作用于消化系統(tǒng)藥

1、2021-11-251 第二十一章第二十一章作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物2021-11-252第一節(jié)第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥 2021-11-253消化性潰瘍消化性潰瘍（PepticulcerPepticulcer） 損傷損傷 攻擊因子攻擊因子防御防御胃酸胃酸幽幽門門螺螺桿桿菌菌胃蛋白酶胃蛋白酶前列腺素前列腺素生長因子生長因子粘粘液液屏屏障障血流量血流量抗胃酸藥抗胃酸藥抗幽門螺桿抗幽門螺桿菌藥菌藥胃粘膜保護(hù)藥胃粘膜保護(hù)藥第一節(jié)第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍消化性潰瘍：是由于胃酸分泌過多，胃腸道黏膜：是由于胃酸分泌過多，胃腸道黏膜防御能力降低所造成胃和十二

2、指腸的慢性潰瘍。防御能力降低所造成胃和十二指腸的慢性潰瘍。抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥：能減少胃酸分泌，增強(qiáng)胃腸道：能減少胃酸分泌，增強(qiáng)胃腸道黏膜防御能力的藥物。黏膜防御能力的藥物。2021-11-255消化系統(tǒng)疾病治療藥物分類消化系統(tǒng)疾病治療藥物分類抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥: 抗酸藥、抗酸藥、抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥粘膜保護(hù)藥粘膜保護(hù)藥抗幽門螺桿菌藥抗幽門螺桿菌藥2021-11-256胃腸功能調(diào)節(jié)藥胃腸功能調(diào)節(jié)藥助消化藥、胃腸促動(dòng)藥與止吐藥、助消化藥、胃腸促動(dòng)藥與止吐藥、瀉藥與止瀉藥、瀉藥與止瀉藥、利膽藥利膽藥2021-11-257抗消化性潰瘍藥分類抗消化性潰瘍藥分類抗酸藥抗酸藥抑制

3、胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥H H2 2受體阻斷藥受體阻斷藥M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞H H+ +泵抑制藥泵抑制藥胃泌素受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥粘膜保護(hù)藥粘膜保護(hù)藥抗幽門螺菌藥抗幽門螺菌藥2021-11-258一、抗酸藥（一、抗酸藥（AntiacidsAntiacids）機(jī)制：機(jī)制： 堿性藥物堿性藥物化學(xué)中和胃酸化學(xué)中和胃酸胃酸胃酸胃酸對胃、胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕、刺激十二指腸粘膜的侵蝕、刺激胃蛋白酶活性胃蛋白酶活性疼痛、促愈合疼痛、促愈合合理應(yīng)用：合理應(yīng)用： 餐后餐后1 1、3 3小時(shí)及臨睡前各服一次，小時(shí)及臨睡前各服一次， 理想的抗酸藥理想的抗酸藥抗酸作用快、持

4、久、不吸收、不產(chǎn)抗酸作用快、持久、不吸收、不產(chǎn)COCO2 2、不引起腹、不引起腹瀉與便秘。瀉與便秘。2021-11-259代表藥物：氫氧化鋁：致便秘，抑制骨軟化氫氧化鋁：致便秘，抑制骨軟化 三硅酸鎂三硅酸鎂 氫氧化鎂氫氧化鎂 碳酸氫鈉碳酸氫鈉:產(chǎn)生產(chǎn)生CO2，引起噯氣，引起噯氣 2021-11-2510二、胃酸分泌抑制藥（二、胃酸分泌抑制藥（AntiacidsAntiacids）丙丙谷谷胺胺西西咪咪替替丁丁哌哌侖侖西西平平組胺組胺Ach胃泌胃泌素素H2RM1RGR質(zhì)子泵質(zhì)子泵H+K+H2受體阻受體阻斷藥斷藥M膽堿受體膽堿受體阻斷藥阻斷藥H+-K+-ATP酶酶抑制藥抑制藥胃泌素受胃泌素受體阻斷藥

5、體阻斷藥奧美拉唑奧美拉唑2021-11-2511H H2 2受體阻斷藥受體阻斷藥- -西咪替?。何鬟涮娑。旱谝粋€(gè)第一個(gè)進(jìn)臨床的進(jìn)臨床的H2受體拮抗劑，為受體拮抗劑，為肝藥酶抑制劑肝藥酶抑制劑，不良反應(yīng)較多。，不良反應(yīng)較多。不良反應(yīng)不良反應(yīng)：消化系統(tǒng)，惡心嘔吐，突然停藥會(huì)引起：消化系統(tǒng)，惡心嘔吐，突然停藥會(huì)引起潰瘍穿孔，出現(xiàn)反跳現(xiàn)象潰瘍穿孔，出現(xiàn)反跳現(xiàn)象 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，頭痛中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，頭痛 造血系統(tǒng)反應(yīng)：再生障礙性貧血造血系統(tǒng)反應(yīng)：再生障礙性貧血 內(nèi)分泌：男性乳房發(fā)育內(nèi)分泌：男性乳房發(fā)育西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁2021-11-2512

6、雷尼替丁雷尼替丁： 強(qiáng)效強(qiáng)效, ,長效長效, ,肝藥酶抑制劑輕，對內(nèi)肝藥酶抑制劑輕，對內(nèi)分泌影響較小。分泌影響較小。法莫替丁法莫替丁：強(qiáng)度比雷尼替丁大強(qiáng)度比雷尼替丁大7 71010倍，倍，更強(qiáng)，更強(qiáng)，更長更長。羅沙替丁羅沙替丁 , ,尼扎替丁尼扎替丁 , ,更新更好更新更好。2021-11-2513胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞H H+ +泵抑制藥泵抑制藥- -u機(jī)制：機(jī)制： 抑制抑制H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶酶 作用強(qiáng)，持久作用強(qiáng)，持久胃蛋白亦減少胃蛋白亦減少抑制幽門螺旋桿菌抑制幽門螺旋桿菌動(dòng)物試驗(yàn)動(dòng)物試驗(yàn) 粘膜保護(hù)作用粘膜保護(hù)作用u應(yīng)用應(yīng)用 反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化反流性食管炎

7、、消化性潰瘍、上消化道出血、幽門螺旋桿菌感染。道出血、幽門螺旋桿菌感染。u特點(diǎn)特點(diǎn) 作用強(qiáng)而持久，不良反應(yīng)少，復(fù)發(fā)率低作用強(qiáng)而持久，不良反應(yīng)少，復(fù)發(fā)率低。奧美拉唑，蘭索拉唑，潘多拉唑，雷貝拉唑奧美拉唑，蘭索拉唑，潘多拉唑，雷貝拉唑2021-11-2514奧美奧美拉唑拉唑(ome(omeprazoleprazole, , 洛洛賽賽克克 ,losec),losec)第一代第一代用藥注意用藥注意: :可使華法林、地西可使華法林、地西泮泮、苯妥英等藥代謝減慢、苯妥英等藥代謝減慢 慢性肝病有肝功能減退者慢性肝病有肝功能減退者, ,用量宜酌減用量宜酌減 長期服用者定期檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生長期服用者定期

8、檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生 蘭索蘭索拉唑拉唑(lanso(lansoprazoleprazole) )第二代，較第二代，較奧美拉唑奧美拉唑略強(qiáng)略強(qiáng) 潘多潘多拉唑拉唑(panto(pantoprazoleprazole) )雷貝雷貝拉唑拉唑(rabeprazole)(rabeprazole) 第三代質(zhì)子泵抑制藥第三代質(zhì)子泵抑制藥，快，強(qiáng)，久，輕快，強(qiáng)，久，輕2021-11-2515胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞H H+ +泵抑制藥泵抑制藥不良反應(yīng)不良反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、頭昏、失眠、外周神經(jīng)炎等：頭痛、頭昏、失眠、外周神經(jīng)炎等消化系統(tǒng)癥狀消化系統(tǒng)癥狀：口干、惡心、嘔吐、腹脹：口干、惡心、嘔吐、腹脹

9、胃黏膜瘤樣增生。胃黏膜瘤樣增生。其他其他：男性乳房發(fā)育、皮疹、溶血性貧血：男性乳房發(fā)育、皮疹、溶血性貧血使華法林、地西泮、苯妥因等代謝減慢。使華法林、地西泮、苯妥因等代謝減慢。2021-11-2516（三）、三）、M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥哌侖西平哌侖西平（Pirenzepine） 機(jī)制：阻斷壁細(xì)胞上的機(jī)制：阻斷壁細(xì)胞上的MR ，胃酸分泌胃酸分泌，解痙解痙止痛療效與西米替丁相似。止痛療效與西米替丁相似。不良反應(yīng)：抗不良反應(yīng)：抗M樣癥狀樣癥狀 2021-11-2517（四）、胃泌素受體阻斷藥（四）、胃泌素受體阻斷藥丙谷胺丙谷胺（Proglumide） 機(jī)制機(jī)制 1.1.阻斷胃泌素受體阻斷

10、胃泌素受體胃酸分泌胃酸分泌 2.2.保護(hù)胃粘膜保護(hù)胃粘膜 3.3.促進(jìn)愈合促進(jìn)愈合2021-11-2518三、增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥三、增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥胃粘膜屏障細(xì)胞屏障細(xì)胞屏障粘液粘液-HCO3-鹽屏障鹽屏障2021-11-2519前列腺素衍生物前列腺素衍生物 藥物：米索前列醇（藥物：米索前列醇（MisoprostolMisoprostol） 機(jī)制：機(jī)制：抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌；抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌； 促進(jìn)粘液和促進(jìn)粘液和HCO3HCO3- -鹽分泌；鹽分泌； 促進(jìn)受損上皮細(xì)胞的修復(fù)；促進(jìn)受損上皮細(xì)胞的修復(fù)； 增加胃粘膜血流。增加胃粘膜血流。2021-11-2520硫糖鋁（硫糖鋁（S

11、ucralfate,UlcerlmineSucralfate,Ulcerlmine）機(jī)制：機(jī)制： 1.聚合成膠凍狀物，保護(hù)潰瘍面聚合成膠凍狀物，保護(hù)潰瘍面 2.促進(jìn)胃粘液與促進(jìn)胃粘液與HCO3分泌分泌 3.抑制幽門螺桿菌。抑制幽門螺桿菌。 應(yīng)用應(yīng)用 ： 治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎。治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎。在在酸性環(huán)境酸性環(huán)境下發(fā)揮作用，下發(fā)揮作用，不宜與抗酸藥、抑制胃酸分泌不宜與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。藥同用。2021-11-2521（枸椽酸鉍鉀）（枸椽酸鉍鉀）機(jī)制：機(jī)制： 1.形成膠體保護(hù)膜形成膠體保護(hù)膜保護(hù)潰瘍面保護(hù)潰瘍面 2.與胃蛋白酶結(jié)合，與

12、胃蛋白酶結(jié)合，其活性其活性 3.促進(jìn)粘液分泌促進(jìn)粘液分泌 4.抗幽門螺抗幽門螺旋桿旋桿菌菌 注意：注意： 1.牛奶、抗酸藥可干擾其作用牛奶、抗酸藥可干擾其作用 2.可使舌、糞染黑可使舌、糞染黑 3.腎功能不良者禁用腎功能不良者禁用2021-11-2522u奧美拉唑奧美拉唑+ +甲硝唑甲硝唑+ +阿莫西林阿莫西林u奧美拉唑奧美拉唑+ +克拉霉素克拉霉素+ +阿莫西林阿莫西林u枸櫞酸鉍鉀枸櫞酸鉍鉀+ +甲硝唑甲硝唑+ +阿莫西林阿莫西林u雷尼替丁雷尼替丁+ +甲硝唑甲硝唑+ +阿莫西林阿莫西林抗幽門螺桿菌藥：根治幽門螺桿菌可促進(jìn)潰瘍愈合和減少復(fù)發(fā)。抗幽門螺桿菌藥：根治幽門螺桿菌可促進(jìn)潰瘍愈合和減少

13、復(fù)發(fā)?？?jié)儾∷帲嘿|(zhì)子泵抑制劑、鉍劑、硫糖鋁?？?jié)儾∷帲嘿|(zhì)子泵抑制劑、鉍劑、硫糖鋁?？股兀喊⒛?、四環(huán)素、呋喃唑酮、甲紅霉素、甲硝唑等抗生素：阿莫仙、四環(huán)素、呋喃唑酮、甲紅霉素、甲硝唑等2-32-3種聯(lián)用。種聯(lián)用。四、抗幽門螺菌藥四、抗幽門螺菌藥2021-11-2523第二節(jié)第二節(jié) 胃腸功能調(diào)節(jié)藥胃腸功能調(diào)節(jié)藥助消化藥助消化藥胃腸促動(dòng)藥與止吐藥胃腸促動(dòng)藥與止吐藥瀉藥與止瀉藥瀉藥與止瀉藥利膽藥利膽藥2021-11-2524一、一、 助消化藥助消化藥 消化液成份消化液成份: :胃蛋白酶（稀鹽酸）胃蛋白酶（稀鹽酸） 胰酶胰酶 乳酶生乳酶生 酵母酵母用于消化道分泌功能減弱，消化不良用于消化道分泌功

14、能減弱，消化不良2021-11-2525二、止吐藥和胃腸促動(dòng)藥二、止吐藥和胃腸促動(dòng)藥 分類分類H1受體阻斷藥：受體阻斷藥：苯海拉明等，預(yù)防和治療暈動(dòng)病、苯海拉明等，預(yù)防和治療暈動(dòng)病、內(nèi)耳性眩暈病等；內(nèi)耳性眩暈病等；M受體阻斷藥：受體阻斷藥：東莨菪堿，抗暈動(dòng)病。東莨菪堿，抗暈動(dòng)病。DA受體阻斷藥：受體阻斷藥： 1、氯丙嗪，藥物和疾病所致嘔吐效果好。不能有、氯丙嗪，藥物和疾病所致嘔吐效果好。不能有效控制強(qiáng)致吐化療藥的嘔吐。對暈動(dòng)病無效。效控制強(qiáng)致吐化療藥的嘔吐。對暈動(dòng)病無效。 2、促胃動(dòng)力藥：多潘立酮、促胃動(dòng)力藥：多潘立酮擬膽堿藥：擬膽堿藥：西沙必利，莫沙必利西沙必利，莫沙必利2021-11-25

15、26DA受體阻斷藥受體阻斷藥阻斷外周阻斷外周DADA受體的藥物：受體的藥物：多潘立酮多潘立酮，促進(jìn)胃排空，促進(jìn)胃排空，防止食物反流，對結(jié)腸作用小，用于各種輕度胃癱，防止食物反流，對結(jié)腸作用小，用于各種輕度胃癱，用于偏頭痛、顱外傷、放射治療和輕中度化療嘔吐用于偏頭痛、顱外傷、放射治療和輕中度化療嘔吐有效。有效。中樞和外周中樞和外周DADA受體阻斷藥：受體阻斷藥：甲氧氯普胺甲氧氯普胺，增加從食，增加從食管到近端小腸的運(yùn)動(dòng)，加速胃的正向排空，用于慢管到近端小腸的運(yùn)動(dòng)，加速胃的正向排空，用于慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙。有嗜睡、性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙。有嗜睡、疲倦、錐體外系和男性乳

16、房發(fā)育等不良反應(yīng)。疲倦、錐體外系和男性乳房發(fā)育等不良反應(yīng)。多潘立酮（嗎丁啉多潘立酮（嗎丁啉）外周多巴胺受體阻斷藥外周多巴胺受體阻斷藥不易通過血腦屏障，無錐體外系副作用不易通過血腦屏障，無錐體外系副作用治療輕度胃癱，加速胃排空治療輕度胃癱，加速胃排空功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐等療或化療所引起的惡心、嘔吐等昂丹司瓊昂丹司瓊 5-HT5-HT3 3受體拮抗藥受體拮抗藥 對化療藥引起的嘔吐可產(chǎn)生迅速而強(qiáng)大的止吐對化療藥引起的嘔吐可產(chǎn)生迅速而強(qiáng)大的止吐作用作用 對暈動(dòng)病及對暈動(dòng)病及DADA受體激動(dòng)劑去水嗎啡引起的嘔吐受體激動(dòng)

17、劑去水嗎啡引起的嘔吐無效無效2021-11-2529三、止瀉藥與吸附藥三、止瀉藥與吸附藥1.1.阿片制劑阿片制劑2.2.地芬諾地芬諾酯酯( (dipdiph hnoxylate,noxylate,苯乙苯乙哌啶哌啶) ) 洛洛哌哌丁丁胺胺(loperamide)(loperamide)主要作用于外周主要作用于外周 阿片受體起作用阿片受體起作用, ,較較少引起中樞作用少引起中樞作用3.3.收斂劑收斂劑: :鞣酸蛋白鞣酸蛋白; ;次水楊酸鉍次水楊酸鉍; ;次碳酸鉍次碳酸鉍4.吸附吸附劑劑: :藥用炭、白陶土藥用炭、白陶土 2021-11-25301. 致瀉、利膽（致瀉、利膽（POPO） 大量大量PO

18、PO腸內(nèi)高滲腸內(nèi)高滲水分吸收水分吸收擴(kuò)張腸道擴(kuò)張腸道腸腸蠕動(dòng)蠕動(dòng)腹瀉腹瀉 作用快、強(qiáng)、徹底作用快、強(qiáng)、徹底 適應(yīng)癥適應(yīng)癥 排除腸道毒物等排除腸道毒物等 利膽利膽：反射性松弛總膽管括約?。悍瓷湫运沙诳偰懝芾s肌膽囊收縮膽囊收縮利膽利膽 適應(yīng)癥適應(yīng)癥 膽囊炎膽囊炎2 2、降壓，抗驚厥（降壓，抗驚厥（ imim或或iviv） 適應(yīng)癥適應(yīng)癥 高血高血壓壓危象，高血壓腦病，子癇危象，高血壓腦病，子癇 四、瀉藥四、瀉藥硫酸鎂硫酸鎂2021-11-2531 例題：1、抑制胃壁細(xì)胞抑制胃壁細(xì)胞H+泵的抗消化性潰瘍藥是泵的抗消化性潰瘍藥是A.奧美拉唑奧美拉唑 B. 西咪替丁西咪替丁 C . 丙谷胺丙谷胺 D.硫糖鋁硫糖鋁 2、法莫替丁抗消化性潰瘍的機(jī)制是、法莫替丁抗消化性潰瘍的機(jī)制是 A.直接中和胃酸直接中和胃酸 B.阻斷胃壁細(xì)胞上的阻斷胃壁細(xì)胞上的H