藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一復(fù)習(xí)提綱

1、藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）要點(diǎn)：藥理學(xué)部分1、藥理學(xué)可分為藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)。2、只有非解離型藥物才能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)；弱酸性藥物在酸性環(huán)境下解離 型多，脂溶性大，吸收多；同理，弱堿性藥物在堿性下吸收多。3、簡(jiǎn)單擴(kuò)散和易化擴(kuò)散都是順濃度差，進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，但后者需要 載體參予；主要轉(zhuǎn)運(yùn)是逆濃度差進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，需要載體參予，且要 消耗能量。4、四環(huán)素可與金屬離子結(jié)合而延緩吸收；脂肪可促進(jìn)灰黃霉素的吸 收。5、靜脈給藥沒(méi)有吸收過(guò)程；吸入給藥的起效速度幾乎與靜脈注射相 當(dāng)。6、藥物進(jìn)入循環(huán)后，一部分與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物，未被 結(jié)合者則稱為游離型藥物， 結(jié)合型藥物不能透過(guò)血管壁而暫時(shí)失去藥 理活性。7、分子量小和脂

2、溶性高的藥物才有可能通過(guò)血腦屏障。8、肝藥酶誘導(dǎo)劑有苯巴比妥、苯妥英納、利福平、卡馬西平、灰黃 霉素和地塞米松等， 加速代謝使藥物效應(yīng)減弱； 肝藥酶抑制劑有異煙 肼、氯霉素、西米替丁、酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯、吩噻嗪類、別嘌醇等， 降低代謝使效應(yīng)增強(qiáng)。9、丙磺舒抑制青霉素在腎小管的主動(dòng)分泌而增效。10、堿化尿液可阻止酸性藥物在腎小管的重吸收。11、肝腸循環(huán)較明顯的藥物有洋地黃毒苷、 地西泮、嗎啡、炔雌醇等。12、t 1=（ 0.693）/K，經(jīng)（5）個(gè)t -，藥物基本消除完全。2 213、表現(xiàn)分布容積（Vd）;血液濃度一時(shí)間曲線下面積（AUC;清除 率（CL）;生物利用度（F）;穩(wěn)態(tài)血藥濃度（Css）

3、。14、 絕對(duì)生物利用度二進(jìn)入體循環(huán)藥量 二非血管途徑AUC ；相對(duì)生物利用給約量靜汪AUC受試制劑吸收分?jǐn)?shù)/ 度 =對(duì)比制劑吸收分?jǐn)?shù)15、按半衰期給藥首劑加倍，一次可藥即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。16、有“后遺效應(yīng)”的代表藥物有鎮(zhèn)靜催眠藥和腎腺皮質(zhì)激素（長(zhǎng)期使用后停藥）；長(zhǎng)期使用廣譜抗生素會(huì)導(dǎo)致繼發(fā)反應(yīng)；長(zhǎng)期使用？受體阻斷藥或可樂(lè)定降壓，突然停藥，會(huì)使血壓驟升，稱停藥反應(yīng)。17、治療量是在最小有效量和最小中毒量之間。18、主要與理化性質(zhì)有關(guān)的藥物作用稱非特異性作用。19、各種經(jīng)藥途徑起效快慢一般為靜注（吸入）肌注皮下口 服（直腸）貼皮。20、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的患者，服用伯氨喹、磺胺類、阿

4、司 匹林、對(duì)乙酰氨基酚等藥物時(shí)，會(huì)出現(xiàn)溶血。21、B -內(nèi)酰胺類抗生素抑制轉(zhuǎn)肽酶而使細(xì)菌粘肽合成受阻，細(xì)菌細(xì) 胞壁不能合成；影響細(xì)胞壁合成的抗生素還有萬(wàn)古霉素、磷霉素、環(huán) 絲氨酸、桿菌肽等。22、多粘菌素與細(xì)菌細(xì)胞膜磷脂結(jié)合，制霉菌素和兩性霉素B與真菌 細(xì)胞膜上的類固醇類物質(zhì)結(jié)合、咪唑類抗真菌藥抑制 14- a去甲基酶 而使14- a甲基固醇堆積，最終導(dǎo)致膜通透性增加而發(fā)揮抗菌作用。23、四環(huán)素類作用于細(xì)菌核糖體 30s 亞基；氯霉素、克林霉素、大環(huán) 內(nèi)酯類作用于 50s 亞基；氨基苷類作用于蛋白質(zhì)合成起始、延伸、終 止階段，因而有殺菌作用。24、喹諾酮類抑制（DNA回旋酶）；磺胺類抑制（二氫

5、葉酸合成酶）； 甲氧芐啶抑制（二氫葉酸還原酶）；利福平抑制（RNA聚合酶）。25、 繁殖期殺菌劑：B -內(nèi)酰胺類；靜止期殺菌；氨基苷等；快效抑 菌：四環(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)醋類；慢效抑菌：磺胺類。26、青霉素主要對(duì)G+求菌和螺旋體有效。導(dǎo)致過(guò)敏反應(yīng)的是其水解 產(chǎn)物，可用腎上腺素急救，必要時(shí)加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥。27、半合成青霉素分為耐酸類，如青霉素 V;耐酶類，如苯唑西林； 廣譜類，如氨芐西林、 阿莫西林等； 抗銅綠假單胞菌類， 如羧芐西林、 哌拉西林等；作用于革蘭氏陰性菌類，如美西林、替莫西林等。28、頭孢類分為四代，常用的第一代有頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢氨 芐、頭孢羥氨芐等；第二代有

6、頭孢呋辛、頭孢克洛等；第三代有頭孢 噻肟、頭胞唑肟、頭孢曲松、頭孢他定、頭孢哌酮等；第四代有頭孢 匹羅、頭孢吡肟等。從第一代到第三代，作用特點(diǎn)發(fā)生的變化是對(duì)G+I作用漸弱對(duì)G-菌作用漸強(qiáng)、腎毒性從強(qiáng)到無(wú)、第三代可抗銅綠假單胞菌。第四代 對(duì)G+ G-菌、銅綠假單胞菌作用均強(qiáng)。29、抗銅綠假單胞菌作用最強(qiáng)的，青霉素類有哌拉西林，頭孢類有頭 孢他啶。30、頭孢類與青霉素類有交叉過(guò)敏反應(yīng)。31、氨曲南為單環(huán)B -內(nèi)酰胺類，僅對(duì)需氧G-菌有效。頭霉素的代表 藥物是頭孢西丁，作用同第二代頭孢；氧頭孢烯的代表是拉氧頭孢， 作用同第三代頭孢；B -內(nèi)酰胺酶抑制劑的代表是克拉維酸和舒巴坦， 與B -內(nèi)酰胺類合用

7、可增強(qiáng)其療效。碳青霉烯類的代表藥物是亞胺培 南，是抗菌譜最廣、抗菌作用最強(qiáng)的藥物之一，但易被腎脫氫肽酶滅 活，所以常與肽酶抑制劑西司他丁配伍， 而美洛培南因?qū)﹄拿阜€(wěn)定可 單用。32、大環(huán)內(nèi)酯類，第一代有 14元環(huán)的紅霉素， 16元環(huán)的麥迪霉素、 乙酰螺旋霉素；第二代有克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素，第三代有 泰利霉素；本類藥物主要對(duì)G菌和部分G-菌有作用，尤其對(duì)軍團(tuán)菌、 支原體、衣原體有效。阿奇霉素治療非淋病性尿道炎及沙眼效果好。33、克林霉素作用優(yōu)點(diǎn)同大環(huán)內(nèi)酯類，對(duì)厭氧菌有強(qiáng)大殺滅作用，但 對(duì)腸球菌和G-桿菌無(wú)效，首選用于金葡菌骨髓炎，但可引起嚴(yán)重的 偽膜性腸炎，可用甲硝唑和萬(wàn)古霉素治療。34

8、、萬(wàn)古霉素對(duì)G+菌有強(qiáng)大的殺菌作用。同氨基苷類一樣，有耳毒 性和腎毒性。35、氨基苷類常用于治療 G-桿菌嚴(yán)重感染，但對(duì)腸球菌和厭氧菌無(wú) 效。其中抗菌譜廣、活性強(qiáng)的是慶大霉素，對(duì)銅綠假單胞菌作用最強(qiáng) 的是妥布霉素， 抗菌譜最廣的是阿米卡星， 對(duì)淋病奈瑟氏菌有高度活 性的是大觀霉素，可用于鼠疫、免熱病及結(jié)核的是鏈霉素。本類的主要副作用是耳毒、腎毒、神經(jīng)肌肉阻斷和過(guò)敏反應(yīng)等。所以應(yīng)避免與有耳毒性的高效利尿藥如呋塞米合用以及其他有腎毒 性的藥物合用。鏈霉素的耳毒常見(jiàn)，腎毒最低；奈替米星耳毒、腎毒 均低。36、多黏菌素對(duì)G-桿菌有效，繁殖期、靜止期均可。有強(qiáng)烈腎毒性。37、四環(huán)素類抗菌譜較廣， 可作立

9、克次體感染首選， 也可用于衣原體、 支原體、螺旋體感染，常用米諾環(huán)素和多西環(huán)素。本類藥物的不良反應(yīng)常見(jiàn)有：胃腸道反應(yīng)、二重感染、骨骼和牙 齒沉積、肝損害等。38、氯霉素為傷寒首選，亦可用于立克次體感染，對(duì) G-菌作用強(qiáng)于 G+乍用。對(duì)衣原體、支原體、螺旋體也有數(shù)。不良反應(yīng)最嚴(yán)重的是骨 骼抑制，分可逆性和不可逆性兩種，后者與劑量無(wú)關(guān)。其次有灰嬰綜 合癥。甲砜霉素不良反應(yīng)較少。39、喹諾酮類抗菌譜很廣。其中體外抗菌活性最強(qiáng)的是環(huán)丙沙星；環(huán) 丙沙星和氧氟沙星尚可用于結(jié)核。本類不良反應(yīng)主要有中樞 NS反應(yīng)、軟骨組織損害，所以不宜用 于癲癇患者和妊娠期婦女及小兒。洛美沙星常見(jiàn)光敏性皮炎。40、磺胺類藥物

10、常需用碳酸氫鈉堿化尿液，以減少泌尿系損害。41、深部真菌感染首選兩性霉素 B,只能靜注，常有腎毒性。制霉菌 素與其類似。灰黃霉素只用于淺部感染，尤其頭癬為首選，且外用無(wú) 效。唑類抗真菌藥則屬于廣譜類， 酮康唑?yàn)榈谝粋€(gè)可口服者。 本類不 良反應(yīng)最低的是氟康唑。丙烯胺類口服抗真菌藥的代表是特比萘芬，不良反應(yīng)較低。42、利巴韋林為廣譜抗病毒藥；齊多夫定為第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療HIV感染的藥物；金剛烷胺、金剛乙胺、扎那米韋用于流感病毒感染； 阿昔洛韋為皰疹病毒感染首選。* 伐昔洛韋為阿昔洛韋前體藥，泛昔洛韋為噴昔洛韋前體藥。 拉米夫定主要用于抗HIV和慢性乙肝。43、一線抗結(jié)核病藥有異煙肼、利福平、乙胺

11、丁醇、鏈霉素、吡嗪酰 胺等；二線（略）。異煙肼的作用機(jī)制可能是抑制分枝菌配合成，為各種結(jié)核首選。 有慢、快乙?；蛢煞N代謝人群。主要不良反應(yīng)為周?chē)窠?jīng)炎、誘發(fā) 精神失常和肝損害。利福平除用于結(jié)核和麻風(fēng)外， ?？捎糜谄渌?xì)菌感染， 局部治療 沙眼?？墒贵w液染成橘紅色。乙胺丁醇主要不良反應(yīng)是視神經(jīng)炎?？菇Y(jié)核病藥的應(yīng)用原則有早期、聯(lián)合、規(guī)律、短期。44、氯喹是控制瘧疾癥狀的首選藥物，能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲(chóng)， 尚可用于腸外阿米巴病，有免疫抑制作用。此類藥物還有奎寧、青蒿 素等。乙胺密啶為病因性預(yù)防藥物。控制復(fù)發(fā)和傳播的代表藥物是伯氨喹。45、對(duì)腸內(nèi)非阿米巴均有效的是硝唑類、二氯尼特；腸內(nèi)有效的是鹵

12、代喹啉類、巴龍霉素；腸外有效的是氯喹、依米丁。甲硝唑尚有抗厭氧菌作用、滴蟲(chóng)病首選及治療賈第鞭毛蟲(chóng)。46、吡喹酮為血吸蟲(chóng)病首選藥，也是絳蟲(chóng)病的首選藥物之一。對(duì)血吸蟲(chóng)成蟲(chóng)有殺滅作用的是硝硫氰胺， 抗絲蟲(chóng)病藥物代表是乙 胺嗪。47、廣譜驅(qū)腸蟲(chóng)藥代表有甲苯味唑和阿苯達(dá)唑及左旋味唑等； 前兩者 孕婦及 2 歲以下兒童禁用，后者尚有免疫促進(jìn)作用。哌嗪可用于蛔， 蟯蟲(chóng)感染，氯硝柳胺僅用于牛絳蟲(chóng)等，思波維銨 為蟯蟲(chóng)單獨(dú)感染首選藥。48、抗腫瘤藥物分為周期特異性和非特異性兩類，前者主要作用于S期，通過(guò)干擾DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄、蛋白質(zhì)合成而起效；后者直接破 壞或影響DNA按機(jī)制分為：干擾核酸合成：巰嘌呤、氟尿嘧

13、啶、替加氟、羥基脲甲氨蝶呤：甲酰四氫葉酸可作為救援劑。 阿糖胞苷：急性非淋巴性白血病首選直接破壞DNA吉構(gòu)和功能：烷化劑：氮芥、白消安（慢性髓性白血病） 、環(huán) 磷酰胺（前體藥，出血性膀胱炎） 絲裂霉素：實(shí)體瘤。博來(lái)霉素：生殖細(xì)胞腫瘤。 順鉑（腎毒、耳毒） 、卡鉑、奧沙利鉑喜樹(shù)堿、拓?fù)涮乜希阂种艱NA拓?fù)洚悩?gòu)酶1; 鬼臼脂素、替尼泊苷、依托泊苷：DNA拓?fù)洚悩?gòu) 酶1干擾RNA轉(zhuǎn)錄：放線菌素D:最強(qiáng)的抗癌藥之一 柔紅霉素 : 與阿糖胞苷合用于急性髓性白血病。多柔比星：尚可用于實(shí)體瘤。心臟毒性。影響蛋白質(zhì)合成：長(zhǎng)春生物堿：M期，阻止微管裝配。與順鉑、博來(lái)霉素合用于睪丸癌。紫杉醇：促進(jìn)微管裝配， 抑制

14、微管解聚。 卵巢癌、乳腺癌一線藥物。秋水仙堿、門(mén)冬酰胺酶影響體內(nèi)激素平衡：他莫昔芬：晚期乳腺癌首選 亮丙瑞林、布舍瑞林、戈舍瑞林49、傳出神經(jīng)系統(tǒng)用藥M樣作用：心血管抑制、內(nèi)臟平滑肌收縮、腺體分泌、縮瞳N樣作用：骨骼肌收縮。神經(jīng)節(jié)興奮。a受體興奮：皮膚、粘膜血管收縮B受體興奮：B 1受體：心臟興奮B 2受體：支氣管平滑肌松弛；骨骼肌血管舒張50、作用于膽堿受體的藥物：毛果蕓香堿：激動(dòng)M受體，擴(kuò)瞳，眼內(nèi)壓降低，調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。壓迫內(nèi)眥。新斯的明：可逆性抑制膽堿酯酶；含季銨基團(tuán)幾無(wú)中樞作用；骨骼肌作用最強(qiáng)，胃腸、膀胱其次；用于重癥肌無(wú)力、室上性心動(dòng)過(guò)速、腹氣脹與尿潴留。有機(jī)磷酸酯：不可逆抑制

15、膽堿酯 酶。解磷定；膽堿酯酶復(fù)活劑。阿托品：阻斷M受體；作用；平滑肌、腺體、眼、心血管、中樞 興奮。應(yīng)用：解除平滑肌痙攣、 抑制腺體分泌、 解救有機(jī)磷酸酯中毒、 眼科治療（擴(kuò)瞳代用品后馬托平、尤卡托品） 、抗休克、緩慢型心律 失常。東莨菪堿有中樞作用。 山莨菪堿選擇性高。 琥珀膽堿：去極化肌松藥，中毒用新斯的明解救反而加劇其毒性。 筒箭毒堿；非去極化肌松藥，中毒可用新斯的明解救。51、作用于腎上腺素受體的藥物去甲腎上腺素：主要興奮a受體，對(duì)B 1受體作用弱。可用于上 消化道出血及休克。不良反應(yīng)有局部組織壞死、急性腎衰竭等。間羥 胺為其治療休克代用品。去氧腎上腺素：興奮 a 1 受體，快速短效擴(kuò)

16、瞳。腎上腺素：a、B受體興奮藥。用于過(guò)敏性休克、心臟停搏、減 少局麻藥吸收、支氣管哮喘、局部止血。多巴胺：激動(dòng)多巴胺受體使腎血管擴(kuò)張， 可用于尿量減少的休克。 麻黃堿：比腎上腺素作用弱而長(zhǎng)，且有中樞興奮作用。異丙腎上腺素：興奮B受體。多巴酚丁胺：B 1受體興奮。B 2受體興奮：沙丁胺醇、特布他 林、克侖特羅a 受體阻斷藥：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚芐明B受體阻斷藥：1、B受體阻斷作用2、內(nèi)在擬交感活性3、膜 穩(wěn)定作用。B 1、B 2受體阻斷劑：無(wú)內(nèi)在活性：普萘洛爾、噻嗎洛爾青光眼）；有內(nèi)在活性：吲哚洛爾 選擇性B 1受體阻斷劑：無(wú)內(nèi)在活性：阿替洛爾、美托洛爾;有內(nèi)在活性：醋丁洛爾a、 B受體阻斷藥

17、：拉貝洛爾、卡維地洛52、苯二氮卓類 作用：抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和抗癲癇、中樞肌松。機(jī)制：在GABA存在時(shí)，與苯二氮卓受體結(jié)合，最終導(dǎo)致C L-通道開(kāi)放頻率增加。地西泮、氯氮卓、氟西泮為長(zhǎng)效，硝西泮衍 生物為中效，咪達(dá)唑侖為超短效，其它為短效。巴比妥類大劑量可引起麻醉。 苯巴比妥為長(zhǎng)效， 戊巴比妥 為中效，司可巴比妥為短效，硫噴妥為超短效。53、苯妥英鈉有膜穩(wěn)定作用，選擇性阻斷鈉通道;個(gè)體差異大;大發(fā) 作首選小發(fā)作無(wú)效、中樞性及外周神經(jīng)痛、抗心律失常。不良反應(yīng)： 齒齦增生、NS反應(yīng)、造血系損害、畸胎等?？R西平：廣譜，精神運(yùn)動(dòng)性首選，中樞性痛。 丙戊酸鈉：廣譜，小發(fā)作尤好，肝毒性。乙琥胺：

18、小發(fā)作首選。 地西泮：癲癇持續(xù)首選。 （ 中長(zhǎng)效苯二氮卓類可抗癲癇 ） 拉莫三嗪、加巴噴丁 ,奧卡西平 （卡馬西平的衍生物 ）54、硫酸鎂抗驚厥 （ 拮抗鈣離子 ）55、抗精神病藥物分類：經(jīng)典：對(duì)陽(yáng)性癥狀非常有效，多有錐體外系反應(yīng)。吩噻嗪類（氯丙嗪、奮乃靜、三氟拉嗪、硫利噠嗪等） 硫雜蒽類（噻噸類） 丁酰苯類（氟哌啶醇）非經(jīng)典：對(duì)陰性癥狀亦有效，幾乎沒(méi)有錐體外系癥狀。二苯丁基哌啶類（五氟利多）苯甲酰胺（舒必利）二苯并二氮卓（氯氮平） 苯并異惡唑（利培酮）氯丙嗪：阻斷D2 a、M受體等。中樞作用：1、抗精神?。ㄟ吘壪到y(tǒng)D2受體）、鎮(zhèn)靜（腦 干上行激活系統(tǒng)a受體）2、鎮(zhèn)吐（作用于催吐化學(xué)感受區(qū)及嘔

19、吐中樞，暈吐癥無(wú)效）3、體溫調(diào)節(jié)（隨環(huán)境溫度而變化，正常人亦可降溫，與解熱鎮(zhèn)痛藥只降低發(fā)熱者體溫 不同）外周作用：血壓下降（阻斷a受體）口干、便秘、視力模糊（阻斷 M受體）內(nèi)分泌系統(tǒng)作用：（阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路D2受體）催乳素分泌增加；促性腺激素、生長(zhǎng)激素、ACTH分泌減少。不良反應(yīng)：中樞抑制癥狀，M受體阻滯癥狀，a受體阻 滯癥狀，內(nèi)分泌紊亂；急性中毒，錐體外系癥 狀（阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路D2受體）等。氯氮平：幾乎沒(méi)有錐體外系癥狀和內(nèi)分泌的影響。 舒必利：幾乎沒(méi)有錐體外系癥狀，鎮(zhèn)吐作用很強(qiáng)，無(wú)鎮(zhèn)靜 和外周作用。五氟利多：長(zhǎng)效，一周用藥一次。利培酮：一線藥物。56 、抗躁狂癥：碳酸鋰57 、抗抑郁

20、藥分類：三環(huán)類（丙咪嗪、阿米替林、多塞平）選擇性NA再攝取抑制劑（地昔帕明、馬普替林）選擇性 5-HT 再攝取抑制劑（氟西汀、舍曲林、氟伏沙明、 文拉法辛）：一線藥物。此類藥物不宜與 MAO 抑制劑合用，或在MAO卬制劑停用14天后使 用。單胺氧化酶（MAO抑制劑（嗎氯貝胺、托洛沙酮）58、抗帕金森病藥：紋狀體 DA減少。擬DA類：左旋多巴：本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧后才 起治療作用。卡比多巴： 左旋多巴輔助藥， 芳香氨基酸脫羧酶 抑制劑。司來(lái)吉蘭：MAO-環(huán)可逆抑制劑 金剛烷胺：亦為抗病毒藥。中樞抗膽堿：苯海索、東莨菪堿59、抗記憶障礙藥：膽堿酯酶抑制劑。多奈哌齊、加蘭他敏、石杉?jí)A甲等。6

21、0、鎮(zhèn)痛藥： 嗎啡：中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳、致吐、性激素及皮質(zhì)激素抑制等。外周作用： 血管擴(kuò)張、平滑肌興奮（不宜用于分娩止痛） 。 免疫系統(tǒng)：抑制。應(yīng)用：內(nèi)臟絞痛應(yīng)加用M受體阻斷劑；心源性哮喘；止瀉;復(fù)合麻醉?？纱颍褐袠墟?zhèn)咳。 哌替啶：分娩、哺乳期減量。 芬太尼：靜注引起胸壁肌肉強(qiáng)直時(shí)，以肌肉松弛劑對(duì)抗。 美沙酮、曲馬多、噴他佐辛、羅通定等。 納洛酮、納曲酮：阿片受體拮抗劑。61、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：解熱作用：抑制中樞PG合成。對(duì)正常體溫?zé)o影響。 鎮(zhèn)痛作用：抑制外周PG合成。慢性鈍痛。劇痛、絞痛無(wú)效。 抗炎作用：抑制外周PG合成。非選擇性環(huán)氧酶抑制劑： 阿司匹林：解熱鎮(zhèn)痛抗炎

22、、抑制血栓形成。不良反應(yīng)有胃腸損害、 凝血障礙、水楊酸反應(yīng)、 過(guò)敏、 瑞夷綜合癥。對(duì)乙酰氨基酚：解熱作用強(qiáng)，小兒首選。過(guò)量可致肝損害。 吲哚美辛：強(qiáng)效，不良反應(yīng)常見(jiàn)且重。 布洛芬：芳丙酸類。出現(xiàn)視力障礙時(shí)應(yīng)停藥。奧沙普嗪。吡洛昔康（強(qiáng)效，長(zhǎng)效，用量小） 。雙氯芬酸（最強(qiáng) 效）。選擇性環(huán)氧酶抑制劑：選擇性抑制 COX-2。 美洛昔康、尼美舒利、塞來(lái)昔布62、抗心律失常藥：類 鈉通道阻滯藥I A類：阻鈉內(nèi)流，抑鉀外流，APD ERP延長(zhǎng)。 奎尼丁、普魯卡因胺等。I B類：阻鈉內(nèi)流，但促鉀外流，動(dòng)作電位時(shí)程（ APD縮 短，但有效不應(yīng)期（ERP相對(duì)延長(zhǎng)。 利多卡因：室性心律失常首選，室上性基本無(wú)效。

23、 苯妥因鈉：強(qiáng)心苷引起心律失常首選。I C類：重度阻鈉內(nèi)流。普羅帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。H類B受體阻斷藥主要用于室上性心律失常。無(wú)選擇性者如普萘洛爾。選擇性B 1受體阻斷者如阿替洛爾、 艾司洛爾。皿類 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥： 減少鉀外流胺碘酮W類鈣通道阻滯劑二氫吡啶類（地平類） 非二氫吡啶類 維拉帕米：陣發(fā)室上性心動(dòng)過(guò)速首選。V類腺苷63、抗心力衰竭藥強(qiáng)心苷：抑制Na-K-ATP酶活性，最終導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca增加，心肌收縮力加強(qiáng)（正性肌力作用） 、心率減慢（負(fù)性頻率作用） 、心臟 毒性。引起快速型心律失常可用苯妥因鈉或利多卡因治療， 慢 速型用阿托品治療。洋地黃毒苷（長(zhǎng)效）、地高辛（中效）、毛花苷

24、C 和毒毛花苷 K（短效）ACEI和ATI受體拮抗劑：（3受體阻斷藥和B受體激動(dòng)藥利尿藥磷酸二酯酶皿抑制劑：米力農(nóng)、維司力農(nóng)等。64、抗高血壓藥：一線：利尿藥 : 噻嗪類作用機(jī)制是利尿使血容量減少以及排鈉導(dǎo)致 細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少。 對(duì)糖代謝和脂質(zhì)代謝有不良 影響。非噻嗪類吲達(dá)帕胺為強(qiáng)效、長(zhǎng)效者，尤適用于高脂 血癥者。ACEI 和AT1受體阻斷劑：可逆轉(zhuǎn)心肌和血管壁肥厚。 ACEI中除卡托普利和賴洛普利外，皆為前藥。 卡托普利：不良反應(yīng)為久咳和味覺(jué)減退。氯沙坦：3受體阻斷藥：鈣通道阻滯藥：亦可逆轉(zhuǎn)心肌肥厚，但效果不及 ACEI類；不宜用于竇房結(jié)和房室結(jié)異常病人。 二氫吡啶類常反射性 引起心率加快。

25、硝苯地平對(duì)高血壓降壓明顯， 對(duì)正常者無(wú)影響。 氨氯地 平對(duì)血管平滑肌有選擇， 生物利用度高， 對(duì)心臟影響很 小。尼卡地平的藥動(dòng)學(xué)是非線性的。 尼伐地平尚有抗動(dòng) 脈粥樣硬化作用。其他抗高血壓藥：抗NA能神經(jīng)藥:中樞性抗高血壓藥可樂(lè)定激動(dòng)a 2受體和咪唑啉受體， 有停藥綜合征；甲基多巴作用于 a 2 受體，長(zhǎng)期大量可引起自身免疫性疾 ?。荒髂岫ㄗ饔糜谶溥蜻荏w， 不 良反應(yīng)少。神經(jīng)節(jié)阻斷劑:美加明和樟磺咪吩?？筃A能神經(jīng)末梢藥：影響遞質(zhì)重?cái)z取和釋放。利血平、胍乙啶 腎上腺素受體阻斷藥：a 1 受體阻斷 哌唑嗪（有首劑現(xiàn)象） 特拉唑嗪a、B受體阻斷拉貝洛爾血管擴(kuò)張藥：肼屈嗪舒張小動(dòng)脈， 不良反應(yīng)有

26、紅斑狼瘡綜 合癥；硝普鈉動(dòng)靜脈均舒張， 用于高 血壓危象。鉀通道開(kāi)放腰:米諾地爾舒張小動(dòng)脈，可引起多毛癥。二氮嗪。吡那地爾：對(duì)血脂有有利影響。5-HT2 受體阻斷劑：酮色林，對(duì)血脂有有利影響。 前列環(huán)素合成促進(jìn)劑：西氯他寧65、抗心絞痛藥：變異型者應(yīng)防止其冠脈痙攣，不穩(wěn)定型者應(yīng)糾正其冠脈栓塞傾向硝酸甘油可產(chǎn)生NQ使CGM升高，鈣離子濃度降低。對(duì)所有平滑肌均有舒張作用。普萘洛爾不宜用于變異型者。 與硝酸酯類合用可使 因反射而加快的心率得到糾正， 而硝 酸酯可以糾正普萘洛爾引起的心臟 容積擴(kuò)大。鈣通道阻滯劑對(duì)變異型最有效，對(duì)其他型也有作 用。66、血脂調(diào)節(jié)藥：主要降低總膽固醇（TQ和低密度脂蛋白（

27、LDL）的藥物他汀類：具內(nèi)酯環(huán)（洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他?。?開(kāi)環(huán)羥基酸（阿托伐他汀、氟伐他汀） 偶有橫紋肌溶解癥， 以辛伐他汀及西立伐他汀的發(fā)病率 最高。用藥期應(yīng)定期檢查肝功能有肌痛者應(yīng)檢測(cè) CPK。 不宜與貝特類或煙酸聯(lián)用。膽汁酸螯合劑：考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊（本類藥物會(huì)影響其他藥物的腸道吸收， 服用本 類藥前 1 小時(shí)或后 4 小時(shí)再服用其他藥物）主要降低三酰甘油（TG和極低密度脂蛋白（VLDL的藥物： 貝特類：氯貝丁酯、吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特等。 煙酸類：煙酸肌醇酯、阿昔莫司67、抗動(dòng)脈粥樣硬化藥： 抗氧化劑：普羅布考、維生素 E 多烯脂肪酸類：n-3型（EPA和DHAn-6 型（

28、月見(jiàn)草油、亞油酸）粘多糖和多糖類：低分子量肝素、天然類肝素、藻酸雙酯鈉68、利尿藥：強(qiáng)效：作用于髓袢升支粗段的 Na-K-2Cl 同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米、依 他尼酸、布美他尼等， 有強(qiáng)的耳毒和腎毒， 不宜與氨基苷類合用。中效：噻嗪類作用于遠(yuǎn)曲小管近端 Na-Cl 同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。 易造成電解 質(zhì)紊亂，高尿酸、高血脂、高血糖均不宜使用。弱效：氨苯喋啶和阿米洛利作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管， 直接阻滯 鈉通道，而螺內(nèi)酯是通過(guò)拮抗醛固酮受體起作用。 均可保鉀排鈉。69、脫水藥：甘露醇（高滲脫水、利尿）70、抗凝血藥： 肝素：體內(nèi)、體外均有強(qiáng)大抗凝作用。過(guò)量可用魚(yú)精蛋白對(duì)抗。香豆素類：似維生素K,阻止凝血因

29、子合成而起作用，需待凝血因子 耗竭后才起作用，所以起效慢。血漿蛋白結(jié)合率高。體外無(wú)效。71、促凝血藥：維生素K （影響肝臟合成因子2、7、9、10） 抗纖溶藥：氨甲苯酸和氨甲環(huán)酸72、抗血小板藥： 阿司匹林、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫、噻氯匹啶、氯吡格雷等。73、平喘藥：腎上腺素受體激動(dòng)藥 非選擇性：腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿等 選擇性B2受體激動(dòng)劑：沙丁胺醇、克侖特羅、特布他林、福莫特羅等。 茶堿類：抑制磷酸二酯酶，阻斷腺苷受體等。 抗膽堿藥：異丙托溴胺 抗過(guò)敏平喘藥：色甘酸鈉：穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，減少過(guò)敏介質(zhì) 釋放，故對(duì)正在發(fā)作的哮喘無(wú)效。酮替芬： H1、5-HT 受體拮抗劑 扎魯司特、孟魯司特：

30、白三烯受體拮抗劑 糖皮質(zhì)激素：倍氯米松、布地縮松、氟替卡松74、鎮(zhèn)咳藥： 中樞性：可待因、右美沙芬、噴托維林、氯哌斯汀 外周性：苯佐那酯75、祛痰藥： 氯化銨：刺激胃粘膜，反射引起粘痰稀釋。 乙酰半胱氨酸：粘蛋白分解劑。溴己胺：粘多糖分解。 氨溴索：粘液溶解。76、抗消化性潰瘍藥： 抗酸劑：三硅酸鎂、氫氧化鋁H2 受體拮抗劑：西咪替丁有免疫增強(qiáng)作用，抑制肝藥酶， 可致陽(yáng)痿、性欲減退、乳房腫大 雷尼替丁：選擇性強(qiáng)，肝藥酶抑制輕。 法莫替丁：作用更強(qiáng)且不抑制藥酶。 羅扎替丁：長(zhǎng)效。質(zhì)子泵抑制劑：奧美拉唑黏膜保護(hù)藥：硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀等 抗幽門(mén)螺桿菌：四環(huán)素、慶大霉素、阿莫西林、甲硝唑77、子宮收縮

31、藥：麥角生物堿因?yàn)橥瑫r(shí)興奮子宮體和子宮頸，不適于 催產(chǎn)和引產(chǎn)，只用于產(chǎn)后止血和子宮復(fù)舊。 米非司酮為孕激素受體阻斷藥。78、H1受體阻斷藥：第一代：有中樞作用，表現(xiàn)為思睡、注意力不集中。代表藥物：苯海 拉明、異丙嗪、氯苯那敏等。第二代：對(duì) H1 受體選性提高，中樞作用弱。代表藥物：特非那定、 阿司咪唑、西替利嗪、咪唑斯汀、酮替芬、氯雷他 定等。79、腎上腺素皮質(zhì)激素類藥： 生理效應(yīng)：血糖升高、蛋白質(zhì)分解、脂肪重新分布、水鈉潴留等。 作用：抗炎、抗毒、抗免疫、抗休克；中樞興奮作用；血液成分影響：淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞減少，其他增多。應(yīng)用：嚴(yán)重感染時(shí)需合用抗菌藥物。 不良反應(yīng)：皮質(zhì)功能亢進(jìn)；誘發(fā)或

32、加重感染；誘發(fā)或加重潰瘍；骨 質(zhì)疏松；精神失常等。停藥反應(yīng)：醫(yī)源性皮質(zhì)功能不全、反跳現(xiàn)象。80、抗甲狀腺藥：硫脲類：丙硫氧咪唑、甲巰咪唑等。抑制過(guò)氧化物酶，用藥后需 待已合成的甲狀腺素消耗后才能完全生效。碘和碘化物：小劑量預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量抗甲狀腺。放射性碘：破壞甲狀腺B受體阻斷劑：合用硫脲類81、胰島素：藥理作用：促進(jìn)葡萄糖分解，促進(jìn)脂肪和蛋白質(zhì)合成， 加入堿性蛋白或鋅可增加穩(wěn)定性制成中長(zhǎng)效制劑。 應(yīng)用：重癥或幼年糖尿??；其他不能控制者；糖尿病的急性或嚴(yán)重并發(fā)癥；合并重度感染。注意：避免同一部位重復(fù)注射。其他見(jiàn)綜技部分。82、口服降糖藥：磺酰脲類：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等。第二

33、代：格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列波脲與磺酰脲受體結(jié)合使 K 鉀通道阻滯，細(xì)胞內(nèi)鈣濃度 升高，促進(jìn)胰島細(xì)胞分泌胰島素。 本類藥物有較高的血漿蛋白結(jié)合率。雙胍類：促進(jìn)葡萄糖的攝取和利用。 本類藥物有明顯的消化道癥狀。 苯乙雙胍可致乳酸血癥。a -葡萄糖苷酶抑制藥：阿卡波糖、伏格列波糖等。減少多糖的水解，降低餐后血糖。胰島素增敏劑：羅格列酮、吡格列酮等。激活過(guò)氧化物酶增殖體激活受體丫，減輕胰島素抵抗。83、甾類激素類：抗雌激素類：他莫昔芬作用于乳腺，用于晚期乳腺癌。 氯米芬作用于垂體，用于不孕癥。抑制排卵的避孕藥由雌激素和孕激素組成。抑制著床的避孕藥是大劑量的孕激素或雙炔失碳酯。藥物分析部分1

34、、“精密稱定”是指重量準(zhǔn)確至所取重量的千分之一。2、“恒重”是指連續(xù)兩次干燥或熾灼后的重量差異在 03 毫克以下3、一次所取樣品至少可供 3 次檢驗(yàn)用。4、系統(tǒng)誤差一般有固定的大小和方向，重復(fù)測(cè)定時(shí)重復(fù)出現(xiàn)，可分為方法誤差、儀器誤差、試劑誤差、操作誤差。偶然誤差又稱隨機(jī)誤差， 由偶然的原因引起， 可通過(guò)增加平行測(cè)定 的次數(shù)來(lái)減小。5、有效數(shù)字的修約原則：四舍六入五留雙。 加減以小數(shù)點(diǎn)后位數(shù)最少為標(biāo)準(zhǔn)，乘除以有效數(shù)字位數(shù)最少為標(biāo) 準(zhǔn)。6、準(zhǔn)確度：測(cè)定結(jié)果與真實(shí)值或參考值接近的程度。 精密度：多次測(cè)定結(jié)果之間的接近程度。 精密度好是準(zhǔn)確度高的前提。7、旋光法：a = a X C X L旋光度 比旋

35、光度 濃度 (g/1ml ) 光路長(zhǎng)度 (dm)8 PH值測(cè)定：選擇兩種PH值約相差3個(gè)PH值單位的標(biāo)準(zhǔn)緩沖液， 并使供試液的PH值處于二者之間。9、指示劑變色范圍必須全部或部分在滴定突躍范圍內(nèi)。其PH=PK士 1,理論上為兩個(gè) PH單位。10、強(qiáng)堿滴定弱酸，要求弱酸 CX Ka> 10-8;強(qiáng)酸滴定弱堿，要求弱堿 CX Kb> 10-8。11 、硫酸亞鐵片可用鈰量法測(cè)定含芳伯氨基的藥物可用亞硝酸鈉滴定法測(cè)定，指示重點(diǎn)用永停滴 定法。非水堿量法用來(lái)測(cè)定弱堿性藥物及其鹽類。以冰醋酸為溶劑，高 氯酸為滴定液，結(jié)晶紫為指示劑。12、紫外分光光度法：A= E x C X L吸光度 吸收系數(shù)

36、 濃度（g/100ml）光路長(zhǎng)度（1cm）儀器的校正和檢定項(xiàng)目包括：波長(zhǎng)、吸光度的準(zhǔn)確度、雜散光檢 查。鑒別藥物的方法有：核對(duì)吸收光譜的特征參數(shù)，比較吸收 度比值，比較吸收光譜。紅外光譜的羰基峰約在1650cm-1-1900cm-1之間。13、色譜法:分配系數(shù)：K=C/Cm容量因子：k=WJWM （S指固定相，M指流動(dòng)相）色譜過(guò)程方程：tR=t°（1+k）tR為組分的保留時(shí)間，t0為死時(shí)間。校正因子：f二上止Ar / C r14、薄層色譜（TLC）的系統(tǒng)適用性試驗(yàn)要檢查： 檢測(cè)靈敏度、比移值（Rf）、分離度。吸附薄層中，作固定相的硅膠或氧化鋁含水量越大，活性越低。15、高效液相色譜（

37、HPLC：塔板理論:n=5.54(t r/W/2)2正相分配色譜：流動(dòng)相極性小于固定相極性。極性小的組分由于 k值小，所以先流出。反相則相反。其色譜系統(tǒng)適用性試驗(yàn)通常包括：色譜柱理論板數(shù)、分離度（定 量分析應(yīng)大于 1.5 ）、重復(fù)性和拖尾因子（ 0.95-1.05 ）等。 鑒別藥物的方法：比較供試品與對(duì)照品的保留時(shí)間。雜質(zhì)檢查的方法：內(nèi)標(biāo)法加校正因子、外標(biāo)法、面積歸一化法、 主成分自身對(duì)照法等。含量測(cè)定的方法：內(nèi)標(biāo)和外標(biāo)法。16、 雜質(zhì)的限量檢查：L = Cx V / S雜質(zhì)限量 標(biāo)準(zhǔn)溶液濃度 體積 供試品量17、一般雜質(zhì)檢查方法：氯化物：硝酸酸性下與硝酸銀試液作用，生成氯化銀，比濁。 硫酸鹽

38、：鹽酸酸性下與氯化鋇試液作用，生成硫酸鋇，比濁。 鐵鹽：鹽酸酸性下與硫氰酸銨生成紅色配離子，比色。 重金屬：第一法是醋酸鹽緩沖液酸性下加硫代乙酰胺， 比色；第 三法是氫氧化鈉堿性下加硫化鈉，比色。砷鹽：古蔡法：鋅與稀酸產(chǎn)生新生態(tài)氫， 使砷鹽生成砷化氫氣體， 遇溴化汞試紙生成砷斑， 比色。其中用醋酸鉛棉花吸收 硫化氫氣體防止干擾。18、殘留溶劑測(cè)定：氣相色譜法。19、芳酸及其酯類藥物分析：阿司匹林：雜質(zhì)檢查：游離水楊酸（三氯化鐵顯色） 。 含量測(cè)定：片劑用“兩步酸堿滴定法” 。布洛芬：含測(cè)：原料及片劑用“酸堿滴定法” ；膠囊用“ HPLC”。20、胺類藥物分析：鹽酸普魯卡因：鑒別：重氮偶合反應(yīng)。

39、針劑雜檢：對(duì)氨基苯甲酸（TLC法） 含測(cè)：亞硝酸鈉法。鹽酸利多卡因：鑒別：硫酸銅反應(yīng)。含測(cè)：非水滴定法。須加醋酸汞防止鹽酸干擾。 對(duì)乙酰氨基酚：鑒別：三氯化鐵反應(yīng)；水解后重氮偶合反應(yīng)。雜檢：對(duì)氨基酚（原料用“亞硝酰鐵氰化鈉” ， 制劑用HPLC法）含測(cè)：紫外分光或 HPLC 腎上腺素：鑒別：三氯化鐵（綠，加堿變紫） ；過(guò)氧化氫（紅） 雜檢：酮體（分光法）含測(cè)：原料（非水） ；針劑（ HPLC）21、巴比妥類藥物分析： 苯巴比妥：鑒別：亞硝酸鈉 -硫酸（橙）；甲醛-硫酸（玫瑰紅色 環(huán)）；銅吡啶（紫）；銀鹽（一價(jià)溶， 二價(jià)不溶） 含測(cè)：原料（銀量法） ；片劑（ HPLC） 司可巴比妥鈉：鑒別：碘液褪色。含測(cè)：