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文檔簡(jiǎn)介
1、臨床常用止血藥物 止血機(jī)制 n概念:凝血是指血液由流動(dòng)狀態(tài)變?yōu)槟z狀態(tài) 的過(guò)程。凝血過(guò)程是一系列凝血因子被相繼酶 解激活的過(guò)程,最終生成凝血酶,形成纖維蛋 白凝塊。參與凝血的因子共14個(gè)。 n機(jī)體正常止凝血,依賴于完整的血管壁結(jié)構(gòu)和 功能,有效的血小板質(zhì)量和數(shù)量,正常的血漿 凝血因子活性 凝血過(guò)程 n內(nèi)源性凝血途徑:參加的凝血因子全部來(lái)自血 液。指從因子X(jué)XII激活到因子X(jué)激活的過(guò)程。 臨床上以活化部分凝血活酶時(shí)間(APTT)來(lái)反 應(yīng)機(jī)體內(nèi)源性凝血途徑的狀況。 n外源性凝血途徑:參加的凝血因子并非全部存 在于血液中,還有外來(lái)的凝血因子參與止血。 這一過(guò)程是從組織因子暴露于血液而啟動(dòng),到 因子X(jué)
2、被激活的過(guò)程。臨床上以凝血酶原時(shí)間 (PT)來(lái)反應(yīng)外源性凝血途徑的情況 凝血過(guò)程 n凝血的共同途徑:從因子X(jué)被激活至纖維蛋白 形成。是內(nèi)源、外源凝血的共同凝血途徑。主 要包括凝血酶生成和纖維蛋白形成兩個(gè)階段。 常用止血藥物分類(lèi) n一、作用于血管的止血藥物 n二、抗纖維蛋白溶解藥物 n三、凝血酶 n四、促進(jìn)凝血因子活化藥物 n五、其他 一、作用于血管的止血藥 n垂體后葉素 n去甲腎上腺素 n生長(zhǎng)抑素 n卡巴克洛(安絡(luò)血)/卡洛柳鈉 n酚磺乙胺(止血敏) 垂體后葉素 n名稱:Pituitrin n應(yīng)用:食管胃底靜脈曲張破裂出血,潰瘍,急 性胃粘膜損傷,賁門(mén)黏膜撕裂 n藥理:含加壓素及催產(chǎn)素,加壓素
3、使腸系膜動(dòng) 脈和肝動(dòng)脈收縮,減少門(mén)靜脈和肝動(dòng)脈血流量, 使門(mén)脈壓降低。(可收縮冠狀動(dòng)脈,冠心病、 高血壓、心衰及肺心病患者慎用) n用法:5-10U加入GS 40ml iv,再用10-20U加 入GS 500ml ivgtt(10-20滴每分鐘)維持72小 時(shí)。必要時(shí)可加入硝酸甘油5-10mg 去甲腎上腺素 n名稱:Norepinephrine n應(yīng)用:局部止血 n藥理:作用于胃腸道黏膜的小動(dòng)脈和毛細(xì)血管, 使其強(qiáng)烈收縮 n用法:16mg溶于200ml冰凍NS,50ml/次,每 2-4h口服一次;或200ml滴入胃管內(nèi),若 30min后出血不止可重復(fù)1-3次 生長(zhǎng)抑素 n名稱:Somafost
4、atin n應(yīng)用:上消化道出血、胰腺炎、食破 n藥理:選擇性直接作用于內(nèi)臟血管平滑肌,使 其血管收縮,從而減少門(mén)靜脈血流量,降低門(mén) 靜脈壓力;抑制胃腸道激素的病理性分泌過(guò)多 n用法: 生長(zhǎng)抑素 1.上消化道大出血,主要是食管靜脈曲張出血: 開(kāi)始先靜滴250g(3-5min內(nèi)),繼以 250g/h靜滴,止血后應(yīng)連續(xù)給藥48-72h。 2.胰、膽、腸瘺250g/h靜滴,直至瘺管閉合, 閉合后繼用1-3d。 3.急性胰腺炎:250g/h,連續(xù)72-120h;預(yù)防 胰腺手術(shù)并發(fā)癥連續(xù)用5d;對(duì)行ERCP檢查者 應(yīng)于術(shù)前2-3h就開(kāi)始使用本品。 卡巴克洛/卡洛柳鈉 n名稱:Carbazochrome n
5、應(yīng)用:毛細(xì)血管通透性增加所致出血,如ITP、 視網(wǎng)膜出血、慢性肺出血、胃腸出血、鼻出血、 咯血、血尿,痔出血、子宮出血、腦溢血 n藥理:降低毛細(xì)血管脆性,增加毛細(xì)血管對(duì)損 傷的抵抗力,縮短止血時(shí)間 n用法:5-10mg bid/tid im;嚴(yán)重出血10-20mg q 2-4h im 酚磺乙胺 n名稱:止血敏;Etamsylate n應(yīng)用:1.防治手術(shù)前后的出血;2.血小板減少 性紫癜(TTP、ITP)、過(guò)敏性紫癜( HSP ); 3.其他原因出血:包括胃腸道出血 n藥理:降低毛細(xì)血管通透性,使血管收縮,出 血時(shí)間縮短、增強(qiáng)血小板聚集性和粘附性 n用法:ivgtt:每日4-8g,分2次 二、抗
6、纖維蛋白溶解藥 n氨甲環(huán)酸 n氨甲苯酸 n氨基乙酸 n二乙酰氨乙酸乙二胺 n抑肽酶 氨甲環(huán)酸 n名稱:捷凝;速寧;Tranexamic Acid n應(yīng)用:1.纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致出血;2.治療 溶栓過(guò)量所致嚴(yán)重出血 n藥理:競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶 結(jié)合,抑制纖維蛋白凝塊裂解,產(chǎn)生止血作用。 止血作用強(qiáng)于氨基乙酸6-10倍。 n用法:po:一次1-1.5g,一日2-4次; ivgtt:一次0.25-0.5g,一日0.75-2g 氨甲苯酸 n名稱:氨甲苯酸;止血芳酸;PAMBA; Aminomethylbenzoic Acid n應(yīng)用:纖溶亢進(jìn)引起的出血;鏈激酶、尿激酶、 組織纖溶酶原
7、激活物(t-PA)過(guò)量所致出血 n藥理:同氨甲環(huán)酸,止血作用較氨基乙酸強(qiáng)4- 5倍 n用法:po:一次250-500mg,一日3次; ivgtt:一次100-300mg,一日不超過(guò) 600mg 氨基乙酸 n名稱:EACA;Aminocaproic Acid n應(yīng)用:1.同前述;2.肝硬化出血、肺出血。上 消化道出血、咯血、ITP、白血病等出血; 3.DIC晚期出現(xiàn)繼發(fā)性纖溶亢進(jìn) n藥理:抑制纖維蛋白溶酶原的激活因子,使纖 維蛋白溶酶原不能激活為纖維蛋白溶酶,抑制 纖維蛋白的溶解。 n用法:4-6g靜滴,15-30min滴完;每小時(shí)1g維 持,一日不超過(guò)20g,可連用3-4日 二乙酰氨乙酸乙二胺
8、 n名稱:速尼;幫樂(lè)司 n應(yīng)用:預(yù)防和治療各種原因出血 n藥理:抑制纖溶酶原激活物,促進(jìn)血小板釋放 活性物質(zhì),增強(qiáng)毛細(xì)血管抵抗力作用 n用法:ivgtt,600mg-1200mg 抑肽酶 n名稱:Aprotinin n應(yīng)用:防治各種纖維蛋白過(guò)度溶解引起的出血 和各型胰腺炎 n藥理:廣譜蛋白酶抑制劑,能抑制胰蛋白酶、 糜蛋白酶、纖溶酶及纖溶酶原激活因子 n用法:2萬(wàn)U/kg/d分2次溶于GS中ivgtt 三、凝血酶 n凝血酶 n凝血酶原復(fù)合物 n蛇毒血凝酶 凝血酶 n名稱:凝血酶;Thrombin n應(yīng)用:1.小血管或毛細(xì)血管滲血的局部止血; 2.外傷出血;3.口服給藥用于上消化道出血 n藥理:
9、凝血機(jī)制中的關(guān)鍵酶,直接作用于血液 凝固過(guò)程中最后一步,促使血漿中的可溶性凝 血因子I轉(zhuǎn)變成不溶的纖維蛋白 n用法:消化道止血:用溫開(kāi)水溶解成10- 100U/ml溶液口服 凝血酶原復(fù)合物 n名稱:凝血酶原復(fù)合物;Prothrombin Complex n應(yīng)用:1.凝血因子缺乏導(dǎo)致的出血,如乙型血 友病、嚴(yán)重肝病、DIC;2.逆轉(zhuǎn)抗凝劑誘導(dǎo)的 出血;3.已產(chǎn)生凝血因子VIII抑制性抗體的甲 型血友??;4.繼發(fā)性維生素K缺乏的新生兒、 口服光譜抗生素者,在嚴(yán)重出血或術(shù)前準(zhǔn)備中 給藥;5.敵鼠鈉鹽中毒 凝血酶原復(fù)合物 n藥理:含凝血因子II、VII、IX、X及少量血漿 蛋白;IX參與內(nèi)源性凝血系統(tǒng)
10、;VII參與外源性 凝血過(guò)程; n用法:ivgtt,1U=1ml新鮮血漿; n乙型血友病用法:因子IX劑量(U)=體重 (kg)X需要提高的因子IX血漿濃度(%) X1U/kg 蛇毒血凝酶 n名稱:立止血,巴曲亭;Hemocoagulase n應(yīng)用:需減少流血或止血的各種醫(yī)療情況 n藥理:類(lèi)凝血酶樣作用,促進(jìn)血管破裂部位的 血小板聚集,釋放一系列凝血因子及血小板因 子3,使凝血因子降解生產(chǎn)纖維蛋白I單體,交 聯(lián)聚合成難溶性纖維蛋白,促使出血部位的血 栓形成和止血 n用法:1-2KU,po,im,iv 四、促進(jìn)凝血因子活化藥 n維生素K1 n醋酸甲萘氫醌 n甲萘醌亞硫酸氫鈉 n魚(yú)精蛋白 維生素K
11、1 n名稱:Vitamin K1 n應(yīng)用:1.Vit K1缺乏癥、低凝血因子II血癥及口 服抗凝藥過(guò)量;2.新生兒出血癥;3.膽絞痛;4. 大劑量用于殺鼠藥“二苯茚酮鈉”的中毒解救 n藥理:肝臟合成凝血因子II、VII、IX、X所必 需物質(zhì) n用法:止血時(shí)ivgtt:10-50mg,必要時(shí)4小時(shí) 重復(fù);鼠藥解救時(shí)ivgtt:5mg/kg體重,重復(fù)2- 3次,每次間隔8-12h 硫酸魚(yú)精蛋白 n名稱:Protamin Sulfate n應(yīng)用:1.注射肝素過(guò)量所致出血及其他自發(fā)性 出血(如咯血);2.心血管手術(shù)、體外循環(huán)或 血液透析過(guò)程中應(yīng)用肝素者,在結(jié)束時(shí)用本藥 中和體內(nèi)殘余肝素 n藥理:是一種
12、堿性蛋白,可與強(qiáng)酸性的肝素結(jié) 合形成無(wú)活性的穩(wěn)定復(fù)合物,這種拮抗作用使 肝素失去抗凝活性 n用法:自發(fā)性出血:一日5-8mg/kg,分兩次, 間隔6h 硫酸魚(yú)精蛋白 n用法:1.靜脈輸注肝素者,停輸后給25-50mg; 2.體外循環(huán)后中和殘余肝素,按本藥1.5mg中 和100U肝素計(jì)算;3.皮下注射肝素者,按本藥 1-1.5mg中和100U肝素計(jì)算后,給予初量25- 50mg,稀釋成10mg/ml后,在1-3min內(nèi)緩慢 靜脈注射,余量按預(yù)計(jì)肝素吸收時(shí)間,持續(xù)注 射8-16h 五、凝血因子 n人凝血因子VIII n注射用重組人凝血因子VIIa 凝血因子 n名稱:Human Coagulation Factor n應(yīng)用:血友病 n藥理:與組織因子結(jié)合,激活凝血因子,激發(fā) 凝血酶原向凝血酶的轉(zhuǎn)換,使纖維蛋白原向纖 維蛋白轉(zhuǎn)換形成止血栓 六、凝血質(zhì) n凝血質(zhì) n復(fù)方凝血質(zhì) 凝血質(zhì) n名稱:Thromboplas
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