茵陳蒿化學(xué)成分分析論文

1、茵陳蒿化學(xué)成分分析論文【摘要】對(duì)中藥茵陳蒿的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行了綜述。茵陳蒿除具有保肝利膽作用外，還具有降血脂、增強(qiáng)免疫、抗腫瘤、細(xì)胞保護(hù)等作用，值得進(jìn)一步開發(fā)研究。 【關(guān)鍵詞】茵陳蒿化學(xué)成分藥理作用 茵陳蒿ArtemisiacapillarisThunb.,也稱茵陳綿茵陳絨蒿，系菊科蒿屬多年生草本植物。茵陳蒿為我國(guó)傳統(tǒng)中藥，以全草入藥，其味苦、辛，微寒，歸脾、胃、肝膽經(jīng)，具有清利濕熱、利膽退黃之功效，為治療黃疸之要藥；臨床上主要用于治療黃疸尿少、濕瘡瘙癢、傳染性黃疸性肝炎等癥1。目前人們認(rèn)為茵陳蒿藥理作用廣泛，除保肝利膽外，還具有抗病原微生物、鎮(zhèn)痛消炎、降血脂、增強(qiáng)免疫、抗腫瘤等方面的活

2、性。目前對(duì)茵陳蒿的化學(xué)及藥學(xué)方面的研究日趨深入，一些新成分及藥理作用不斷被報(bào)道。本文對(duì)茵陳蒿的化學(xué)成分藥理作用及臨床應(yīng)用等方面的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。 1化學(xué)成分 茵陳蒿所含的化學(xué)物質(zhì)是其藥用功能的基礎(chǔ)。茵陳蒿活性成分主要為揮發(fā)油、蒿屬香豆素、色原酮類、黃酮類、綠原酸等。 1.1茵陳蒿揮發(fā)油成分的研究據(jù)報(bào)道幼苗茵陳蒿揮發(fā)油含量為310-4ml/g，而花前期茵陳蒿揮發(fā)油含量為7.510-3ml/g2。采用超臨界CO2萃取法和水蒸氣蒸餾法進(jìn)行化學(xué)物質(zhì)提取，超臨界CO2萃取的揮發(fā)油是深綠色油狀液體，產(chǎn)率為0.15（w），鑒定出27種化合物，主要成分為百里酚-紅沒藥烯2-異丙基-4-甲基-1-甲氧基苯異百

3、里酚2-特丁基-4（2，4，4-三甲基戊基）苯酚-杜松烯等；水蒸氣蒸餾法提取的揮發(fā)油是黃綠色油狀液體，產(chǎn)率為0.03（w），鑒定出17種化合物，主要成分為匙葉桉油烯醇吉瑪烯D反式-石竹烯2，4戊二炔苯-金合歡烯等3。研究67月份茵陳蒿植物精油，所得精油為橙黃色透明液體；從中可分離鑒定出21種化合物，約占總量的73；主要成分為：反式-法呢烯（9.9），甲基異丁子香酚（9.1），1-對(duì)孟二烯-1.8（7.5），-蓽澄茄油烯（7.5），-蒎烯（6.9）4。從立秋采集的茵陳蒿的揮發(fā)油中共鑒定出36種化合物，占揮發(fā)油總量的91.25，含有單萜烯倍半萜烯炔基化合物和其他化合物；主要成分為茵陳二炔（31.4

4、）-石竹萜烯（21.64）1，2-二甲氧基-4-（2-丙烯基）-苯（12.36）-香葉烯（8.84）d-檸檬烯（6.03）；日本學(xué)者從花期茵陳蒿的揮發(fā)油中分離鑒定了多種單萜倍半萜乙炔基化合物酚類和有機(jī)酸，其主要成分為茵陳二炔capillen（80.2）2。關(guān)于茵陳蒿揮發(fā)油的研究差異比較大，這主要是由于提取方法、采收期藥材的產(chǎn)地藥材生長(zhǎng)時(shí)期的氣候等不同而引起。 1.2香豆素類5茵陳蒿中香豆素類成分主要有6，7-二甲氧基香豆素（6，7-dimethoxycoumarin）、東莨菪內(nèi)酯（scopoletin）、6-羥基-7-甲氧基香豆素和茵陳炔內(nèi)酯（capillarin）。蒿屬香豆素是茵陳蒿中的主要

5、利膽成分,并有抗炎、鎮(zhèn)痛、治療心血管疾病等作用6。 1.3色原酮類5茵陳蒿含茵陳色原酮（capillarisin）、7-甲基茵陳色原酮、4-甲基茵陳色原酮和6-去甲氧基-4-甲基茵陳色原酮。 1.4黃酮類黃酮類成分主要為茵陳黃酮（areapillin）、異茵陳黃酮和薊黃素（cirsimanitin），SCDE工藝的茵陳蒿黃酮類化合物的平均提取率3.875%。經(jīng)SCDE得到的茵陳蒿黃酮類化合物純凈，色澤為黃綠色、無異味7。黃酮類物質(zhì),具有很強(qiáng)的保肝、利膽活性8。 1.5香豆酸及其他有機(jī)酸類5茵陳蒿含茵陳香豆酸（capillartemisin）A、B和氯原酸（chlorogenicacid），且均

6、有利膽作用。 1.6其它成分茵陳蒿中，開鏈單萜類成分有芳樟醇、月桂烯；環(huán)一萜類成分有對(duì)一聚傘花素、檸檬烯、1，8按葉素；松油蒎烯衍生物有-蒎烯、-pinene、松油醇-4；樟烷衍生物有龍腦、莰烯；單環(huán)倍半萜類成分有-姜黃烯、反式-石竹烯。此外還含有苯甲醛、達(dá)瓦酮、茵陳炔酮、甲基丁香酚、萘、異丁香酚；鈣、磷、鐵以及蛋白質(zhì)、各種維生素等，其所含營(yíng)養(yǎng)成分具有一定的保健作用9。 2藥理研究 2.1利膽作用茵陳是中醫(yī)治療黃疸的有效藥物。茵陳蒿的利膽成分經(jīng)分離和鑒定的有10多種，報(bào)道較多的為6，7-二甲氧基香豆素、對(duì)羥基苯乙酮和氯原酸；-蒎烯、茵陳酮、葉酸等也有明顯的利膽作用。藥理研究表明，茵陳能加速膽汁

7、排泄，改善膽汁郁結(jié)，在增加膽汁分泌的同時(shí),也能增加膽汁中的固體物、膽酸和膽紅素的排出量10。茵陳煎劑、熱水提取物、水浸劑、去揮發(fā)油水浸劑、揮發(fā)油、揮發(fā)油中的茵陳二炔、茵陳二炔酮和茵陳炔內(nèi)酯、醇提取物等也有促進(jìn)膽汁分泌和排泄的作用11。實(shí)驗(yàn)研究亦證實(shí)其揮發(fā)油能增加大鼠的膽汁分泌2。茵陳中的茵陳色原酮是強(qiáng)利膽成分，其能抑制-BD活性，從而使葡萄糖醛酸不被分解,加強(qiáng)肝臟解毒作用12。 現(xiàn)代藥理研究表明，陳皮、茵陳等疏肝利膽中藥具有提高超氧化物歧化酶(SOD)活性、消除過氧化脂質(zhì)(LPO)、減少肝細(xì)胞損傷的功能,從而對(duì)肝臟起到保護(hù)作用。茵陳蒿對(duì)于治療膽道結(jié)石和膽汁引流不暢有明顯的應(yīng)用價(jià)值,其作用機(jī)理目

8、前被認(rèn)為在于改善肝細(xì)胞功能,促進(jìn)肝細(xì)胞再生,增加膽酸、磷脂、膽固醇的分泌排泄，從而使依賴膽酸部分的膽汁分泌量增加13。以前報(bào)道了茵陳蒿和熊去氧膽酸結(jié)合治療的作用,十二指腸給藥時(shí)，在非有效劑量下使膽汁郁積大鼠的膽汁恢復(fù)正常水平，膽汁變化主要由茵陳蒿引起5。應(yīng)用茵陳蒿湯結(jié)合西藥治療新生兒高膽紅素血癥，大柴胡湯合茵陳蒿湯治療老年急性梗阻性化膿性膽管炎，都取得較好療效。 2.2保肝作用茵陳可保護(hù)肝細(xì)胞膜、防止肝細(xì)胞壞死，促進(jìn)肝細(xì)胞再生及改善肝臟微循環(huán)，抑制葡萄糖醛酸酶活性，增強(qiáng)肝臟解毒功能,擴(kuò)張膽管而加快膽汁分泌14。茵陳蒿成分6，7-二甲氧基香豆素(DME)為茵陳蒿湯的利膽有效成分。DME具有抗脂質(zhì)

9、過氧化和防止肝細(xì)胞壞死及肝脂肪變性的作用。研究表明，6，7-二甲氧基香豆素可顯著降低四氯化碳(CCl4)急性肝損傷大鼠血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)的活性及組織中膽固醇(CHO)、甘油三酯(TG)、丙二醛(MDA)的含量15，16。茵陳中的一些黃酮和香豆素成分對(duì)CCl4誘發(fā)的肝細(xì)胞毒性也具有治療作用，其強(qiáng)度依次為茵陳色原酮、東莨菪內(nèi)酯（scopoletin）、6，7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮、異鼠李黃素等5。此外，茵陳中有豐富的Zn與Mn等機(jī)體所必需的微量元素因而能促進(jìn)肝細(xì)胞再生,保護(hù)肝細(xì)胞膜的完整性11。 唐國(guó)鳳17探討了茵陳蒿對(duì)實(shí)驗(yàn)性肝纖維化大鼠肝細(xì)胞的保護(hù)作用，結(jié)果茵陳蒿能降低血清轉(zhuǎn)氨酶

10、活性、升高血清白蛋白，降低白蛋白/球蛋白比例并使之接近正常。減輕肝小葉結(jié)構(gòu)破壞，減輕肝臟膠原纖維增生、變窄纖維條索疏松。茵陳煎劑大、中、小3個(gè)劑量治療組均能降低急性四氯化碳(CCl4)肝損傷模型大白鼠血漿中丙二醛(MDA)含量和山梨醇脫氫酶(SDH)活性，增加SOD活性，減輕肝損傷程度18。臨床上用茵陳蒿復(fù)方治療肝內(nèi)膽管結(jié)石和急性黃疸型肝炎都取得良好效果。 2.3對(duì)心血管系統(tǒng)的作用茵陳蒿中的香豆素類化合物具有擴(kuò)張血管，防止氧自由基的生成，促使血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放一氧化氮和前列環(huán)素，降血脂，抗凝血等作用。茵陳水浸液，乙醇浸液及揮發(fā)油均有降壓作用；6，7-二甲氧基香豆素靜脈注射及胃腸用藥也有明顯的降壓

11、作用，故茵陳對(duì)心血管系統(tǒng)的一些疾病具有治療作用：茵陳蒿湯在治療高血脂時(shí)，與安妥明治療效果相近，6，7-二甲氧基香豆素治療冠心病效果也很好5；對(duì)實(shí)驗(yàn)性高膽固醇癥家兔，茵陳煎劑組動(dòng)脈粥樣硬化減輕，內(nèi)臟脂肪沉著減少，主動(dòng)脈壁固醇含量減少。據(jù)報(bào)道，茵陳還具有促進(jìn)家兔主動(dòng)脈粥樣硬化(AS)病灶及冠狀動(dòng)脈AS病灶消退的作用,顯示出良好的抗AS作用19。 2.4對(duì)免疫調(diào)節(jié)的作用5茵陳蒿具有促進(jìn)白細(xì)胞分裂，增加白細(xì)胞數(shù)目，提高T細(xì)胞免疫的活性，參與機(jī)體免疫調(diào)節(jié)和誘生干擾素等作用，因而能從多方面提高機(jī)體免疫功能。茵陳中的咖啡酸是升高白細(xì)胞數(shù)目的主要作用成分；而其植物蛋白具有誘生干擾素的作用。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)茵梔黃口服液

12、能明顯提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能。 2.5對(duì)消化道的作用茵陳水煎液能使胃底和胃體縱行平滑肌條張力增強(qiáng)，并且使胃體收縮波平均振幅增大，但頻率無明顯變化，顯示出對(duì)胃平滑肌有興奮作用20。已報(bào)道了采用帶血管灌流的離體大鼠胃模型，觀察茵陳等中藥對(duì)胃酸、胃蛋白酶及胃泌素指標(biāo)的變化,結(jié)果發(fā)現(xiàn)胃酸分泌無變化，胃蛋白酶及胃泌素的分泌物均明顯降低，表明茵陳具有減弱胃攻擊因子的作用，這有助于消化性潰瘍的修復(fù)。此外，據(jù)報(bào)道茵陳還具有鈣通道阻滯劑(CCB)的活性。 2.6對(duì)泌尿系統(tǒng)的作用茵陳水煎劑或精制水浸液、揮發(fā)油、綠原酸、咖啡酸、6，7-二甲氧基香豆素均有不同程度的利尿作用11。 2.7抗病原微生物作用茵陳具

13、有較強(qiáng)的抗病原微生物的作用，其抗菌成分主要為茵陳炔酮。茵陳蒿在試管內(nèi)對(duì)金黃色葡萄菌有明顯的抑制作用，對(duì)痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌等及某些皮膚真菌具有一定的抑制作用5。茵陳體外具有較強(qiáng)程度的抗泌尿生殖道沙眼衣原體的活性，并隨著濃度的增大，衣原體包涵體的體積和數(shù)量逐漸減少，最后消失21。茵陳蒿煎劑對(duì)金黃色葡萄球菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、傷寒桿菌、甲型副傷寒桿菌、綠膿桿菌等均有不同程度的抑制作用；對(duì)人型結(jié)核菌有完全抑制作用。另外茵陳煎劑也能抑殺波摩那型鉤端螺旋體，對(duì)豬和人蛔蟲都有麻醉作用1。茵陳蒿水提取物對(duì)枯草芽孢桿菌、青霉菌、黑曲霉、金黃色葡萄球菌和大腸桿菌都有抑菌作用，其中對(duì)枯草芽孢桿菌和

14、兩種霉菌效果特別明顯22。 茵陳蒿還具有抗病毒作用，而且其毒副作用少。對(duì)單純皰疹病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒、麻疹病毒進(jìn)行體外篩選，發(fā)現(xiàn)茵陳對(duì)病毒有不同的抑制作用。茵陳蒿水煎劑對(duì)ECHO11病毒也有抑制作用5。 2.8解熱鎮(zhèn)痛消炎作用此作用的主要成分是蒿屬香豆精。蒿屬香豆精在醋酸扭體法及熱板實(shí)驗(yàn)中均有鎮(zhèn)痛作用，而茵陳色原酮只在醋酸扭體法中顯示弱的鎮(zhèn)痛作用5。6，7-二甲氧基香豆素對(duì)角叉菜膠引起的大鼠足腫脹有抗炎作用，對(duì)正常小鼠體溫有明顯降溫作用，對(duì)鮮啤酒酵母、2，4二硝基苯酚致熱大鼠有明顯退熱作用1。臨床上茵陳治療因濕熱引起的各類炎癥均有很好的療效。 2.9抗腫瘤作用茵陳蒿所含的香豆素類、萜類、黃酮類

15、、香豆酸、綠原酸等成分可能有抗癌活性；茵陳能通過直接殺傷腫瘤而發(fā)揮抗腫瘤作用，其中有效成分是色原酮；薊黃素對(duì)射線和氮芥損傷均有良好的保護(hù)作用，對(duì)致癌物質(zhì)環(huán)磷酰胺也表現(xiàn)出良好的解毒效果；從茵陳的甲醇浸出物中提取的茵陳二炔酮和茵陳二烯酮均能抑制致癌物的活性5。 茵陳蒿能降低誘變劑AFB1誘發(fā)微核、染色體畸變、姊妹染色單體交換和基因突變23；對(duì)原癌基因C-myc、C-fos、V-sis的表達(dá)有不同程度的抑制作用，對(duì)致癌物AFB1的致突變作用也有明顯的抑制作用24，對(duì)亞硝酸鈉和N-甲基芐胺誘發(fā)的癌作用有阻斷以及增強(qiáng)細(xì)胞免疫功能的作用1。有實(shí)驗(yàn)報(bào)道茵陳蒿水煎劑對(duì)實(shí)驗(yàn)性食道腫瘤大鼠病變組織P53和cdk2

16、的表達(dá)具有下調(diào)作用25。茵陳煎劑灌胃給藥，有抑殺小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞作用，其抗腫瘤作用是直接阻礙腫瘤細(xì)胞的增殖所致1。楊太成等將茵陳的水提取物濃縮、干燥，經(jīng)SephacrylS-200分子篩過柱分離純化其組分，以MTT法檢測(cè)各成分對(duì)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的影響，結(jié)果經(jīng)S-200分子篩過柱分析發(fā)現(xiàn)茵陳具有含量和性質(zhì)不同的8個(gè)吸收峰，其中6種對(duì)BEL-7402人肝癌細(xì)胞有生長(zhǎng)抑制和殺傷作用。蔣幼凡等26發(fā)現(xiàn)茵陳素在體外對(duì)肺癌細(xì)胞具有抑制作用，茵陳素濃度為800g/ml和160g/ml組細(xì)胞密度明顯降低，隨藥物濃度的增高，細(xì)胞核固縮和凋亡小體的數(shù)量增加，核分裂減少。而且此兩組S期和G2/M期細(xì)胞比例明顯降低，增

17、殖指數(shù)下降，表明茵陳素可抑制細(xì)胞的增殖周期，使進(jìn)入S期和G2/M期的細(xì)胞減少。 2.10抗艾滋病作用 現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明：茵陳蒿內(nèi)茵陳黃酮(arcapillin)、異鼠李黃素(isorhamnetin)、6，7-二羥基香豆素(aesculetin)有抑制H9淋巴細(xì)胞內(nèi)HIV復(fù)制的作用27。 2.11細(xì)胞保護(hù)作用茵陳素能拮抗順鉑導(dǎo)致的細(xì)胞內(nèi)Ca2+超載，起到細(xì)胞保護(hù)作用28。而且6，7-二甲氧基香豆素還可顯著提高被順鉑抑制的家兔原代腎小管細(xì)胞乳酸脫氫酶(LDH)、堿性磷酸酶(ALP)和N-乙酯-氨基葡萄糖苷酶(NAG)活力，使腎小管上皮細(xì)胞溶酶體免受順鉑的損傷29。 2.12治療皮膚疾病茵陳有抗菌

18、、解毒、抑制皮膚細(xì)菌的生長(zhǎng)、改善微循環(huán)、減少滲出、調(diào)節(jié)組織的修復(fù)和再生的作用30。用茵陳蒿湯治療蕁麻疹、青少年面部痤瘡、皮膚瘙癢癥和手足口病等皮膚病收效較好。臨床上亦有用茵陳蒿復(fù)方來治療帶狀皰疹、經(jīng)期顏面痤瘡、酒渣樣皮炎和黃褐斑等疾病。 2.13治療糖尿病研究發(fā)現(xiàn)茵陳蒿的降糖機(jī)制是通過促進(jìn)外周組織對(duì)葡萄糖的利用，提高對(duì)胰島的敏感性,并抑制葡萄糖的吸收，產(chǎn)生降低血糖作用；歷代醫(yī)家認(rèn)識(shí)到濕邪是糖尿病發(fā)病的一個(gè)重要因素，故治療上可采用清熱利濕法，運(yùn)用茵陳蒿湯加減31。據(jù)報(bào)道，臨床上采用茵陳蒿湯加減治療濕熱困脾型2型糖尿病，取得了較好療效?？傆行蔬_(dá)83.33%。 2.14抗害蟲通過植物茵陳蒿的不同溶

19、劑提取物對(duì)儲(chǔ)糧害蟲赤擬谷盜成蟲的作用效果研究比較，發(fā)現(xiàn)不同溶劑提取物對(duì)赤擬谷盜均有觸殺作用，其中以乙醇提取物的觸殺作用最好，其5倍液在處理后72h校正死亡率達(dá)到了57.8%；不同溶劑提取物對(duì)試蟲均有良好的驅(qū)避作用，其中乙醇提取物最好，驅(qū)避率在5倍液處理后72h達(dá)到了91.6%，級(jí)數(shù)達(dá)到了級(jí)32。此外，茵陳對(duì)大鼠的食欲有較為明顯的抑制作用1。 2.15臨床上茵陳復(fù)方的應(yīng)用茵陳主治濕熱陽(yáng)黃，并為該病主藥，臨床上茵陳蒿湯為治療黃疸病的首選方劑。有報(bào)道茵陳蒿湯不僅具有促進(jìn)膽紅素代謝的作用，還具有抑制肝細(xì)胞凋亡、抑制星狀細(xì)胞活化及膠原合成等作用，其作用的物質(zhì)基礎(chǔ)主要為6，7-二甲氧基香豆素、都桷子素及大

20、黃素等。臨床上用其治療肝膽疾病比較常見：用益氣、活血藥合茵陳蒿湯加減治療黃疸型肝炎、HBeAg(+)32例，總有效率91%。用茵陳蒿湯合柴胡疏肝湯治療急性黃疸型肝炎50例，總有效率98%。用茵陳蒿湯合梔子柏皮湯化裁，觀察治療慢性乙型肝炎高膽紅素血癥40例，總有效率為92.5%。應(yīng)用思密達(dá)、茵陳蒿湯加味治療新生兒母乳性黃疸32例，總有效率93.75%。茵陳主治黃疸但又不局限于黃疸,對(duì)無黃疸的肝膽疾病(包括急、慢性肝炎，膽囊炎，膽石癥，膽道蛔蟲)用單味茵陳或復(fù)方治療均有療效11。 3小結(jié) 茵陳蒿分布于全國(guó)各地，資源豐富。為具有藥用、食用多功能植物，并有毒性低，價(jià)廉等優(yōu)點(diǎn)。并且其種子蛋白質(zhì)氨基酸含量

21、高且種類齊全，有很高的營(yíng)養(yǎng)保健功能，因而利用價(jià)值很高的油料植物。茵陳蒿在化妝品工業(yè)中也具有一定的發(fā)展前景。其中的6，7-二甲氧基香豆素、綠原酸、咖啡酸等可刺激頭發(fā)生長(zhǎng)；用超臨界CO2提取茵陳蒿130min，所得提取物可用作化妝品的基質(zhì)5。 【參考文獻(xiàn)】 1謝田，牛孝殼，劉占濱，等,茵陳的藥理作用及臨床應(yīng)用進(jìn)展J.黑龍江中醫(yī)藥,2004,4:50. 2楊書斌,關(guān)家銳.茵陳蒿揮發(fā)油成分研究J.中草藥,1988,29（8）:564. 3張永明，陶玲，黃際薇，等.茵陳揮發(fā)油的超臨界CO2萃取法與水蒸氣蒸餾法提取的比較J.分析測(cè)試學(xué)報(bào),2003,22（2）:84. 4趙聯(lián)甲.茵陳蒿精油化學(xué)成分研究J.中

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24、；只有貢獻(xiàn)，方可衡量人生的價(jià)值。二二一二二一年二月十六日2021年2月16日星期二3、不要放棄，你要配的上自己的野心，也不要辜負(fù)了所受的苦難。07:332.16.202107:332.16.202107:3307:33:102.16.202107:332.16.20214、找一個(gè)理由，否認(rèn)憂傷，笑容就會(huì)燦爛到無所不在。2.16.20212.16.202107:3307:3307:33:1007:33:105、成功與不成功之間有時(shí)距離很短只要后者再向前幾步。二月 21星期二, 二月 16, 20212/16/20216、只要努力抬起你的雙腳，勝利將屬于你。7時(shí)33分7時(shí)33分16-2月-212.16.20217、青春如此華美，卻在煙火在散場(chǎng)。21.2.1621.2.1621.2.16。2021年2月16日星期二二二一二二一年二月十六日8、真正沒有資格談明天的人，是那個(gè)不懂得珍惜今日的人。07:3307:33:102.16.2021星期二, 二月 16, 20211、你始終不屬于我，屬于我的只是我自己。21.2.162.16.202107:3307:33:102月-2107:332、一份信心，一份努力，一份成功；十分信心，十分努力，十分成功。二二一二二一年二月十六日2021年2月16日星期二3、你是唯一的，你