生物藥劑學(xué)復(fù)習(xí)題及答案

1、生物藥劑學(xué)試題庫(kù)一、單項(xiàng)選擇題1以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，正確的是A.劑型因素是指片劑、膠囊劑、丸劑和溶液劑等藥物的不同劑型B.藥物產(chǎn)品所產(chǎn)生的療效主要與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)C.藥物效應(yīng)包括藥物的療效、副作用和毒性D.改善難溶性藥物的溶出速率主要是藥劑學(xué)的研究?jī)?nèi)容2以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，錯(cuò)誤的是A.生物藥劑學(xué)與藥理學(xué)和生物化學(xué)有密切關(guān)系，但研究重點(diǎn)不同B.藥物動(dòng)力學(xué)為生物藥劑學(xué)提供了理論基礎(chǔ)和研究手段C.由于生物體液中藥物濃度通常為微量或痕量，需要選擇靈敏度高，專屬重現(xiàn)性好的分析手段和方法D從藥物生物利用度的高低就可判斷藥物制劑在體內(nèi)是否有效3對(duì)生物膜結(jié)構(gòu)的性質(zhì)描述錯(cuò)誤的是A流動(dòng)性 B.

2、不對(duì)稱性 C飽和性 D.半透性 E不穩(wěn)定性4K+、單糖、氨基酸等生命必需物質(zhì)通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是A被動(dòng)擴(kuò)散 B膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) C主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) D.促進(jìn)擴(kuò)散 E膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)5紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加A緩釋片 B腸溶衣 C薄膜包衣片 D.使用紅霉素硬脂酸鹽E增加顆粒大小6下列哪項(xiàng)不屬于藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器A. P-糖蛋白 B多藥耐藥相關(guān)蛋白C乳腺癌耐藥蛋白 D.有機(jī)離子轉(zhuǎn)運(yùn)器EABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白7以下哪條不是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)A逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn) B無(wú)結(jié)構(gòu)特異性和部住特異性C消耗能量 D.需要載體參與 E飽和現(xiàn)象8胞飲作用的特點(diǎn)是A有部位特異性 B需要載體C不需要消耗機(jī)體能量 D.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)E以上都是9

3、下列哪種藥物不是P-gp的底物A環(huán)孢素A B甲氨蝶呤 C地高辛 D諾氟沙星 E維拉帕米10藥物的主要吸收部位是A胃 B.小腸 C大腸 D.直腸 E均是11關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是A胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓 B精神因素C食物的組成 D.藥物的理化性質(zhì) E身體姿勢(shì)12.在溶出為限速過(guò)程吸收中，溶解了的藥物立即被吸收，即為( )狀態(tài)A.漏槽 B動(dòng)態(tài)平衡 C.飽和 D.均是 E.均不是13.淋巴系統(tǒng)對(duì)( )的吸收起著重要作用A.脂溶性藥物 B解離型藥物 C水溶性藥物 D.小分子藥物E未解離型藥物14.有關(guān)派伊爾結(jié)(PP)描述錯(cuò)誤的是A.回腸含量最多B10Vm的微?？杀籔P內(nèi)的巨噬細(xì)胞吞噬C由

4、絨毛上皮和M細(xì)胞（微褶細(xì)胞）構(gòu)成D.與微粒吸收相關(guān)E與藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)15.藥物理化性質(zhì)對(duì)于藥物在胃腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯(cuò)誤的是A藥物的溶出快一般有利于吸收B.具有均質(zhì)多晶型的藥物，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收C藥物具有一定脂溶性，但不可過(guò)大，有利于吸收D.酸性藥物在胃酸條件下一定有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下一定有利于藥物的吸收E膽汁分泌常會(huì)影響難溶性藥物的口服吸收16.影響片劑中藥物吸收的劑型和制劑工藝因素不包括A.片重差異 B片劑的崩解度C藥物顆粒的大小 D.藥物的溶出與釋放E壓片的壓力17.下列敘述錯(cuò)誤的是A.細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞

5、外，稱為胞飲B.大多數(shù)藥物通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散方式透過(guò)生物膜C.被動(dòng)擴(kuò)散需要載體參與D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程E.促進(jìn)擴(kuò)散一般比單純擴(kuò)散的速度快得多18.pH分配假說(shuō)可用下面哪個(gè)方程描述AFick's方程 B.Noyes-Whitney方程 CHenderson-Hasselbalch方程 D.Stokes方程EMichaelis-Menten方程19.漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為A. dC/dt=kSCs B.dC/dt=kCs CdC/dt=k/SCs D.dC/dt=kS/Cs EdC/dt=k/S/Cs20.一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致

6、順序?yàn)锳.水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑B水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑>片劑C.水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑D.混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑E.水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑21.關(guān)于藥物間及藥物與輔料間的相互作用描述錯(cuò)誤的是A.藥物引起胃腸道pH的改變會(huì)明顯妨礙藥物的吸收B.藥物在制劑中與輔料發(fā)生相互作用形成絡(luò)合物可使藥物在吸收部位的濃度減小C華法林與氫氧化鎂同時(shí)服用可提高華法林的血藥濃度D脂質(zhì)類材料為載體制備固體分散體，可不同程度地延緩藥物釋放E藥物被

7、包合后，使藥物的吸收增大22.根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項(xiàng)為型藥物A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性C高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性E以上都不是23.下列關(guān)于藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的描述正確的是A濃度梯度是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的動(dòng)力B易化擴(kuò)散的速度一般比主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的快CP-gp是藥物內(nèi)流轉(zhuǎn)運(yùn)器D肽轉(zhuǎn)運(yùn)器只能轉(zhuǎn)運(yùn)多肽E核苷轉(zhuǎn)運(yùn)器是外排轉(zhuǎn)運(yùn)器24對(duì)低溶解度，高通透性的藥物，提高其吸收的方法錯(cuò)誤的是A制成可溶性鹽類B制成無(wú)定型藥物C加入適量表面活性劑D.增加細(xì)胞膜的流動(dòng)性E增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間25.弱堿性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系是A隨pH增加而增加B隨pH減少而不變C與

8、pH無(wú)關(guān)D.隨pH增加而降低E隨pH減少而減少26.根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性藥物的pKa-pH=A.lg(Ci×Cu) B.lg(Cu/Ci) C.Ig(Ci-Cu) D.lg(Ci+Cu) Elg(Ci/Cu)27.在溶劑化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序?yàn)锳水合物<有機(jī)溶劑化物<無(wú)水物 B無(wú)水物<水合物<有機(jī)溶劑化物C水合物<無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物 D.有機(jī)溶劑化物<無(wú)水物<水合物E有機(jī)溶劑化物<水合物<無(wú)水物28.哪種方法可提高地高辛的藥物吸收A增大DnC增大DoB減小DoD減小Dn

9、E減小An29.下列有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯(cuò)誤的是A.溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時(shí)間B.Ritger-Peppas方程中釋放參數(shù)n與制劑骨架等形狀有關(guān)C.Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時(shí)間的平方根成正比D.單指數(shù)模型中七越小表明藥物從制劑中溶出的速度越快E.相似因子與變異因子可以定量地評(píng)價(jià)參比制劑與試驗(yàn)制劑溶出曲線之間的差別30.關(guān)于腸道灌流法描述正確的是A.小腸有效滲透系數(shù)(Peff)是決定藥物在小腸吸收速度和程度的一重要參數(shù)B對(duì)受試動(dòng)物的數(shù)量沒有要求C吸收研究過(guò)程中藥物必須以溶液狀態(tài)存在D.與體內(nèi)情況相關(guān)性較差E能排除藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥

10、物損失31.研究藥物的吸收時(shí)，生理狀態(tài)更接近自然給藥情形的研究方法是A.小腸單向灌流法 B腸襻法 C外翻環(huán)法 D.小腸循環(huán)灌流法 ECaco-2模型32.寡肽轉(zhuǎn)運(yùn)體PEPT1的底物包括A.嘧啶類 B.心律失常藥 C.頭孢菌素類 D.抗組胺藥物 E維生素類33.多肽類藥物以( )作為口服的吸收部位A.結(jié)腸 B.盲腸 C.十二指腸 D.直腸 E.空腸34.多晶型申以 ()有利于制劑的制備，因?yàn)槠淙芙舛?、穩(wěn)定性較適宜A.穩(wěn)定型 B.不穩(wěn)定型 C.亞穩(wěn)定型 D.A、B、C均是 EA、B、C均不是35.血流量可顯著影響藥物在( )的吸收速度A.直腸 B.結(jié)腸 C小腸 D.胃 E以上都是36.下列有關(guān)藥物

11、在胃腸道的吸收描述錯(cuò)誤的是A.胃腸道分為三個(gè)主要部分：胃、小腸和大腸，而小腸是藥物吸收的最主要部位B.胃腸道內(nèi)的pH從胃到大腸逐漸上升，通常是：胃pH13（空腹偏低，約為1.21.8，進(jìn)食后pH上升到3），十二指腸pH56，空腸pH67，大腸pH78C.pH影響被動(dòng)擴(kuò)散藥物的吸收D.胃是弱堿性藥物吸收的最佳環(huán)境E主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)很少受pH的影響37.下列可影響藥物溶出速率的是A.粒子大小 B.溶劑化物 C.多晶型 D.溶解度 E均是38.下列各種因素中除( )外，均能加快胃的排空A.胃內(nèi)容物滲透壓降低 B.胃大部分切除 C胃內(nèi)容物黏度降低 D.普萘洛爾 E.嗎啡39.關(guān)于胃腸道吸收的敘述錯(cuò)誤的是A當(dāng)食

12、物中含有較多脂肪，有時(shí)對(duì)溶解度特別小的藥物能增加吸收量B一些通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的物質(zhì)，飽腹服用吸收量增加C一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸收D當(dāng)胃空速率增加時(shí)，多數(shù)藥物吸收加快E脂溶性，非離子型藥物容易透過(guò)細(xì)胞膜40.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)有利于( )藥物的吸收A脂溶性大分子 B.水溶性小分子 C水溶性大分子 D.帶正電荷的蛋白質(zhì) E帶負(fù)電荷的藥物41.影響被動(dòng)擴(kuò)散的主要因素是A藥物的溶解度 B.藥物的脂溶性C藥物的溶出速率 D.藥物的晶型 E藥物的粒子大小42.各類食物中，( )胃排空最快A碳水化合物 B.蛋白質(zhì) C脂肪 D.三者混合物 E均一樣43.弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4，在小腸中(pH=7.0

13、)解離型和未解離型的比為A1 B.25/1 C.1/25 D.14/1 E.無(wú)法計(jì)算44.某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因?yàn)锳該藥在腸道中的非解離型比例大 B.藥物的脂溶性增加C小腸的有效面積大 D.腸蠕動(dòng)快 E該藥在胃中不穩(wěn)定45.以下關(guān)于氯霉素的敘述錯(cuò)誤的是A棕櫚氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱(8789)熔融處理后可轉(zhuǎn)為有效晶型B棕櫚氯霉素混懸劑中，氯霉素為B晶型，故有治療作用C無(wú)定型為有效晶型D棕櫚氯霉素有A、B、C三種晶型及無(wú)定型，其中A晶型是有效晶型E棕櫚氯霉素有效晶型的血液濃度比其無(wú)效晶型的血液濃度高46.藥物的溶出速率可用下列( )表示AHiguchi方程 B.Henderson

14、-Hasselbalch方程CFick定律 D.Noyes-Whitney方程 EStokes方程47.細(xì)胞旁路通道的轉(zhuǎn)運(yùn)屏障是A.緊密連接 B絨毛 C刷狀緣膜 D.微絨毛 E基底膜48.消化液中的( )能增加難溶性藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收A.黏蛋白 B酶類 C膽酸鹽 D.糖 E維生素49.胃腸道中影響高脂溶性藥物透膜吸收的屏障是A.溶媒牽引效應(yīng) B.不流動(dòng)水層 C.微絨毛 D.緊密連接 E刷狀緣膜50藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有A結(jié)合型與游離型存在動(dòng)態(tài)平衡 B無(wú)競(jìng)爭(zhēng)C無(wú)飽和性 D.結(jié)合率取決于血液pH E結(jié)合型可自由擴(kuò)散51藥物的表觀分布容積是指A人體總體積 B.人體的體液總體積C游離

15、藥物量與血藥濃度之比 D.體內(nèi)藥量與血藥濃度之比E體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積52下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，正確的是A表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小B表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積C表觀分布容積不可能超過(guò)體液量D表觀分布容積的單位是L/hE表觀分布容積具有生理學(xué)意義53藥物與蛋白結(jié)合后A能透過(guò)血管壁 B能由腎小球?yàn)V過(guò)C能經(jīng)肝代謝 D.不能透過(guò)胎盤屏障 E能透過(guò)血腦屏障54以下錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A淋巴循環(huán)可使藥物不通過(guò)肝從而減少首過(guò)作用B乳劑有利于脂溶性藥物通過(guò)淋巴系統(tǒng)吸收C大分子藥物易于向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)D. A、B、C都不對(duì)EA、B、C都對(duì)555-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入淋

16、巴的量依次為A.W/O/W型>W/O型>O/W型 B.W/O型>W/O/W型>O/W型C.O/W型>W/O/W型>W/O型 D.W/O型>O/W型>W/O/W型EO/W型>W/O型>W/O/W型56體內(nèi)細(xì)胞對(duì)微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) B膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)C膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)、胞飲、內(nèi)吞 D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞E胞飲、內(nèi)吞57以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是A.蛋白結(jié)合率越高，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)B藥物與蛋白結(jié)合是不可逆，有飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象C藥物與蛋白結(jié)合后，可促進(jìn)透過(guò)血腦屏障D.蛋白結(jié)合率

17、低的藥物，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)E藥物與蛋白結(jié)合是可逆的，無(wú)飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象58以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述正確的是A.藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢B藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢C藥物血漿蛋白結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)D.延長(zhǎng)載藥納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間，降低了藥物向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的效率E弱酸性藥物易于向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)59.有關(guān)表觀分布容積的描述正確的是A.具有生理學(xué)意義，指含藥體液的真實(shí)容積B.藥動(dòng)學(xué)的一個(gè)重要參數(shù)，是將血漿中藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來(lái)的比例常數(shù)，其大小與體液的體積相當(dāng)C其大小與藥物的蛋白結(jié)合及藥物在組織中的分布無(wú)關(guān)D.可用來(lái)評(píng)價(jià)體內(nèi)藥物分布的程度，但其大小不

18、可能超過(guò)體液總體積E指在藥物充分分布的假設(shè)前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e60.當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí)，則A.血漿中游離藥物濃度也高B藥物難以透過(guò)血管壁向組織分布C可以通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)D.可以經(jīng)肝臟代謝E藥物跨血腦屏障分布較多61有關(guān)藥物的組織分布下列敘述正確的是A.一般藥物與組織結(jié)合是不可逆的B親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會(huì)造成藥物消除加快C當(dāng)藥物對(duì)某些組織具有特殊親和性時(shí)，該組織往往起到藥物貯庫(kù)的作用D對(duì)于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物，另一藥物的競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合作用將使藥效大大增強(qiáng)或發(fā)生不良反應(yīng)E藥物制成制劑后，其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同62.一般藥物由血向體內(nèi)各組織器官分

19、布的速度為A肝、腎>脂肪組織、結(jié)締組織>肌肉、皮膚B肝、腎>肌肉、皮膚>脂肪組織、結(jié)締組織C脂肪組織、結(jié)締組織>肌肉、皮膚>肝、腎D脂肪組織、結(jié)締組織>肝、腎>肌肉、皮膚E肌肉、皮膚>肝、腎>脂肪組織、結(jié)締組織63藥物在體內(nèi)以原形不可逆消失的過(guò)程，該過(guò)程是A.吸收 B分布 C代謝 D.排泄 E轉(zhuǎn)運(yùn)64藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A.膽汁 B汗腺 C.唾液腺 D.淚腺 E. 呼吸系統(tǒng)65可以用來(lái)測(cè)定腎小球?yàn)V過(guò)率的藥物是A.青霉素 B鏈霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E乙醇66藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A.腎小球過(guò)濾

20、B腎小管分泌 C.腎小管重吸收 D.尿量E尿液酸堿性67酸化尿液可能對(duì)下列藥物中的哪一種腎排泄不利A.水楊酸 B葡萄糖 C.四環(huán)素 D.慶大霉素 E麻黃堿68鹽類（主要是氯化物）可從哪一途徑排泄A.乳汁 B唾液 C.肺 D.汗腺 E膽汁69分子量增加可能會(huì)促進(jìn)下列過(guò)程中的哪一項(xiàng)A.腎小球過(guò)濾 B膽汁排泄 C重吸收 D腎小管分泌E尿排泄過(guò)度70下列過(guò)程中哪一種過(guò)程一般不存在競(jìng)爭(zhēng)抑制A腎小球過(guò)濾 B.膽汁排泄 C.腎小管分泌D腎小管重吸收 E藥物從血液透析71腸肝循環(huán)發(fā)生在哪一排泄中A腎排泄 B.膽汁排泄 C.乳汁排泄 D肺部排泄 E汗腺排泄72.下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A乙醚 B.青霉素

21、 C.磺胺嘧啶 D.二甲雙胍 E.對(duì)乙酰氨基酚二、判斷題1注射給藥藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，沒有吸收過(guò)程。2藥物經(jīng)口腔黏膜吸收，通過(guò)黏膜下毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入心臟，可避開肝首過(guò)效應(yīng)。3脂溶性較強(qiáng)的藥物易通過(guò)生物膜吸收，但較易跨角膜吸收的藥物必須兼具脂溶性和水溶性。4藥物經(jīng)直腸給藥可以完全避開肝首過(guò)效應(yīng)。5藥物粒子在肺部的沉積與粒子大小有關(guān)，一般來(lái)講粒子越小在肺泡的沉積量越大。6藥物分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過(guò)程。分布速度往往比消除慢。7由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性，但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。8

22、藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。9連續(xù)應(yīng)用某藥物，當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快時(shí)，組織中的藥物濃度會(huì)逐漸升高而引起蓄積。10蛋白結(jié)合率越高，游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象時(shí)，游離濃度變化不大，對(duì)于毒副作用較強(qiáng)的藥物，不易發(fā)生用藥安全問(wèn)題。11藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。12藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長(zhǎng)作用時(shí)間，并有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。13蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，可使藥物不通過(guò)肝從而避免首過(guò)作用。14胎盤屏障不同于血腦屏障

23、。藥物脂溶性越大，越難透過(guò)。15. 將聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔軟性，以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識(shí)別和吞噬。16藥物吸收進(jìn)入體內(nèi)后均會(huì)發(fā)生代謝反應(yīng)。17P450基因表達(dá)的P450酶系的氨基酸同源性大于50%視為同一家族。18葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)是各種外源或內(nèi)源性物質(zhì)滅活的重要途徑，它對(duì)藥物的代謝消除有重要的作用。19通常前體藥物本身沒有藥理活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝后轉(zhuǎn)化為有活性的代謝產(chǎn)物，從而發(fā)揮治療作用。20硝酸甘油具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng)，將其設(shè)計(jì)成口腔黏附片是不合埋的，因?yàn)槿詿o(wú)法避開首過(guò)效應(yīng)。21肝清除率ER=0.7表示僅有30%的藥物經(jīng)肝臟清除，70%的藥物經(jīng)肝臟進(jìn)入

24、體循環(huán)。三、填空題1藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸收過(guò)程，一般_藥物通過(guò)毛細(xì)血管壁直接擴(kuò)散，水溶性藥物中分子量_的可以穿過(guò)毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管，分子量_的藥物主要通過(guò)淋巴系統(tǒng)吸收。2體外評(píng)價(jià)藥物經(jīng)皮吸收速率可采用_或_擴(kuò)散池。3為達(dá)到理想的肺部沉積效率，應(yīng)控制藥物粒子的大小，其空氣動(dòng)力學(xué)粒徑范圍一般為_.4蛋白多肽藥物經(jīng)黏膜給藥的部位主要包括_、_、_等。5影響離子導(dǎo)入的因素有_、_等。6藥物溶液滴入結(jié)膜內(nèi)主要通過(guò)_、_途徑吸收。7藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由 運(yùn)送至 的 過(guò)程。8某些藥物接續(xù)應(yīng)用時(shí)，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度_，導(dǎo)致組織中

25、的藥物有濃度逐漸上升的趨勢(shì)，稱為_。9人血中主要有三種蛋白質(zhì)_、_、_與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān)。10藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)主要與藥物的_有關(guān)。分子量在_以上的大分子物質(zhì)，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。11藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于藥物的_性，另外藥物與_也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。12粒徑小于_m的微粒，大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，被_攝取，這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。13制備長(zhǎng)循環(huán)微粒，可通過(guò)改善微粒的_、增加微粒表面的_及其_則可明顯延長(zhǎng)微粒在血液循環(huán)中的半衰期。14藥物的組織結(jié)合起著藥物的_作用，可延長(zhǎng)_。15藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理他性質(zhì)、給藥劑

26、量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與_、_和_等因素有關(guān)。16.分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi)_按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液_。17.當(dāng)組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度，則表觀分布容積V將比該藥物實(shí)際分布容積_。18.藥物與血漿蛋白結(jié)合存在競(jìng)爭(zhēng)抑制作用，這種置換作用主要對(duì)_表觀分布容積、_結(jié)合率的藥物影響大，故華法林與保泰松合用時(shí)需調(diào)整劑量，否則易引起_反應(yīng)。19.延長(zhǎng)微粒在血中循環(huán)時(shí)間的方法有_、_和_。20.血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，其表觀分布容積_，當(dāng)增大劑量或同服另一結(jié)合率更強(qiáng)的藥物，應(yīng)注意_問(wèn)題。21.藥物與血漿蛋白的結(jié)合是_，有_現(xiàn)象，只有_型

27、才能向組織轉(zhuǎn)運(yùn)并發(fā)揮藥理作用，組織結(jié)合高的藥物，有時(shí)會(huì)造成藥物消除_。22藥物排泄的主要器官是_，一般藥物以代謝產(chǎn)物形式排出，也有的藥物以_排出。23不同物質(zhì)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)膜的能力決定于被濾過(guò)物質(zhì)_和_。24腎小球?yàn)V過(guò)的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是_，腎小球?yàn)V過(guò)的動(dòng)力是_，腎小球?yàn)V過(guò)作用的大小以_表示。25重吸收的主要部位在_，重吸收的方式包括_和_兩種，重吸收的特點(diǎn)：_；_。26腎小球?yàn)V過(guò)的Na+約有65%70%是在_被重吸收的。27如果某種物質(zhì)的血漿清除率等_ml/min，表明該物質(zhì)只經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)，不被腎小管重吸收，也不被腎小管分泌。28大多數(shù)外源性物質(zhì)（如藥物）的重吸收主要是被動(dòng)過(guò)程，其重吸收的程度取決于

28、藥物的_、_、_、_。29藥物經(jīng)腎排泄包括_、_、_三個(gè)過(guò)程。30分子量在_左右的藥物有較大的膽汁排泄率。31. 吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質(zhì)的共同特點(diǎn)是_、_。四、多項(xiàng)選擇題1藥物及劑型的體內(nèi)過(guò)程是指A.吸收 B.滲透 C分布 D.代謝 E排泄2藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是指A.吸收 B.滲透 C分布 D.代謝 E排泄3藥物處置是指A.吸收 B滲透 C分布 D.代謝 E排泄4藥物消除是指A.吸收 B滲透 C分布 D.代謝 E排泄5生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中參數(shù)吸收數(shù)An與( )項(xiàng)有關(guān)A.藥物的有效滲透率 B藥物溶解度C.腸道半徑 D.藥物在腸道內(nèi)滯留時(shí)間E藥物的溶出時(shí)間6BCS中用來(lái)

29、描述藥物吸收特征的三個(gè)參數(shù)是A.吸收數(shù) B.劑量數(shù) C.分布數(shù) D.溶解度 E溶出數(shù)7以下哪種藥物不適于用微粉化的方法增加藥物吸收A. 在消化道的吸收受溶出速度支配的藥物B弱堿性藥物C胃液中不穩(wěn)定的藥物D. 難溶于水的藥物E對(duì)胃腸道有刺激性的藥物8下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述正確的是A. 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分成四大類B.型藥物具有高通透性和高滲透性C型藥物透過(guò)足吸收的限速過(guò)程，與溶出速率沒有相關(guān)性D. 劑量數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸收參數(shù)，一般劑量數(shù)越大，越有利于藥物的吸收E.溶出數(shù)是描述難溶性藥物吸收的重要參數(shù)，受劑型因素的影響，并與吸收分?jǐn)?shù)密切相關(guān)

30、9以下可提高類藥物吸收的方法有A.加入透膜吸收促進(jìn)劑B制成前體藥物C制成可溶性鹽類D.制成微粒給藥系統(tǒng)E增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間10Caco-2細(xì)胞限制藥物吸收的因素有A.不流動(dòng)水層 B細(xì)胞間各種連接處 C細(xì)胞形態(tài) D.細(xì)胞膜 E單層完整性11影響藥物胃腸道吸收的劑型因素有A藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 B粒子大小 C多晶型 D.解離常數(shù) E胃排空速率12口服固體制劑申請(qǐng)生物學(xué)試驗(yàn)豁免需滿足以下哪些條件A為速釋型口服固體制劑B主藥具有低滲透性C制劑中的主藥必須在pH17.5范圍內(nèi)具有高溶解性D輔料的種類與用量符合FDA的規(guī)定E主藥具有較寬的治療窗13體外研究口服藥物吸收作用的方法有A組織流動(dòng)室法

31、B.外翻腸囊法 C外翻環(huán)法 D.腸道灌流法 E腸襻法14.下列一般不利于藥物吸收的因素有A不流動(dòng)水層 B.P-gp藥泵作用 C胃排空速率增加 D.加適量的表面活性劑 E溶媒牽引效應(yīng)15.影響藥物吸收的劑型因素有A藥物油水分配系數(shù) B.藥物粒度大小 C藥物晶型 D.藥物溶出度 E藥物制劑的處方組成16.被動(dòng)擴(kuò)散具以下哪些特征A不消耗能量 B.有結(jié)構(gòu)和部位專屬性 C有飽和狀態(tài) D.借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn) E由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)17影響胃排空速度的因素有A藥物的多晶型 B.食物的組成 C胃內(nèi)容物的體積 D.胃內(nèi)容物的黏庋 E藥物的脂溶性18.Caco-2細(xì)胞模型主要應(yīng)用于A研究藥物結(jié)構(gòu)與吸收轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)系 B

32、快速評(píng)價(jià)前體藥物的口服吸收C研究口服藥物的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制 D.確定藥物在腸腔吸收的最適pHE研究輔料以及劑型對(duì)吸收的影響作用19.協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)發(fā)生時(shí)需要的重要條件有A濃度梯度 B.結(jié)構(gòu)特異性 C部位特異性 D.載體親和力的構(gòu)象差異 E能量20.影響藥物吸收的理化因素有A.解離度 B脂溶性 C溶出速度 D.穩(wěn)定性 E晶型21.改善跨細(xì)胞膜途徑吸收機(jī)制有A.改變黏液的流變學(xué)性質(zhì) B.提高膜的流動(dòng)性C.膜成分的溶解作用 D.溶解拖動(dòng)能力的增加 E與膜蛋白的相互作用22下列關(guān)于經(jīng)皮給藥吸收的論述不正確的是A脂溶性藥物易穿過(guò)皮膚，但脂溶性過(guò)強(qiáng)易在角質(zhì)層聚集，不易穿透皮膚B某弱堿藥物的透皮給藥系統(tǒng)宜調(diào)節(jié)pH為偏

33、堿性，使其呈非解離型，以利于藥物吸收C脂溶性藥物的軟膏劑，應(yīng)以脂溶性材料為基質(zhì)，才能更好地促進(jìn)藥物的經(jīng)皮吸收D藥物主要通過(guò)細(xì)胞間隙或細(xì)胞膜擴(kuò)散穿透皮膚，但皮膚附屬器亦可能成為重要的透皮吸收途徑23藥物在肺部沉積的機(jī)制主要有A霧化吸入 B慣性碰撞 C沉降 D.擴(kuò)散24關(guān)于注射給藥正確的表述是A皮下注射給藥容量較小，一般用于過(guò)敏試驗(yàn)B不同部位肌內(nèi)注射吸收順序：臀大肌>大腿外側(cè)肌>上臂三角肌C混懸型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫(kù)，藥物吸收過(guò)程較長(zhǎng)D.顯著低滲的注射液可局部注射后，藥物被動(dòng)擴(kuò)散速率小于等滲注射液25提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有A.增加滴眼液濃度，提高局部滯留時(shí)間B減少給藥體積

34、，減少藥物損失C弱堿性藥物調(diào)節(jié)pH至3.0，使之呈非解離型存在D.調(diào)節(jié)滴眼劑至高滲，促進(jìn)藥物吸收26影響肺部藥物吸收的因素有A. 藥物粒子在氣道內(nèi)的沉積過(guò)程B生理因素C藥物的理化性質(zhì)D. 制劑因素27藥物代謝酶存在于以下哪些部位中A.肝 B.腸 C腎 D.肺28藥物代謝I相反應(yīng)不包括A.氧化反應(yīng) B.還原反應(yīng) C水解反應(yīng) D.結(jié)合反應(yīng)29體內(nèi)常見的結(jié)合劑主要包括A.葡萄糖醛酸 B.乙酰輔酶A C.腺苷甲硫氨酸 D.硫酸30下列關(guān)于藥物代謝與劑型設(shè)計(jì)的論述正確的是A.藥酶有一定的數(shù)量，因此可利用給予大劑量藥物先使酶飽和，從而達(dá)到提高生物利用度的目的B.藥物代謝的目的是使原形藥物滅活，并從體內(nèi)排出

35、C老人藥物代謝速度減慢，因此服用與正常人相同的劑量，易引起不良反應(yīng)和毒性D.鹽酸芐絲肼為脫羧酶抑制劑，與左旋多巴組成復(fù)方，可抑制外周的左旋多巴的代謝，增加入腦量31下列論述正確的是A.光學(xué)異構(gòu)體對(duì)藥物代謝無(wú)影響B(tài).體外法可完全替代體內(nèi)法進(jìn)行藥物代謝的研究C黃酮體具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng)，因此口服無(wú)效D.硝酸甘油具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng)，因此通過(guò)皮膚、鼻腔、直腸、口腔黏膜吸收可提高生物利用度五、名詞解釋1生物藥劑學(xué)；2劑型因素；3生物因素；4藥物及劑型的體內(nèi)過(guò)程5細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運(yùn)；6被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；7溶出速率；8載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)；9促進(jìn)擴(kuò)散；10ATP驅(qū)動(dòng)泵；11多藥耐藥；12生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)；13藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器；

36、14.多晶型 15腎清除率；16腎小球?yàn)V過(guò)率；17雙峰現(xiàn)象；18腸肝循環(huán)六、問(wèn)答題1生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及哪些內(nèi)容？2簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)研究對(duì)于新藥開發(fā)的作用。3簡(jiǎn)述促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)，并與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)比較兩者的異同。4簡(jiǎn)述主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的分類及特點(diǎn)。5簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)中討論的生理因素對(duì)藥物吸收的影響。6已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有5%，與食物同服生物利用度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些，擬采用哪些方法改善之。7.藥物的溶出速率對(duì)吸收有何意義？影響其溶出速率的因素有哪些？8影響型藥物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善該類藥物的口服生物利用度？9采用什么給藥途徑可避免

37、肝首過(guò)效應(yīng)？試結(jié)合各給藥途徑的生理學(xué)特點(diǎn)說(shuō)明其避免首過(guò)效應(yīng)的原理。10試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。11粒子在肺部沉積的機(jī)制是什么？簡(jiǎn)述影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素。12決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是？哪些組織攝取藥物最快？13為什么應(yīng)用“表觀分布容積”這一名詞，表觀分布容積有何意義？14藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對(duì)表觀分布容積和藥物消除有何影響？15討論藥物蛋白結(jié)合率的臨床意義。16為什么藥物與血漿蛋白結(jié)合后，會(huì)延長(zhǎng)僅由腎小球?yàn)V過(guò)藥物的腎清除率，但不影響通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌兩種途徑清除藥物的腎清除率？17藥物蛋白結(jié)合率輕微改變（如變化率為1%），是否會(huì)顯著影響作用強(qiáng)度？18請(qǐng)舉

38、例說(shuō)明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過(guò)血腦屏障。19如何通過(guò)藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)？20為什么微粒在體內(nèi)的半衰期很短，如何延長(zhǎng)微粒在血液中循環(huán)時(shí)間？21. 影響微粒給藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素有哪些？22藥物代謝對(duì)藥理作用可能產(chǎn)生哪些影響？23簡(jiǎn)述藥物代謝反應(yīng)的類型。24簡(jiǎn)述影響藥物代謝的因素。25通過(guò)干預(yù)藥物代謝過(guò)程可改善制劑的療效，試舉例說(shuō)明其原理。26影響腎小球?yàn)V過(guò)的因素有哪些？27靜脈快速輸入大量生理鹽水或大量飲用清水，尿量會(huì)發(fā)生什么樣的變化？變化的原因是什么？28大量出汗或大量失血，尿量會(huì)發(fā)生什么變化？變化的原因是什么？【參考答案】一、單項(xiàng)選擇題CDCCB；DBABB；DAABD；

39、ACCAA；ABBDD；BCADA；BCACD；DEECB；BABCD；DACBA；DADDA；DABEB；CBDAC；CADBA；BA二、判斷題×××；××××；××；×××；×三、填空題1脂溶性，小，很大2單室，雙室3. 0.57.5ym4經(jīng)鼻腔，經(jīng)肺部，經(jīng)直腸（經(jīng)口腔黏膜等）5藥物及介質(zhì)因素，電學(xué)因素6角膜滲透，結(jié)膜滲透7循環(huán)系統(tǒng)，各臟器組織8慢，蓄積9白蛋白，1-酸性糖蛋白，脂蛋白10分子量，500011脂溶性，蛋白的結(jié)合率12. 7，肝和脾中的單核巨噬細(xì)胞

40、13親水性，柔韌性，位阻14貯庫(kù)，作用時(shí)間15動(dòng)物種差，性別差異，生理與病理狀態(tài)差異16. 全部藥量，總?cè)莘e17. 小18. 低，高蛋自，中毒（不良，出血）19改善表面親水性，減小粒徑，表面荷正電20. 小，安全性21. 可逆的，飽和，游離，緩慢22腎，原形藥物23相對(duì)分子質(zhì)量，所帶的電荷24濾過(guò)膜，有效濾過(guò)壓，腎小球?yàn)V過(guò)率25腎近曲小管，主動(dòng)重吸收，被動(dòng)重吸收，選擇性的重吸收，有限度的重吸收26腎近曲小管27. 12528脂溶性，pKa，尿量，尿的pH29腎小球?yàn)V過(guò)，腎小管分泌，腎小管重吸收30. 50031. 分子量較小，沸點(diǎn)較低四、多項(xiàng)選擇題1.ACDE；2.ACE；3.CDE；4.DE

41、；5.ACD；6.ABE；7.CE；8.ABCE；9.ABDE；10.ABD；11.ABCD；12.ACDE；13.ABC；14.AB；15.ABCDE；16.AE；17.BCD；18.ABCDE；19.AD；20.ABCDE；21.ABCE；22.C；23.BCD；24.C；25.AB；26.ABCD；27.ABCD；28.D；29.ABCD；30.ACD；31.CD五、名詞解釋1生物藥劑學(xué)：是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過(guò)程，闡明藥物的劑型因素、機(jī)體的生物因素與藥理效應(yīng)三者之間相互關(guān)系的科學(xué)。2劑型因素主要包括：(1)藥物的某些化學(xué)性質(zhì)：如同一藥物的不同鹽、酯、絡(luò)合物或衍

42、生物，即藥物的化學(xué)形式，藥物的化學(xué)穩(wěn)定性等。(2)藥物的某些物理性質(zhì)：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。(3)藥物的劑型及用藥方法。(4)制劑處方中所用輔料的種類、性質(zhì)和用量。(5)處方中藥物的配伍及相互作用。(6)制劑的工藝過(guò)程、操作條件和貯存條件等。3生物因素主要包括：(1)種族差異：指不同的生物種類和不同人種之間的差異。(2)性別差異：指動(dòng)物的雄雌與人的性別差異。(3)年齡差異：新生兒、嬰兒、青壯年與老年人的生理功能可能存在的差異。(4)生理和病理?xiàng)l件的差異：生理?xiàng)l件如妊娠及各種疾病引起的病理變化引起藥物體內(nèi)過(guò)程的差異。(5)遺傳因素：體內(nèi)參寫藥物代謝的各種酶的活性可能引起的個(gè)

43、體差異等。4藥物及劑型的體內(nèi)過(guò)程：是指藥物及劑型從給藥部位給藥后在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的過(guò)程。5細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物借助其脂溶性或膜內(nèi)蛋白的載體作用，穿過(guò)細(xì)胞而被吸收的過(guò)程。6被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是指存在于膜兩側(cè)的藥物服從濃度梯度擴(kuò)散的過(guò)程，分為單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)兩種形式。7溶出速率：是指在一定溶出條件下，單位時(shí)間藥物溶解的量。8載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)：借助生物膜上的載體蛋白作用，使藥物透過(guò)生物膜而被吸收的過(guò)程，可分為促進(jìn)擴(kuò)散和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)兩種形式。9促進(jìn)擴(kuò)散：指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過(guò)程。10ATP驅(qū)動(dòng)泵：以ATP水解釋放的能量為能源進(jìn)行主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的載體蛋白家族。11多藥耐藥：

44、外排轉(zhuǎn)運(yùn)器對(duì)抗腫瘤藥物多柔比星、紫杉醇、長(zhǎng)春堿等的外排作用會(huì)導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞內(nèi)藥量減少，從而對(duì)腫瘤細(xì)胞殺傷作用大大下降的現(xiàn)象。12生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)：根據(jù)藥物體外溶解性和腸道滲透性的高低，對(duì)藥物進(jìn)行分類的一種科學(xué)方法。BCS依據(jù)溶解性與滲透性將藥物分為四類：I類為高溶解性高滲透性藥物、類為低溶解性高滲透性藥物、類為高溶解性低滲透性藥物、類為低溶解性低滲透性藥物。13藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器：轉(zhuǎn)運(yùn)器的一種，依賴ATP分解釋放的能量，可將底物逆向泵出細(xì)胞，降低底物在細(xì)胞內(nèi)的濃度，如P一糖蛋白、多藥耐藥相關(guān)蛋白、乳腺癌耐藥蛋白等。14.多晶型：化學(xué)結(jié)構(gòu)相同的藥物，由于結(jié)晶條件不同，可得到數(shù)種晶格排列不同的晶型，這

45、種現(xiàn)象稱為多晶型。15腎清除率：腎清除率代表在一定時(shí)間內(nèi)（通常以每分鐘為單位）腎能使多少積（通常以毫升為單位）的血漿中該藥物清除的能力，如腎對(duì)某藥物清除能力強(qiáng)時(shí)表示有較交多血漿中的該藥物被清除掉。16腎小球?yàn)V過(guò)率：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)（每分鐘）兩腎生成的超濾液量稱為腎小球?yàn)V過(guò)率。17雙峰現(xiàn)象：某些藥物因腸肝循環(huán)可出現(xiàn)第二個(gè)血藥濃度高峰，該現(xiàn)象稱為雙峰觀象。18腸肝循環(huán)：在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動(dòng)期間重新被吸收返肝門靜脈血的現(xiàn)象。六、問(wèn)答題1生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及的內(nèi)容有：研究藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)行為的影響；研究劑型、制劑處方和制劑工藝對(duì)藥物體內(nèi)過(guò)程的影響；根據(jù)機(jī)體的生理功能設(shè)

46、計(jì)緩控釋制劑；研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的命運(yùn)；研究新的給藥途徑與給藥方法；研究中藥制劑韻溶出度和生物利用度；研究生物藥劑學(xué)的試驗(yàn)方法等。2在新藥的合成和篩選中，需要考慮藥物體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化因素；在新藥的安全性評(píng)價(jià)中，藥動(dòng)學(xué)研究可以為毒性試驗(yàn)設(shè)計(jì)提供依據(jù)；在新藥的制劑研究中，劑型設(shè)計(jì)的合理性需要生物藥劑學(xué)研究進(jìn)行評(píng)價(jià)；在新藥臨床前和臨床I、期試驗(yàn)中，都需要生物藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)的參與和評(píng)價(jià)。3促進(jìn)擴(kuò)散是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體酌幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過(guò)程。其特點(diǎn)有：藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；需要載體參與，載體物質(zhì)通常與藥物有高度的選擇性；不消耗能量，擴(kuò)散過(guò)程與細(xì)胞

47、代謝無(wú)關(guān)，不受細(xì)胞代謝抑制劑的影響；轉(zhuǎn)運(yùn)有飽和現(xiàn)象；結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用；有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)相同的是：促進(jìn)擴(kuò)散服從順濃度梯度擴(kuò)散原則，不消耗能量。與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同的是：由于載體參與，促進(jìn)擴(kuò)散的速度要比單純擴(kuò)散的速度快得多。4借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜的低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可分為ATP驅(qū)動(dòng)泵和協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)兩種。ATP驅(qū)動(dòng)泵是以ATP水解釋放的能量為能源進(jìn)行主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的載體蛋白家族。協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)是依賴另一種物質(zhì)的電化學(xué)梯度所貯存的能量對(duì)物質(zhì)進(jìn)行主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，而維持這種電化學(xué)勢(shì)是鈉鉀泵或質(zhì)子泵。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)有：逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；需要消耗機(jī)體能量；需要載體

48、參與，載體物質(zhì)通常與藥物有高度的選擇性；主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的速率及轉(zhuǎn)運(yùn)量與載體的量及其活性有關(guān)，具有飽和作用；結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，相似物競(jìng)爭(zhēng)載體結(jié)合位點(diǎn)，影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)；受代謝抑制劑的影晌；有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。5口服藥物的吸收在胃腸道上皮細(xì)胞進(jìn)行，胃腸道生理環(huán)境的變化對(duì)吸收產(chǎn)生較大的影響。(1)消化系統(tǒng)因素：胃腸液的成分與性質(zhì)：胃液的pH呈酸性，有利于弱酸性藥物的吸收；小腸較高的pH環(huán)境是弱堿性藥物最佳的吸收部位。胃排空和胃空速率：胃排空速率慢，藥物在胃中停留時(shí)間延長(zhǎng)，弱酸性藥物吸收會(huì)增加，但是胃排空加快，到達(dá)小腸部位所需的時(shí)間縮短，有利于藥物在小腸部位吸收。小腸內(nèi)運(yùn)行：可促進(jìn)固體制劑

49、進(jìn)一步崩解、分散，使之與腸分泌液充分混合，增加了藥物與腸表面上皮的面積，有利于難溶性藥物的吸收。食物的影響：食物不僅能改變胃空速率而影響吸收，也可能促進(jìn)藥物的吸收或不影響吸收。胃腸道代謝作用的影響：藥物的胃腸道代謝是一種首過(guò)效應(yīng)，對(duì)藥物療效有一定的甚至很大的影響。(2)循環(huán)系統(tǒng)因素：胃腸血流速度：血流量可明顯影響胃的吸收速度，但這種現(xiàn)象在小腸吸收中不顯著；肝首過(guò)作用：肝首過(guò)效應(yīng)愈大，藥物被代謝越多，藥效會(huì)受到明顯的影響；腸肝循環(huán)：對(duì)經(jīng)膽汁排泄的藥物有影響，可使藥物的作用明顯延長(zhǎng)；淋巴循環(huán)：對(duì)大分子藥物的吸收起著重要作用。(3)疾病因素：胃酸缺乏、腹瀉、甲狀腺功能不足、部分或全部胃切除、肝臟疾病

50、等均可影響藥物胃腸道吸收。6影響該藥物口服生物利用度的因素有很多，藥物本身生物利用度低可能是由于藥物的吸收差或受到胃腸分泌的影響。與食物同服，可促進(jìn)胃排空速率加快，藥物進(jìn)入小腸，在腸內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng)；脂肪類食物可促進(jìn)膽汁分泌，而膽汁可促進(jìn)難溶性藥物溶解吸收。劑型因素也有很大影響，藥用輔料的性質(zhì)與藥物相互作用均影響其生物利用度。提高藥物的生物利用度可將難溶性藥物制成可溶性鹽、無(wú)定型藥物或加入表面活性劑；改變劑型增大藥物表面積；制成復(fù)方制劑或改變劑量促使酶代謝飽和等；制成前體藥物等。7藥物的浴出是指藥物從制劑中溶解到溶出介質(zhì)中的過(guò)程。口服固體藥物制劑后，藥物在胃腸道內(nèi)經(jīng)歷崩解、分散、溶出過(guò)程才可通過(guò)

51、上皮細(xì)胞膜吸收。對(duì)難溶性藥物而言，溶出是其吸收的限速過(guò)程，藥物在胃腸道內(nèi)的溶出速率直接影響藥物的起效時(shí)間、藥效強(qiáng)度和作用持續(xù)時(shí)間。影響藥物溶出速率的因素主要有：藥物的溶解度，藥物的溶解度與溶出速度直接相關(guān)，當(dāng)藥物在擴(kuò)散層中的溶解度增大，則可加快藥物的溶出速率。粒子大小，藥物粒子越小，則與體液的接觸面積越大，藥物的溶出速度增大，吸收也加快。多晶型，不同的晶型溶解度不同，其溶出速度也不同，直接影響藥物的吸收速度，并會(huì)影響藥物的藥理作用。溶劑化物，將藥物制成無(wú)水物或有機(jī)溶劑化物，有利于溶出和吸收。8類藥物是低溶解性高滲透性的一類藥物，因藥物在胃腸道溶出緩慢而限制了藥物的吸收。影響類藥物吸收的理化因素

52、有藥物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。增加藥物的溶解度和（或）加快藥物的溶出速率均可有效地提高該類藥物的口服吸收，主要方法有：制成可溶性鹽類；選擇合適的晶型和溶媒化物；加入適量表面活性劑；用親水性包合材料制成包合物；增加藥物的表面積；增加藥物在胃腸道內(nèi)的滯目時(shí)間；抑制外排轉(zhuǎn)運(yùn)及藥物腸壁代謝。9可以通過(guò)改變給藥途徑盡量避免首過(guò)效應(yīng)，尤其是肝首過(guò)效應(yīng)。主要途徑有：(1)薛脈、肌內(nèi)注射：靜脈注射直接進(jìn)入體循環(huán)，因此不存在首過(guò)效應(yīng)；肌內(nèi)注射經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)，不經(jīng)門肝系統(tǒng)，因此不存在首過(guò)效應(yīng)。(2)口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入心臟，可繞過(guò)肝臟的首

53、過(guò)作用。一般可制成口腔貼片給藥。(3)經(jīng)皮吸收：藥物應(yīng)用到皮膚后，首先從制劑中釋放到皮膚表面，溶解的藥物分配進(jìn)入角質(zhì)層，擴(kuò)散通過(guò)角質(zhì)層到達(dá)活性表皮的界面，再分配進(jìn)入水性的活性表皮，繼續(xù)擴(kuò)散到達(dá)真皮，被毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)，可避開門肝系統(tǒng)。(4)經(jīng)鼻給藥：鼻黏膜血管豐富，鼻黏膜滲透性高，有利于全身吸收。藥物吸收后直接進(jìn)入體循環(huán)，無(wú)首過(guò)效應(yīng)。(5)經(jīng)肺吸收：肺泡表面積大，具有豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離，因此肺部給藥吸收迅速，而且吸收后藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，不受肝首過(guò)效應(yīng)的影響。(6)直腸給藥：栓劑距肛門2cm處，可使大部分藥物避開肝首過(guò)效應(yīng)，給藥生物利用度遠(yuǎn)高于距肛門4cm處給藥。當(dāng)栓劑距肛門6cm處給藥時(shí)，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進(jìn)入門靜脈-肝臟系統(tǒng)。淋巴循環(huán)也有助于直腸藥物吸收，經(jīng)淋巴吸收的藥物可避開肝臟代謝作用。10(1)生理因素：皮膚的生理情況因種族、年齡、性別、人體因素及部位的差異