ACEI類降壓藥的種類和作用機(jī)理

1、ACEI類降壓藥的種類和作用機(jī)理本文針對(duì)“ ACEI類降壓藥的種類”做全面介紹，以下是關(guān)于“ACEI類降壓藥的種類”的全部?jī)?nèi)容，希望對(duì)大家有幫助！1 、卡托普利甲巰丙脯酸，巰甲丙脯酸，開博通，刻甫定， 性狀：白色或類白色結(jié)晶性粉末； 有類似蒜的特臭， 味咸。 在甲醇、 乙醇或氯仿中易溶， 在水中溶解。熔點(diǎn) 104110C。藥理及應(yīng)用：為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ ACE抑制劑，對(duì)多種類型血壓高均有明顯降壓作 用，并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。 對(duì)不同腎素分型血壓高患者的降壓作用以高 腎素和正常腎素兩型最為顯著； 對(duì)低腎素型在加用利尿劑后降壓作用亦明顯。 其降壓機(jī)制為 抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性、

2、降低血管緊張素H水平、舒張小動(dòng)脈等?？诜鹦а杆?，經(jīng)1小時(shí)達(dá)最高血濃度，t1/2約4小時(shí)，作用維持68小時(shí)。增加劑量可延長(zhǎng)作用時(shí)間，但不增 加降壓效應(yīng)。 臨床適用于治療各種類型血壓高， 特別是常規(guī)療法無效的嚴(yán)重血壓高。 由于本 品通過降低血漿血管緊張素H和醛固酮水平而使心臟前、后負(fù)荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭，對(duì)洋地黃、利尿劑和血管擴(kuò)張劑無效的心力衰竭患者出有效。用法：口服：1次2550mg, 1日75150mg。開始時(shí)每次25mg, 1日3次（飯前服用）； 漸增至每次50mg , 1日3次。每日最大劑量為 450mg。兒童，開始每日1mg/kg，最大6mg/kg , 分 3 次服。注意

3、：（ 1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個(gè)別有蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏癥、中性 白細(xì)胞減少，但減量或停藥后可消失或避免。 （ 2）過敏體質(zhì)者習(xí)用。腎功能不全患者慎用。 制劑：片劑：每片 12.5mg； 25mg； 50mg； 100mg。2、依那普利恩納普利，苯丁酯脯酸，苯酯丙脯酸，益壓利，悅寧定，為不含巰基的強(qiáng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，它在體內(nèi)水解為依普利拉（苯丁羧脯酸，enalaprilate ）而發(fā)揮作用，比卡托普利強(qiáng) 10倍，且更持久。其降壓作用慢而持久。其血流動(dòng)力學(xué)作用與卡托普 利相似，能降低總外周阻力和腎血管阻力，能增加腎血流量?？诜笪昭杆?，0.52 小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值。 在體內(nèi)可被

4、水解， 但水解產(chǎn)物仍具藥理活性。 可用于血壓高及充血性心 力衰竭的治療。口服 10mg，日服1次，必要時(shí)也可靜注以加速起效?？筛鶕?jù)病人情況增加至日劑量40mg。片劑為5mg ; 10mg及20mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。 副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。3、貝那普利藥理及應(yīng)用：本品為不含巰基的強(qiáng)效、長(zhǎng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，在體內(nèi)水解成有活性的代謝物貝那普利拉（Benazeprilate）而起作用。其降壓效果與卡托普利、依那普利相似?？诜笪昭杆?，但生物利用度低（約28）。服后 0.5 小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值； 1.5小時(shí)后活性代謝物血液濃度達(dá)峰值。與食物同服

5、時(shí)，其吸收可受影響。藥物及代謝 的血漿蛋白結(jié)合率約 95。其代謝物在血漿呈雙相消除，初始t1/2 約 3 小時(shí)，終末相 t1/2約 22 小時(shí)。主要從尿和膽汁排泄?？捎糜诟餍脱獕焊吆统溲孕牧λソ呋颊?。對(duì)正在服用 地高辛和利尿藥的充血性心力衰竭患者可使心輸出量增加，全身和肺血管阻力、 平均動(dòng)脈壓、肺動(dòng)脈壓及右房壓下降。用法：用于降壓，口服，開始劑量為每日1次10mg，然后可根據(jù)病情漸增劑量至每日 40mg， 1 次或分 2 次服用。嚴(yán)重腎功能不全者或心衰患者或服用利尿 藥的患者，初始劑量為每日5mg，充血性心衰患者，每日劑量為2.520mg。注意：不良反應(yīng)與依那普利相似，但較少、較輕。腎動(dòng)脈狹

6、窄、心衰、冠狀動(dòng)脈或腦動(dòng)脈硬化病人慎用。 制劑：片劑：每片 5mg; 10mg ; 20mg。復(fù)方制劑：CIBADREX含苯那普利及氫氯噻嗪。4、培哚普利哌林多普利，普吲哚酸，雅施達(dá)，藥理及應(yīng)用：為不含巰基的強(qiáng)效、長(zhǎng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，在肝內(nèi)代謝為有活性的培哚普利拉（Perindoprilate ）而起作用。作用產(chǎn)生較慢。口服后吸收迅速， 1 小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值。生物利用度6595，食物對(duì)吸收影響明顯。t1/2約30小時(shí)。用于血壓高。用法：口服， 1日1次4mg，可根據(jù)病情增至1日8mg。老年患者及腎功能低下患者酌情減量。制劑：片劑：每片2mg; 4mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低

7、血壓反應(yīng)。 副作用較少， 偶可引起低血壓、 氮質(zhì)血癥和血鉀增高。5、 阿拉普利藥理及應(yīng)用：為含巰基的ACE，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為卡托普利而起作用。降壓作用產(chǎn)生較慢，持久?？诜樟己?。用于血壓高。用法：口服，1日2575mg。注意：（1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個(gè)別有蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏癥、中性白細(xì)胞減少，但減量或 停藥后可消失或避免。（ 2）過敏體質(zhì)者習(xí)用。腎功能不全患者慎用。6、 莫維普利藥理及應(yīng)用：為含巰基的ACE，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為卡托普利而起作用。降壓作用產(chǎn)生較慢，但持久（為卡托普利的兩倍）。用法：口服，1日4060mg。注意：（1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個(gè)別有蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏癥、中性白

8、細(xì)胞減少，但減量或停藥 后可消失或避免。 （2）過敏體質(zhì)者習(xí)用。腎功能不全患者慎用。7、佐芬普利為含巰基的 ACE，在體內(nèi)代謝為有活性的代謝物而起作用。最大降壓作用 于口服后 2 小時(shí)出現(xiàn)，可持續(xù) 24 小時(shí)，用于血壓高。用法：口服， 1 日 3060mg，1 次或 分 2 次服。注意：（ 1 ）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個(gè)別有蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏癥、中性 白細(xì)胞減少，但減量或停藥后可消失或避免。 （ 2）過敏體質(zhì)者習(xí)用。腎功能不全患者慎用。8、西拉普利抑平舒， 一平蘇， 制劑： 片劑： 2.5mg； 5mg 藥理及應(yīng)用： 為含巰基的 ACEI， 在體內(nèi)代謝為有活性的代謝物而起作用。 口服后

9、46小時(shí)呈最大降壓作用， 可持續(xù) 24小時(shí)， 用于血壓高。用法：口服，1日1次2.55mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。 副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。腎功能低下時(shí)宜減量。9、 喹那普利益恒，藥理及應(yīng)用：為含巰基的ACE，在體內(nèi)代謝為有活性的代謝物而起 作用。降壓出現(xiàn)較快（ 26 小時(shí)）。用于治療血壓高和充血性心力衰竭。用法：口服， 1 日 1080mg， 1 次或分 2 次服。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。副作用較少，偶 可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。腎功能低下時(shí)宜減量。10、 雷米普利瑞泰，藥理及應(yīng)用：為含巰基的ACE，經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為有活性的雷米普拉

10、而起作用，主要由腎排泄，部分由膽汁分泌，其降壓作用為依那普利的10倍，且為反射性心動(dòng)過速， 也不影響心功能， 對(duì)血漿地高辛濃度無影響，屬長(zhǎng)效制劑。最大降壓效果出現(xiàn)于口服后 38 小時(shí)。 t1/2 長(zhǎng)，約 110 小時(shí)。用于治療血壓高和充血性心力衰竭 （急性心肌梗死發(fā)作 后的前幾天之內(nèi)出現(xiàn)的充血性心力衰竭）。用法：口服，1日1次520mg。注意：副作用小，偶可使血沉加快和谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后多能恢復(fù)正常。11、螺普利藥理及應(yīng)用： 最大降壓作用出現(xiàn)在口服后 48小時(shí)，作用較持久。用法：口服， 1日1次12.550mg。注意：與 利尿劑合用可引起首劑低血壓” 反應(yīng)。 副作用較少， 偶可引起低血壓、

11、 氮質(zhì)血癥和血鉀增高。12、咪達(dá)普利依達(dá)普利，達(dá)爽，制劑：片劑：5mg； 10mg 藥理及應(yīng)用：最大降壓作用出現(xiàn)在口服后 48 小時(shí)，作用較持久。 用于治療原發(fā)性血壓高和腎實(shí)質(zhì)性病變血壓高。 用法： 口服， 1 日 1 次 510mg。注意： 與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。 副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血 鉀增高。13、 地拉普利壓得克，制劑：片劑：7.5mg； 15mg； 30mg 藥理及應(yīng)用：為強(qiáng)效、長(zhǎng)效 ACE。用法：口服，1日7.560mg, 1次或分2次服。最大劑量1日不超過120mg。注意： 與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。 副作用較少， 偶可引起低血壓、 氮質(zhì)血癥和血鉀增高。14、 賴諾普利苯丁賴脯酸，捷賜瑞，帝益洛，制劑：片劑：5mg； 10mg； 20mg 藥理及應(yīng) 用：為依那普利的賴氨酸衍生物。 具有緩慢而長(zhǎng)效的降壓作用。 用于原發(fā)性及腎性血壓高和 充血性心力衰竭。用法：口服， 1日1次540mg，最大劑量1日80mg。注意： 與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。 副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血 鉀增高。15、 福辛普利磷諾普利，蒙諾，制劑：片劑：10mg； 20mg 藥理及應(yīng)用：為強(qiáng)效、長(zhǎng)效ACE,較卡托普利強(qiáng)3倍。肝、腎功能不全者對(duì)本藥清除無影響。用法：口服，1日1次540mg ,最大劑量不超過80mg。