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文檔簡介
1、1 納洛酮的藥理作用納洛酮靜脈或氣管內(nèi)給藥13min,肌注或皮下注射510min產(chǎn)生效果,口服效果較差,僅為腸外給藥作用的1/50,本品吸收迅速,易透過血腦屏障,代謝較快,作用持續(xù)4590min,人血漿半衰期為90min,臨床常用劑量為0.40.8mg。第1頁/共14頁2 納洛酮的作用原理第2頁/共14頁 2.1 具有拮抗阿片類藥物的作用 用于阿片類藥物急性中毒所致的呼吸抑制,瞳孔縮小及意識障礙等。 2.2拮抗內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)的作用抗休克:納洛酮能增加休克動(dòng)物的心排出量,每搏輸出量和左室收縮功能,提高平均脈壓,使冠脈血流和心臟的缺氧得到改善;改善呼吸:增加呼吸頻率,降低CO2分壓,改善通氣障礙
2、,緩解低氧性呼吸衰竭;改善神經(jīng)系統(tǒng)功能:明顯改善腦血流量,增加腦灌注壓,使缺氧后的腦血流量重新分布,保證腦干等重要部分的血流得到供應(yīng)。第3頁/共14頁具有拮抗阿片類藥物的作用用于阿片類藥物急性中毒所致的呼吸抑制,瞳孔縮小及意識障礙等。拮抗內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)的作用抗休克:納洛酮能增加休克動(dòng)物的心排出量,每搏輸出量和左室收縮功能,提高平均脈壓,使冠脈血流和心臟的缺氧得到改善;改善呼吸:增加呼吸頻率,降低CO2分壓,改善通氣障礙,緩解低氧性呼吸衰竭;改善神經(jīng)系統(tǒng)功能:明顯改善腦血流量,增加腦灌注壓,使缺氧后的腦血流量重新分布,保證腦干等重要部分的血流得到供應(yīng)。 第4頁/共14頁 非阿片受體的作用抗氧化
3、作用;穩(wěn)定肝溶酶體膜,減少生物活性物質(zhì)的釋放;抑制花生四烯酸代謝;恢復(fù)膜泵Na+-K+-ATP酶的功能;增強(qiáng)心臟腎上腺素-受體的效應(yīng)。 第5頁/共14頁納洛酮的臨床應(yīng)用 納洛酮治療重度顱腦損傷納洛酮可以改善腦微循環(huán)狀態(tài)和減輕腦細(xì)胞損傷,提高重度顱腦損傷患者的腦攝氧率。對重度顱腦損傷無循環(huán)功能衰竭時(shí),納洛酮可作為一種較為理想的腦保護(hù)劑。第6頁/共14頁 新生兒的昏迷、休克、窒息對不同病因的小兒昏迷在綜合治療的基礎(chǔ)上,用納洛酮?jiǎng)┝?.010.02mg/kg加入0.9%氯化鈉510ml,靜脈注射,每46h1次,意識清醒后停藥,治愈率達(dá)83.2%;小兒感染性休克,按0.01mg/kg,靜滴,每日2次,
4、能改善心功能,回升血壓,解除呼吸抑制,抗休克;第7頁/共14頁分娩過程新生兒處于應(yīng)激狀態(tài)下,下丘腦釋放因子促使腦垂體前葉,大量釋放-EP,而產(chǎn)生呼吸抑制及肺換氣不足,導(dǎo)致窒息,有報(bào)道,納洛酮治療新生兒窒息21例,給予納洛酮0.2mg后,有15例2.5min內(nèi)恢復(fù)自主呼吸,有4例追加納洛酮后6min恢復(fù)自主呼吸,治療效果顯著優(yōu)于對照組(0.05)。第8頁/共14頁 納洛酮預(yù)防中樞性應(yīng)激性潰瘍出血應(yīng)激性潰瘍出血是中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷后常見的嚴(yán)重并發(fā)癥,使死亡率增加,有報(bào)道將37例中樞損傷患者給予納洛酮0.02mg/kg,靜滴12h,觀察應(yīng)激性潰瘍的發(fā)生率及死亡率與對照組比較,納洛酮可有效地降低中樞神經(jīng)
5、性應(yīng)激性潰瘍的發(fā)生率及死亡率。 第9頁/共14頁 納洛酮用于治療急性乙醇中毒急性乙醇中毒是常見的內(nèi)科急癥,嚴(yán)重者可危急患者的生命,有報(bào)道用納洛酮治療急性乙醇中毒86例,給予納洛酮0.40.8mg,加5%葡萄糖注射液40ml,靜滴,3060min后,再重復(fù)用0.40.8min,靜滴,直到意識清醒為止,治愈率達(dá)100%。 第10頁/共14頁 納洛酮治療CO中毒納洛酮用于急性CO中毒患者,效果較好,在CO中毒后,伴有-內(nèi)啡呔釋放增加,引起中樞抑制,加重了腦缺氧,納洛酮通過拮抗以上作用,使中重度中毒患者的平均促醒時(shí)間較常規(guī)治療明顯縮短。 第11頁/共14頁 納洛酮在麻醉科的應(yīng)用納洛酮多年來在麻醉科一直用來對抗麻醉鎮(zhèn)痛藥物(嗎啡、度冷丁、芬太尼等)過量引起的呼吸抑制、鎮(zhèn)靜、瞳孔縮小及血壓下降、昏迷、驚厥等,納洛酮能明顯縮短昏迷及昏迷時(shí)間,解除呼吸抑制。 第12頁/共14頁納洛酮的不良反應(yīng)納洛酮是一種副作用較小,應(yīng)用安
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