化療藥物常見分類模板.doc

1、化療藥物種類1.烷化劑：烷化劑直接作用于DNA 上，防止癌細胞再生。此類藥物對慢性白血病、惡性淋巴瘤、何杰金氏病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有療效。2.抗代謝藥：抗代謝藥干擾DNA和RNA的合成，用于治療慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和結(jié)直腸癌。3.抗腫瘤抗生素：抗腫瘤抗生素通過抑制酶的作用和有絲分裂或改變細胞膜來干擾DNA?？鼓[瘤抗生素為細胞周期非特異性藥物，廣泛用于對癌癥的治療。4.植物類抗癌藥： 植物類抗癌藥都是植物堿和天然產(chǎn)品，它們可以抑制有絲分裂或酶的作用，從而防止細胞再生必需的蛋白質(zhì)合成。植物類抗癌藥常與其它抗癌藥合用于多種癌瘤的治療。5.激素：皮質(zhì)類固醇激素用于治療淋

2、巴瘤、白血病和多發(fā)性骨髓瘤等癌癥。當(dāng)激素用于殺死癌細胞或減緩癌細胞生長時，可以把它們看成化療藥物。性激素用于減緩乳腺癌、前列腺癌和子宮內(nèi)膜癌的生長。它包括雌激素、抗雌激素、 黃體酮和男性激素。 性激素的作用方式不同于細胞毒素藥物，屬于特殊的化療范疇。6.免疫制劑：免疫制劑可以刺激癌癥病人的免疫系統(tǒng)更有效地識別和攻擊癌細胞。它們屬于特殊的化療范疇 1 ?；熕幬镞x擇原則首先， 要根據(jù)病人的病理診斷和分期。不同病理細胞類型對化療藥的敏感性不同，不同的病理分期決定了不同的治療目的，顯然應(yīng)選擇不同的藥物和劑量；第二，根據(jù)腫瘤細胞的分裂周期， 因為化療藥主要分成二類，一類叫細胞周期性特異性藥物，一類叫細

3、胞周期非特異性藥物。這兩類藥具有各自不同的特點，把這兩類藥進行有機的組合，則作用的效果增強，能對不同周期時段的細胞起最大的殺傷效果；第三，根據(jù)患者的身體情況選擇化療藥物；第四， 在化療藥物中加入適當(dāng)?shù)幕熢雒羲幬锖皖A(yù)防化療副作用的藥物，如止吐藥、 抗過敏藥；第五，化療方案的選擇同時需考慮病人的經(jīng)濟情況?；熕幬锏亩靖弊饔媚壳芭R床使用的抗腫瘤化學(xué)治療藥物均有不同程度的毒副作用，有些嚴重的毒副反應(yīng)是限制藥物劑量或使用的直接原因。它們在殺傷腫瘤細胞的同時，又殺傷正常組織的細胞，尤其是殺傷人體中生長發(fā)育旺盛的血液、淋巴組織細胞等。，而這些細胞與組織是人體重要的免疫防御系統(tǒng)， 破壞了人體的免疫系統(tǒng)，癌癥

4、就可能迅速發(fā)展，造成嚴重后果。化療的毒副反應(yīng)分近期毒性反應(yīng)和遠期毒性反應(yīng)兩種。近期毒性反應(yīng)又分為局部反應(yīng)（如局部組織壞死、 栓塞性靜脈炎等）和全身性反應(yīng)（包括消化道、造血系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)、皮膚和粘膜反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)、肝功能損害、心臟反應(yīng)、肺毒性反應(yīng)、腎功能障礙及其他反應(yīng)等）。遠期毒性反應(yīng)主要是生殖功能障礙及致癌作用、致畸作用等。 此外， 化療由于其毒副作用，有時還可出現(xiàn)并發(fā)癥，常見的有感染、出血、穿孔、尿酸結(jié)晶等。常見的毒副作用有：（ 1）局部反應(yīng)一些刺激性較強的化療藥物當(dāng)靜脈注射時可引起嚴重的局部反應(yīng)。A. 靜脈炎：表現(xiàn)為所用靜脈部位疼痛、發(fā)紅，有時可見靜脈栓塞和沿靜脈皮膚色素沉著等。B.局部組

5、織壞死： 當(dāng)刺激性強的藥物漏入皮下時可造成局部組織化學(xué)性炎癥，紅腫疼痛甚至組織壞死和潰瘍，經(jīng)久不愈。（ 2）骨髓抑制大多數(shù)化療藥物均有不同程度的骨髓抑制，而骨髓抑制又常為抗腫瘤藥物的劑量限制性毒性。骨髓抑制在早期可表現(xiàn)為白細胞尤其是粒細胞減少， 嚴重時血小板、紅細胞、 血紅蛋白均可降低， 不同的藥物對骨饋作用的強弱、快慢和長短不同， 所以反應(yīng)程度也不同，同時患者還可有疲乏無力、抵抗力下降、易感染、發(fā)熱、出血等表現(xiàn)。（ 3）胃腸毒性大多數(shù)化療藥物可引起胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)為口干、食欲不振、惡心、嘔吐，有時可出現(xiàn)口腔粘膜炎或潰瘍。便秘、麻痹性腸梗阻、腹瀉、胃腸出血及腹痛也可見到。（ 4）免疫抑制化療藥

6、物一般多是免疫抑制藥，對機體的免疫功能有不同程度的抑制作用，機體免疫系統(tǒng)在消滅體內(nèi)殘存腫瘤細胞上起著很重要的作用，當(dāng)免疫功能低下時，腫瘤不易被控制，反而加快復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移進程。（5）腎毒性部分化療藥物可引起腎臟損傷， 主要表現(xiàn)為腎小管上皮細胞急性壞死、 變性、間質(zhì)水腫、腎小管擴張，嚴重時出現(xiàn)腎功衰竭?；颊呖沙霈F(xiàn)腰痛；血尿、水腫、小便化驗異常等。（6）肝損傷化療藥物引起的肝臟反應(yīng)可以是急性而短暫的肝損害，包括壞死、 炎癥， 也可以由于長期用藥。引起肝慢性損傷，如纖維化、脂肪性變、肉芽腫形成、嗜酸粒細胞浸潤等。臨床可表現(xiàn)為肝功能檢查異常、肝區(qū)疼痛、肝腫大、黃疽等。（ 7）心臟毒性臨床可表現(xiàn)為心率失常、

7、心力衰竭、心肌病綜合征（病人表現(xiàn)為無力、活動性呼吸困難，發(fā)作性夜間呼吸困難，心力衰竭時可有脈快、呼吸快、肝大、心臟擴大、肺水腫、浮腫和胸水等），心電圖出現(xiàn)異常。（ 8）肺毒性少數(shù)化療藥物可引起肺毒性，表現(xiàn)為肺間質(zhì)性炎癥和肺纖維化。臨床可表現(xiàn)為發(fā)熱、干咳、氣急，多急性起病，伴有粒細胞增多。（ 9）神經(jīng)毒性部分化療藥物可引起周圍神經(jīng)炎，表現(xiàn)為指（趾）麻木、腱反射消失，感覺異常，有時還可發(fā)生便秘或麻痹性腸梗阻。 有些藥物可產(chǎn)生中樞神經(jīng)毒性， 主要表現(xiàn)為感覺異常、 振動感減弱、肢體麻木、刺痛、步態(tài)失調(diào)、共濟失調(diào)、嗜睡、精神異常等。（ 10）脫發(fā)有些化療藥物可引起不同程度的脫發(fā)， 一般只說脫頭發(fā)， 有時

8、其他毛發(fā)也可受影響， 這是化療藥物損傷毛囊的結(jié)果。脫發(fā)的程度通常與藥物的濃度和劑量有關(guān)。（ 11）其他如聽力減退、皮疹、面部或皮膚潮紅、指甲變形、骨質(zhì)疏松、膀胱及尿道刺激癥、不育癥、閉經(jīng)、性功能障礙、男性乳腺增大等也可由部分化療藥物引起。常用化療藥物烷化劑1,尼莫司汀寧得朗 ACNU本品 25mg 用注射水 5ml,50mg 加注射用水 10ml 溶解后 ,再用生理鹽水稀釋后靜點或動脈注射粉針 25mg50mg2,卡莫司汀卡氮芥 BCNU單用每次 125mg 加入等滲鹽水或葡萄糖250ml, 靜脈滴注 1-2h 注射 125mg3,洛莫司汀環(huán)己亞硝脲 CCNU 嘔吐較嚴重 膠囊 40mg100

9、mg4,環(huán)磷酰胺環(huán)磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2, 配后存放不應(yīng)超過3h 片劑 50mg 注射 100mg200mg5,異環(huán)磷酰胺異磷酰胺和樂生 IFO單用總量 7-10g/m2 分 3-5天腎功不全慎用 . 注射0.5g1g 2g6,甘磷酰芥M-25 司莫司汀 甲環(huán)亞硝脲Me-CCNU 膠囊 50mg抗代謝藥1,去氧氟鳥苷氟鐵龍2,多西氟鳥啶5 -DFUR特別注意出血傾向.禁與抗病毒索立夫定并用. 膠囊 100mg200mg3, 5-氟尿嘧啶 氟尿嘧啶 5-FU4,巰嘌呤 6-巰基嘌呤 6-MP 片劑 25mg50mg5,硫鳥嘌呤硫代鳥嘌呤6-TG6,阿糖胞苷阿糖胞嘧啶Ara-C

10、 常用劑量每次100mg/m2, 每 12h1 次 ,共 5-10 天 ;二性霉素 B或地高辛可使療效下降注射劑 50mg100mg7,氟鳥苷 氟鳥脫氧核苷FNDR 為 5-FU 替代產(chǎn)品 ,療效高 2-3 倍,毒性低5-6 倍 .主要用于肝動脈灌注法治療原發(fā)性肝癌及結(jié)直腸癌肝轉(zhuǎn)移,每次 125-500mg, 每日一次 . 針粉劑 250mg8,替加氟 喃氟定 FT-207體內(nèi)轉(zhuǎn)化為 5-FU, 毒性較低9,吉西他濱健擇 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活質(zhì)量.推薦劑量為1000mg/m2靜點30min, 每周一次 ,共 3 次 ,每 4 周重復(fù) ,多與 CDDP 聯(lián)合 . 粉針劑 200m

11、g1000mg禁冷藏10,卡莫氟 氟尿己胺 HCFU11,羥基脲 HU12,甲氨蝶呤氨甲蝶呤MTX注射 5mg0.1g1.0g13,優(yōu)福定 復(fù)方替加氟UFT為 FT-207與尿嘧啶 1:4 得復(fù)方制劑14,安西他濱環(huán)胞苷 用途似 Ara-C抗腫瘤抗生素1,放線菌素D 更生霉素ACD 維生素 K 可降低其效價 .漏出血管對軟組織損害顯著,應(yīng)即用1%普魯卡因局部封閉,或 50-100mg 氫化可的松局部注射 ,同時冷濕外敷 . 注射劑 200 g2,多柔比星阿霉素 ADM靜注 ,從輸液小壺緩慢沖入 .每次 40-60mg/m2, 分 2 天給 ,每 21 天一次.肝素或 5-Fu 可促使本品發(fā)生沉

12、淀 .避免同一輸液器應(yīng)用 .3,柔紅霉素正定霉素柔毛霉素 DRN對組織刺激性大 ,生物利用度低 ,必須靜脈給藥 .3,表柔比星表阿霉素EPI 60-80mg/m2 每 3 周一次 ,共 3 次 ,3 周后重復(fù) .5mg 溶解于 25ml 等滲鹽水 ,從輸液小壺沖入 . 粉針劑 10mg4,絲裂霉素自立霉素MMC靜注 : 從靜脈輸液小壺一次注入,單用每次 20mg/m2, 每 6-8 周一次.聯(lián)合化療每次 6-8mg/m2, 每 4-6 周一次 .降壓靈、利血平、氯丙嗪有加強或延長本品作用,使毒性增加 . 粉針劑 2mg4mg 與 ADM 或長春堿類藥并用時應(yīng)慎重5,培洛霉素派來霉素PLM PE

13、P 較高濃度分布于皮膚、肺、淋巴結(jié)、食管.放療前 30min 用本品則有協(xié)同作用 .6,平陽霉素博萊霉素A5 爭光霉素 A5 PYM7,吡柔比星吡喃阿霉素THP THP-ADM抗腫瘤動植物成分藥1,伊立替康CPT-11 早期24h 內(nèi)可有汗腺淚腺唾液腺分泌增多,視物模糊痙攣性腹痛腹瀉等綜合癥 ,重者需注射阿托品0.25mg/2h. 與 5-FU 聯(lián)合時注意避免加重延遲性腹瀉.多發(fā)生于用藥后第五天 ,平均持續(xù)4 天. 注射劑 5ml/100mg 延遲性腹瀉為劑量限制毒性,發(fā)生率約 80-90%2,三尖杉酯堿HHRT主要對急性粒細胞白血病及急性單核細胞白血病療效較好3,羥基喜樹堿Hydroxyca

14、mptotheci 靜點 :每天每次 6-8mg/m2, 連用 7-10天 ,21 天重復(fù) .或每次10-12mg/m2, 每周 2 次 ,用 2 周休 1 周 ,3 周重復(fù)4,長春瑞賓諾維本 NVB5,紫杉醇 泰素 ,安泰素 Taxol 推薦劑量每次135mg/m2 持續(xù)靜脈輸注3h.注射前 12 及 6h,服地塞米松 20mg;30-60min 前靜注苯海拉明50mg 及靜注西咪替丁或雷尼替丁. 注射劑 50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性 .6,泰索帝 Taxotere7,拓撲替康 Topotecan HCI8,長春新堿醛基長春堿 VCR 靜注 :入壺 1 分鐘內(nèi)完成 .成人最大劑量2m

15、g. 粉針劑 1mg9,長春地辛西艾克10,長春酰胺 VDS11,長春堿 長春花堿 VLB12,替尼泊苷威猛 VM-26 可進入腦脊液13,依托泊苷足葉乙苷 VP16 溶于等滲鹽水中 , 濃度應(yīng)在0.1-0.4mg/ml間 ,滴注至少持續(xù)30min. 膠囊 50mg100mg.注射 100mg 靜滴時須避光 .抗腫瘤激素類1,阿他美坦瑞寧得2,阿那曲唑 Arimidex3,氨魯米特氨基導(dǎo)眠能 Elipten 臨床用以治療絕經(jīng)后乳癌. 片劑 250mg4,來曲唑 Femara 絕經(jīng)前乳腺癌慎用 .5,福美坦 蘭他隆 Lentaron 須深部肌肉注射 ,絕經(jīng)前乳癌禁用 . 粉針劑 250mg6,甲

16、他孕酮美可治 MA7,他莫昔芬三苯氧胺8,抑乳癌TAM乳癌激素治療始于化療前3 天,持續(xù)至化療后阿司匹林40mg. 片劑 40mg雜類4 天,為防深部靜脈血栓應(yīng)同服1,門冬酰胺酶ASP用前應(yīng)作皮試10-50IU本品溶于0.1ml 等滲鹽水中,觀察5h,若出現(xiàn)紅腫斑塊為陽性 . 注射劑 1000IU10000IU2,卡鉑碳鉑CBP 腎毒性明顯低于PDD 故勿需水化 .但鼓勵多飲水 .聯(lián)合化療優(yōu)于單一化療.按 Calvert 公式計算 .每次劑量 =AUC (肌酐清除率 +25).AUC 濃度時間曲線下面積 ,一般采用肌酐清除率 (ml/min)=(140- 年齡 )體重 / 72血肌酐 (mg/

17、100ml). 注射劑 100mg 女性血肌酐清除率需再乘以 0.85.3,順鉑 順氯氨鉑 DDP 為預(yù)防腎臟毒性 ,需充分水化 :PDD 前 12h 靜滴等滲葡萄糖液2000ml:PDD 日輸?shù)葷B鹽水或葡萄糖3000-3500ml, 并用氯化鉀、 甘露醇及速尿 ,保持每日尿量2000-3000ml. 治療過程中注意血鉀、血鎂 . 注射劑 10mg20mg30mg. 嘔吐一般發(fā)生于1-2h, 持續(xù) 2-3 天 .須并用強效止吐劑.靜滴時需避光 .4,達卡巴嗪氮烯咪胺DTIC主要治療惡性黑色素瘤. 注射劑 200mg5,奧沙利鉑草酸鉑6,樂沙定7,可鉑奧沙Eloxatin本品 +LV+5-FU為

18、晚期結(jié)直腸癌最好得一線治療方案.推薦劑量為每次130-135mg/m2, 靜點 2-6 小時 ,每 3 周一次 .運用 Calvert 公式計算 .總劑量 mg=AUC (肌酐清除率+25). 與 5-FU 并用時應(yīng)先用5-FU. 粉針劑 50mg100mg 不宜用堿性溶液或氯化鈉配制.用后應(yīng)行靜脈沖洗.8,米托蒽醌二氫基蒽醌MIT用后鞏膜可呈藍色, 尿呈籃綠色, 糞呈黃綠色.注射劑5mg10mg20mg30mg9,丙卡巴肼甲基芐肼PCB補硒抵御化療副作用微量元素硒在抵御放化療副作用、解毒增效方面有一定作用。l 硒能增強免疫力。人體的淋巴結(jié)、 肝臟及脾臟等器官中硒含量較高，而這些組織正是免疫細

19、胞的集中地。因此，補硒可以有效提高放化療患者的免疫力，使其順利完成放化療。l 硒能減少化療藥物的毒性。研究顯示， 在化療前后服用較大劑量硒，可以減少白細胞降低，惡心、嘔吐、 食欲減退、嚴重脫發(fā)、腎毒性等副作用，從而有助于合理加大化療藥物的劑量，以取得更好療效。l硒能降低化療藥物的耐藥性。 長期化療， 惡性腫瘤細胞容易產(chǎn)生耐藥性。使用化療藥物的同時補充高劑量硒， 可以顯著降低惡性腫瘤細胞對化療藥物的耐藥性，使之始終對化療藥物保持敏感，易于治療。硒能清除有害自由基。硒是強抗氧化劑，人體在放療時大劑量補硒，可以迅速提高機體抗氧化能力，清除有害自由基，減少放療時的副作用。需要注意的是，雖然硒可以對放化

20、療的副作用有著極好的抵御效果。但是在選用補硒制劑時也要注意，不可大劑量補充以免造成硒中毒。 根據(jù)山東省微量元素研究會湯傳忠先生的研究，體恒健硒維康口嚼片含有的蛋白硒， 活性高吸收率好， 安全無副作用， 能較好的為癌癥患者減輕放化療帶來的痛苦！傳統(tǒng)分類，根據(jù)藥物的來源和化學(xué)結(jié)構(gòu)，分為烷化劑、抗代謝藥、抗癌抗菌素、植物類、雜類和激素類等。 很多腫瘤病人對化療藥物并不了解，下面我們就分別介紹下著五類化療藥物。一、烷化劑化學(xué)結(jié)構(gòu)： 此類藥物由烷基和功能基團結(jié)合而成。在有機化學(xué)中， 碳元素和氫元素組成的有機化合物稱為 “烴”，假如其中的碳元素是飽和的（指一個碳原子結(jié)合 4 個氫原子），即結(jié)合“完全”，稱之為“烷” 。作用原理：功能基團和烷結(jié)合成的化療藥即烷化劑，可與細胞中的多種有機物如DNA ，RNA 或蛋白質(zhì)的親核基團（如核酸的磷酸根、羥基、氨基，蛋白質(zhì)的羧酸根、巰基、氨基）結(jié)合， 以烷基取代這些基團的氫原子，使這些對生命有重要意義的生化物質(zhì)和核酸、酶等不能進行正常代謝。藥物功效： 此類細胞毒性藥物能與多種細胞成份起作用，增生快的細胞首先被殺傷，濃度足夠大時可殺傷各種類型的細胞。二、抗代謝藥這一類藥物的結(jié)構(gòu)和人體正常生理代謝的結(jié)構(gòu)類似