執(zhí)業(yè)藥師考試西藥藥劑學重點歸納

1、2013執(zhí)業(yè)藥師考試西藥藥劑學重點歸納第1章 緒論 一、劑型、制劑和藥劑學的概念考試用書1藥物劑型：為適應防治的需要而制備的藥物應用形式，簡稱劑型。2藥物制劑：是根據(jù)藥典或藥政管理部門批準的標準、為適應防治的需要而制備的不同給藥形式的具體品種，簡稱制劑，是藥劑學所研究的對象。3藥劑學：是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學?；A藥劑學：物理藥劑學、生物藥劑學、藥動學與臨床藥學。中華 考試 網(wǎng)二、劑型與制劑的關系與區(qū)別：（給藥途徑與劑型的關系）1. 多數(shù)藥物由黏膜吸收（皮膚、注射給藥除外）； 2. 給藥途徑與藥物性質決定劑型 3. 同一藥物可制成多種劑型；4. 同

2、一種劑型包括許多種制劑；三、藥物劑型的重要性【熟】（其實質可影響安全、有效） 改變藥物的作用性質：如硫酸鎂口服瀉下，注射鎮(zhèn)靜。 改變藥物的作用速度：如注射與口服、緩釋、控釋。降低(或消除)藥物的毒副作用：緩釋與控釋。 產(chǎn)生靶向作用：如脂質體對肝臟及脾臟的靶向性。 可影響療效：不同的劑型生物利用度不同。四、藥物劑型的分類【熟】(一)按給藥途徑分類 1經(jīng)胃腸道給藥劑型 2非經(jīng)胃腸道給藥劑型 (1)注射給藥劑型：如各種粉針劑、水針劑。(2)呼吸道給藥劑型：如鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑。 (3)皮膚給藥劑型：如硼酸洗劑。 (4)粘膜給藥劑型：如紅霉素眼藥膏。(5)腔道給藥劑型：如用于直腸、陰道、尿道的各種

3、栓劑。(二)按分散系統(tǒng)分類 1溶液型2膠體溶液型3乳劑型 4混懸型5氣體分散型6微粒分散型7固體分散型(三)按形態(tài)分類：液體劑型，氣體劑型，固體劑型和半固體劑型。五、國家藥品標準（藥典和局頒標準）（一）藥典的概念、特點及品種收載1.藥典是一個國家記載藥品標準、規(guī)格的法典。2.特點：1）由國家藥典委員會組織編輯、出版，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。2）藥典收載的品種是那些療效確切、副作用小、質量穩(wěn)定的常用藥品及其制劑，(注：不是所有上市藥品均收載于藥典中，必須是醫(yī)療必需、臨床常用、療效肯定、副作用小、能工業(yè)化生產(chǎn)并能有效控制或檢驗其質量的品種)。3.我國建國后共頒布藥典情況：1）頒布七次藥

4、典，分別是53、63、77、85、90、95、00年，2）從63年版開始分為一部中藥，二部化學藥。3）我國藥典分為凡例、正文、附錄三部分，制劑通則包括于附錄中。4）我國藥典與美國藥典都是每5年修訂一次。六、處方的概念和類型【掌】1.處方系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調制的一種重要書面文件，既有法定處方也有醫(yī)師處方及協(xié)定處方。2.法定處方指藥典等收載的處方；3.醫(yī)師處方指醫(yī)生為某一病人開據(jù)的處方；4.協(xié)定處方主要指用于配制醫(yī)院制劑的處方。第2章 片劑一、片劑的概念和特點【掌】 1概念：片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑www.e 2片劑的特點： 固體制劑穩(wěn)定、量準、類型多、應用廣； 生產(chǎn)

5、、貯輸、攜帶、方便，成本低；吞服有困難（小兒、昏迷病人），生物利用度差。轉自:考試網(wǎng) - examw.com二、片劑的分類【掌】注意各類片劑的特點，并注意區(qū)分近似片劑劑型的概念：1 普通壓制片（素片） 2包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) 3泡騰片 含有泡騰崩解劑的片劑，加水后迅速崩解，適于兒童和吞服有困難的人應用。 4咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片劑 5多層片 有兩層或多層構造的片劑 6分散片 多為難溶藥，遇水能迅速（3分鐘）崩解并均勻分散的片劑，也可含服、咀嚼。 7舌下片 置于舌下或頰腔使用的片劑 8口含片 含在口腔內使用的片劑 9植入片 埋植于皮下的能產(chǎn)生持久藥效的無菌片劑 10溶液片 可

6、溶藥，臨用前加水溶解成藥物溶液后而使用的片劑，多為不可內服藥物。 11緩控釋片 能延長藥物作用時間或控制藥物釋放速度的片劑三、片劑的質量要求【掌】 硬度適中；色澤均勻，外觀光潔；符合重量差異的要求，含量準確；符合崩解度或溶出度的要求；小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應符合含量均勻度的要求；符合有關衛(wèi)生學的要求(固體制劑均有此項要求)。四、片劑的常用輔料【掌】1稀釋劑(或稱為填充劑)：增加片重或體積，從而便于壓片，片重100mg 應加。1）淀粉類淀粉：最常用，便宜，可壓性差。還有粘合（其漿）、崩解（干燥粉）作用?？蓧盒缘矸郏簝?yōu)良填充劑，可壓、流動、潤滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接壓片。糊精：

7、粘性大，不單獨使用。2）糖類 糖粉：粘合力強，硬度大，吸濕。 乳糖：優(yōu)良填充劑，價格較貴、不吸濕，穩(wěn)定性可壓性都好，可供粉末直接壓片。甘露醇：用于咀嚼片，有涼爽感，價格較貴，常與糖粉配用。3）其他 微晶纖維素：兼多種作用（濕潤除外）作為粉末直接壓片的干粘合劑，商品名avieel。 無機鹽類：硫酸、碳酸氫、碳酸等的鈣鹽等，防潮、油類吸收劑，但鈣鹽可主藥的絡合。小結：a 粉末直接壓片：可用微晶纖維素、乳糖、可壓性淀粉 b 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、漿（粘合）； c可壓性淀粉：多功能輔料。 2粘合劑和濕潤劑1）濕潤劑：誘發(fā)藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤劑有蒸餾水和乙醇。蒸餾水：無粘性，常用

8、漿類、醇代替；乙醇：有粘性，一般濃度3070%，顆粒硬，可出現(xiàn)麻點片。2）粘合劑：具有粘性粉或粘稠液，多為膠漿劑或膠體溶液。 淀粉漿(常用815的濃度)：常用粘合劑和濕潤劑。制法有煮漿和沖漿。 羥丙基纖維素(hpc)：濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。甲基纖維素(mc，水溶性)和乙基纖維素(ec，不溶于水，緩控釋制劑骨架型或膜控型) 羥丙甲纖維素(hpmc常用濃度為25)：崩解溶出快其他：羧甲基纖維素鈉(cmc一na常用濃度為12)、糖粉與糖漿：5070的蔗糖溶液、520的明膠溶液，口含片用、35的聚乙烯毗咯烷酮(pvp)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它們粘性強用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。

9、3崩解劑：使片劑裂碎成細小顆粒的物質，多吸水膨脹。緩(控)釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。常用崩解劑：干淀粉：用于不溶或難溶的藥，易溶藥反差，用外加法、內加法和內外加法（最好）。羧甲基淀粉鈉(cms-na)：吸水膨脹300倍。低取代羥丙基纖維素(lhpc)：吸水膨脹500-700倍。交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(亦稱交聯(lián)pvp)：無高粘度凝膠層。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(ccna)：與cms-na合用效佳。泡騰崩解劑(碳酸氫納與枸櫞酸)：產(chǎn)生co2，應該防潮。4潤滑劑：是助流劑、抗粘劑和潤滑劑(狹義)的總稱，其中：助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質；抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的

10、物質；潤滑劑(狹義)是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質，這是真正意義上的潤滑劑。常用潤滑劑：疏水性潤滑劑：硬脂酸鎂量大影響崩解或裂片，不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素及多數(shù)有機堿鹽類的藥物片劑；水溶性潤滑劑：聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。助流劑：微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油五、粉碎、篩分與混合1 粉碎粉碎是將大塊物料破碎成較小的顆?；蚍勰┑牟僮鬟^程。（機械力）目的：減少粒徑、增加比表面積。粉末的分級，控制物料的細度，獲得較均勻的粒子群（1）粉碎的意義細粉提高難溶性藥物溶出度和生物利用度； 細粉提高分散性，利于混合均勻，混合度與各成分的粒徑有關； 有助于從天然

11、藥物中提取有效成分等。（2）粉碎機理、方法及設備 粉碎機理：粉碎過程依*外加機械力的作用破壞物質分子間的內聚力。（耗能）力的形式：撞擊、研磨、剪切、壓縮、彎曲綜合作用。 粉碎方法【熟】注意比較它們的對應關系.a、閉塞粉碎：自由粉碎 b、開路粉碎 循環(huán)粉碎：度要求高的粉碎。c、干法粉碎：在藥品生產(chǎn)中多采用干法粉碎。 濕法粉碎： d、低溫粉碎： e、混合粉碎：兩種以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 粉碎設備【了解】 球磨機 沖擊式粉碎機（萬能粉碎機） 氣流式粉碎機 膠體磨粉碎原理中國藥典2000年版把粉末分為六級。最粗粉、粗粉、中粉、細粉、最細粉、極細粉藥篩的分類（2）篩的規(guī)格：藥典標準篩19號

12、（內孔徑由大到?。?工業(yè)篩10140目（目表示每英寸長度上的篩孔數(shù)目）篩線直徑不同，篩孔徑也不同，篩孔徑用um表示。（3） 篩分設備【了解】 旋動篩 振動篩 物料運動方式（同時）：影響篩分效率的因素）粒子的因素（粉粒的形狀、密度、帶電性、含濕量）；）藥篩的因素（篩的傾斜角度、振動方式、運動速度、篩網(wǎng)面積、物料層的厚度）。3 混合（1） 兩種以上組分均勻混合的操作統(tǒng)稱為混合，固一固、固一液、液一液等組分混合。 混合過程三種運動方式（綜合作用）：對流混合剪切混合擴散混合。（2） 混合方法與設備 混合方法：攪拌混合、研磨混合、過篩混合。混和原則：有毒、貴重或組分相差懸殊的藥品應采用“等量遞增”的原則

13、?；旌显O備：容器旋轉型和容器固定型。 容器旋轉型混合機a、水平圓筒型混合機操作中最適宜轉速為臨界轉速的70% 90%；充填量約為30%。b、v型混合機 操作中最適宜轉速可取臨界轉速的30% 40%；充填量為30%。 容器固定型混合機攪拌槽型是常用的容器固定型混合機（混合時間長）六、制粒、干燥與壓片 為了掌握片劑的各種制備方法，片劑制備的兩個重要前提條件，即用于壓片的物料(顆粒或粉末)應該具有良好的流動性和良好的可壓性。1濕法制粒壓片【掌】加粘合劑架橋或粘結作用使藥粉聚結在一起而成顆粒的方法。制粒目的：增加壓片物料的流動性和可壓性，以保證片劑的質量。（1）濕法制粒的原理：a液體的架橋作用：分之間

14、產(chǎn)生粘著力；b固體架橋，包括部分藥物溶解和固化、析出，粘合劑的固結等。（2）生產(chǎn)工藝流程原輔料粉碎過篩稱量混合制軟材制濕顆粒干燥整粒一壓片第3章 散劑和顆粒劑3.1.1粉體學的概念來自www.e研究粉體的基本性質及其應用的科學。粉體最基本的性質是粒子的大小、粒度分布與形狀, 粉體的比表面積、密度、孔隙率、流動性、潤濕性等。3.1.3粉體的性質1粒子大小和粒度分布1）粒子大?。６龋?是粉體最基本的性質，它對粉體的溶解性、可壓性、密度、流動性等均有顯著的影響。粉體粒徑的測定方法：【熟】顯微鏡法、庫爾特記數(shù)法、沉降法、篩分徑5粉體的流動性【熟】1）休止角： 評價粉體流動性的指標。休止角()小，流動

15、性好。休止角400時，可以滿足生產(chǎn)流動性的需要。2）影響流動性的因素： 粒子大小、粒度分布、粒子形狀、粒子間的粘著力、摩擦力、范的華力、靜電力等。3）增加粉體流動性的方法：（）制成顆粒（）加入一定量的粗粉 （）適當干燥 （）加入助流劑、潤滑劑 （）改善粒子的形態(tài)6粉體的吸濕性【熟】7粉體的潤濕性【熟】 用接觸角衡量粉體潤濕性。接觸角小，粉體潤濕性好。3.1.4粉體學在藥劑學中的應用1粒子大小對藥劑質量的影響1）含量均勻度 2）生物利用度 3）釋藥速度 4）穩(wěn)定性 5）刺激性 6）混懸型藥劑中藥物粒子的沉降、結塊、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通針性等2流動性對藥劑質量的影響片重差異、裝量差異、含量

16、均勻度3吸濕性對藥劑質量的影響 穩(wěn)定性、流動性4潤濕性對藥劑質量的影響 崩解性、溶解性3.2散劑3.2.1散劑的概念和分類【掌】 一種或多種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑。分類：按組成藥味多少來分類，可分為單散劑與復散劑；按劑量情況來分類，可分為分劑量散與不分劑量散；按用途來分類，可分為溶液散、煮散、吹散、內服散、外用散等。3.2.2散劑的特點 【掌】 比表面積大、易分散、起效快； 2外用有保護和收斂等作用； 3工藝簡單，劑量易控，便于嬰幼兒服。 4貯運、攜帶比較方便；3.2.3散劑的制備【熟】工藝流程：粉碎與篩分混合分劑量質檢包裝儲存1粉碎 2篩分 1）藥篩的種類 （）工業(yè)用標準篩 以“目”

17、數(shù)表示篩號，即以每英寸（25.4mm）長度上的篩孔數(shù)目表示。（）藥典標準篩 以篩孔的平均內徑表示篩號。4分劑量 分劑量的方法：目測法、重量法、容量法。5質量檢查【熟】1）均勻度 2）水分 3）裝量差異（單劑量、一日劑量包裝） 4）衛(wèi)生學檢查6包裝貯存 散劑應密閉貯藏，含揮發(fā)性或易吸濕性組分的散劑，尤應密封包裝。3.3 顆粒劑3.3.1顆粒劑的概念【掌】 藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑。3.3.2顆粒劑的分類 可溶性、混懸型、泡騰性三類。3.3.3顆粒劑的特點 使用方便，可以直接吞服，也可沖水飲用，藥效較快。3.3.4顆粒劑的制備【熟】 同片劑相似，但不需壓片，將顆粒經(jīng)整粒、分級，裝袋即

18、可。3.3.5顆粒劑的質量檢查 【熟】1外觀 顆粒應干燥、均勻、色澤一致，無吸潮、軟化、結塊、潮解等現(xiàn)象。 2粒度 不能通過一號篩和能通過四號篩的總和不得超過8%。 3干燥失重 除另有規(guī)定外，不得超過2%。 4溶化性 可溶性顆粒劑應完全融化或允許有輕微混濁，但不得有焦屑等異物；混懸型顆粒劑應能混懸均勻；泡騰性顆粒劑應立即產(chǎn)生co2氣體，并呈泡騰狀。第4章 膠囊劑、滴丸和微丸硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊的區(qū)別【掌】硬膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)及適當?shù)妮o料(也可不加輔料)制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。軟膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)溶于適當輔料中，再用壓制法(或滴

19、制法)使之密封于球形或橄欖形的軟質膠囊中。腸溶膠囊是硬膠囊劑或軟膠囊劑中的一種，只是在囊殼中加入了特殊的藥用高分子材料或經(jīng)特殊處理，所以它在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成份，達到一種腸溶的效果，故而稱為腸溶膠囊劑。腸溶膠囊制備方法有兩個：一是與甲醛作用生成只在腸液中溶解的甲醛明膠，二是在明膠殼表面包被腸溶衣。4.1膠囊劑www.e1概念【掌】 藥物填裝于空心硬質膠囊中或密封于彈性軟質膠囊中而制成的固體制劑。2特點1）掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性2）藥物的生物利用度較高3）可彌補其他劑型的不足）可延緩藥物的釋放）可定位釋放（口服腸溶、口服結腸靶向、直腸、陰道等膠囊）4.1.2

20、不宜制成膠囊劑的藥物【掌】1藥物的水溶液或稀乙醇溶液2風化性藥物3吸濕性很強的藥物4易溶性的刺激性藥物4.1.3膠囊劑的分類【掌】（按囊殼性狀的不同分）1硬膠囊劑2軟膠囊劑（膠丸）根據(jù)用途的特殊性，將其分為硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊劑三類。4.1.4硬膠囊劑的制備1工藝流程【熟】 制備空膠囊制備填充物料填充封口2空膠囊溶膠蘸膠(制坯)干燥拔殼切割整理1）組成 囊材（明膠）、增塑（甘油等）、增稠（瓊脂）、遮光（二氧化鈦）、著色防腐劑2）空膠囊劑的規(guī)格常用的為05號，號大容積小。3）空膠囊的選擇 據(jù)規(guī)定藥量所占容積選。根據(jù)經(jīng)驗或測定物料的堆密度來確定。3填充物料的制備方法1）直接將藥物和輔料粉碎、過

21、篩、混勻。2）物料的流動性差，可將其制成顆粒。3）為便于藥物的配伍或控制藥物釋放，可將藥物制成微丸或包衣微丸。4.1.5軟膠囊劑1軟膠囊劑的組成1）軟質膠囊 由明膠-甘油-水組成2）囊心物（藥料）（）固體藥粉（）藥物的油溶液或混懸液（）藥物的非油性（peg200、peg400）溶液或混懸液2軟膠囊劑的制備【熟】1）滴制法：2）壓制法4.1.6膠囊劑的質量檢查【熟】1）外觀 2）水分 硬膠囊劑內容物的水分不得超過9.0%。 3）裝量差異 4）崩解時限 5）溶出度 凡檢查溶出度的膠囊不再檢查崩解度。4.2滴丸劑4.2.1滴丸劑的概念 【熟】固體或液體藥物與適當?shù)幕|加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷

22、凝液中，經(jīng)收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。4.2.2滴丸劑的特點【熟】1設備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝周期短、生產(chǎn)率高；2工藝條件易控，劑量準確，受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性藥溶于基質，穩(wěn)定性增加；3可使液態(tài)藥物固體化，便于服用、運輸。4用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點。5也可外用（耳、眼科用），能延長藥效。4.2.3滴丸常用基質1水溶性基質 peg類（peg4000、peg6000、peg9300）、肥皂類等。2脂溶性基質硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。4.2.4常用的冷凝液 液體石蠟、植物油、水等。4.2.5滴丸劑的制備1工藝流程【熟】藥物與基質加熱熔融混勻滴入冷卻劑

23、冷卻洗丸干燥選丸（包衣）質檢分裝2 制備的操作要點1) 選擇合適的基質與冷凝劑2) 滴管的口徑應合適3) 滴制過程應控制好各部位的溫度4.2.6滴丸的質量要求1外觀2重量差異3溶散時限 普通滴丸30min；包衣滴丸1h。4.3 微丸4.3.1微丸的概念【熟】 藥物與輔料構成的直徑小于2.5mm的實心球狀制劑。4.3.2微丸的特點【熟】1可以直接吞服，較普通丸劑服用方便，藥效迅速。2可以裝入硬膠囊中制成膠囊劑使用。3便于藥物的配伍，減少藥物的配伍變化。4微丸可包衣，達到緩釋和控釋的目的。4.3.3微丸的制備1工藝流程 藥物粉碎過篩混合制顆粒干燥（包衣）2制丸粒的方法1）流化沸騰制粒法（一步制粒法

24、）2）噴霧干燥制粒法3）包衣鍋法（滾轉制粒法）4）擠出滾圓法5）離心拋射法6）液中制粒法第5章 栓劑5.1.1栓劑的概念【掌】 藥物與適宜基質制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。5.1.2栓劑的分類【掌】 1肛門栓（直腸栓） 為圓錐形、圓柱形、魚雷型等。可發(fā)揮局部和全身作用。 2陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。中華考試網(wǎng)(wwwe)5.1.3栓劑的特點 1常溫下為固體，體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。 2發(fā)揮局部作用，如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。 3發(fā)揮全身作用。5.1.4與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點【掌】1部分避免首過效應，降低副作用、發(fā)揮療效； 2不受胃腸ph或酶的影響； 3避免藥物對胃腸道的刺激。 4對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑； 5不能口服的藥物可制成此類栓劑。 6生產(chǎn)率較低，成本比較高。5.1.5栓劑的質量要求【掌】1藥物與基質混合均勻，外形圓整光滑，無刺激性。 2硬度適宜。塞入腔道后應能融化、軟化或溶化，釋藥。(1)藥物吸收途徑栓劑直腸給藥后的吸收途徑： 藥物通過直腸