爐甘石混懸劑處方篩選

1、實(shí)驗(yàn)一項(xiàng)目名稱：爐甘石混懸劑處方篩選 預(yù)習(xí)內(nèi)容: 1以爐甘石，氧化鋅，甘油，羧甲基纖維素鈉，西黃蓍膠，三氯化鋁，枸櫞酸鈉，蒸餾水等為原料，擬定5個(gè)爐甘石處方，寫明制備方法和質(zhì)量評(píng)定方法2查明處方中各成分的作用 混懸劑(suspensions)系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。混懸劑中藥物微粒一般在0.510卩m之間，小者可為0.1卩m,大者可達(dá)50卩m或更大?；鞈覄儆跓崃W(xué)不穩(wěn)定的粗分散體系，所用分散介質(zhì)大多數(shù)為水，也可用植物油。三、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容(-)爐卄石洸劑四處力實(shí)驗(yàn)比較衷1爐甘石洗劑處方1234爐甘石(7號(hào)粉)4g4g4g氧化錚竹號(hào)粉)住鋰處甘油5ml5m

2、l5 ml5ml西黃菁膠0.5%1氯化鋁6 5%枸懺酸鈉0.5%純化水加荃50ml50ml5 0ml50ml制法爐甘石、氧化鋅先同I加甘油研成細(xì)糊狀，西黃暮膠需同i*再加同1，再加入柯逐漸加純化水至足量先用乙醇分敬入三氯化鋁椽馥鈉水溶液注 爐甘和用氧化鋅應(yīng)分別研細(xì)后再混勻，加甘油和適站水進(jìn)行研詼加水的帚且成糊狀為 眉，衣或丸稀影晌粉碎效果口表1爐甘石洗劑處方處方號(hào)123456爐甘石(g)3.03.03.03.03.03.0氧化鋅(g)1.51.5L51.5L5L5液化酚(g)0,150.150.150.150.150.15甘油(g)1.51.51.51.51.51.5阿拉伯膠(g)0J5菽甲基

3、纖維素鈉(g)0.15吐溫-80(g)0.10三氯化鋁(g)0.10枸椽酸鈉(g)0.15蒸憎水(ml)加至5050505050502.1制備穩(wěn)定劑稱取阿拉伯膠05g,置研 缽中邊研磨邊滴加蒸憾水30ml研勻,配成0.5%的 膠漿。稱取竣甲基纖維素鈉0-15g,加約20ml蒸 憎水,加熱溶解而成膠漿。稱取吐溫-80 O.lg, 配成100涎的水溶液備用。稱取三氯化鋁 OJOgjD蒸憎水10ml溶解備用。稱取枸椽酸鈉 0.15g,加蒸惚水10ml溶解,備用。2.2制備混懸劑上述6個(gè)處方，均采用加液研 磨法制備。稱取過120目篩的爐甘石、氧化鋅于研缽中,加甘油混合液（液化酚+甘油）"研磨

4、30min 至糊狀后,再加入處方中其它成份,最后加蒸儲(chǔ) 水至全量，攪勻即得。以沉降體積比100% ）和沉降物再分散翻轉(zhuǎn)次數(shù)為指標(biāo),考査不 同的穩(wěn)定劑對(duì)爐甘石洗劑穩(wěn)定性的影響。處方一處方二處方三爐甘石3.0g3.0g3.0g氧化鋅1.5g1.5g1.5g甘油1.5g1.5g1.5g羧甲基纖維素鈉0.15g聚山梨酯800.6g蒸餾水加至 30ml 30ml 30ml制法1 .制備穩(wěn)定劑 稱取羧甲基纖維素鈉0.15 g,力喲20ml蒸餾水，加熱溶解成膠漿 稱取聚山梨脂80 0.6 g,配成100g/L的水溶液備用。2.制備混懸劑上述的三個(gè)處方，均采用加液研磨法制備，稱取過00目篩的爐甘石、氧化鋅于乳

5、缽中，加爐甘石研磨至糊狀后，再加入處方中的其他成分，最后加水至全量，攪勻即得。爐甘石含有適量（0.5% - 1%質(zhì)量分?jǐn)?shù)）氧化鐵（著色劑）的堿式碳酸鋅或氧化 鋅，略帶微紅色，爐甘石和氧化鋅為 親水性藥物，可被水濕潤，加適量 的分 散劑研磨成糊狀，使其分散，用前應(yīng)和氧化鋅混合過120目篩。簡單攪拌不 易制得均勻細(xì)膩產(chǎn)品，顆粒易沉降。在制備時(shí)至少研磨30m in或使用膠體磨才能 保證制劑的質(zhì)量。該制劑是一種混懸劑，如配制方法不當(dāng)或選用的助懸劑不適 宜，不易保持混懸狀態(tài)，且涂用時(shí)有砂礫感。久貯沉淀的顆粒易聚結(jié)，振 搖亦難再分散。在爐甘石洗劑的處方中，使用反絮凝劑枸櫞酸鈉、潤濕劑甘油、 吐溫-80、助

6、懸劑羧甲基纖維素等，可提高制劑 的穩(wěn)定性 和質(zhì)量。自然界中許多有機(jī)藥物存在多晶型，如無味氯霉素就有4種晶型（A、B C與無定型）。多晶型藥物制備混懸劑時(shí)，由于外界因素影響，特別是溫度的變化，可加速晶型之間的轉(zhuǎn)化 如由溶解度大的亞穩(wěn)定型轉(zhuǎn)化成溶解度較小的穩(wěn)定型，導(dǎo)致混懸劑中析出大顆粒沉淀，并 可能降低療效。因此，在制備混懸劑時(shí)，不僅要考慮微粒的粒徑，還應(yīng)考慮其粒度分布， 其分布范圍愈窄愈好；向混懸劑中加入適量的親水膠（如阿拉伯膠、甲基纖維素等）或表 面活性劑（如聚山梨酯 80等），能夠延緩或防止微粒增大。甘油 可增加分散介質(zhì)的粘度，也可增加微粒的親水性。甘油多用于外用制劑，親水性藥 物的混懸劑可

7、少加，對(duì)疏水性藥物應(yīng)酌情多加。西黃蓍膠 用量為0.5%1%，穩(wěn)定的pH值為47.5。本品水溶液為假塑性流體，粘度大， 是一種既可內(nèi)服也可外用的助懸劑。羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）用量多為1%，穩(wěn)定的pH值為510。本品是陰離子化合物，因 此與多價(jià)陽離子如三氯化鐵、硫酸鋁等不能配伍。棍Stok定律，為使約物顆粒沉降緩慢，應(yīng)減小顆粒粒徑、増大分散介質(zhì)密度和黏 度：注可采用加衣面活性劑、器凝劑、反絮凝劑的方法來增加混懸戒的相定性。實(shí)驗(yàn)中應(yīng)用 的西貢薦膠作助懸劑除能增加分散媒的黏度外還能在顆粒表面上形成-層帶電的水化腹 防止顆粒間的聚集。戎面活件劑如吐溫RS苯扎浜鋰能有效地降低藥物顆粒和分腋介質(zhì)間

8、加入少量帶相反電荷的三氯化鋁，可降低顆粒沏的匚一電使顓純形成網(wǎng)狀疏松的聚集體 （絮凝h從而防止沉降物結(jié)塊而易于乘新分散。若在爐呂不洗劑中加入帶有相間電荷的枸 糠酸鈉，則可增加顆粒的©電位而防止其聚集（反絮凝h并能增加混懸液的流動(dòng)性便其 易于個(gè)倒°故爐扌石洗劑中的三氯化鉗為絮凝劑枸槪酸鈾為反絮凝劑?；鞈覄┑馁|(zhì)量評(píng)定1沉降體積比的測定將配制好的爐甘石洗劑置15ml具塞量筒中，密塞，放置一段時(shí)間，再振搖分鐘，倒置翻轉(zhuǎn)（一反一正為一次），記錄筒底的沉降物分散完全時(shí)的高度。記錄混懸液的初始高度Ho,再分別將放置5、10、15 20 25、30分鐘的降物高度H記錄于表1中。按式：沉降體積比F=H/Ho，計(jì)算各個(gè)放置時(shí)間的沉降體積比。記入表中。以沉降容積比卩=（H/H0為縱坐標(biāo)，時(shí)間t為橫坐標(biāo)，繪制沉降曲線圖，沉降體積比在01之間，其數(shù)值 越大