HT受體拮抗劑對(duì)比

1、5-HT3受體拮抗劑比照藥品受體親和力受體作用方式半衰期量效反響曲線肝損害腎損害最大劑量禁忌禁忌、昂丹司瓊5-HT1 或 5-HT2 受體可逆性3h超過(guò)一定劑量后肝臟功無(wú)需調(diào)中、重度心功能不也可結(jié)合,但與劑量與療效差異能中度整肝損害劑全、胃腸5-HT3受體的親和無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義；至重度量V道梗阻力是其他受體的大劑量昂丹司瓊病人每8mg/d250500倍。拮抗外可能引起QT間天齊H量周和中樞神經(jīng)元期延長(zhǎng)<8mg5-HT3受體:格拉司瓊與其他受體結(jié)合親不可逆3.1 5.9h超過(guò)一定劑量后無(wú)需調(diào)無(wú)需調(diào)劑量V胃腸道梗和力極低,與5-HT3劑量與療效差異受體的親和力比任何其他受體的親和力高 40004

2、0000 倍無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義整整9mg/d阻托烷司瓊只與5-HT3受體結(jié)不可逆快代謝型線形量效關(guān)系。劑量減劑量減高血壓未高血壓未合而與其它5-HT亞t1/2 為 7h，慢與CYP2D6相關(guān)，少50%少50%控制患者控制患者型無(wú)親和力代謝型t1/2分為快、慢代謝劑量V慎用為30h型，快代謝型10mg/dt1/2為7h，慢代謝型t1/2為30h多拉司瓊代謝產(chǎn)物氫多拉司不可逆8h超過(guò)一定劑量后高血壓未高血壓未(2021 FDA瓊與5-HT3受體的劑量與療效差異控制患者控制患者親和力比母體化合無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，劑量V劑量V甲磺酸多拉司瓊的注射 劑型不應(yīng)再 用于預(yù)防化 療所致的惡 心嘔吐物大2364倍劑量依賴型

3、QT、PR及QRS間期延長(zhǎng)100mg/d100mg/d阿扎司瓊?有效的、選擇性的5-HT3受體阻斷劑， 在體內(nèi)、體外對(duì)其它 受體幾乎沒(méi)有親和力不可逆?7.3 h其藥動(dòng)學(xué)是線性 的。本品呈雙向消 除，a相和B相的t1/2分別為0.13h 和 4.3h減量50%不明確對(duì)本藥過(guò)敏者雷莫司瓊?選擇性5-HT3受體不可逆B相半衰期?效果不明顯時(shí)，劑量V對(duì)本藥過(guò)拮抗劑，與受體結(jié)?？梢宰芳咏o藥相0.6mg/d敏者合力更強(qiáng)，是昂丹司瓊的100倍同劑量，但日用量不可超過(guò)0.6mg帕洛諾司瓊只與5-HT3受體結(jié)5-HT3變構(gòu)40h增加劑量，療效無(wú)需調(diào)無(wú)需調(diào)0.75mg對(duì)本藥過(guò)合而與其他5-HT亞性拮抗劑；2不增加整整敏者型無(wú)親和力。與個(gè)結(jié)合位5-HT3受體結(jié)合后點(diǎn)；正協(xié)同可啟動(dòng)正反響機(jī)反響位點(diǎn)制，即與受體結(jié)合親和力彼此越多，親和力越增強(qiáng)；既使強(qiáng)；此外，還可以與受體別離誘導(dǎo)5-