淺述去屑劑的研究進展

1、課程論文淺述去屑劑的研究進展姓名： 學號： 班級： 手機號： 指導(dǎo)老師 : 2015 年 6 月 淺述去屑劑的研究進展 摘要：自 20世紀 80年代末寶潔公司在中國推出二合一香波以來，中國洗發(fā)水市場經(jīng)歷了十幾 年的快速發(fā)展，目前已成為世界上生產(chǎn)和銷售量最大的國家，隨著洗發(fā)水市場的日益成熟， 產(chǎn)品細分越來越多，但主要為滋潤頭發(fā)和去屑兩種。本文通過綜述分析常用去屑劑在洗發(fā)香 波中的應(yīng)用現(xiàn)狀，對常用去屑劑的功效性和安全性進行了探討，展望了去屑劑的應(yīng)用前景。 關(guān)鍵詞：去屑劑 綜述頭屑是頭皮角質(zhì)細胞過度增生而引起的大量脫屑現(xiàn)象，我國大約有60的成年人不同程度1 地受到頭屑問題困擾， 其中15的人癥狀十分

2、嚴重 1 。目前，去屑香波已占洗發(fā)水總量的 35 以上 2 ，雖然去屑產(chǎn)品層出不窮，但是使用去屑產(chǎn)品人群中70的人認為效果并不理想。市場上去屑香波及其他去屑產(chǎn)品常用去屑劑為水楊酸、 吡硫翁鋅 （也稱吡啶硫酮鋅， Pyrithione Zinc ,簡稱ZTP ）、吡羅克酮乙醇胺鹽（Piroctone coalmine，商品名Octopirox，簡稱OCT）和氯咪巴唑（Climbazole，商品名甘寶素，簡稱CLM等。中國化妝品衛(wèi)生規(guī)范（2007年版） 對此類成分的用量有著嚴格的規(guī)定，水楊酸在駐留類產(chǎn)品和淋洗類護膚產(chǎn)品中最大允許濃度 為2.0%,在淋洗類發(fā)用產(chǎn)品的最大允許濃度為3% （以酸計）；Z

3、PT在去頭屑淋洗類發(fā)用產(chǎn)品中 最大允許濃度為 15，用于淋洗類產(chǎn)品防腐劑的最大允許濃度為 0.5 ；吡羅克酮乙醇胺鹽 用于淋洗類產(chǎn)品的最大允許濃度為1 %，其他產(chǎn)品為O.5%;硫化硒為1 %，氯咪巴唑為0.5 %， 而酮康唑為禁用成分。去屑劑的種類和含量不僅決定去屑效果優(yōu)劣，而且對消費者的健康和 安全也有一定的影響。1. 頭屑的產(chǎn)生機制頭皮屑是由于頭皮功能失調(diào)引起的，它與頭發(fā)的物理和化學性質(zhì)無直接關(guān)系。引起頭皮屑 的可能因素包括：污垢和頭皮分泌的皮脂混在一起干后成為皮屑；細菌滋生，產(chǎn)生脂溢性皮 炎；角質(zhì)細胞異常增生；新陳代謝旺盛、神經(jīng)系統(tǒng)緊張、藥物和化妝品引起的炎癥等。但頭 皮屑的發(fā)病具體機制

4、至今尚未明確，對于頭皮屑的起因有幾種學說，其中最重要的是馬拉色 菌的作用機制。大量研究證明，馬拉色菌與頭皮屑的發(fā)生和嚴重程度密切相關(guān)。馬拉色菌在頭皮上的大量 繁殖引起頭皮角質(zhì)層的過度增生，從而促使角質(zhì)層細胞以白色或灰色鱗屑的形式異常脫落， 這種脫落的鱗屑即為頭皮屑。馬拉色菌屬于酵母菌類單細胞真菌，通過消耗皮脂中的脂肪酸 而生存。它是脂依賴型，易于生長在皮脂豐富的皮膚上。馬拉色菌在頭屑形成病因中的作用 機制：頭皮上的馬拉色菌通過釋放脂酶分解皮脂中的甘油三酯，引發(fā)了甘油三酯的水解，使 其產(chǎn)生不飽和脂肪酸，它們破壞了頭皮屏障角質(zhì)層，導(dǎo)致不飽和脂肪酸內(nèi)滲進入表皮， 刺激皮膚產(chǎn)生了炎癥反應(yīng)。馬拉色菌引起

5、炎癥反應(yīng)的結(jié)果是引發(fā)頭皮角質(zhì)細胞的過度增生， 一般還會伴隨頭皮超微結(jié)構(gòu)異常的發(fā)生，包括角化不完全、異常的角質(zhì)被膜、被包含在頭皮細胞中和細胞間的脂質(zhì)等3 、42 . 去屑劑的分類及其作用機制去屑劑按照不同的作用機制，主要分為以下 3種類型：角質(zhì)層剝脫劑、細胞生長抑制劑和抗 2 1 角質(zhì)層剝脫劑微生物制劑6 、7。角質(zhì)層剝脫劑是通過脫屑移除角質(zhì)層中受損的表皮細胞，而達到去除頭屑效果的。早期的 去屑劑，如水楊酸、硫磺和含有煤焦油的洗發(fā)劑都屬于這一類。但此類產(chǎn)品的氣味較差，刺 激性較強，其效果并不優(yōu)于其他去屑產(chǎn)品，而且長期應(yīng)用也會破壞表皮結(jié)構(gòu)擾亂表皮的自身 平衡，對皮膚有一定的傷害，長期使用可能導(dǎo)致皮

6、膚過敏瘙癢。2 2 細胞生長抑制劑細胞生長抑制劑主要是抑制細胞復(fù)制，它的活性取決于其降低角質(zhì)層細胞更替速度，隨著 細胞再生循環(huán)周期長度的恢復(fù)，角質(zhì)化和脫屑的正常生理過程也有所改善，二硫化硒就屬于 這一類。絕大多數(shù)細胞生長抑制劑有一定的抗微生物活性的功能，一般來說，因頭皮油性大 引起的頭皮屑多的人可使用，但是很多臨床實驗表明這類藥物不能很好地控制頭屑的臨床癥 狀；而且其主要成分刺激性強，使用后發(fā)質(zhì)感覺粗澀，若沖洗不徹底，頭發(fā)可能會脫色，少 部分使用者會增加脫發(fā)，而且也存在異味等問題。2 3 抗微生物制劑抗微生物制劑是通過抑制或者破壞微生物實體形成來達到抑制頭皮屑的目的，其去頭皮屑 作用取決于能否

7、減少或控制頭皮的馬拉色菌的數(shù)目。隨著馬拉色菌致病機理的逐漸明晰，抗 微生物制劑在去屑產(chǎn)品中得到了廣泛的應(yīng)用。目前，藥房或超市中去頭皮屑的洗發(fā)劑中酮康 唑、氯咪巴唑和吡硫翁鋅均屬于抗微生物制劑。含酮康唑和氯咪巴唑成分的洗發(fā)劑多在醫(yī)院 和藥房銷售，如采樂康王等洗發(fā)劑。含吡硫翁鋅ZPT勺抗頭皮屑產(chǎn)品多在商場和理發(fā)店里銷售， 如海飛絲、雅芳等去屑洗發(fā)劑，但是也存在溶解性較差、脫脂能力較強等問題。3. 常用幾種去屑止癢劑勺功效性和安全性目前，市場上常用去屑止癢劑為水楊酸、吡羅克酮乙醇胺鹽（OCT）和吡硫翁鋅（ZPT）、氯咪巴唑（CLM）等。3 1 水楊酸水楊酸及焦油類并非為抗真菌而設(shè)計，因此不具有明顯勺

8、抗真菌功效。通過使用水楊酸制 劑等去角質(zhì)成分對已經(jīng)形成勺頭屑進行處理，或利用焦油類抑制角質(zhì)細胞勺過度增生則可謂 是治標不治本之策。另外，焦油及硫磺因為具有很強勺顏色或氣味，不適宜在日常勺洗發(fā)產(chǎn) 品中使用，尤其是長期使用含水楊酸勺洗發(fā)劑后可能會出現(xiàn)耳鳴、暈眩、惡心或電解質(zhì)失調(diào) 等中毒癥狀。32 吡羅克酮乙醇胺鹽Octopirox 是西德赫司特 （Hoechst） 公司研制勺新型去屑止癢產(chǎn)品，安全、無毒和無刺激， 在國外已經(jīng)應(yīng)用了 30多年，目前為止沒有有關(guān)細胞毒性勺報道。 該化合物使用量低 （一般為01 -075） ，對真菌和霉菌具有廣譜滅殺作用，不僅能有效地殺死產(chǎn)生頭屑勺酵母菌，同時還 能有效

9、地抑制格氏陽性、 陰性以及各種真菌和霉菌。 Octopirox 勺去屑止癢效果優(yōu)于同類產(chǎn)品。 經(jīng)過6周8次使用后，使用I %Octopirox香波，頭屑減少81. 7%;使用1%ZPT香波，頭屑減少 68. 6%;使用1%甘寶素（CLM）香波，頭屑只減少44. 2%。Octopirox所有毒性指標是同類產(chǎn)品去屑劑中最低的。急性毒性測試 SeS2和ZPT勺急性毒性（鼠，口服）較大，LD5C只有138 mg /kg體重和170 mg/kg體重，屬中等急性毒性類，而 OCT勺急性毒性最小，LD5C達到8 100 mg /kg體重，可納入無急性毒性類；亞急性毒性測試 ZPT的亞急性毒性明顯大于CLM和

10、 OCT慢性 毒性和致癌性測試除 SeS2 可能有致癌毒性外，其他常用去屑劑都沒有慢性毒性；胚胎毒性測 試，口服或皮膚涂敷ZPT就可以檢測到對胚胎的致毒性，其 NOEL鼠，皮滲）為15 mg/kg,而 OCT勺胚胎毒性測試也是最小的；對皮膚和黏膜的刺激性中，Se3的刺激性最大，刺激性居第2位的是ZPT, OCT勺刺激性非常小，含0. 75%Octopirox香波對皮膚（兔）和黏膜（兔眼）的刺激性沒有明顯增加；此外，在試驗中（豬）和實際應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)OCT勺致毒性8' 9。與常用去屑 劑相比，OCT勺所有毒性指標是同類產(chǎn)品去屑劑中最低的，是目前世界上唯一可用于免洗發(fā)用產(chǎn)品，可保留在頭皮頭

11、發(fā)上的去屑止癢劑。Octopirox 溶解性能和復(fù)配性能優(yōu)良，與化妝品原料混合不會發(fā)生沉淀或分層現(xiàn)象。它是通過殺菌、抑菌、抗氧化作用和分解氧化 物等方法，從根本上阻斷頭屑產(chǎn)生的外部因素，有效地根治頭屑，止頭癢，其刺激性低，不 會引起脫發(fā)斷發(fā)。因而被廣泛地應(yīng)用于去屑香波產(chǎn)品中。但 Octopirox 的水溶液有顏色，令產(chǎn) 品著色，而且它的成本較高，在使用上受到了限制。3. 3 吡硫翁鋅吡硫翁鋅（ZPT）對細菌、真菌和病毒有強力殺滅和抑制繁殖的效果，能抗皮脂溢出，常規(guī)量 對人體無毒無害，長期使用無副作用，它的顯著的去頭皮屑效果和良好的完全性使其廣泛地 用于配制去屑止癢香波。寶潔公司在其旗下品牌“海

12、飛絲”去屑香波中使用該成分已經(jīng)有超 過2O年的歷史。使用ZPT時應(yīng)注意，其極難溶于有機溶劑和水中，因此不宜配制透明香波。與 EDT不配伍，遇非離子表面活性劑會使其活性下降，因此在配制產(chǎn)品時，不能單獨與EDT和非離子表面活性劑接觸。同時它的存在會對光產(chǎn)生散射，用它配制的洗發(fā)水有一定的消光作 用，產(chǎn)品珠光效果會受到影響。而且應(yīng)用于香波配方中經(jīng)常會出現(xiàn)沉降，且遇鐵離子容易變 色，需加入懸浮劑和穩(wěn)定劑。吡硫翁鋅（ZPT ）作為目前應(yīng)用最廣泛的1種去屑劑，無論是在安 全性和功效性方面都受到了一致好評， 但是ZPT本身有一定的毒性和刺激性，存在一定的安全9風險。日前，網(wǎng)絡(luò)流傳去屑洗發(fā)水會令孕婦胎兒畸形的言

13、論使人們對含 ZPT的去屑洗發(fā)水的 安全性產(chǎn)生了質(zhì)疑。張旋等研究吡硫翁鋅對水生生物的急性毒性，實驗證明 ZPT對麥穗魚、青10鏘、直突搖蚊亞科2齡幼蟲屬劇毒物質(zhì)。Sarah D等研究指出，ZPT可能導(dǎo)致人類角質(zhì)形成細胞和黑素細胞的熱休克并引起 DNA損傷11。但是，化合物是否對人體健康產(chǎn)生危害，主要 取決于其使用量以及使用條件。早在1981年美國FDA （食品和藥物管理局）就公布了被認可的 29種含有ZPT成分的制劑，認為ZPT在微量用于日用品成分的情況下（各種洗發(fā)水的添加量上限 是1%2%不等）對人體沒有危害。因此，在符合法規(guī)要求的前提下使用去屑劑是安全的。為 了最大限度保證化妝品的衛(wèi)生質(zhì)量

14、和使用安全，保障消費者的健康，仍需要長期對此類物質(zhì) 進行安全風險分析和嚴格監(jiān)管，同時需要不斷尋找更加安全高效的新的去屑產(chǎn)品，這對于化 妝品行業(yè)來講是非常必要的。3. 4 氯咪巴唑氯咪巴唑 (CLM) 是德國拜耳 (Bayer) 公司于 1977年研制成功的去屑止癢劑， 該化合物具有獨 特的抗真菌能力，對引起頭屑的卵狀芽孢菌或卵狀糠疹菌屬以及白色念珠菌、發(fā)癬菌有抑制 作用。其機理是通過殺菌和抑菌來消除產(chǎn)生頭屑的外部因素，以達到去屑止癢的效果，近年 來得到了廣泛的應(yīng)用。甘寶素不吸濕，對光和熱穩(wěn)定，易溶于有機溶劑，在酸性和中性溶液 中可以穩(wěn)定存在，但它的去屑止癢效果與ZP訴口Octopirox相比差

15、距較大，近幾年用量在下滑。 4 . 去屑劑的發(fā)展趨勢洗發(fā)水中安全、穩(wěn)定、高效和低刺激的去屑原料一直是研發(fā)的重點。雙吡啶硫酮(BPT)是目前在市場上去屑、止癢效果較佳的化學品之一。該化合物的分子結(jié)構(gòu)與吡硫翁鋅(ZPT)類似，能有效殺滅卵狀米糠疹癬菌、卵狀芽抱菌及白色念珠球菌等多種真菌，ZPT勺去屑止癢效果稍 差于BPT 1%ZPT能使頭屑明顯減少，而BPT在用量低至0. 2%即可達到良好的去屑效果。BPT 粒徑非常微小，與產(chǎn)生頭皮的細菌和真菌有足夠的接觸表面，能最大限度地發(fā)揮其功效。其 水溶性比ZTFP子，它在水中的溶解度為0.5%,不完全溶解的部分也以極小微粒存在，不遮光， 不會影響香波體系的

16、珠光外觀，在正常用量下使用無副作用。由于BPT寸金屬離子的敏感程度 比ZPT氐得多，因此，在香波中的顏色穩(wěn)定性可大大提高，而且其脫脂能力弱，是去屑劑的一 個新的發(fā)展方向 12 。隨著近年來環(huán)保、低碳、綠色和天然趨勢的流行，植物去屑產(chǎn)品也是研究的熱點，并越來13 越受到人們的關(guān)注和喜愛 13。目前已經(jīng)有很多植物成分被應(yīng)用到了去屑化妝品中，一些天然 植物提取物， 如胡桃油、 防風、山茶、木瓜和積雪草等， 富含多種活性成分， 具有抗菌消炎、 提供營養(yǎng)和改善毛細血管血液循環(huán)等功效，且刺激性低，作用溫和，寸去屑、防脫和改善發(fā) 質(zhì)具有一定的效果， 具有良好的發(fā)展前景。 洗發(fā)產(chǎn)品在歐美市場上的 1個新潮流就

17、是不含硫酸 鹽的洗發(fā)水。如歐萊雅推出了 Ever Pure染后護理系列，宣稱洗發(fā)水里不含硫酸鹽表面活性劑。英國天然活性護膚品牌Liz Earle推出的The Botanical Shine 洗發(fā)水中含89%以上的天然提 取成分， 并且不含月桂基硫酸鈉和十二烷基醇醚硫酸鈉， 而是采用了 1種從椰果中提取的新型 清洗劑，這種新型清洗劑遇水即可產(chǎn)生奶油般豐富和細膩的泡沫 14 。在日本，使用氨基酸表 面活性劑的洗發(fā)水已經(jīng)開始流行，另外日本不含硅油的洗護產(chǎn)品也有一定的聲勢。其中代表 如高絲Rose of Heaven洗發(fā)水和護發(fā)素。該產(chǎn)品用三異辛酸甘油酯等原料替代常用的硅油護 發(fā)成分。施華蔻推出的 E

18、ssensity 系列是1個新的專業(yè)的色彩、護理和造型系列。該系列產(chǎn)品 不含氨、苯甲酸酯、人工香料、色素、甲醛、聚乙二醇衍生物、礦物油和石蠟，它被定位于 一個強效的功能性產(chǎn)品。因此，不僅僅是去屑這類功效添加劑在向著更加安全的植物原料方 向發(fā)展，今后發(fā)用產(chǎn)品都將向著更加安全、溫和、環(huán)保和高效的植物資源方向發(fā)展 . 參考論文 ：1 方嘉堅，葛宏峰，陳燕平.天然去屑劑CM的性能及應(yīng)用研究J_日用化學品科學，2008, 31(2) ：25272 楊艷偉，朱英，蘇曉慶高效液相色譜法測定去屑香波中水楊酸、吡啶硫酮鋅、吡啶酮乙 醇胺、甘寶素和酮康唑 5種去屑劑 J 衛(wèi)生研究， 2005， 34(5) ：62

19、66283 楊建中有效去屑香波技術(shù)的沒計原理 J 中國化妝品 (行業(yè)版)， 2008(7) ：84894 ThomasL， DawsonJr Malassezia glohosa and restrieta ：break through understandingof the etiology and treatment of dandrufand sebon'heic dermatitis through wholegenomeanalysisJ Journal of Investigative Dermatology SymposiumProceedings ， 2007(12) ：15195 Yvonne M ， DeAngelis ， Charles W， eta1 Isolation and expression of a Malassezia globosa Lipase Gene， LIP1J Journal ofInvestigative Dermatology ， 2007， 127：2138 2146約翰格雷(John Gray).頭皮屑發(fā)生仉理及診療M 北京：化學工業(yè)出版社，2005: 43 467 李玉衡揭開去屑洗發(fā)劑“神奇”功效真相首都醫(yī)藥， 2006,13(5) ： 32348 周德藻常用的去屑止癢劑 J 日用