快，與氰化物相似。成人致死量約為50mg , 一支煙卷約含半個(gè)致死量的煙堿（2030mg），支雪茄煙含煙堿量 100150mg=長(zhǎng)期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥作用原理：抑制膽堿脂酶的活性t Ach破壞J t AchfAch 乙酸+膽堿重新利用入血循代謝Ach + AchE t Ach-AchE復(fù)合物t 膽堿+ 乙?；?AchE t 乙酸+ AchE 易逆性抗膽堿酯酶藥（如新斯的明） 難逆性抗膽堿酯酶藥（如有機(jī)磷酸酯類）Ach + AchE t Ach-AchE復(fù)合物t 膽堿+ 乙?；?AchE t 乙酸+ AchE 易逆性抗膽堿酯

21、酶藥（如新斯的明） 難逆性抗膽堿酯酶藥（如有機(jī)磷酸酯類）新斯的明（neostigmine）藥動(dòng)學(xué)：為季銨類化合物，極性大，口服生物利用度低，一般口服量比注射量大10倍以上，不易透過(guò)血腦屏障及角膜，故對(duì)眼及中樞作用弱。作用：表現(xiàn)為 Ach全部作用，但有強(qiáng)弱之分：1. 對(duì)心血管、支氣管平滑肌、眼、腺體作用弱； 2.興奮胃腸道、膀胱平滑肌作用強(qiáng)3.興奮骨骼肌最強(qiáng)機(jī)理：抑制膽堿脂酶 促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放 Ach直接興奮骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體臨床用途1. 治療重癥肌無(wú)力運(yùn)動(dòng)N-肌肉傳遞功能障礙性疾?。ㄍ挥|部位存在抗膽堿R的抗體，使與 Ach結(jié)合R數(shù)目下降，為自身免疫性疾病） 。癥狀：骨骼肌進(jìn)行性肌無(wú)

22、力，眼瞼下垂，咀嚼和吞咽困難，肢體無(wú)力，嚴(yán)重時(shí)呼吸困難。 掌握劑量， 以免因過(guò)量引起膽堿能危象 （ cholinergic crisis ）：表現(xiàn)為上腹部不 適， 心動(dòng)過(guò)緩，肌束顫動(dòng)，肌無(wú)力加重。原因：AchE過(guò)度抑制，運(yùn)動(dòng) N終板處Ach堆積過(guò)多，產(chǎn)生持久的去極化，致N-M傳導(dǎo)阻滯，加重肌無(wú)力。2. 手術(shù)后腹氣脹和尿潴留：增加胃腸道平滑肌和膀胱逼尿肌收縮，促進(jìn)排氣、排尿3. 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速：通過(guò)擬膽堿作用使心室頻率J4. 肌松藥過(guò)量中毒解救 非除極化型肌松藥筒箭毒堿過(guò)量中毒解救 不良反應(yīng)：治療量不良反應(yīng)較少，過(guò)量可引起惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)緩和肌肉顫動(dòng)，甚至出現(xiàn)“膽堿能危象” 。禁忌癥：機(jī)

23、械性腸梗阻、支氣管哮喘及尿路阻塞等患者禁用。 毒扁豆堿（ physostigmine ，依色林 ）一、作用1、對(duì)眼的作用：縮小瞳孔、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣。特點(diǎn)： 強(qiáng)、 持久2、 催醒作用：原理： 抑制中樞AchE的活性t中樞內(nèi) Achf二、用途： 1、急性青光眼2 、 中藥麻醉催醒劑應(yīng)用可逆性抗膽堿酯酶作用。特點(diǎn)是： 易透過(guò)BBB,故對(duì)CNS乍用較明顯小量興奮，大量抑制，中毒致呼吸麻痹。 吸收作用選擇性較差，副作用較多。 臨床主要局部用于治療青光眼 , 較毛果蕓香堿 強(qiáng)而持久吡啶斯的明與加蘭他敏一、作 用 新斯的明 不良反應(yīng) 新斯的明 維持時(shí)間 新斯的明二、用途： 1 、 重癥肌無(wú)力 2 、術(shù)后

24、腸麻痹或尿潴留 禁忌癥與新斯的明相同依酚氯銨（騰喜龍）特點(diǎn)：迅速、短暫，對(duì)骨骼肌 N2 受體選擇性高 用途： 1）重癥肌無(wú)力的診斷 2 ）非去極化型肌松藥中毒的解救第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥一、易逆性膽堿酯酶抑制劑： 新斯的明 ：口服吸收小而不規(guī)則，不表現(xiàn)中樞作用。應(yīng)用： 1 、重癥肌無(wú)力 2 、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留 3 、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 4 、肌松藥的解毒 另有： 毒扁豆堿二、難逆性膽堿酯酶抑制劑：有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀：1、M樣作用癥狀 2、N樣作用癥狀 3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀三、膽堿酯酶復(fù)活劑： 碘解磷定 ：臨用配制，靜注給藥氯磷定 ：肌注或靜注第八章 膽堿受體阻滯藥1、M膽

25、堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥： 阿托品六甲雙銨 、 美加明琥珀膽堿 、 筒箭毒堿2、N1 膽堿受體阻滯藥：又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有3、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有M膽堿受體阻滯藥：阿托品:作用： 1、松馳內(nèi)臟平滑肌 2 、增加腺體分泌 3 、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹4、心血管系統(tǒng)：低劑量心率減慢5 、中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)用： 1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛2 、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥2 、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光 4 、抗體克：感染中毒性休克5 、抗心率失常 6 、解救有機(jī)磷酸酯類中毒中毒癥狀： 用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，

26、用擬膽堿藥毛果蕓香堿或 毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化” 。東莨菪堿 ：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，暈車。嘔 吐。山莨菪堿 ：有明顯抗外周膽堿作用， 能解除血管痙攣， 降低血粘度。 用于感染中毒性休克。二、N1膽堿受體阻滯藥-神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噻吩：主用作麻醉輔助藥。三、N2 膽堿受體阻滯藥 骨骼肌松馳藥：本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑 （ 新）拮抗。1 、 非去極化型肌松藥：筒箭毒堿 ：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。 大劑量血壓下降， 支氣管痙 攣。泮庫(kù)溴銨 ：作用是筒的 5 倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。2、 去極化型肌松藥： 琥珀膽堿 ：口服

27、不吸收，起效快，維持短。第九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥第一節(jié) a受體激動(dòng)藥一、a 1、a 2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素 ：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見(jiàn)光易氧化，在堿性中迅速氧化。口服無(wú)效。一般靜滴。作用：1 、血管：除冠狀動(dòng)脈外，幾乎所有小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。2、心臟：使血壓升高，心率減慢，心收縮力減弱。3、血壓：收縮壓及舒張壓都升高。應(yīng)用：1 、休克：忌用大劑量及長(zhǎng)期應(yīng)用。2 、上消化道出血。不良反應(yīng)： 1 、局部組織壞死 2 、局部腎功能衰退 3 、停藥后的血壓下降。 間羥安：（阿拉明）替代NA用于各種休克早期。二、a 1受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素：作用同 NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉

28、的低血壓，快速短效擴(kuò) 瞳藥。三、a 2受體激動(dòng)藥：可樂(lè)定：用于降血壓。第二節(jié) a,3受體激動(dòng)藥腎上腺素 ：口服無(wú)效。一般皮下注射。作用：1、心血管系統(tǒng)：心臟：激動(dòng)心臟B1受體，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。血管：a縮血管，B 2收血管。血壓：升高2 、支氣管平滑?。簲U(kuò)張支氣管，用于緩解支氣管哮喘。3 、代謝：促進(jìn)糖原及脂肪分解，使血糖升高。4 、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過(guò)血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。應(yīng)用： 1、心臟停搏 2 、過(guò)敏性休克 3 、支氣管哮喘 4 、減少局部麻藥吸收 5 、局部 止血 多巴胺：作用：1、心血管系統(tǒng)：激動(dòng)心臟B 1受體2、腎臟：排鈉利尿，激動(dòng)a受體。應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用

29、治療急性腎功能衰竭。麻黃堿：能激動(dòng)a、B受體。作用：應(yīng)用：1 、防止某些低血壓狀態(tài)。1、加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。2、松弛支氣管平滑肌。3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮作用4、緩解蕁麻癥等過(guò)敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀。第三節(jié) B受體激動(dòng)藥一、B受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素-口服無(wú)效，舌下給藥。作用于B 1、B 2受體，故能興奮心臟，松弛平 滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。作用： 1、心血管系統(tǒng)： 2 、松弛支氣管平滑肌 3 、其他：升高血糖。應(yīng)用： 1、支氣管哮喘 2 、房室傳導(dǎo)阻滯 3 、心臟驟停 4 、休克二、B 1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺：口服無(wú)效，用于心力

30、衰竭。四、B 2受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇：用于支氣管哮喘。第十章 腎上腺素受體阻滯藥第一節(jié) a受體阻滯藥一、a 1、a 2受體阻滯藥： 酚妥拉明：口服生物利用度低。作用： 1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒張作用，心收縮力加強(qiáng)，心率加快。2、其他應(yīng)用： 1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。2 、局部浸潤(rùn)注射，拮抗注射 NA時(shí)藥液外漏引起的血管強(qiáng)烈收縮。3 、抗休克 4 、緩解高血壓危象 5 、用于充血性心力衰竭三、a 1受體阻滯藥：哌唑嗪：抗高血壓。第二節(jié) B受體阻滯藥一、B 1、B 2受體阻滯藥：普納洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。第十一章 局部麻醉藥普魯卡因 ：穿透力差，

31、不用于表面麻醉。丁卡因 ：作用比普強(qiáng) 10 倍，適用于表面麻醉。不宜用浸潤(rùn)麻醉。利多卡因 ：為普的 2 倍，穿透力強(qiáng)，作用快強(qiáng)。還用于治療心率失常。都可用。布比卡因 ：比利多卡因強(qiáng) 3-4 倍。用于浸潤(rùn)、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。第十二章 鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥地西泮 ： 作用：巴比妥類 ： 不良反應(yīng)1、抗焦慮；1、眩暈困倦、精神運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。2、鎮(zhèn)靜催眠；2、過(guò)敏感反應(yīng)。3、抗驚厥抗癲癇；3、依賴性。4、中樞肌肉松馳；4、輕度抑制呼吸。5、增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身和其他藥物代謝。苯巴比妥 （長(zhǎng)效）、戊巴比妥 、 異戊巴比妥 （中效）、 司可巴比妥 （短效）、 硫噴妥 （超短效

32、）（其他： 水合氯醛 ， 格魯米特 ，溴化鈉 ，溴化鉀 ， 三溴片 ）第十三章 抗癲癇藥 苯妥英鈉 ：鈉通道阻滯藥，減少鈉內(nèi)流，抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。作用： 1、抗癲癇不良反應(yīng)： 1、局部刺激2、三叉神經(jīng)痛2、神經(jīng)系統(tǒng)3、抗心律失常3、造血系統(tǒng)（巨幼紅細(xì)胞貧血）4、過(guò)敏反應(yīng)卡巴西平 ：對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。苯巴比妥 ：除對(duì)小發(fā)作無(wú)效外， 其余都有效。 抑制中樞， 不作首選。 靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。 撲米酮 ：對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作不如卡馬西平。乙琥胺 ：治療小發(fā)作的常用藥。 丙戊酸鈉 ：廣譜擴(kuò)癲癇藥。地西泮 和 勞拉西泮 靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀

33、態(tài)的首選藥。第十四章 抗精神失常藥氯丙嗪 ：口服易吸收，有刺激深部肌注。作用： 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： （1）抗精神病作用； （2）鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)；（3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響； （ 4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用；（ 5）對(duì)錐體外系的影響。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。 M 膽堿受體阻滯。3、內(nèi)分泌系統(tǒng)：乳腺患者禁用。不良反應(yīng)：1、中樞抑制癥狀：嗜睡淡漠；M受體阻滯癥狀口干便秘，體位性低血壓。2、錐體外系反應(yīng)： （1 ）帕金森綜合癥； （ 2）靜坐不能；（3）急性肌張力障礙。3、過(guò)敏反應(yīng)：4、急性中毒：米帕明 ：作用： 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：正常人服用鎮(zhèn)靜，抑郁病人服用精神振奮，情緒提高

34、。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：M受體阻滯作用。3、心血管系統(tǒng)：引起降壓，心律失常，對(duì)心肌有奎尼丁樣抑制作用。 抗抑郁藥另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲唑酮、馬普替林?？乖昕癜Y藥：碳酸鋰第十五章 抗帕金森病藥 帕金森綜合癥是紋狀體內(nèi)多巴胺不足， 乙酰膽堿功能相對(duì)亢進(jìn)。 機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增 強(qiáng)多巴胺功能，亦可降低乙酰膽堿的作用。第一節(jié) 擬多巴胺類藥一、左旋多巴 ：本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。作用： 1、抗帕金森病； 2、心血管作用（直立性低血壓） ；3、內(nèi)分泌作用（減少催乳素）不良反應(yīng)： 1、胃腸道反應(yīng) 2、心血管反應(yīng)（低血壓） 3、不自主異常動(dòng)作4、精神障礙

35、。禁與單胺氧化酶抑制劑，麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6 是多巴胺脫羧酶輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑：卡比多巴 ：外周脫羧酶抑制劑。單獨(dú)使用無(wú)藥理作用，是左旋多巴的重要的輔助藥。 芐絲肼 ：外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴 1： 4 配合成美多巴。三、金剛烷胺 ：原是抗病毒藥， 有抗帕金森病作用。直接激動(dòng)多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。四、麥角類多巴胺激動(dòng)劑： 溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲第二節(jié) 膽堿受體阻滯藥苯海索 （安坦）：對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。其他有： 卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登，普羅吩胺、二乙嗪第十六章 鎮(zhèn)痛

36、藥第一節(jié) 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡 ：不作口服，常皮下注射。是一種阿片受體激動(dòng)劑。作用： 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： （1）鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜 （ 2）抑制呼吸 （ 3）鎮(zhèn)咳（ 4）其他：縮瞳嘔 吐2、血管擴(kuò)張：血壓下降，引起體位性低血壓，腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高。3、興奮平滑?。阂鸨忝?、膽絞痛，阿托品可部分緩解。應(yīng)用： 1、鎮(zhèn)痛不良反應(yīng)： 1、治療量嘔吐， 便秘，顱內(nèi)壓升高體位性低血壓。2、心源性哮喘2、耐受性和依賴性3、止瀉3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用嗎啡拮抗劑納絡(luò)酮。第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥一、阿片受體激動(dòng)劑：派替啶 （度冷?。┳饔茫?1、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜應(yīng)用： 1、鎮(zhèn)痛2、興奮平滑?。ú灰鸨忝?zé)o止瀉）2、麻醉前

37、給藥及人工冬眠3、血管擴(kuò)張（擴(kuò)張血管引起體位性低血壓）3、心源性哮喘和肺水腫芬太尼 ：強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，是嗎啡的 100 倍。安那度 ：為一種短效鎮(zhèn)痛藥。美沙酮 ：與嗎啡相當(dāng)，口服有效，是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。、阿片受體部分激動(dòng)劑：噴他左辛 （鎮(zhèn)痛新）：不易產(chǎn)生依賴性，列入非麻醉藥品。主要用于慢性劇痛。丁丙諾啡 ：鎮(zhèn)痛較嗎啡強(qiáng)，不良反應(yīng)相似，是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代替藥物。第三節(jié) 非麻醉性鎮(zhèn)痛藥四氫帕馬丁 ：（延胡索乙索）第四節(jié) 阿片受體拮抗劑納絡(luò)酮 ：用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀。納曲酮 ：一次用藥維持 72 小時(shí)，已用于解除阿片類的精神依

38、賴性。第十七章 中樞興奮藥主要興奮大腦皮層的藥物： 咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦 。主要興奮延腦呼吸中樞的藥物： 尼可剎米、洛貝林 （山梗菜堿） 、二甲弗林 （回蘇林）、貝美洛 （美解眠）。第十八章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶，減少前列腺素PG的合成。一、水楊酸類 ：乙酰水楊酸 （ 抗炎抗風(fēng)濕 ） 不良反應(yīng) :作用： 1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕1 、胃腸道反應(yīng)4 、水楊酸反應(yīng)2、影響血栓形成2 、凝血障礙 （VK 對(duì)抗 ） 5 、瑞夷綜合癥3 、過(guò)敏反應(yīng)二、苯胺類： 對(duì)乙酰胺基酚 （撲熱息痛 ） ，抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可致依賴性。三、吡唑酮類： 保泰松 、羥基

39、保泰松 ：抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)， 解熱鎮(zhèn)痛作用弱。 主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎。 不良反應(yīng)： 1、胃腸道反應(yīng) 2 、水鈉潴留 3 、過(guò)敏反應(yīng)四、其他抗炎有機(jī)酸類： 吲哚美辛 （消炎痛 ） 、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬 酸。吡羅昔康 ：強(qiáng)效、長(zhǎng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，不宜長(zhǎng)期服用。第二十章 抗心律失常藥、奎尼丁暈厥、1類：鈉通道阻滯藥奎尼丁 ：作用：不良反應(yīng)：1、降低自律性22、減慢傳導(dǎo)3宜。 3、延長(zhǎng)有效不應(yīng)期(ERP)44、阻斷a -受體和抗膽堿作用。51、胃腸道反應(yīng)、金雞鈉反應(yīng)、低血壓：靜注急劇下降，不、血管栓塞、心動(dòng)過(guò)緩或停搏6、過(guò)敏反應(yīng)用于室上性和室性過(guò)速型心律失常，一般用

40、于其他藥無(wú)效時(shí)才使用。普魯卜因胺 ：廣譜藥。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時(shí)，口服靜注 都可。丙吡胺（灰舒平）、 安他唑啉 （安他心）、 阿義馬林 （阿馬林）、吡美諾 利多卡因 ：首過(guò)效應(yīng)，靜注。對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上性基本 無(wú)效。作用：1、降低自律性 2、縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP 3、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度不良反應(yīng)：主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的影響，靜注過(guò)快過(guò)大引起低血壓， 心動(dòng)過(guò)緩。美西律 ：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁無(wú)效的室性心律失常。妥卡因 ：口服完全吸收，用于各種室性心律失常，其他藥無(wú)效時(shí)應(yīng)用。苯妥英鈉 ：用于強(qiáng)心苷中毒引起的室上性心律

41、失常。阿普林定（安搏律定 ）普羅帕酮 （心律平 ）：口服可吸收，首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑量個(gè)體化。室性室上性 早搏。恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼二、n類：b -受體阻滯藥普萘洛爾 （心得安 ）：用于室上性心律失常，對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。不良反應(yīng)較利、 苯高。作用： 1 、自律性 2 、延長(zhǎng) ERP 3 、傳導(dǎo)性三、川類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位是程藥胺碘酮 ：口服吸收慢少，為廣譜抗心律失常藥。溴芐胺 ：僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。四、W類：鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快完全， 首過(guò)效應(yīng)明顯。用于室上性心律失常，對(duì)消除由于AV折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動(dòng)

42、過(guò)速的急性發(fā)作已成首選，另有擴(kuò)張血管，降低血壓。不良反應(yīng)：心臟及胃腸道。地爾硫 ：用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，房撲或房顫。第二十章 抗慢性心功能不全藥一、強(qiáng)心苷強(qiáng)心苷：洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。機(jī)制：正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NA K ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Ca增加。作用：1、加強(qiáng)心肌收縮力，只增加 CHF病人心搏出量，甚至減少心肌耗氧量。2 、減慢心率3 、對(duì)心肌電生理特性的影響：傳導(dǎo)性，自律性，有效不應(yīng)期應(yīng)用： 1、慢性心功能不全2 、心律失常：禁用室性心動(dòng)過(guò)速。毒性反應(yīng)： 1 、胃腸道反應(yīng) 2 、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 3 、心臟毒性 (出現(xiàn)各種類型心律失 常

43、)苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對(duì)強(qiáng)心苷引起的過(guò)速型心律失常非常有效。二、非苷類正性肌力藥氨力農(nóng)磷酸二酯酶抑制劑(PDE-川門：短期靜注用于急性病例，不作長(zhǎng)期口服治療CHF用。有嚴(yán)重不良反應(yīng)。多巴胺(3 -受體興奮藥)：使胞內(nèi)Ca濃度增加，靜滴迅速增強(qiáng)心肌收縮力。 短期改善癥 狀，大劑量心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，誘發(fā)心律失常。三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑四、第二十章 抗高血壓藥第一節(jié) 腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥一、中樞性降壓藥可樂(lè)定 ：口服吸收良好，作用強(qiáng)而快，短時(shí)間升壓，長(zhǎng)時(shí)間降壓，心輸出量及外周阻力降 低。甲基多巴 ：使外周阻力降低而降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。莫索尼定二、神經(jīng)節(jié)阻滯藥：阻

44、滯后使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降?？鞆?qiáng)少 用。三、影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物利舍平： 緩慢、 溫和、 持久。 還有鎮(zhèn)靜安定作用。 不良反應(yīng)多， 肌注靜注用于高血壓危象。 胍乙啶：擴(kuò)張小靜脈，靜脈回流與心輸出量減少，擴(kuò)張小動(dòng)脈，外周阻力降低。四、腎上腺素受體阻滯藥哌唑嗪：口服易吸收，首過(guò)效應(yīng)明顯。作用中等偏強(qiáng)，可選擇性阻斷a-受體，降低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應(yīng)有首劑現(xiàn)象。特拉唑嗪 、 多沙唑嗪普萘洛爾 ： (1) 阻滯心臟3 -受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。(2) 阻滯腎臟3 - 受體， 減少腎素分泌， 從而抑制腎素血管緊張素醛固酮

45、 降壓。(3) 可透過(guò)血腦屏障， 阻滯中樞3 - 受體，外周交感神經(jīng)降低， 血管阻力降低。(4) 阻滯突觸前膜3 -受體，減少NE釋放。 很少發(fā)生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。第二節(jié) 利尿降壓藥氫氯噻嗪：溫和，不易產(chǎn)生耐受性，長(zhǎng)期易致低血K,易補(bǔ)K。第三節(jié) 血管擴(kuò)張藥分兩類：一種僅作用或主要作用于小動(dòng)脈平滑肌；另一種對(duì)動(dòng)脈、靜脈都有舒張作用。硝普鈉 ：降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫，使動(dòng)脈、靜脈都擴(kuò)張。不能口服，連續(xù)靜滴給藥。主要用于高血壓危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四節(jié) 鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五節(jié) 影響腎素血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥卡托普利 ：

46、(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 ) 降低外周血管阻力， 輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選 藥。不良反應(yīng)：頑固性干咳，皮疹、味覺(jué)減退，少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。氯沙坦：(血管緊張素H受體拮抗藥)為第一個(gè)臨床應(yīng)用口服有效的非肽類ANG2受體拮抗藥。第六節(jié) 其他抗高血壓藥一、鉀通道開(kāi)放劑：二氮嗪、米諾地爾、吡那地爾、二、5羥色胺(5 HT)受體拮抗劑：酮色林、三、前列環(huán)素合成促進(jìn)劑：西氯他寧第二十章 抗心絞痛藥分三類： (1) 勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛 (2) 變異型心絞痛 (3) 不穩(wěn)定型心絞痛一、有機(jī)硝酸酯類：硝酸甘油 ：不易口服。作用機(jī)制： 主要擴(kuò)張靜脈，較小擴(kuò)張小動(dòng)脈作用， 對(duì)血管平滑肌有舒張作用，幾乎對(duì)

47、所有平滑肌都有舒張作用。作用： 主用于治療和預(yù)防各種類型心絞痛， 也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的 治療。減輕心臟的前后負(fù)荷，減少心肌耗氧量。不良反應(yīng)： 常見(jiàn)頭痛， 體位性低血壓， 劑量過(guò)大血壓過(guò)度降低。 禁用低血壓、 青光眼。二、B -受體阻滯藥普萘洛爾 ：心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少及動(dòng)脈壓降低，減輕心臟負(fù)擔(dān)，降 低心肌耗氧量。 用于預(yù)防穩(wěn)定型心絞痛， 對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異型心絞痛不 宜用。三、鈣拮抗藥硝苯地平：口服完全從腸胃道吸收，有肝首過(guò)效應(yīng)。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca內(nèi)流。 對(duì)小動(dòng)脈平滑肌較靜脈更敏感。外周血管阻力降低，血壓下降，心 肌耗氧量降低，同時(shí)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，

48、增加冠脈流量和心肌供氧量，無(wú)抗心律 失常作用。臨床應(yīng)用：用于預(yù)防心絞痛，特別適用于變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。地爾硫 ：口服吸收良好，受肝首過(guò)效應(yīng)，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低。用于冠心病，心絞痛治療，對(duì)輕中度高血壓也有療效，尤適老年人。四、其他抗心絞痛藥尼可地爾、乙氧黃酮、卡波孟、芬地林、雙嘧達(dá)莫、曲匹地爾、曲美他嗪、地拉齊 普、苯磺達(dá)隆、桂哌酯、氯達(dá)香豆素、維司那定、奧昔非君、依他苯酮、加匹可明、 伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、銀杏葉、冠心舒。第二十四章 抗動(dòng)脈粥樣硬化藥一、調(diào)血脂藥血脂包括：膽固醇 (CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。1、MG-CoA還

49、原酶抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應(yīng)用有效的一類重要調(diào)血脂藥。洛伐他汀：為一種非活性的前藥。使 VLDL略下降，TG水平下降，HDC升高。2、膽汁酸螯合劑： 考來(lái)烯胺 ：對(duì)高膽固醇血癥可作為首選藥。 考來(lái)替泊 、 降膽葡胺 。3、苯氧芳酸類：氯貝特：可降低血漿 VLDL和TQ升高HDL主用于以TG增高為主的高血脂癥。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)。另有： 非諾貝特 、苯扎貝特 、 吉非貝齊 。4、煙酸類： 煙酸 ：廣譜降脂藥，不良反應(yīng)較多。 阿西莫司 、抗氧化藥： 普魯布考 （ 丙丁酚 ） 、維生素 E 維生素 C第二十五章 利尿藥和脫水藥、強(qiáng)效利尿藥：呋塞米 （ 速尿 ） ：作用： 1、利尿作用

50、2 、擴(kuò)血管作用臨床應(yīng)用：1 、嚴(yán)重水腫不良反應(yīng)： 1、水與電解質(zhì)紊亂2、急性肺水腫和腦水腫2 、胃腸道反應(yīng)3、預(yù)防急性腎功能衰竭3 、耳毒性4、加速毒物排出4 、其他偶致皮疹骨髓抑制、中效利尿藥：氫氯噻嗪作用：1 、利尿 2 、降壓作用 3 、抗利尿作用應(yīng)用： 1、水腫：是輕中度心性水腫的首選藥。2 、降血壓 3 、尿崩癥不良反應(yīng)： 1、電解質(zhì)紊亂 2 、高尿酸血癥 3 、升高血糖 4 、過(guò)敏反應(yīng)三、弱效利尿藥：氨苯蝶啶、 阿米洛利 ：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉 的重吸收，抑制 K Na交換，使Na排出增加而利尿，同時(shí)伴血鉀 升高。螺內(nèi)酯 （ 安體舒通 ） ：競(jìng)

51、爭(zhēng)與醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用， 是保鉀利尿藥。甘露醇 ：滲透性利尿藥、又稱脫水藥另有： 山梨醇 、 50 葡萄糖作用： 1、組織脫水作用 2 、增加腎血流量 3 、滲透性利尿作用 應(yīng)用： 1、預(yù)防急性腎功能衰竭2 、腦水腫及青光眼第二十六章 血液及造血系統(tǒng)藥理一、抗貧血藥：常見(jiàn)貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血。鐵劑： 硫酸亞鐵 、枸櫞酸鐵銨 、右旋糖酐鐵 。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸：作為補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血，與VB12合用效果較好。維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。二、促凝血藥和抗凝血藥：促凝血藥 ：維生素 K

52、 1 、維生素 K 缺乏癥； 2、抗凝藥過(guò)量出血； 3、治療膽道蛔蟲(chóng)所致膽 絞痛。抗纖維蛋白溶解藥： 氨甲苯酸 、 氨甲環(huán)酸抗凝血藥： 肝素 ：口服無(wú)效，常靜注給藥。過(guò)量可致出血，用硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗。用于： 1、防止血栓栓塞性疾病； 2、彌漫性血管內(nèi)疾??； 3、其他體內(nèi)外抗凝。 香豆素類抗凝劑 ：雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口服慢，體外無(wú) 效。枸櫞酸鈉：一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。三、纖維蛋白溶解藥：對(duì)形成的血栓有溶解作用，亦稱溶栓藥。鏈激酶 、尿激酶 ：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反應(yīng)為出血和過(guò)敏。四、抗血小板藥：預(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、 雙嘧達(dá)莫 （ 潘生丁 ） 、噻氯匹

53、定 。五、血容量擴(kuò)充藥： 右旋糖酐第二十七章 袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥、袪痰藥：刺激性祛痰：藥氯化銨粘痰溶解藥：N 乙酰半胱氨酰（痰易凈）、溴己新（必消痰）二、鎮(zhèn)咳藥：可待因、噴維林 （ 咳必清 ）五、 平喘藥：常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素和抗過(guò)敏藥。1、擬腎上腺素藥腎上腺素 ：用于哮喘急性發(fā)作的治療。麻黃堿 ：輕癥哮喘的治療和預(yù)防。 不良反應(yīng)為中樞興奮引起的失眠。 異丙腎上腺素 ：口服無(wú)效，吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。2 、 - 受體激動(dòng)藥 沙丁胺醇、克侖特羅 （ 口服，氣霧吸入 ） ，特布他林 （ 口服，皮下注 射）3 、茶堿類： 氨茶堿 、 膽茶堿4 、 M膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品5、糖皮質(zhì)激素： 倍氯米松 、 氟尼縮松6、抗過(guò)敏藥： 色甘酸鈉 （咽泰 ）、 酮替酚第二十八章 消化系統(tǒng)藥理一、抗消化系統(tǒng)潰瘍藥：1、抗酸藥： 碳酸氫鈉 、 碳酸鈣 、 氫氧化鋁 、 氫氧化鎂 、 三硅酸鎂2、胃酸分泌抑制藥： 哌侖西平一阻斷胃壁細(xì)胞的 M1膽堿受體，抑制胃酸分泌。奧美拉唑 ：質(zhì)子泵抑制藥。抑制基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌量。3、粘膜保護(hù)藥： 硫糖鋁 在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸性藥