栓劑suppository——中藥藥劑學(xué)課件

1、栓劑suppository中藥藥劑學(xué)1 栓劑栓劑( (suppository)suppository) 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)2 1 1概述概述 一概念、種類與規(guī)格一概念、種類與規(guī)格 二栓劑的治療作用二栓劑的治療作用 * * * （一） 局部作用的栓劑 （二）全身作用的栓劑 三影響直腸吸收的因素三影響直腸吸收的因素 * * 四栓劑的質(zhì)量要求四栓劑的質(zhì)量要求 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)3 一一概念、種類與規(guī)格概念、種類與規(guī)格 栓劑（栓劑（suppositorysuppository）系指系指藥物與適宜基質(zhì)藥物與適宜基質(zhì) 制成供制成供人體腔道給藥人體腔道給藥的固體制劑。的固

2、體制劑。 要求： 在常溫常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體體 溫溫下能迅速軟化、熔融或溶解于分泌液， 逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)4 一概念、種類與規(guī)格一概念、種類與規(guī)格 (一)按給藥途徑分類: 因使用腔道的不同而具有不同的名稱。 肛門栓、陰道栓、尿道栓、耳用栓、牙用栓、鼻用栓。肛門栓、陰道栓、尿道栓、耳用栓、牙用栓、鼻用栓。 肛門栓肛門栓：圓錐形、圓柱形、魚雷形；約2克， 長34厘米。（兒童用規(guī)格減半） 陰道栓陰道栓：球形、卵形、鴨嘴形；25克，直 徑約1.52.5厘米。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)5 二二 栓劑的治療作用栓劑的治療作用

3、（一）局部作用的栓劑（一）局部作用的栓劑 （二）全身作用的栓劑（二）全身作用的栓劑 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)6 （一）局部作用的栓劑（一）局部作用的栓劑 滑潤、抗菌、消炎、殺蟲、收斂、止痛、止癢。 用于陰道的栓劑主要是起局部作用?？捎糜诳咕?、月經(jīng)失調(diào)、 外陰陰道炎及外陰搔癢等，陰道栓應(yīng)調(diào)整pH約為4.5,與陰道正常 PH接近,此酸度可抑制致病菌生長 。 起局部作用的肛門栓常用于通便、止血、止癢、止痛、痔瘡及直 腸炎等， 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)7 （二）全身作用的栓劑（二）全身作用的栓劑 用于全身治療的栓劑主要是肛門栓。 1.1.作用特點作用特點 2. 2. 藥物的

4、吸收途徑藥物的吸收途徑 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)8 1.1.作用特點作用特點 可部分避免或全部避免口服藥物的首過效應(yīng), 降低副作用、發(fā)揮療效； 不受胃腸PH或酶的影響（不能口服的藥物）； 可避免藥物對胃腸粘腹的刺激； 對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑； 可避免打針吃藥之痛苦，尤其適合肝臟功能發(fā) 育尚不完全的嬰幼兒使用。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)9 2. 2. 藥物的吸收途徑藥物的吸收途徑 通過直腸上靜脈進入肝，進行代謝后再通過直腸上靜脈進入肝，進行代謝后再 進入大循環(huán)；進入大循環(huán)； 通過直腸中、下靜脈和肛管靜脈，進入通過直腸中、下靜脈和肛管靜脈，進入 下腔靜脈下腔靜脈

5、, ,繞過肝臟而進入大循環(huán)。繞過肝臟而進入大循環(huán)。 栓劑在應(yīng)用時塞入距肛門口約2cm處為宜。 此時約有5075的藥物不經(jīng)過肝臟 而直接進入大循環(huán)。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)10 三三 影響直腸吸收的因素影響直腸吸收的因素 生理因素 藥物因素 基質(zhì)因素 吸收促進劑及表面活性劑的作用 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)11 1.1.生理因素生理因素 灌腸排便、腹瀉、結(jié)腸梗塞等 直腸液的PH值為7.4，基本上是中性而無 緩沖能力，給藥的形式一般不受直腸環(huán) 境的影響，而溶解的藥物卻能決定直腸 的pH。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)12 2.2.藥物因素藥物因素 脂溶性與解離度-

6、脂溶性藥物容易透 過類脂質(zhì)膜而被吸收，同時藥物的吸收 與解離常數(shù)有關(guān)。 粒度-藥物在基質(zhì)中呈混懸分散狀態(tài) 時，粒度，吸收。 溶解度-S ，吸收 。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)13 3.3.基質(zhì)因素基質(zhì)因素 一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性 相反相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加吸 收。 如水溶性藥物，則選擇脂溶性基質(zhì)，這 樣溶出速度快，體內(nèi)峰值高，達峰時間 短。 如藥物是脂溶性的，則應(yīng)選擇水溶性基 質(zhì)。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)14 4.4.吸收促進劑及表面活性劑作用吸收促進劑及表面活性劑作用 表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物 向分泌物中轉(zhuǎn)移，因而有助于藥物的釋放

7、、吸 收，同時表面活性劑自身可以滲透細胞類質(zhì)膜 與類質(zhì)膜的成分作用，改變其滲透性質(zhì)。 吸收促進劑可直接與腸粘膜起作用改變生物膜 的通透性從而加快藥物的轉(zhuǎn)運過程。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)15 四栓劑的質(zhì)量要求四栓劑的質(zhì)量要求 具有一定的硬度和韌性，冷時堅實以便于 引入腔道，引入腔道后具有一定的液化 時間，且無刺激性。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)16 2 2 栓劑的基質(zhì)栓劑的基質(zhì) 一一 優(yōu)良的基質(zhì)應(yīng)具下列要求優(yōu)良的基質(zhì)應(yīng)具下列要求 二栓劑基質(zhì)的種類二栓劑基質(zhì)的種類 * * * * 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)17 一 優(yōu)良的基質(zhì)應(yīng)具下列要求 室溫時具有適宜的硬度，當(dāng)

8、塞入腔道時不變形、不破碎室溫時具有適宜的硬度，當(dāng)塞入腔道時不變形、不破碎, , 體溫下易軟化、融化，能與體液混合或溶于體液；體溫下易軟化、融化，能與體液混合或溶于體液； 粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性；粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性； 性質(zhì)穩(wěn)定，不妨礙主藥的作用與含量測定；性質(zhì)穩(wěn)定，不妨礙主藥的作用與含量測定； 不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型；不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型； 基質(zhì)的熔點與凝固點的間距不宜過大（油脂性基質(zhì)的酸價基質(zhì)的熔點與凝固點的間距不宜過大（油脂性基質(zhì)的酸價 應(yīng)在應(yīng)在0.20.2以下，皂化價應(yīng)在以下，皂化價應(yīng)在200200245245間，碘價低于間，碘價低于7 7）；）； 適

9、用于冷壓法及熱熔法制備栓劑，且易于脫模。適用于冷壓法及熱熔法制備栓劑，且易于脫模。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)18 二栓劑基質(zhì)的種類二栓劑基質(zhì)的種類 * * * * 1.1.油脂性基質(zhì)油脂性基質(zhì) 2.2.水溶性和親水性基質(zhì)水溶性和親水性基質(zhì) 3.3.其他添加劑（吸收促進劑）其他添加劑（吸收促進劑） 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)19 1.1.油脂性基質(zhì)油脂性基質(zhì) （1）可可豆脂（cocoa butter） （2）半合成脂肪酸甘油酯 （3）香果脂 （4）氫化植物油 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)20 2.2.水溶性和親水性基質(zhì)水溶性和親水性基質(zhì) (1)甘油明膠（gelati

10、n glecerin） (2)聚乙二醇類(polyethylene glycols； PEG) (3)聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類 （polyoxyl 40 stearate） (4)泊洛沙姆（Poloxamer） 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)21 3.3.其他添加劑（吸收促進劑）其他添加劑（吸收促進劑） 吸收阻滯劑緩釋栓劑的制備；海藻酸、HPMC、 硬脂酸、蜂蠟、磷脂 增塑劑聚山梨酯-80、蓖麻油、甘油、丙二醇 吸收促進劑起全身治療作用的栓劑，為了增 加全身吸收，可加入吸收促進劑能促進藥物被 直腸粘膜吸收的物質(zhì)。表面活性劑 Azone 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)22 3 3

11、 栓劑的制法栓劑的制法 一一 栓劑的制備方法栓劑的制備方法 二二 藥物的處理與混合藥物的處理與混合 三三 潤滑劑潤滑劑 四四 栓劑的劑量與栓劑的劑量與置換價置換價* * * * 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)23 一一 栓劑的制備方法栓劑的制備方法 1.冷壓法（cold compression method） 2.熱熔法（fusion method）* * * * 熔融基質(zhì)加入藥物注模冷卻刮 削取出成品栓劑 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)24 二二 藥物的處理與混合藥物的處理與混合 栓劑中的藥物可溶于基質(zhì)中，也可混懸 于基質(zhì)中。 供制栓劑用的固體藥物,除另有規(guī)定外， 應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細粉，并全部通 過六號篩。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)25 三三 潤滑劑潤滑劑 油脂性基質(zhì): 軟肥皂:甘油:95%乙醇1 1：1 1：5 5 (肥皂醑) 親水性基質(zhì): 油類潤滑劑如植物油、液體石蠟 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)26 四四 栓劑的劑量與置換價栓劑的劑量與置換價 1.劑量劑量 關(guān)于栓劑劑量，尚未有明確的規(guī)定，在一 般情況下認為至少相當(dāng)于口服劑量，或 為口服劑量的152倍；毒、劇藥物則 不應(yīng)超過口服劑量。 栓劑suppository中藥藥劑學(xué)27 四四 栓劑的劑量與置換價栓劑的劑量與置換價 2.2.置換價置換價 * * * * 概念： 藥物的重量與同體