抗生素分類及使用規(guī)則

1、antibiotantibiotics ics 抗菌劑抗菌劑：不僅能殺滅細(xì)菌而且對霉菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次氏體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用?？辜?xì)菌藥除了包括青霉素類、四環(huán)素類等抗生素，還包括抗真菌藥以及磺胺類、喹諾酮類等藥物。近年來通常將抗菌素改稱為抗生素。抗生素抗生素：是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動(dòng)植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。現(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。 1877年，Pasteur和Joubert觀察，普通的微生物能抑制尿中炭疽

2、桿菌的生長； 1928年，弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細(xì)菌的青霉菌，治愈了梅毒和淋?。?1936年，磺胺藥的臨床應(yīng)用； 1944年，在新澤西大學(xué)分離出來第二種抗生素鏈霉素，它有效治愈了結(jié)核； 1947年，氯霉素，它主要針對痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染； 1948年，四環(huán)素，最早的廣譜抗生素； 1956年，禮來公司發(fā)明了萬古霉素被稱為抗生素的最后武器。因?yàn)樗鼘+細(xì)菌 細(xì)胞壁、細(xì)胞膜和RNA有三重殺菌機(jī)制，不易誘導(dǎo)細(xì)菌對其產(chǎn)生耐藥。 1980年，喹諾酮類藥物出現(xiàn)。(一)-內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有-內(nèi)酰胺環(huán)。青霉素類：阿莫西林頭孢菌素類：頭孢甲肟頭霉素類：頭孢西丁碳青霉烯類：

3、亞胺培南-內(nèi)酰胺酶抑制劑：頭孢哌酮/舒巴坦氧頭孢烯類：拉氧頭孢其他：氨曲南 (二)氨基糖甙類：鏈霉素、慶大霉素； (三)四環(huán)素類：四環(huán)素； (四)氯霉素類：氯霉素； (五)大環(huán)內(nèi)脂類：紅霉素、阿奇霉素； (六)作用于G+細(xì)菌的其它抗生素：萬古霉素；(七)作用于G-細(xì)菌的其它抗生素：多粘菌素、磷霉素；(八)抗真菌抗生素：氟康唑、咪康唑； (九)抗腫瘤抗生素：絲裂霉素、阿霉素； (十)具有免疫抑制作用的抗生素：環(huán)孢霉素； (十一)磺胺類抗生素：復(fù)方磺胺甲惡唑；(十二) 抗結(jié)核菌類：利福平、異煙肼； (十三) 硝基咪唑、硝基呋喃類：甲硝唑、呋喃唑酮； l 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成 l 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

4、l 抑制細(xì)菌核酸合成l 損傷細(xì)菌細(xì)胞膜l 增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的功能 一、一、-內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺類抗生素(-Lactam Antibiotics)(-Lactam Antibiotics)NSO1234567CH3CH3COOHHHRCOHNNO1234567COOHHHRCOHNSRPenicillinsCarbapenemsNSO12345678CephalosporinsHHRCOHNCH2ANSO12345678OxacephemsHH3CORCOHNCH2ANO1234MonobactamR3R2R1COHN 青霉素類 頭孢菌素類 碳青霉烯類頭霉素類 單環(huán)-內(nèi)酰胺類1 1第一代頭孢菌素：

5、第一代頭孢菌素：l 對革蘭陽性菌作用好，略強(qiáng)于第二代，顯著強(qiáng)于第三代；對革蘭陰性桿菌作用差，對腸桿菌科細(xì)菌多無效l 對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差l 對腎臟有一定毒性2第二代頭孢菌素：第二代頭孢菌素：l 對革蘭陽性菌作用較第一代略差或相仿，對革蘭陰性菌作用較第一代強(qiáng)，但不如第三代，對綠膿桿菌無效l 對內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定l 對腎臟毒性小 頭孢孟多（頭孢羥唑） 頭孢替安（頭孢噻乙胺唑，泛司搏林，凡是頗靈） 頭孢呋辛（頭孢呋肟，力復(fù)樂，西力欣，伏樂新，安可欣，舒貝波，賽福辛） 頭孢呋辛酯（頭孢呋肟酯，新菌靈，西力欣片） 頭孢克羅（頭孢氯氨芐，?？虅冢筛?，喜福來） 頭孢尼西（頭孢羥芐磺唑） 頭孢雷特（頭孢氨甲苯唑

6、） 頭孢丙烯（頭孢羅奇，施復(fù)捷） 氯碳頭孢（羅拉碳頭孢）3 3第三代頭孢菌素：第三代頭孢菌素：l對革蘭陽性菌作用弱，對革蘭陰性菌有強(qiáng)大的抗菌活性，某些品種對綠膿桿菌有較強(qiáng)作用l對內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定l對腎臟基本無毒性頭孢噻肟（頭孢氨噻肟，凱福隆，賽福?。╊^孢唑肟（頭孢去甲噻肟，益保世靈，安保速靈，安普西林）頭孢曲松（頭孢三嗪，菌必治，羅氏芬，羅塞秦，賽福松）頭孢哌酮（頭孢氧哌唑，先鋒必，達(dá)諾新，賽福必）頭孢他啶（頭孢噻甲羧肟，凱福定，復(fù)達(dá)欣，賽福定）頭孢甲肟（頭孢氨噻肟唑，倍司特克）頭孢磺啶（頭孢磺吡芐，達(dá)克舒林）頭孢地秦（莫迪，高德）頭孢匹胺（頭孢吡四唑，先福吡蘭）頭孢咪唑頭孢克肟（頭孢西米，世

7、福素） 口服頭孢特倫酯（托米倫，富山龍） 口服4 4第四代頭孢菌素：第四代頭孢菌素：l與三代頭孢相比抗菌譜擴(kuò)大，特別是對G+球菌，血藥濃度增高，透過血腦屏障能力增加l對內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，尤其是AmpC 酶l目前臨床上推薦用于細(xì)菌性腦膜炎、醫(yī)院內(nèi)獲得性肺炎、機(jī)械通氣相關(guān)性肺炎、敗血癥、粒細(xì)胞缺乏合并感染及嚴(yán)重社會(huì)獲得性肺炎 頭孢吡肟（孢匹美，馬斯平）：頭孢匹羅：頭孢唑蘭：二、二、三、氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素 (Aminoglycoside Antibiotics)氨基糖苷類抗生素是由鏈霉菌、小單孢菌和細(xì)菌所產(chǎn)生的具有氨基糖苷結(jié)構(gòu)的抗生素。 鏈霉素(Aminoglycoside Antib

8、iotics) 卡那霉素及其衍生物(Kanamycin and its Derivatives) 慶大霉素C及其衍生物(Gentamicin and its Derivatives) 鏈霉素 卡那霉素 慶大霉素15l 中國成為世界上濫用抗生素問題最嚴(yán)重的國家之一；l 在中國使用、銷售列在前1515位位的藥品中,就有1010種種是抗生素；l 在歐美的發(fā)達(dá)國家抗生素的使用量大致占到所有藥品的1010左右，我國最低的醫(yī)院是占到30，基層醫(yī)院可能高達(dá)5050。l 人均年消費(fèi)量138138克克左右，美國僅1313克克 ；l 據(jù)19952007年疾病分類調(diào)查，中國感染性疾病占全部疾病總發(fā)病數(shù)的49%，其中

9、細(xì)菌感染性占全部疾病的18%21%，也就是說80%80%以上屬于濫用抗生素，每年有8 8萬萬人因此死亡?！暗钟退幮裕航裉觳徊扇⌒袆?dòng)，明天就無藥可用抵御耐藥性：今天不采取行動(dòng)，明天就無藥可用”2011年全國抗菌藥物臨床應(yīng)用專項(xiàng)整治活動(dòng)方案年全國抗菌藥物臨床應(yīng)用專項(xiàng)整治活動(dòng)方案l 三級醫(yī)院抗菌藥物品種原則上不超過50種，二級醫(yī)院抗菌藥物品種原則上不超過35種，同一通用名稱注射劑型和口服劑型各不超過2種，處方組成類同的復(fù)方制劑1-2種；三代及四代頭孢菌素（含復(fù)方制劑）類抗菌藥物口服劑型不超過5個(gè)品規(guī)，注射劑型不超過8個(gè)品規(guī)，碳青霉烯類抗菌藥物注射劑型不超過3個(gè)品規(guī)，氟喹諾酮類抗菌藥物口服劑型和注射

10、劑型各不超過4個(gè)品規(guī)，深部抗真菌類抗菌藥物不超過5個(gè)品規(guī)。l 醫(yī)療機(jī)構(gòu)住院患者抗菌藥物使用率不超過60%，門診患者抗菌藥物處方比例不超過20%，抗菌藥物使用強(qiáng)度力爭控制在40DDD以下；I類切口手術(shù)患者預(yù)防使用抗菌藥物比例不超過30%；住院患者外科手術(shù)預(yù)防使用抗菌藥物時(shí)間控制在術(shù)前30分鐘至2小時(shí)，I類切口手術(shù)患者預(yù)防使用抗菌藥物時(shí)間不超過24小時(shí)?？咕幬锱R床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則l 一是“抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則”；l 二是“抗菌藥物臨床應(yīng)用的管理”；l 三是“各類抗菌藥物的適應(yīng)證和注意事項(xiàng)”；l 四是“各類細(xì)菌性感染的治療原則及病原治療”；l第六條第六條抗菌藥物臨床應(yīng)用實(shí)

11、行分級管理。根據(jù)安全性、療效、細(xì)菌耐藥性、價(jià)格等因素，將抗菌藥物分為三級：非限制使用級、限制使用級與特殊使用級。具體劃分標(biāo)準(zhǔn)如下：（一）非限制使用級抗菌藥物是指經(jīng)長期臨床應(yīng)用證明安全、有效，對細(xì)菌耐藥性影響較小，價(jià)格相對較低的抗菌藥物；（二）限制使用級抗菌藥物是指經(jīng)長期臨床應(yīng)用證明安全、有效，對細(xì)菌耐藥性影響較大，或者價(jià)格相對較高的抗菌藥物；（三）特殊使用級抗菌藥物是指具有以下情形之一的抗菌藥物：1.具有明顯或者嚴(yán)重不良反應(yīng)，不宜隨意使用的抗菌藥物；2.需要嚴(yán)格控制使用，避免細(xì)菌過快產(chǎn)生耐藥的抗菌藥物；3.療效、安全性方面的臨床資料較少的抗菌藥物；4.價(jià)格昂貴的抗菌藥物。抗菌藥物臨床應(yīng)用管理辦

12、法抗菌藥物臨床應(yīng)用管理辦法l 第二十四條第二十四條具有高級專業(yè)技術(shù)職務(wù)任職資格的醫(yī)師，可授予特殊使用級抗菌藥物處方權(quán)；具有中級以上專業(yè)技術(shù)職務(wù)任職資格的醫(yī)師，可授予限制使用級抗菌藥物處方權(quán)；具有初級專業(yè)技術(shù)職務(wù)任職資格的醫(yī)師，在鄉(xiāng)、民族鄉(xiāng)、鎮(zhèn)、村的醫(yī)療機(jī)構(gòu)獨(dú)立從事一般執(zhí)業(yè)活動(dòng)的執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師以及鄉(xiāng)村醫(yī)生，可授予非限制使用級抗菌藥物處方權(quán)。l第二十七條第二十七條嚴(yán)格控制特殊使用級抗菌藥物使用。特殊使用級抗菌藥物不得在門診使用。臨床應(yīng)用特殊使用級抗菌藥物應(yīng)當(dāng)嚴(yán)格掌握用藥指證，經(jīng)抗菌藥物管理工作組指定的專業(yè)技術(shù)人員會(huì)診同意后，由具有相應(yīng)處方權(quán)醫(yī)師開具處方?？咕幬锱R床應(yīng)用管理辦法抗菌藥物臨床應(yīng)用管理辦

13、法分 類非限制使用級限制使用級特殊使用級四環(huán)素類四環(huán)素類四環(huán)素米諾環(huán)素*替加環(huán)素多西環(huán)素土霉素氯霉素類氯霉素類氯霉素甲砜霉素甘氨酸酯廣譜青霉素廣譜青霉素阿莫西林阿洛西林氨芐西林美洛西林哌拉西林磺芐西林羧芐西林替卡西林對青霉素酶不穩(wěn)定的青霉素對青霉素酶不穩(wěn)定的青霉素類類青霉素青霉素V芐星青霉素普魯卡因青霉素對青霉素酶穩(wěn)定的青霉素類對青霉素酶穩(wěn)定的青霉素類苯唑西林氟氯西林氯唑西林-內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺酶抑制劑*舒巴坦青霉素類復(fù)方制劑（青霉素類復(fù)方制劑（-內(nèi)酰內(nèi)酰胺酶抑制劑）胺酶抑制劑）阿莫西林/克拉維酸氨芐西林/舒巴坦哌拉西林/他唑巴坦哌拉西林/舒巴坦替卡西林/克拉維酸阿莫西林/舒巴坦美洛西林/舒

14、巴坦阿莫西林/氟氯西林第一代頭孢菌素類第一代頭孢菌素類頭孢氨芐頭孢硫脒頭孢西酮頭孢唑林頭孢替唑頭孢拉定頭孢噻吩頭孢羥氨芐第二代頭孢菌素類第二代頭孢菌素類頭孢呋辛（酯） 頭孢丙烯頭孢克洛頭孢替安頭孢甲肟頭孢孟多第三（四）代頭孢菌第三（四）代頭孢菌素類素類頭孢曲松頭孢噻肟頭孢吡肟頭孢克肟頭孢匹羅頭孢他啶頭孢噻利頭孢地尼頭孢唑肟頭孢哌酮/舒巴坦頭孢泊肟酯頭孢哌酮頭孢曲松他唑巴坦頭孢哌酮他唑巴坦其他其他內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類拉氧頭孢頭孢尼西氨曲南頭孢美唑頭孢西丁頭孢米諾碳青霉烯類碳青霉烯類法羅培南（口服） 美羅培南亞胺培南/西司他丁帕尼培南/倍他米隆比阿培南厄他培南法羅培南（注射)磺胺類和甲氧芐啶磺胺類和甲氧芐啶復(fù)方磺胺甲噁唑甲氧芐啶磺胺嘧啶聯(lián)磺甲氧芐啶磺胺甲噁唑大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素阿奇霉素（注射） 阿奇霉素（口服）地紅霉素琥乙紅霉素乙酰螺旋霉素羅紅霉素克拉霉素林可酰胺類林可酰胺類克林霉素林可霉素氨基糖苷類氨基糖苷類慶大霉素妥布霉素阿米卡星依替米星鏈霉素奈替米星新霉素異帕米星大觀霉素喹諾酮類喹諾酮類環(huán)丙沙星莫西沙星*洛美沙星諾氟沙星*氟羅沙星左氧氟沙星吉米沙星氧氟沙星依諾沙星吡哌酸糖肽類糖