中藥藥劑學重點

1、1.半仿生提取法 sbe：是既符合藥物經胃腸道轉運過程、適合工業(yè)化生產、體現(xiàn)中醫(yī)治病綜合成 分作用的特點，又有利用于單體成分控制制劑質量的一種中藥及其復方提取新 技術。2.微波提取的特點：1、微波對極性分子選擇性加熱，故對其選擇性浸出，能提高提取物濃度 2、微波提取時間短，收率高3、 可供選擇的溶劑多，用量少，減少投資4、 提取效率高3.影響濾過速度的因素：v/t=pr4/8l4.濾過方法：常壓濾過、減壓濾過、加壓濾過5.純化方法：1、 水提醇沉淀法2、 醇提水沉淀法3、 鹽析法4、 酸堿法5、 大孔樹脂法、澄清劑法、透析法、萃取法等。6.影響濃縮效率的因素：1、傳熱溫度差（m）1 / 392

2、、傳熱系數 k u=w/a=（k*m）/r u：蒸發(fā)器的生產強度 w:蒸發(fā)量 a：蒸發(fā)器傳熱面積 r:二次蒸汽的氣化潛能7.濃縮的方法:常壓蒸發(fā)、減壓蒸發(fā)、薄膜蒸發(fā)8.結合水：存在于細小毛細管中的水分和滲透到物料細胞中的水分。難以從物料中除 去。9.非結合水：存在于物料表面的濕潤水分，粗大毛細管中水分和物料孔隙中水分。易于 除去。10.平衡水分與自由水分：物料中的水分與空氣處于動態(tài)平衡狀態(tài)，此時物料中所含的水分為該空氣 狀態(tài)下物料的平衡水分。物料的總水分為自由水分合平衡水分之和。在干燥過 程中能除去的只有自由水分（包括部分結合水和全部非結合水），平衡水分不 能除去。11.影響干燥的因素：1、被

3、干燥物料的性質2 / 392、 干燥介質的溫度、濕度與流速3、 干燥速度與干燥方法4、 壓力12.加快干燥的方法：1、 提高空氣溫度2、 減小濕度、減小壓力3、 加大熱空氣流速4、 加大蒸發(fā)表面積13.干燥的方法：1、 烘干法2、 減壓干燥法3、 噴霧干燥法4、 沸騰干燥法5、 冷凍干燥法6、 紅外線干燥法7、 微波干燥法8、 鼓式干燥法，帶式干燥法，吸濕干燥法 14.散劑 powders：3 / 39系指中藥或中藥提取物經粉碎、均勻混合制成的粉末狀制劑。15.散劑特點：1、 易分散，奏效快2、 外用覆蓋面積大，可以同時發(fā)揮保護和收斂的作用3、 貯存運輸攜帶方便4、 制備工藝簡單，劑量易于控制

4、，便于嬰幼兒服用5、 臭味、刺激性、吸濕性藥物易引起變化。腐蝕性強及易吸潮變質的藥 物不宜制成散劑。16.倍散：劑量在0.01-0.1g 可配成 10 倍散，在0.01g 一下配成 100 或 1000 倍散。17.丸劑 pills：系指中藥細粉或中藥提取物加適合的黏合劑或者其他輔料制成的球形或類 球形劑型，主要供內服。18.丸劑的特點：1、傳統(tǒng)的丸劑作用遲緩，多用于慢性病的治療4 / 392、 某些新型丸劑可用于急救3、 可緩和某些藥物的毒副作用4、 可減緩某些藥物成分的揮散 5 缺點：服用劑量大，小兒服用困難，尤其是水丸溶散時限難以控制，原料多以原 粉入藥，微生物易超標。19.丸劑的制備：

5、泛制法，塑制法，滴制法20.水丸的特點：以水或水性液體為賦形劑，服用后在體內易溶散。吸收。顯效較蜜丸、糊 丸、蠟丸快。且不含其它固體賦形劑，實際含藥量高。21.水丸的制備：原料的準備起膜成型蓋面干燥選丸質量檢查包裝。 22.蜜丸 sweetpills：系指中藥細粉以蜂蜜為黏合劑制成的丸型。23.煉制蜂蜜的目的：除去雜質、降低水分含量、破壞酶類、殺死微生物、增加黏合性。 25 / 394.質地堅硬、黏性大、體積大、富含纖維的中藥宜提取制膏，貴重中藥、 體積小、淀粉質多的中藥宜粉碎制成細粉。25.糊丸與蠟丸釋藥緩慢，可減少藥物對腸道的刺激，適宜含有毒性或刺激 性較強的藥物。26.滴丸是指中藥提取物

6、與基質用適宜方法混勻后，滴入不相混溶的冷凝液 中，收縮冷凝制成的丸劑。27.滴丸的主要特點：1、 起效迅速，生物利用度高2、 生產車間無粉塵，有利于勞動保護，設備簡單，生產工序少，生產周 期短，自動化程度高，生產效率高，成本相對較低。3、 滴丸可使液體藥物固體化4、 滴丸用藥部分多，可口服、腔道用和外用，可起到長效作用5、 滴丸載藥量小，相應含藥量低，服藥劑量大。28.滴丸的制備：滴制法將主要溶解、混懸或乳化在適宜的已熔融的基質中，保持恒定的溫 度 80-100，經過一定大小管徑的滴頭等速滴入冷凝管，凝固形成的丸粒徐徐沉 于器底，或浮于冷凝液的表面，取出，拭去冷凝液，干燥，即成滴丸。29.丸劑

7、包衣的目的：1、掩蓋惡臭、異味，使丸面平滑、美觀、便于吞服6 / 392、 防止主藥氧化、變質或者揮發(fā)3、 防止吸潮及蟲蛀4、 根據醫(yī)療需要，把處方中一部分藥物作為包衣材料包于丸劑表面，在 服用后首先發(fā)揮藥效5、 包腸溶衣后使丸劑安全通過胃轉至腸內再溶散。30.片劑 tablets：系指中藥提取物、中藥提取物加中藥細粉或中藥細粉與適宜的輔料混勻壓 制而成的圓片狀或異形片狀的劑型，分為提純片、浸膏片、半浸膏片和全粉 片。31.片劑優(yōu)點：1、 溶出度及生物利用度比丸劑好2、 劑量準確，片劑內藥物含量差異較小3、 質量穩(wěn)定4、 服用攜帶運輸貯存方便5、 機械化生產，產量大成本低。32.片劑缺點：1、

8、 需加入賦形劑并壓縮成型，溶出度較散劑和膠囊劑差，影響其生物利 用度2、 兒童及昏迷患者不易吞服7 / 393、含揮發(fā)性成分的片劑貯存較久時含量下降33.片劑的輔料一般包括稀釋劑、吸收劑、潤濕劑、黏合劑、崩解劑、潤滑 劑等。34.稀釋劑和吸收劑（填充劑）：1、淀粉：最常用的稀釋劑，也可作為吸收劑及崩解劑。淀粉吸濕不潮解，遇水膨 脹，遇酸或堿或加熱情況下可逐漸水解而失去膨脹作用，對含量測定有干擾。 可壓性不好，作為稀釋劑時不宜用量太多。2、糊精：常與淀粉配合作為填充劑，兼有黏合劑作用，對含量測定有干擾。 3、糖粉：多用于口含片和咀嚼片。有一定黏度，與糊精，淀粉按比例配合課作為乳 糖的代用片。有引

9、濕性。4、乳糖：無吸濕性5、 硫酸鈣6、 磷酸氫鈣7、 氧化鎂，碳酸鎂、碳酸鈣、活性炭、甘露醇、山梨醇等。35.潤濕劑和黏合劑：1、水：8 / 39潤濕劑，凡藥物本身具有一定黏性用水潤濕即能黏結制粒。少單獨使用，常用低濃度的淀粉漿或乙醇代替。2、乙醇：潤濕劑。乙醇濃度越高，粉料被潤濕后黏性越小。3、淀粉漿：黏合劑，一般為 8%-15%，10%最常用。4、 糖漿，飴糖，煉蜜，液狀葡萄糖5、 阿拉伯膠漿、明膠漿6、 纖維素衍生物36.崩解劑：1、干燥淀粉：毛細管吸水作用和本身吸水膨脹，適用于不溶性或微溶性片劑?？蓧盒?，流動性不好。2、羧甲基淀粉鈉 cms-na：膨脹作用，不溶性和可溶性片劑都可，流

10、動性好。3、低取代羥丙基纖維素 l-hpc：毛細管作用，具有崩解，黏結雙重作用。以上崩解劑的使用方法有：內加法（崩解較慢），外加法（崩解較快，崩解后顆粒不呈細粉狀），內 外加法（內：外=3:1）。9 / 394、 泡騰崩解劑5、 表面活性劑：崩解輔助劑37.崩解原理：毛細管作用、膨脹作用、產氣作用、酶解作用38.潤滑劑：1、疏水性及水不溶性潤滑劑：a、 硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂b、 滑石粉：不溶于水但有親水性，與硬脂酸鎂聯(lián)合c、氫化植物油2、水溶性潤滑劑：a 聚乙二醇 peg b 十二烷基硫酸鎂3、助流劑：微粉硅膠、滑石粉39.濕法制顆粒壓片法：主藥（加輔料）混合（潤濕劑或黏合劑）制軟材制顆

11、粒干燥整粒 （潤滑劑、崩解劑）壓片包衣質量檢查包裝410 / 390.制顆粒的目的：1、 增加物料流動性2、 減少細粉吸附和容存得空氣以減少藥片的松裂3、 避免粉末分層4、 避免細粉飛揚?？偟膩碚f就是增加物料的流動性和可壓性。 41.片劑包衣的目的：1、 增加藥物的穩(wěn)定性2、 為了掩蓋藥物不良氣味3、 控制藥物的釋放部位4、 控制藥物的釋放速度5、 改善片劑的外觀便于識別42.包衣的種類：糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、腸溶衣43.薄膜衣的物料：1、成膜材料：纖維素累（羥丙基甲基纖維素 hpmc，羥丙基纖維素 hp c、羥甲基纖維素鈉 cmc-na）、丙烯酸樹脂類2、溶劑：11 / 39乙醇、丙醇3、

12、增塑劑：甘油，聚乙二醇4、著色劑和掩蔽劑44.糖衣包衣流程：隔離層粉衣層糖衣層有色糖衣層打光45.不宜制成膠囊劑：1、 藥物的水溶液或乙醇溶液2、 易溶性藥物如氯化鉀，溴化物，碘化物及小劑量刺激性藥物3、 易風化藥物4、 吸濕性藥物46.浸出藥劑：系指采用適合的浸出溶劑和方法浸提中藥中有效成分，直接制得或再經一 定的制備工藝過程而制得的乙類藥劑，可供內服外用。47.浸出藥劑特點：1、 多組分的綜合療效適應了中醫(yī)辨證施治的需要2、 藥效緩和持久，副作用小12 / 393、 服用劑量小，使用方便4、 某些浸出藥物穩(wěn)定性差48.浸出藥物的種類：水浸出型、含醇浸出型、含糖浸出型、無菌浸出型、其他浸出型

13、49.湯劑：系指將中藥飲片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液體劑型。特點：適應中醫(yī)辨證需要，充分發(fā)揮多成分的綜合療效，液體吸收快，奏效迅 速，制備方法簡單。臨用新制，久置易變質，不易攜帶，直接服用容積大，兒 童難以服用，脂溶性和難溶性不易提取完全。50.合劑系指中藥用水或其他溶劑，采用適宜的方法提取制成的內服液體劑 型。制備方法：浸提凈化濃縮分裝滅菌成品。51.中藥糖漿劑：一般含糖量不低于 45%，單糖漿的濃度為 85%g/ml 或64.71%g/g 52.糖漿劑產生沉淀的可能原因:1、 中藥中的細小顆粒或雜質凈化處理不夠2、 提取液中所含高分子物質，在貯存過程中膠態(tài)粒子陳化聚集沉出3、 提取液

14、中有些成分在加熱時溶于水，冷卻后沉淀析出13 / 394、糖漿劑 ph 值發(fā)生改變，某些物質沉淀析出。53.煎膏劑：系指中藥加水煎煮，去渣濃縮后，加糖或蜂蜜制成的稠厚狀半流體劑型。 54.酒劑：系指中藥用蒸餾酒浸提成分而制得的澄清液體劑型，多供內服。酊劑系指 藥品用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液體劑型，多供內服也可外 用。含有毒性藥品的酊劑。每 1ooml 相當于原藥物 10g，普通酊劑每 100ml 相 當于原藥物 20g。55.流浸膏劑每 1ml 相當于原中藥 1g，浸膏劑每 1g 相當于原藥材 2-5g56.中藥浸出藥劑的含量測定：中藥比量法：系指浸出藥劑若干容量或重量相當于原中

15、藥多少重量的表示方法。 57.液體藥劑：藥物分散在液體分散介質中制成的液態(tài)劑型，可供內服和外用。特點： 1、吸收快，作用迅速。2、給藥途徑廣泛，服用方便，易于分劑量，尤其適用于嬰幼兒和老年患 者。14 / 393、 能減少某些藥物的刺激性4、 提高生物利用度缺點：藥物分散度大，受分散介質影響易引起藥物的化學降解，使藥效降低甚至 失效，體積較大，攜帶運輸貯存不方便，易霉變。58.按分散系統(tǒng)分類可分為:溶液型、膠體溶液型、混懸型、乳狀液型59.表面活性劑：凡能顯著降低兩相間表面張力的物質。特點：分子具有兩親性；有降低表面張力和增溶的能力，低濃度時在表面吸附定 向排列，一定濃度時形成“膠團”。60.

16、陰離子表面活性劑：1、 肥皂類2、 硫酸化物（a 硫酸化油 b 高級脂肪醇硫酸脂類：十二烷基硫酸鈉：月桂醇硫酸鈉）3、磺酸化物：阿洛索-ot615 / 391.陽離子表面活性劑：水溶性大。在酸性和堿性溶液中都較穩(wěn)定，還有殺菌作用，主要用于殺菌 和防腐。常用的有氯芐烷銨、氯化十六烷基吡啶。62.兩性離子型表面活性劑：1、卵磷脂：天然的，不溶于水，對油脂的乳化作用強，是制備注射用乳劑的主要附加 劑。2、合成的兩性離子型表面活性劑63.非離子型表面活性劑：1、脂肪酸山梨坦類：司盤類,hlb 值在4.3-8.6 之間，親油性較強。一般做我 w/o 型乳劑的乳化劑，或 o/w 乳劑的輔 助乳化劑。2、聚

17、山梨脂類：吐溫類，親水性較強，用作增溶劑或 o/w 型乳化劑。3、 聚氧乙烯脂肪酸脂類4、 聚氧乙烯脂肪醇醚類5、 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物64.膠束：16 / 39表面活性劑分子的疏水部分與水的親和力較小，當濃度較大時疏水部分相 互吸引、締合在一起，形成的締合體成為膠束。開始形成膠束時溶液的濃度稱 為臨街膠束濃度 cmc65.親水親油平衡值：表示表面活性劑親水親油的強弱。增溶劑：15-18；去污劑 13-16；o/w 乳 化劑 8-16；潤濕劑與鋪展劑 7-9；w/o 乳化劑 3-8；消泡劑0.8-366.隨溫度升高至某一溫度，其溶解度急劇升高，該溫度稱為 krafft 點，相 對應的溶解度

18、即為該離子表面活性劑的 cmc。krafft 越高，cmc 越小。67.表面活性劑在藥劑中的應用：1、 增溶劑2、 乳化劑3、 潤濕劑4、 起泡劑與消泡劑5、 殺菌劑6、 去污劑68.增加藥物溶解度的方法：1、 增溶2、 助溶17 / 393、 使用潛溶劑4、 制成鹽類69.常用的乳化劑：1、 表面活性劑2、 天然或合成乳化劑；阿拉伯膠，明膠，膽固醇，磷脂等3、 固體粉末；氫氧化鎂，二氧化硅等70.乳狀液的穩(wěn)定性：1、 影響乳劑穩(wěn)定性的因素 a 乳化劑的性質與用量 b 分散相的濃度與乳滴 大小 c 黏度與溫度2、 乳劑不穩(wěn)定的現(xiàn)象：a 分層 b 絮凝 c 轉相 d 破裂 f 酸敗71.混懸液型

19、液體藥劑：系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均相的液體制 劑。毒劇藥或劑量小的藥物不應制成混懸劑。72.混懸微粒的沉降：v=2r2（12）g/91 為微粒密度，2 分散介質密度， 介質粘度，r 微 粒半徑73.注射劑：18 / 39系指藥物經提取、純化制成的專供注入機體內的一種無菌制劑。特點： 1、藥效迅速，作用可靠。2、 適用于不宜口服給藥的藥物。3、 適用于不能口服給藥的病人。4、 可使藥物發(fā)揮定位定向的局部作用。缺點：1、 使用不便，注射時疼痛2、 安全性低于口服制劑3、 研究和生產過程復雜74.注射劑的質量要求：1.無菌：不應含有任何活的微生物。2. 熱源和細菌內毒素

20、3. 澄明度4. ph 值在 4-95. 滲透壓6. 安全性7. 穩(wěn)定性8. 其他75.熱原 pyrogens：19 / 39是指能引起恒溫動物體溫異常升高的致熱物質。76.注射劑污染熱原的途徑：1、 由溶劑帶入2、 由原輔料帶入3、 由容器或用具帶入4、 由制備過程帶入5、 由使用過程帶入77.除去注射劑中熱原的方法：1、除去藥液或溶劑中熱原的方法：吸附法、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法2、除去容器或用具上熱原的方法：高溫法、酸堿法78.蒸餾法制備注射用水:將凈化處理的水先加熱至沸騰，使之氣化為蒸汽，然后將蒸汽冷凝為液 體。氣化過程中，水中含有的易揮發(fā)性物質揮發(fā)逸出。而含有的不揮發(fā)

21、雜質及 熱原仍然留在殘液中，因而經冷凝得到的液體為純凈的蒸餾水。經過兩次蒸餾 的重蒸餾水不含有熱原，可作為注射用水。79.注射用水的貯存：在無菌條件下保存，并在 12 小時內使用。20 / 3980.0.9%的氯化鈉溶液和0.5% 的葡萄糖溶液即為等滲溶液。81.w=(0.52a)/b p214-21582.注射劑的制備 p21783.輸液劑的質量要求：1、 應調節(jié)適宜的 ph2、 應具有適宜的滲透壓3、 澄明度應符合有關規(guī)定4、 無菌，無熱原，無毒性5、 不得添加任何抑菌劑84.粉針劑的制備方法：無菌粉末直接分裝法；無菌水溶液冷凍干燥法 85.影響藥物眼部吸收的因素：21 / 391、 藥物

22、從眼瞼縫隙的流失2、 藥物經外周血管消除3、 藥物的脂溶性和解離度4、 刺激性5、 表面張力6、 黏度：0.5% 甲基纖維素溶液對角膜接觸時間可延長 3 倍外用膏劑1.硬膏劑：系將藥物溶解或混合于黏性基質中制成的一類近似固體的外用劑型。 2.外用膏劑經皮吸收途徑：1、 完整的表皮2、 毛囊3、 汗腺系指能加速藥物穿透皮膚的一類物質。二甲基亞砜 dmso；月桂氮卓酮 4.軟膏劑 ointments：系指藥物、中藥細粉、中藥提取物與適宜基質混合制成的半固體外用劑 型?？煞譃槿芤盒?、混懸型、乳劑型軟膏。5.油脂性基質：1、油脂類:動物油、植物油、氫化植物油22 / 392、類脂類：羊毛脂（有良好的吸

23、水性。常與凡士林合用）、蜂蠟、鯨蠟、蟲白蠟 3、烴類：凡士林（吸水性差，不適用于有多量滲出液的患處，加入表面活性劑可增 加其吸水性和釋藥性；白凡士林不可用于眼用膏劑）、固體石蠟、液狀石蠟。4、硅酮類：硅油對眼有刺激，不宜用作眼膏基質。6.水溶性基質：主要是聚乙二醇（peg）能吸收組織滲出液，釋藥較快，無油膩性，對皮膚 黏膜無刺激性，可用于糜爛創(chuàng)面及腔道黏膜，缺點是潤滑作用差。7.乳劑型基質：遇水不穩(wěn)定的藥物不宜制成乳劑型軟膏。o/w 型乳化劑：（雪花膏）1、一價皂：用鈉、鉀、銨的氫氧化物或三乙醇胺（水相）等有機堿與脂肪酸作用生成 的新生皂。2、脂肪醇硫酸（酯）鈉類：十二烷基硫酸（酯）鈉，陰離子

24、表面活性劑（水相）3、聚山梨酯類：吐溫類（水相），是非離子型表面活性劑，能與某些防腐劑如尼泊金類、 苯甲酸類絡合而使之部分失活。4、聚氧乙烯醚的衍生物類：23 / 39平平加 o、柔軟劑 sg、乳化劑 op。w/o 型乳化劑：1、 多價皂：由二、三價金屬如鈣、鎂、鋅、鋁的氧化物與脂肪酸作用形 成的多價皂2、 脂肪酸山梨坦類：司盤類3、蜂蠟、膽甾醇、硬脂醇等弱 w/o 乳化劑8.軟膏制備的方法：研和法、熔合法、乳化法9.卡波姆 26810.眼膏劑常用的基質為凡士林 8 份，液狀石蠟 1 份，羊毛脂 1 份。11.巴布膏劑：系指中藥提取物、中藥或者化學藥物與適宜的親水性基質混勻后，涂布于 裱背材料

25、上制得的外用膏劑。12.貼劑：系指中藥提取物或和化學藥物與適宜的高分子材料制成的一種薄片狀貼膏 劑。13.糊劑：系指多量藥物細粉與適宜賦形劑制成的糊狀制劑。24 / 3914.涂膜劑：系指中藥或藥物經適宜溶劑和方法提取或溶解，與成膜材料制成的供外用 涂抹，能形成薄膜的液體制劑。栓劑1栓劑 suppository：系指中藥提取物或藥粉與適宜基質制成供腔道給藥的固體劑型。2栓劑的特點：減少藥物受肝臟首過作用的破壞，同時減少對肝臟的毒副作用；便于不能 或不愿吞服藥物的患者。不足：不如口服方便。3吸收途徑：1、 通過直腸上靜脈（經過肝臟代謝，距肛門 6cm）2、 通過直腸下靜脈和肛門靜脈（距肛門 2c

26、m，避免首過消除）4栓劑的基質類型：1、油脂性基質可可豆脂：有 ， 三種晶型， 較穩(wěn)定，熔點34.當加熱超過其熔點型，穩(wěn)定部分轉變?yōu)椴环€(wěn)定的異構晶型。因此應緩緩 加熱升溫，待基質融化至 2/3 時停止加熱，使其逐步融化。2、水溶性基質5栓劑的制備：熔融基質加入藥物（混勻）注模冷卻刮削取出成品包裝25 / 396置換價 dv：系指藥物的重量與同體積基質的重量之比值 p295 計算7融變時限：油脂性基質的栓劑在 30min 內全部融化，水溶性基質在 60min 在全部溶解 1.氣霧劑 aerosols：系指中藥提取物或藥物細粉與適宜的拋射劑裝在具有特制裝置的耐壓容器 中，使用時借助拋射劑的壓力將內

27、容物呈細霧狀、泡沫狀或其他形態(tài)噴出的制 劑。2.氣霧劑優(yōu)點：1、 可直達吸收或作用部位，奏效迅速。2、 藥物嚴封于密閉容器，不易被微生物污染。3、 提高了藥物的穩(wěn)定性4、 使用方便，用藥劑量較明確5、 減少局部涂藥的疼痛與感染，避免了胃腸道給藥的副作用3.氣霧劑缺點：1、 可能發(fā)生拋射劑滲漏而失效2、 遇熱或受撞擊易爆炸3、 生產成本高4、 中藥氣霧劑可能影響給藥劑量的準確性4.分類：按相的組成分為二相氣霧劑和三相氣霧劑26 / 395.吸入型氣霧劑速效機理：吸收部位面積巨大、吸收距離短、血流量大6.拋射劑作用：1、 氣霧劑動力2、 藥物溶劑或稀釋劑7.膜劑 pellicle：系指藥物與適宜的

28、成膜材料經加工制成的膜狀制劑。系指采用離子導入技術將藥物制劑與物理療法相結合的臨床應用的一種新 形式。藥物制劑新技術與新劑型1. -環(huán)糊精的兩端和外部為親水性，筒的內部為疏水性，可將藥物包合于環(huán) 狀結構內，形成超微囊包合物。環(huán)糊精為碳水化合物，能被人體吸收利用。2. -環(huán)糊精的作用：1、 增加藥物穩(wěn)定性2、 增加藥物溶解度3、 液體藥物粉末化4、 掩蓋不良氣味，減少刺激性及毒副作用5、 調節(jié)釋藥速度6、 提高藥物的生物利用度3.-環(huán)糊精包合物的制備：1、飽和水溶液法27 / 392、 研磨法3、 冷凍干燥法4.飽和水溶液法：先將環(huán)糊精與水配成飽和溶液，然后1、 可溶性藥物直接加入環(huán)糊精飽和溶液

29、 1：1，攪拌。2、 水難溶性藥物先溶于少量有機溶劑，再注入環(huán)糊精飽和水溶液，攪 拌。3、 水難溶性液體（如揮發(fā)油）直接加入環(huán)糊精飽和水溶液中，攪拌得到 包合物為固體，則濾取，水洗，再用少量適當的溶劑洗去殘留藥物，干燥。若 為水溶性的，則將其濃縮得到固體，也可加入有機溶劑使其析出沉淀。5.微囊 microcapsules：以天然的或合成的高分子材料為囊材，將固體或液體藥物作囊心物包裹而 成的微小膠囊。6.藥物微囊化的特點：1、 提高藥物穩(wěn)定性2、 掩蓋不良氣味及口感3、 防止藥物胃內失活，減少對胃的刺激性4、 控制藥物的釋放5、 使藥物達控釋或靶向作用5、可使液體藥物固體化7.單凝聚法：28

30、/ 39系將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質或強親水性非電解質為凝聚 劑，使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。高分子物質的凝聚往往是可逆 的，需固化。8.復凝聚法：指利用兩種具有相反電荷的高分子材料作為囊材，將囊心物分散在囊材的 水溶液中，在一定的條件下，相反電荷的高分子材料互相交聯(lián)后，溶解度降 低，自溶液中凝聚析出成囊。9.固體分散體 solid dispersion：是指藥物與載體混合制成的高度分散的固體分散物。10.固體分散體的類型：1、按釋藥性能分：速釋型固體分散體；緩釋、控釋型固體分散體；腸溶性固體分散體 2、按分散狀態(tài)分：低共熔混合物；固態(tài)溶液；玻璃溶液或玻璃混懸液；共沉淀物11

31、.緩釋制劑 sustained-release preparation：指用藥后能在較長時間內持續(xù)釋放藥物以達到長效作用的制劑。12.緩釋制劑的特點：1、 減少服藥次數，減少用藥總劑量2、 保持平穩(wěn)的血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象29 / 393、 一般由速釋和緩釋兩部分藥物組成4、 可避免某些藥引起中毒，提高藥物安全性13.并不是所有的藥物都適合制成緩釋制劑，如單服劑量很大的藥物（大于 1g）、生物半衰期很短（小于 1h）或很長（大于 24h）的藥物、不能再小腸下 端有效吸收的藥物，一般情況下不適于制成口服緩釋制劑。特別是藥效劇烈、 溶解度小、吸收無規(guī)律、吸收差、吸收易受影響的藥物，以及在腸中具有“

32、特定 部位”主動吸收的藥物均不宜制成緩釋制劑。14.緩釋制劑的制法：1、 減小溶出速度2、 減小擴散速度15.親水性凝膠骨架片：指遇水膨脹而形成凝膠屏障控制藥物溶出的物質制成的片劑。主要有羥丙 甲纖維素 hpmc,還有天然膠類（海藻酸鈉、瓊脂）、非纖維素多糖類（殼多 糖，半乳糖）、乙烯聚合物和丙烯酸樹脂等16.控釋制劑：系指藥物能在預定的時間內自動以預定的速度釋放，使血藥濃度長時間恒 定維持在有效濃度范圍的制劑。17.控釋制劑的特點：30 / 391、 恒速釋藥，減少服藥次數2、 保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象3、 可避免某些藥物引起中毒18.滲透泵型片劑 43119.遲釋制劑：指不立即釋放藥

33、物的制劑，包括腸溶制劑，結腸定位制劑，脈沖制劑。 20.靶向制劑(靶向給藥系統(tǒng))targetingdrugsystem，tds：指藥物與載體結合或被載體包裹能將藥物直接定位于靶區(qū)，或給藥后藥物 集結于靶區(qū)，使靶區(qū)藥物濃度高于正常組織的給藥系統(tǒng)21.靶向制劑可分為：被動靶向制劑、主動靶向制劑、物理化學靶向制劑22.脂質體 liposomes：指將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微型小囊。23.脂質體特點：1、靶向性和淋巴定向性31 / 392、 細胞親和性和組織相容性3、 長效作用4、 降低藥物毒性5、 提高藥物穩(wěn)定性24. 包封率=【脂質體中的藥量（介質中的藥量+脂質體中的藥量）】100%

34、25. 滲漏率=（貯存一定時間后滲漏到介質中的藥量貯存前包封的藥量） 100%26.磁性制劑的特點：1、 減少用藥劑量2、 減少藥物對正常組織的副作用3、 加速產生藥效，提高療效4.運載放射性物質進行局部照射5、用于阻塞腫瘤血管，使腫瘤壞死。27.前體藥物制劑：系指將一種具有藥理活性的母體藥物，導入另一種載體基因（或與另一種 作用相似的母體藥物相結合）形成一種新的化合物。這種化合物在人體中經過 生物轉換釋放出母體藥物而呈現(xiàn)療效。28.前體藥物作用特點：32 / 391、 產生協(xié)同作用，擴大臨床應用范圍2、 降低副作用與毒性3、 改善藥物吸收，提高血藥濃度4、 延長作用時間5、 增加藥物的溶解性

35、6、 增加藥物的穩(wěn)定性7、 減小藥物的刺激性與不良臭味8、 制成靶向性制劑中藥制劑的穩(wěn)定性1 影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和外界因素。處方因素主要是 指 ph 值、溶劑、離子強度、賦形劑與附加劑；外界因素主要包括制劑工藝、水 分、空氣、溫度、光線、金屬離子、包裝材料。2 中藥制劑穩(wěn)定化的措施：1、延緩水解的方法：調節(jié) ph；降低溫度；改變溶劑；制成干燥固體2、防止氧化的方法：降低溫度；避免光線；驅逐氧氣；添加抗氧劑；控制微量金屬離子；調節(jié) ph3、其他穩(wěn)定化方法：制備穩(wěn)定的衍生物；制成微囊或包合物；制成固體劑型；改進工藝條件。 3一級反應：0.9 =33 / 390.1054/k0.5

36、 =0.693/k4中藥制劑穩(wěn)定性考察方法:1、 長期試驗2、 加速試驗5中藥固體制劑的穩(wěn)定性：高溫高濕光加速試驗86.中藥藥劑學：是以中醫(yī)藥理論為指導，運用現(xiàn)代科學技術，研究中藥藥劑的配制理論， 生產技術，質量控制與合理應用等內容的綜合性應用技術科學。87.劑型：將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預防應用的形式。88.制劑 preparation：根據中國藥典、衛(wèi)生部藥品標準、制劑規(guī)范等標準規(guī)定的處 方，將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床的藥品。89.藥典 pharmacopoeia：是一個國家記載藥品質量規(guī)格、標準的法典。34 / 3990.常用的空氣潔凈技術可分為非層流型空調系統(tǒng)（亂流、紊流）（潔凈度 10 萬-1 萬）和層流潔凈系統(tǒng)（潔凈度 100）。91.物理滅菌方法：1.干熱滅菌法 a 火焰滅菌法（適宜不易被火焰損傷的瓷器、玻璃和金屬制 品）b 干熱空氣滅菌法（適用于耐高溫的玻璃、金屬制品及不允許濕氣穿透的油 脂類材料和耐高溫的粉末材料，不適宜大部分藥品及橡皮、塑料制品）。2 濕熱