藥用輔料的應(yīng)用

1、目錄一、微晶纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二、羥丙纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用三、羥丙甲纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用四、預(yù)膠化淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用五、聚維酮在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用六、交聯(lián)聚維酮在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用七、二氧化硅在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用八、淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用九、糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十、聚丙烯酸樹脂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十一、羧賽（羧甲基纖維素鈉）在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十二、羥丙基倍他環(huán)糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十三、倍他環(huán)糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十四、十二烷基硫酸鈉在藥物制劑或制劑工藝

2、中的應(yīng)用十五、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十六、滑美（高潤(rùn)滑型硬脂酸鎂）在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十七、硬脂酸鎂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十八、羧甲淀粉鈉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十九、立崩（高膨脹型羧甲淀粉鈉）在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二十、預(yù)膠化淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二十一、聚維酮K30 在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二十二、交 聯(lián)聚維酮（PVPP）在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二十三、水溶性淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二十四、可溶性淀粉可溶性 淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用精選文庫(kù)一、微晶纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用微晶纖維素廣泛用于藥物制劑，

3、 主要是在口服片劑和膠囊劑中作為黏合劑或稀釋劑， 不僅可用于濕法制粒且可用于直接壓片。除了用于黏合劑或稀釋劑， 微晶纖維素還有一定的潤(rùn)滑和崩解性，故其在片劑的制備中用途非常廣泛。微晶纖維素還可以被用于化妝品和食品；用途及使用量見(jiàn)下表：微晶纖維素用途及使用量用途用量（ %）吸附劑2090抗黏合劑520膠囊黏合劑或稀釋劑2090片劑崩解劑515片劑黏合劑或稀釋劑2092二、羥丙纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用低取代羥丙纖維素在口服制劑中應(yīng)用廣泛。具有黏合、成膜、乳化等性質(zhì)。1、在藥劑制造中主要用作片劑的薄膜包衣材料、黏合劑。L-HPC 作為片劑的黏合劑， 濕法制粒時(shí)一般加5%20%，用于原料本身

4、具有一定黏性的品種；粉末直接壓片時(shí)用量5%20%。2、崩解劑，用于小劑量西藥或中草藥片劑。作為片劑崩解劑，用量2%10%，一般為 5%。-2精選文庫(kù)3、特別是不易成型的原料，加入本品后易于成型，并改善片劑的型性、脆性和疏散性，提高片劑的硬度，加快片劑的崩解。4、用于制備骨架、胃內(nèi)漂浮片、滲透泵片等緩釋控釋劑型以及脈沖給藥系統(tǒng)。5、本品還用于制備膜劑、滴眼劑、微囊、口腔黏附劑。三、羥丙甲纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用羥丙甲纖維素具有乳化、增稠、助懸、增黏、黏合、膠凝和成膜等特性和作用，在藥劑中具有以下廣泛的用途。1、作薄膜包衣材料和成膜材料本品低黏度者用作片劑、 丸劑的水溶性薄膜包衣杰， 高

5、黏度用于非水性薄膜包衣，使用量為 2%10%。2、作黏合劑和崩解劑本品低黏度者作片劑、丸劑、顆粒劑的黏合劑和崩解劑，高黏度者作黏合劑，用量因黏度和要求不同而異，一般為 2%5%。3、作增稠劑和膠體的保護(hù)膠作增稠劑常用量為 0.45%1.0%；用于增加疏水膠的穩(wěn)定性，防止粒子聚結(jié)，沉淀，常用量為 0. 5%1.5%。4、作阻滯劑、緩釋材料，控釋劑和致孔道劑高黏度用于制備混合材料骨架緩釋片、 親水凝膠骨架緩釋片的阻滯劑和控釋劑； 低黏度用于緩釋或控釋片劑的致孔道劑， 使這類片劑迅速獲得治療作用的首劑量， 然后再緩釋或控釋， 以維持血中有效濃-3精選文庫(kù)度。5、凝膠、栓劑基質(zhì)利用羥丙甲遇水溶脹形成凝

6、膠的特性可制備水凝膠栓劑及胃內(nèi)黏附制劑。6、作助懸劑本品高黏度者是混懸型液體制的良好的助懸劑，其常用量為0.5%1.5%。本品除作為藥劑助劑外，在食品工業(yè)中作食品添加劑、用作增稠劑、乳化劑、穩(wěn)定劑，用于制造飲料、冰激凌、奶脂干酪等食品。在日化工業(yè)中本品制造日化產(chǎn)品的助劑，用于制造香波、乳液等化妝品以及牙膏、洗滌劑等其他日化品。四、預(yù)膠化淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用預(yù)膠化淀粉是改性淀粉， 用于口服膠囊劑、 片劑處方中， 常用作黏合劑、稀釋劑及崩解劑。 與淀粉比較，預(yù)膠化淀粉能增加流動(dòng)性與可壓性，用于干壓片工藝中用作黏合劑，其中，預(yù)膠化淀粉起到自潤(rùn)滑作用。與其他輔料合用時(shí)，還需要加入潤(rùn)滑劑，一

7、般加入0.25%（ W/W ）硬脂酸鎂。用量太大對(duì)于片劑強(qiáng)度和溶出度不利。因此，一般最好用硬脂酸來(lái)潤(rùn)滑預(yù)膠化淀粉。預(yù)膠化淀粉也可用于濕法制粒。見(jiàn)下表：預(yù)膠化淀粉的用途及使用量用途使用量（ %）硬膠囊稀釋劑575-4精選文庫(kù)直接壓片的黏合劑520濕法制粒的黏合劑510片劑崩解劑510五、聚維酮在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用聚維酮在藥劑中應(yīng)用廣泛，主要應(yīng)用于固體制劑中，在片劑中，聚維酮溶液在濕法制粒中作為黏合劑。聚維酮粉末也可以干態(tài)直接加到其他粉末中混合，再加入水、醇或水醇溶液制粒。在口服或非腸道給藥中，聚維酮作為增溶劑加速難溶藥物從固體制劑中的溶出。聚維酮溶液也可用作包衣材料。 此外，聚維酮在一些

8、局部用和口服的混懸劑、穩(wěn)定劑或增黏劑。 許多難溶性藥物與聚維酮混合后，溶解度增大，見(jiàn)下表：聚維酮的用途及使用量用途使用量（ %）藥物載體1025分散劑最高到 5滴眼劑210助懸劑最高到 5片劑黏合劑、填充劑或包衣材料0.55六、交聯(lián)聚維酮在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用交聯(lián)聚維酮是水不溶性的片劑崩解劑或溶出劑，直接壓片和干法-5精選文庫(kù)或濕法制粒壓片工藝中使用濃度為2%5%。交聯(lián)聚維酮可迅速表現(xiàn)出高的毛細(xì)管活性和優(yōu)異的水化能力，幾乎無(wú)凝膠的傾向。研究表明，交聯(lián)聚維酮顆粒的大小強(qiáng)烈影響解熱鎮(zhèn)痛片的崩解性。顆粒較大的交聯(lián)聚維酮比較小的能發(fā)揮更快的崩解作用，交聯(lián)聚維酮也用作溶解度促進(jìn)劑。采用共蒸發(fā)技術(shù)，

9、交聯(lián)聚維酮可增加難溶性藥物的溶解度。首先用適當(dāng)?shù)娜軇⑺幬镂接诮宦?lián)聚維酮，然后將溶劑蒸發(fā)。 這一技術(shù)可以獲得更快的溶出速率。七、二氧化硅在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二氧化硅在藥劑制造中，主要用作崩解劑、抗黏劑、助流劑。本品可大大改善顆粒流動(dòng)性，提高松密度，使制得的片劑硬度增加，縮短崩解時(shí)限，提高藥物溶出速率。在顆粒劑制造中可作內(nèi)干燥劑，以增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性。本品也是微囊材料之一，在囊中加入本品，能使微囊的密度和比表面積增加，流動(dòng)性增強(qiáng)，本品還可以作助濾劑、澄清劑和消泡劑以及液體制劑的助懸劑、增稠劑。本品在食品工業(yè)中也有相似的用途。八、淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用淀粉是口服固體制劑的基本輔料

10、，常用作黏合劑、 稀釋劑及崩解劑。作為稀釋劑， 用作色素或毒劇藥物的倍數(shù)稀釋劑， 便于生產(chǎn)中后續(xù)混合操作。淀粉也用作硬膠囊填充時(shí)的體積調(diào)節(jié)劑。-6精選文庫(kù)在片劑處方中，使用新配制 5%25%（w/w）淀粉糊用作片劑顆粒的黏合劑。通過(guò)優(yōu)化研究確定制劑中的用量。 篩選參數(shù)包括顆粒脆碎度、片劑脆碎度、硬度、崩解度、藥物溶出度。淀粉是最常用的崩解劑，常用濃度 3%15%（w/w ）。普通淀粉可壓性差，片子易碎，高濃度時(shí)易頂裂。在制粒處方中，用做崩解劑的淀粉一半用于制粒， 另一半用于干?；旌蠒r(shí)加入。 淀粉作為崩解劑呈現(xiàn)類的吸收等溫線特征，具有巨大表面積有利于吸收水分。淀粉也被用作新的藥物傳遞系統(tǒng)的輔料，

11、如鼻黏膜、口腔、牙周等部位傳遞系統(tǒng)。淀粉也用局部用制劑，例如，因其吸收性能被用于人用撲粉中，作為軟膏制劑中起到皮膚覆蓋層的作用。淀粉膠漿也用做潤(rùn)膚劑， 用來(lái)制備灌腸劑的基料，用來(lái)處置碘中毒。治療上稻米淀粉溶液用來(lái)防止或處置因劇烈腹瀉疾病引起的脫水。九、糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用糊精是葡萄糖的聚合物，用作外科手術(shù)敷料的黏合和硬化劑。也用作片劑和膠囊劑的稀釋劑；片劑顆粒的黏合劑； 糖包衣配方中的增塑劑和黏合劑；或混懸劑的增稠劑。此外，由于糊精的低電解質(zhì)含量以及不含乳糖和蔗糖，也作為特殊營(yíng)養(yǎng)需求人群的糖源。糊精也在化妝品中應(yīng)用。-7精選文庫(kù)十、聚丙烯酸樹脂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用聚丙烯酸樹

12、脂主要用作口服片劑和膠囊劑的薄膜衣材料。不同型號(hào)的聚丙烯酸樹脂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用也有所不同。聚丙烯酸樹脂主要用作片劑、丸劑、顆粒劑的包衣材料和黏合劑；也可用于膠囊劑、膜劑等的制造，調(diào)節(jié)藥物的釋放部位和速率，常用 85%95%乙醇作溶劑，配成5%8%溶液作包衣用。聚丙烯酸樹脂主要用作片劑、丸劑、顆粒劑的包衣材料及黏合劑，也用于膠囊劑、膜劑、微囊的制備，以調(diào)節(jié)藥物的釋放速率。其主要優(yōu)點(diǎn)是成膜性好，膜致密有韌性，能抗潮，包衣時(shí)間短，操作簡(jiǎn)便，無(wú)粉塵，不炸不爆，衛(wèi)生安全，在胃中2 小時(shí)完整，而在腸中30 分鐘內(nèi)可崩解完全， 常用 85%95%乙醇作溶劑，配成 5%8%的濃度作為包衣溶液。聚丙

13、烯酸樹脂在藥劑制造中是片劑、丸劑、顆粒劑良好的包衣材料，而且還可用膠囊劑、 膜劑等的成膜材料。其常用異丙醇和丙酮混合溶劑配成 12.5 %溶液使用，可不加增塑劑。其用于片劑、丸劑、顆粒劑的薄膜包衣，在胃液中迅速溶解；膜的溶解速率隨pH 的上升而減小，一般在 pH 為 1.25.0 時(shí)溶解， 58 時(shí)溶脹，是良好的胃溶膜材料；能抗唾液溶解，掩蓋不適氣味，或制成透明或不透明膜，改善對(duì)光、空氣、濕度的穩(wěn)定性，增加硬度和耐磨性，而且膜表面平整光滑。其透明膜可使片芯上的刻字清晰可見(jiàn)；也可在膜上印字，增加美觀。有配伍變化的成分，可分別造粒，用本品包衣顆?？蛇_(dá)到隔離的目的。本品與 HPMC 以（312）：1

14、 合用進(jìn)一步改進(jìn)外觀，降低成本，-8精選文庫(kù)與玉米蛋白（ 612）：1 合用可提高抗?jié)裥?。十一、羧賽（羧甲基纖維素鈉）在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用羧賽（羧甲基纖維素鈉）主要由于其黏的特性，羧甲基纖維素鈉廣泛用于口服和局部用藥物制劑。 它的黏稠水溶液在局部、 口服或注射用制劑中用做助懸劑。 羧甲基纖維素鈉也可以用作片劑的黏合劑和崩解劑，并用于穩(wěn)定乳劑。通常高濃度（ 3%6%）的中等黏度級(jí)別的羧甲基纖維素鈉可以制成凝膠作為制劑的基質(zhì)或糊劑。此凝膠中常加入二醇類以防止干燥。此外，羧甲基纖維素鈉還是自黏合造漏術(shù)、傷口護(hù)理材料和皮膚用貼劑中的主要成分之一，可吸收傷口的分泌物或皮膚的汗水。羧甲基纖維素鈉也

15、用于日用化妝品， 以及小便失禁、 個(gè)人衛(wèi)生用品和食品。羧甲基纖維素鈉用途及使用量見(jiàn)下表：羧甲基纖維素鈉用途及使用量用途使用量（ %）乳化劑0.251.0凝膠劑3.06.0注射劑0.050.75口服劑0.11.0片劑黏合劑1.06.0-9精選文庫(kù)十二、羥丙基倍他環(huán)糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用羥丙基倍他環(huán)糊精可增加難溶性藥物的水溶性，增加藥物穩(wěn)定性，降低藥物毒副作用，提高藥物利用度，其本身獨(dú)具的安全性，是當(dāng)前最好的藥物載體。十三、倍他環(huán)糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用倍他環(huán)糊精的獨(dú)特分子結(jié)構(gòu)和性質(zhì)， 能包合許多藥物。 在藥劑中做藥物的載體材料和緩釋材料，在制劑中有以下作用。1、增加藥物的穩(wěn)定性

16、不少藥物受熱、光、空氣和化學(xué)環(huán)境的影響，容易揮發(fā)或升華，失去部分或全部藥效， 將這些藥物用培他環(huán)糊精包合可起到多種保持穩(wěn)定的作用。 防揮發(fā)、升華如抗膽堿藥容易在常溫下升華， 217 天損失 80%，但包合復(fù)合物后只損失 2.4%。 防氧化如硝基苯 -1-金剛烷酸鹽接觸或暴露在空氣中，易被氧化分解，用倍他環(huán)糊精包合后，其被氧化分的速率為原來(lái)的 1/28。 防光分解、熱破壞如將維生素 D3 用倍他環(huán)糊精包合后在60暴露 7 天，活性仍為94%。 化學(xué)物質(zhì)分解-10精選文庫(kù)如赤霉素經(jīng)倍他環(huán)糊精包合后，在酸溶液中能推遲降解。2、提高藥物的生物利用度巴比妥類、洋地黃毒苷和地戈辛等藥物，有倍他環(huán)糊精包合后

17、，可提高藥物的溶解度， 使用權(quán)藥物吸收速度加快。 巴比妥類藥物 ED50降低，誘導(dǎo)睡眠時(shí)間縮短， 睡眠時(shí)間延長(zhǎng)；將地高辛與倍他環(huán)糊精1：4 的包合物給狗口服，其生物利用度與未包合的原藥相比，提高5.4倍；而蓄積時(shí)間縮短； 1，2-四氫呋喃 -5-氟尿嘧啶等抗癌藥，用倍他環(huán)糊精包合后與原藥比較，療效提高而毒性顯著降低。3、減少藥物的毒副作用氯丙嗪、苯甲醇等藥物可引起溶血， 若用倍他環(huán)糊精包合后可防止溶血現(xiàn)現(xiàn)象發(fā)生。水揚(yáng)酸、消炎痛、保泰松、阿司匹林、水合氯醛等藥物對(duì)胃刺激性較強(qiáng)，易于引起胃炎，甚至胃出血，經(jīng)倍他環(huán)糊精包合后，對(duì)胃的刺激性可明顯減少或消除。4、用于矯味、防潮和使液體藥物固體化如維生素

18、 E 等脂溶性藥物，用CD 包合后，可以制成片劑、 沖劑等。又如水合氯醛、蛋白水解液等，服用時(shí)對(duì)味覺(jué)產(chǎn)生不良刺激，病人難以接受，用倍他環(huán)糊精包合后， 掩蓋了不良?xì)馕叮?病人易于接受。5、適用于乳劑、乳膏劑、微囊劑、栓劑、膠囊劑、片劑和顆粒劑等多種劑型和制劑本品不但可以包合各種動(dòng)植物油、礦物油，還有較好的乳化作用，可用于乳劑、乳膏劑和微囊劑。本品用于魚肝油乳劑，不僅其包合作用掩蓋了魚肝油的不良?xì)馕?，而且因其乳化作用?可增強(qiáng)天然乳化劑-11精選文庫(kù)的乳化作用，使乳劑更加穩(wěn)定。在乳膏劑中，維生素E、維生素 A 及透明質(zhì)酸酶、肝素鈉等藥物，不僅因倍他環(huán)糊精的包合使穩(wěn)定性增加、作用時(shí)間延長(zhǎng)，還因其具乳

19、化作用和保濕作用，使乳膏劑更加細(xì)嫩、柔軟。如果將香料也包合，可使留香率增加，香氣保留時(shí)間可延長(zhǎng)4.5 倍。一些不穩(wěn)定的藥物，用CD 包合后，制栓劑，既使藥物穩(wěn)定性增加，又促進(jìn)了藥物的透皮吸收。 一些藥物用 CD 包合后裝入膠囊，使藥物的穩(wěn)定性增強(qiáng)，如果在明膠中加 CD 還可制成腸溶膠囊，減少胃液對(duì)藥物的破壞。在片劑和沖劑制造過(guò)程中，加入 0.15%2.0%的倍他環(huán)糊精，制得的片劑和沖劑不易吸收潮解，同時(shí)還能防止制片時(shí)的黏沖與脫蓋。芳香油、脂溶性維生素等在常溫下為液體狀態(tài)， 用倍他環(huán)糊精包合后，成為固體粉末便函于貯存和服用。6、作為緩釋和向制劑的載體靶環(huán)糊精與藥物包合可以達(dá)到藥物貯存的作用，控制

20、藥物釋放。此外，還可以提高親脂性藥物在鈉米囊中的載藥量， 從而使制備納米囊成為可能，達(dá)到靶向或控釋給藥的目的， 進(jìn)而在滲透泵制劑中可被用于發(fā)展非 pH 依賴型的滲透泵片劑。十四、十二烷基硫酸鈉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用本品與大多數(shù)藥物不起作用，是一種優(yōu)良的表面活性劑。 在壓片過(guò)程中如壓力變化不大， 對(duì)片劑硬度不會(huì)產(chǎn)生明顯影響，片重差異變化小，較少出現(xiàn)粘沖、脫片等現(xiàn)象。成品光潔美觀，有良好的藥物溶-12精選文庫(kù)出速率。片劑露置于空氣中不易吸潮松碎，便于包裝。貯藏期間不延緩片劑的崩解時(shí)間。本品是陰離子表面活性劑，具有乳化、分散、潤(rùn)濕、起泡、去垢等作用。在藥劑制造中廣泛用作乳化劑,去污劑、分散劑、

21、潤(rùn)濕劑、 起泡劑。用于制片劑、顆粒劑、膠囊劑、乳膏劑、藥物香波和皮膚清潔劑等；在日用化工業(yè)中用于制造藥物牙膏、冷霜、洗滌劑等。還廣泛應(yīng)用于胃腸道用制劑和化妝品，作為去污劑和潤(rùn)滑劑， 在酸性和堿性條件下均有作用。十二烷基硫酸鈉作為一種應(yīng)用廣泛的新輔料， 不同的濃度有不同的用途，濃度為 0.5%2.5%時(shí)，用作陰離子乳化劑，與脂肪醇形成自乳化基質(zhì)；濃度為 10%時(shí)，用作含藥洗發(fā)劑中的去污劑；濃度為1%時(shí)，在皮膚局部可用清潔劑；濃度為1%2%時(shí)，用作片劑和牙粉中的潤(rùn)滑劑。十五、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯(lián)羧

22、甲基纖維素鈉適用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時(shí)， 交聯(lián)羧甲纖維素鈉可分別于潤(rùn)濕階段或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加） ，這樣可以最好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。交聯(lián)羧甲纖維素鈉用作崩解劑時(shí)，濃度可達(dá)5%（W/W），但通常直接壓片工藝中的用量為2%（W/W），濕法制粒壓片時(shí)為3%（W/W）。，見(jiàn)下表：-13精選文庫(kù)交聯(lián)羧甲纖維素鈉的應(yīng)用應(yīng)用使用量（ %）膠囊崩解劑1025片劑崩解劑0.5 5.0十六、滑美（高潤(rùn)滑型硬脂酸鎂）在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用在傳統(tǒng)的藥用潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂的生產(chǎn)工藝基礎(chǔ)上，安徽山河藥用輔料股份有限公司技術(shù)人員通過(guò)工藝技術(shù)改進(jìn)以及采用先進(jìn)的自動(dòng)化生產(chǎn)線，成功研發(fā)

23、出一種新規(guī)格的藥用潤(rùn)滑劑， 即高潤(rùn)滑型硬脂酸鎂，注冊(cè)商品名為“滑美” 。藥用輔料產(chǎn)品除符合藥典標(biāo)準(zhǔn)要求以外， 其產(chǎn)品的物理性狀是直接反應(yīng)該產(chǎn)品的使用特征。如：溶脹性、比容等。分別體現(xiàn)產(chǎn)品的崩解性、潤(rùn)滑性、流動(dòng)性等。 “滑美”與普通的硬脂酸鎂相比，其比容分別是 9.0-10.5 ml/g 和 6.5-8.0 ml/g，即“滑美” 比普通的硬脂酸鎂增加 2.5 個(gè)左右單位體積；并且“滑美”的白度比普通的硬脂酸鎂 高出2-5 個(gè)百分點(diǎn)。因此在產(chǎn)品的性狀上體現(xiàn)出較高的潤(rùn)滑性和白度。減少在片劑中的使用量，提高片劑的溶出度片劑處方中加入硬脂酸鎂主要是避免出現(xiàn)片重波動(dòng)大、粘沖、以及保證片劑外觀光亮； 又因硬

24、脂酸鎂是疏水性的輔料，能使整個(gè)片劑疏水性增強(qiáng)，影響藥物溶出。恰到好處地控制硬脂酸鎂的用量，在處方設(shè)計(jì)過(guò)程中極為關(guān)鍵。-14精選文庫(kù)本品可改善膠囊劑填充顆粒的流動(dòng)性， 將阿莫西林膠囊處方中的硬脂酸鎂，替換為“滑美” （其它條件不變），進(jìn)行了對(duì)比試驗(yàn)。（原處方為阿莫西林原粉 250g、羧甲淀粉鈉 10g、硬脂酸鎂 7.5g、淀粉適量，制成膠囊 1000 粒。）在處方中，將原硬脂酸鎂完全替換成 “滑美”制成的膠囊顆粒，實(shí)驗(yàn)證明“滑鎂”減小了膠囊顆粒間的摩擦力，改善了顆粒流動(dòng)性， 在一定程度上減小了膠囊裝量差異的波動(dòng)。 減少了顆粒間摩擦力 ,增加了流動(dòng)性，滿足了膠囊灌裝填充的均勻性以及符合快速填充物料

25、的要求。 可見(jiàn)在處方中將原硬脂酸鎂替換成 “滑美”制成的膠囊顆粒， 進(jìn)一步減小了膠囊顆粒間的摩擦力， 改善了顆粒流動(dòng)性，在一定程度上減小了膠囊裝量差異的波動(dòng)。 減少了顆粒間摩擦力,增加了流動(dòng)性，滿足了高速轉(zhuǎn)動(dòng)的壓片機(jī)均勻、快速填充物料的要求。十七、硬脂酸鎂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用本品廣泛用于化妝品、 食品和藥物物制劑中， 在膠囊劑和片劑生產(chǎn)中，在藥物制劑中主要用作片劑、膠囊劑的潤(rùn)滑劑、助流劑或抗粘劑，使用量一般為0.25%-5.0%。它也用于護(hù)膚乳膏中。硬脂酸鎂呈疏水性，并能阻滯藥物從固體劑型中溶出；因此，在處方中使用盡可能最低的濃度。 處方中硬脂酸鎂的含量和混合時(shí)間對(duì)膠囊的溶出度敏感；

26、硬脂酸鎂用量過(guò)高和過(guò)長(zhǎng)時(shí)間混合將形成疏水粉末床，致使膠囊殼溶解后內(nèi)容物不能分散。在硬脂酸鎂和片劑顆?；旌蠒r(shí)，混合的變異系數(shù)增加。溶出速度降低?；旌蠒r(shí)間增加，片劑溶-15精選文庫(kù)出速度和破碎強(qiáng)度降低；硬脂酸鎂也可能增加片劑的脆碎度。因此，硬脂酸鎂的混合時(shí)間應(yīng)謹(jǐn)慎控制。十八、羧甲淀粉鈉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用羧甲淀粉鈉作為膠囊劑和片劑的崩解劑廣泛應(yīng)用于口服藥物制劑中?？捎糜谥苯訅浩驖穹ㄖ屏５钠瑒┲小ＭǔＴ谄瑒┲杏昧繛?%8%，雖然許多情況下2%已足夠，但最佳含量為4%。通過(guò)快速吸水，達(dá)到快速而顯著溶脹，從而起到崩解作用。雖然許多崩解劑的崩解作用受疏水性輔料（如潤(rùn)滑劑）的影響，但是羧甲淀粉鈉受

27、其影響較小。增加壓片壓力對(duì)崩解時(shí)間似無(wú)影響。羧甲淀粉鈉也可用作助懸劑。也是食品添加劑， 在食品工業(yè)中廣泛用作增稠劑和乳化穩(wěn)定劑，用于制造冰激凌、防止面包老化等。本品在日化工業(yè)中，用于制造霜?jiǎng)?、香波等日化產(chǎn)品。十九、立崩（高膨脹型羧甲淀粉鈉）在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用立崩在引濕、膨脹、流動(dòng)性方面優(yōu)于普通的羧甲淀粉鈉，是目前國(guó)內(nèi)最為理想的崩解劑之一。 本品還可克服普通粘合劑對(duì)藥物有效成分的“包粘”效應(yīng)，促進(jìn)藥物溶出，大大提高了藥物的生物利用度。立崩強(qiáng)力的膨脹性能， 可降低非親水性潤(rùn)滑劑在固體制劑中造成的崩散遲緩的影響。 在直接壓片或濕法制粒中均有良好的效果。一般用量為普通羧甲淀粉鈉用量的1/4-

28、1/5。-16精選文庫(kù)二十、預(yù)膠化淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用預(yù)膠化淀粉是改性淀粉，用于口服膠囊劑、片劑處方中，常用作黏合劑、稀釋劑及崩解劑。與淀粉比較， 預(yù)膠化淀粉能增加流動(dòng)性與可壓性， 用于干法壓片工藝中用作黏合劑，其中， 預(yù)膠化淀粉起到自潤(rùn)滑劑作用。與其他輔料合用時(shí)，還需要加入潤(rùn)滑劑，一般加入 0.25%(W/W)硬脂酸鎂。用量太大對(duì)于片劑強(qiáng)度和溶出度不利。 因此，一般最好用硬脂酸來(lái)潤(rùn)滑預(yù)膠化淀粉。預(yù)膠化淀粉也可用于濕法制粒。 預(yù)膠化淀粉的用途及使用量見(jiàn)下表：預(yù)膠化淀粉的用途及使用量用途使用量（ %）硬膠囊575直接壓片的黏合劑520濕法制粒的黏合劑510片劑崩解劑510二十一、聚維

29、酮K30 在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用聚維酮 K30 具有黏合、增稠、助懸、分散、助溶、絡(luò)合、成膜等特性和作用，在藥劑中用作增稠劑、助懸劑、分散劑、絡(luò)合劑、前體藥物制劑載體劑、黏合劑、成膜材料、包衣材料和緩釋材料等，主要用于以下幾個(gè)方面。-17精選文庫(kù)1、黏合劑在片劑制造上，通常使用K25 或 K30。PVP廣泛用作片劑、顆粒劑等的黏合劑，用量一般為3%5%（質(zhì)量分?jǐn)?shù)），黏合劑溶液含量為0. 5%5 %（質(zhì)量分?jǐn)?shù)）。所用 PVP 量的多少可直接影響片子的抗拉強(qiáng)度，一般 PVP 用量越多，片子抗拉強(qiáng)度越大。黏合劑PVP 采用不同的加入方法即內(nèi)加法或外加法會(huì)影響片劑的崩解時(shí)間，內(nèi)加法即PVP 以干

30、粉狀態(tài)與藥物粉末混合，然后以水或有機(jī)溶劑濕潤(rùn)質(zhì)檢，外加法即 PVP 以有機(jī)溶劑或水溶解后再加入混好的藥物粉末中，研究表明，采用內(nèi)加黏合劑制得片子較外加法崩解時(shí)間延長(zhǎng)，溶解速率變慢。內(nèi)加法特別適用于中藥浸膏和吸濕性大的藥物。采用流化床噴霧干燥制粒（簡(jiǎn)稱一步法制粒）是當(dāng)前片劑制粒工藝方面的一項(xiàng)新技術(shù)，在以 PVP 為黏合劑用流化床制粒時(shí)，所用PVP 濃度、體積、噴霧速度、裝料量等都會(huì)影響制得粒子的性質(zhì)，采用低濃度、小體積、小噴霧速度、大裝料量時(shí)可制很高質(zhì)量的顆粒，該方法適用于許多品種。對(duì)于濕熱敏感的藥物，可用 PVP 的有機(jī)溶液（一般用乙醇溶液）制粒。這樣既避免了水分的影響，又可在較低的溫度下快速

31、干燥。對(duì)于疏水性藥物，則適宜用 PVP 的水溶液作黏合劑，這樣不但易于均勻濕潤(rùn)，并且能使疏水性藥物表面變?yōu)橛H水性， 有利于藥物的溶出和片劑的崩解。2、包衣材料在片劑糖衣膠漿或薄膜包衣液中添加 PVP，可增加包衣材料對(duì)片基的黏合力，在著色的薄膜包衣溶液中 PVP 也可作為色素分散劑，-18精選文庫(kù)使色素分布均勻。用作包衣時(shí)，能產(chǎn)生黏結(jié)現(xiàn)象，包衣后在潮濕空氣中微呈軟化，宜加入適量蟲膠、甘油單醋酸脂等以改善吸濕性，同時(shí)配以 PEG6000以增加膜的柔韌性。3、骨架型緩釋片的致孔劑骨架型緩釋片是將藥物與不溶性聚合物及水溶性物質(zhì)（致孔道劑）混合后用熔融法、溶解揮發(fā)溶劑或直接壓制等技術(shù)制得的一類固體制劑。PVP 用作骨架的致孔道劑可制備不溶性骨架緩釋片和溶蝕性骨架緩釋片。4、PVP 的 3.5%（質(zhì)量濃度）等滲輸液可作為血容量補(bǔ)充藥，現(xiàn)已少用。在注射劑方面，作為助溶劑、分散劑及延效劑等廣泛應(yīng)用。國(guó)外在粉針劑方面如美國(guó)輝瑞公司的強(qiáng)力霉素粉針、默克公司的利脂平粉針均加有 PVP。用 10%25%PVP 溶液可使育霉素、可的松、普魯卡因、胰島素等藥物在體內(nèi)緩慢釋放，延長(zhǎng)藥效。在注射用氯霉素混懸劑中加入 PVP 作為保護(hù)膠體和分散劑，可使制品微粒細(xì)度小于5m。在混懸劑中其一般用