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文檔簡介
1、藥物固體制劑和液體制劑與臨床應(yīng)用3液體制劑的常見類型要點細(xì)化液體制劑3液體制劑常見類型1.低分子溶液劑(1)溶液劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑、糖漿劑的制劑特點與質(zhì)量要求(2)搽劑、涂劑、涂膜劑、洗劑、灌腸劑的制劑特點(3)臨床應(yīng)用與注意事項(4)典型處方分析2.高分子溶液劑與溶膠劑(1)分類、特點與質(zhì)量要求(2)臨床應(yīng)用與注意事項(3)典型處方分析3.混懸劑(1)分類、特點與質(zhì)量要求(2)常用穩(wěn)定劑的性質(zhì)、特點與應(yīng)用(3)臨床應(yīng)用與注意事項(4)典型處方分析4.乳劑(1)乳劑組成、分類、特點與質(zhì)量要求(2)乳化劑與乳劑穩(wěn)定性(3)臨床應(yīng)用與注意事項(4)典型處方分析一、低分子溶液劑(一)溶液劑、
2、芳香水劑、醑劑、甘油劑、糖漿劑的制劑特點與質(zhì)量要求低分子溶液劑特點及質(zhì)量要求舉例液劑藥物+水/醇/油對乙酰氨基酚口服液芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+水(飽和/近飽和,濃度低)密閉,不宜久貯薄荷水濃芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+乙醇醑劑揮發(fā)性藥物+濃乙醇藥物520%乙醇6090%復(fù)方薄荷腦醑(苯酚)甘油劑藥物+甘油專供外用-口耳鼻喉碘甘油糖漿劑藥物+濃蔗糖水溶液(含糖45%)相對密度、pH、密封復(fù)方磷酸可待因糖漿(二)搽劑、涂劑、涂膜劑、洗劑、灌腸劑的制劑特點(略)(三)臨床應(yīng)用與注意事項(略)(四)典型處方分析1. 對乙酰氨基酚口服液【處方】 對乙酰氨基酚 30g 聚乙二醇400 70mlL-半胱氨酸鹽酸
3、鹽 0.3g 糖漿 200ml 甜蜜素 1g 香精 1ml 8%羥苯丙酯:乙酯(1:1)乙醇溶液 4ml 純化水 加至 1000ml【注解】對乙酰氨基酚為主藥,糖漿、甜蜜素為矯味劑,香精為芳香劑,羥苯丙酯和羥苯乙酯為防腐劑,聚乙二醇400為助溶劑和穩(wěn)定劑。2.薄荷水【處方】 薄荷油 2ml 滑石粉 15g 純化水 加至 1000ml【注解】薄荷油主藥,滑石粉為分散劑、助濾劑,具有吸附作用,蒸餾水溶劑。3. 碘甘油【處方】 碘 1.0g 碘化鉀 1.0g 純化水 1.0ml 甘油 加至 100.0ml【注解】碘化鉀助溶劑、穩(wěn)定劑,甘油、純化水溶劑。4. 復(fù)方磷酸可待因糖漿【處方】 磷酸可待因 2
4、g 鹽酸異丙嗪 1.25g pH調(diào)節(jié)劑 24g 維生素C 0.125g 焦亞硫酸鈉 1g 防腐劑 2.5g 蔗糖 650g 乙醇 70ml 純化水 適量【注解】維生素C與焦亞硫酸鈉為抗氧劑,蔗糖為矯味劑,乙醇與水為溶劑。二、高分子溶液劑與溶膠劑(一)分類、特點與質(zhì)量要求1.分類高分子溶液、溶膠劑(疏水膠體)2.特點(1)高分子溶液劑特點荷電性;滲透壓;黏度大;聚結(jié)特性;膠凝性:溫?zé)狃こ砹鲃樱瑴囟冉档筒涣鲃臃€(wěn)定性:水化膜被破壞,高分子凝結(jié)加入電解質(zhì)、脫水劑、陳化現(xiàn)象; 自發(fā)聚集光線、空氣、鹽類、pH、絮凝劑、射線(2)溶膠劑特點 膠粒;聚結(jié),熱力學(xué)不穩(wěn)定;布朗運動:動力學(xué)穩(wěn)定,如聚集變大聚沉光學(xué)
5、性質(zhì):Tyndall效應(yīng)(光散射)影響穩(wěn)定性的因素:雙電層結(jié)構(gòu)電位,斥力,膠粒聚結(jié),穩(wěn)定(二)臨床應(yīng)用與注意事項(略)(三)典型處方分析胃蛋白酶合劑【處方】 胃蛋白酶 2g 單糖漿 10ml 5%羥苯乙酯乙醇液 1ml 橙皮酊 2ml 稀鹽酸 2ml 純化水 加至 100ml 【注解】胃蛋白酶主藥,單糖漿、橙皮酊矯味劑,5%羥苯乙酯乙醇液防腐劑,純化水溶劑;助消化藥。三、混懸劑(一)分類、特點與質(zhì)量要求 特點: 1.難溶性藥物制成液體制劑 2.相比固體制劑,服用方便 3.掩蓋藥物的不良?xì)馕?4.產(chǎn)生長效作用質(zhì)量要求:1.沉降容積比F=H/H0 ,F(xiàn)(0-1),穩(wěn)定;2.重新分散性:振搖后很快分
6、散,保證用量均勻、準(zhǔn)確;3.微粒大?。?.5-10m4.絮凝度:= F/F,絮凝效果越好,穩(wěn)定性;(二)常用穩(wěn)定劑的性質(zhì)、特點與應(yīng)用1.潤濕劑:主要用于增加疏水性藥物被水潤濕的能力,表面活性劑HLB7-112.助懸劑:增加黏度,減慢沉降速率或增加微粒親水性。 低分子(甘油-外、糖漿-內(nèi))高分子(阿拉伯膠等) 硅皂土觸變膠:單硬脂酸鋁3.絮凝劑與反絮凝劑:絮凝聚集;反絮凝:阻礙聚集,穩(wěn)定性提高;枸櫞酸(氫)鹽,酒石酸(氫)鹽,磷酸鹽,AlCl3(三)臨床應(yīng)用與注意事項1.難溶性藥物制成液體藥劑2.用前搖勻3.低溫避光保存(四)典型處方分析布洛芬口服混懸劑【處方】 布洛芬 20g 羥丙甲纖維素 2
7、0g 山梨醇 250g 甘油 30ml 枸櫞酸 適量 純化水 加至 1000ml【注解】布洛芬主藥,甘油潤濕劑,羥丙甲纖維素助懸劑,山梨醇矯味劑,枸櫞酸PH調(diào)節(jié)劑,蒸餾水溶劑。四、乳劑(一)乳劑組成、分類、特點與質(zhì)量要求組成分類 普通乳、亞微乳、納米乳 特點:分散度大,吸收快、起效快、生物利用度高;O/W型掩蓋不良?xì)馕?;減少刺激性及毒副作用;增加難溶性藥物的溶解度,提高藥物的穩(wěn)定性:納米乳;外用可改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性;靜脈注射乳劑:靶向。(二)乳化劑與乳劑穩(wěn)定性 1.乳化劑:乳化劑性質(zhì)決定乳劑類型; (1)表面活性劑:單分子膜,吐溫、司盤(2)高分子化合物(OW) :阿拉伯膠/西黃蓍膠/明膠/杏樹膠/卵黃(3)固體粉末:(O/W)氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、硅皂土等;(W/O)氫氧化鈣/鋅、硬脂酸鎂等。 2.穩(wěn)定性 乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象:分層(乳析)、絮凝、轉(zhuǎn)相(轉(zhuǎn)型)、合并與破裂、酸敗。(三)臨床應(yīng)用與注意事項(略)(四)典型處方分析魚肝油乳劑【處方】魚肝油 500ml 阿拉伯
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