糖尿病的常用藥物總結

1、 糖尿病的常用藥物總結： 一， 促胰島素分泌劑：（磺脲類和非磺脲類）。 l 磺脲類： 1. 1第一代為甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趨淘汰。主要副作用是低血 糖，且有肝損害和加重黃膽。 2. 第二代主要有：優(yōu)降糖、達美康、美比達、糖適平。只有優(yōu)降糖發(fā)生低血 糖的機會多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他藥物的影響也較小。并且都有抗血小板聚集的作用。 3. 第三代，近年才出現(xiàn)的，格列美脲（亞莫利或萬蘇平或安尼平）。為長效制劑，一天只服一次。 優(yōu)降糖（格列本脲）：該藥具有劑量小、作用快、療效高、藥效持續(xù)時間長的特點。服藥后15-20分鐘開始發(fā)揮降糖作用，2-6小時達到血漿高峰濃度，此后逐漸下

2、降，半衰期為10-16小時，雖然半衰不是很長，但因為藥物可與細胞結合，緩慢釋放，故作用時間要維持24小時。此藥在肝內代謝，其代謝產物經膽汁和腎臟排出者各占50%。 一般由小劑量開始，逐漸增加劑量，以防低血糖的發(fā)生，小劑量治療以早餐前半小時一次服藥為宜，根據血糖調整劑量，極量為每日15mg，超過7.5mg者，以早、晚餐前口服為宜。 主要副作用為：為低血糖。因為要經肝臟和腎臟排泄。肝、腎功能不全的要慎用。還有是嚴重冠心病人也要慎用，因為其可以阻斷心臟的缺血預適應作用。（比如：慢性的嚴重貧血和慢性的嚴重低血糖。這類病人雖然病情很重，但他能適應） 達美康（格列齊特）：口服吸收迅速，3-4小時血中濃度達

3、高峰。半衰期為10-12小時。經肝臟代謝后約60-70%從腎臟排泄，10-20%從胃腸道排泄。遇腎功能衰竭或老年人腎臟功能衰退時，半衰期延長，排出緩慢。該藥還具有抗血小板聚集的作用（顯著），還有調血脂和延緩糖尿病視網膜病變的作用。初始量為40-80mg，每日1-2次服用，一般為餐前30分鐘服用。以后可以改為80mg，每日1-3次，最大量為320mg.。副作用少。 美吡達（格列吡嗪）：此藥優(yōu)點有吸收迅速，降糖作用顯著（尢其對降餐后高血糖），產生低血糖危險少等。服藥后30分鐘血漿胰島素濃度上升，血糖開始下降，可降低30%左右。約1-2小時藥物血濃度達高峰，半衰期短，約2-4小時，但在血中持續(xù)作用時

4、間可達10小時。該藥90%由肝臟代謝為無活性產物，24小時內經腎臟排出97%。故長期服用一般無蓄積作用。其控釋片叫“瑞易寧”“唐貝克”每天一次服藥。副作用不多，也只是低血糖等。 糖適平（格列喹酮）：主要優(yōu)點是作用時間短，半衰期短?？杀苊飧咭葝u素血癥，很少發(fā)生低血糖，并且不從腎臟排出。此藥經肝臟代謝，代謝產物無活性，并由膽汁排出體外。半衰期只有2小時左右。但其降糖作用能持續(xù)8小時，一般不會產生藥物蓄積而發(fā)生低血糖。糖適平是磺脲類中惟一的不以腎臟排泄為主的藥物。僅有5%經腎臟排泄。故腎功能不全者也能用。 l 非磺脲類： 1：諾和龍（進口的瑞格列奈）。孚來迪（國產的瑞格列奈） 可以有效降低餐后血糖及

5、糖化血紅蛋白。發(fā)生低血糖的危險很小。該藥不直接刺激 胰島素的分泌，不抑制胰島素的生物合成，它通過關閉胰島細胞鉀通道，使細胞內鈣增加，達到增加胰島素分泌的效果，口服后血中的胰島素濃度迅速升高，導致血糖明顯降低。該藥吸收及代謝均很迅速，由肝臟代謝，通過膽汁排泄。該藥不會引起嚴重的低血糖，不引起肝臟損害，有中度肝臟及腎臟損害的患者對該藥也有很好的耐受性。諾和龍：1.0mg×30。國產的叫孚來迪：0.5mg×30 二雙胍類： l 二甲雙胍（格華止）：抑制肝糖合成，減少糖元分解，促進肌肉對葡萄糖 的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小腸吸收，其吸收率僅為50%。約2小時達血藥峰濃

6、度，半衰期為2-5小時。主要在肝臟代謝，大部分從尿中以原型排出，12小時排出約90%。效藥維持5-6小時。常用于2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以與磺脲類藥物及胰島素合用，減少血糖的波動。長期應用還 可以減輕體重。初始用量為0.25-0.5g，每日2-3次，于飯后或飯中服用。最大量每天不超過2.0g。不良反應主要是胃腸道癥狀如：腹瀉、惡心、腹脹、厭食及嘔吐。這些癥狀一般比較短暫，在連續(xù)服藥期間可以消失。注意點：有急性并發(fā)癥是不能 用。腎功能不全不能用。消瘦病人不主張用。（苯乙雙胍：現(xiàn)不主張用，會造成乳酸酸中毒。商品名叫：降糖靈） 3 -葡萄糖苷酶抑制劑： 拜唐蘋（阿卡波糖）：該藥在

7、腸道內競爭性抑制小腸上皮細胞表面的-葡萄糖苷酶。從而延長碳水化合物的吸收，減輕餐后高血糖。生理狀態(tài)下，碳水化合物在小腸上段即大部分被吸收，形成餐后血糖高峰。小腸中、下段的-葡萄糖苷酶因無需發(fā)揮效應而活性下降，在應用拜糖蘋后，小腸上段的-葡萄糖苷酶活性大部分被抑制，碳水化合物便到達小腸中、下段。并受此處低活性的-葡萄糖苷酶之作用，因而可使碳水化合物在小腸中、下段緩慢吸收，使餐后血糖曲線比較平穩(wěn)。拜唐蘋不抑制蛋白質和脂肪的吸收，故一般不會引起營養(yǎng)物質的吸收障礙。拜唐蘋與-葡萄糖苷酶結合的時間大約4-6個小時，此后即分離，-葡萄糖苷酶的活性又可恢復。本藥的適應癥很廣泛，可作為2型糖尿病的首選藥，也可

8、以和磺脲類或雙胍類合用。還可以和胰島素合用。同時也可以用于糖耐量異常者，以期使糖耐量好轉，防止向2型糖尿病轉化。用法：初始小劑量，25mg，每天兩次，于開始進餐時與頭幾口飯同時嚼碎吞下，若無胃腸道副作用，即可增加到50mg，日服3次，一般每天150mg即可取得較滿意的效果。最大劑量可加至每日300mg，分三次服。禁忌癥：有腸梗阻傾向，嚴重肝腎功能不全等。規(guī)格：50mg×30 倍欣（伏格列波糖）：該藥是新一代-葡萄糖苷酶抑制劑，通過選擇性地競爭拮抗形式達到抑制-葡萄糖苷酶的作用。主要是延緩糖的消化吸收而改善餐后高血糖水平。副作用：同拜唐蘋。規(guī)格：0.2mg×30. 四胰島素增

9、敏劑： 1. 曲格列酮：（美國現(xiàn)在已不用了。因其有肝臟的毒性作用） 羅格列酮（也叫文迪雅）：常用量為：2mg。一日一次?？崭箍诜??？梢杂玫?-8mg/ 日。 五胰島素和胰島素類似物。 胰島素種類很多， 按速度分：短效、中效、預混和長效。我們用的多是短效和預混。 按分子結構分：牛、豬、人、胰島素類似物（諾和銳，作用快，注射后即可進餐。）。 按純度分：普通（有三個峰，抗原性強）、單峰（徐州產：單峰豬胰島素，萬蘇林?？乖灾校?、單組分。 按酸堿度分：酸性、中性。 機體每日合成胰島素的量為48個單位左右。其中基礎分泌24單位左右。達到1單位/小時。進餐后刺激其量的增加。也可達到24個單位。所以有一種說

10、法：胰島素的用量如果能30個單位/日以下。血糖控制很好的話。就可以考慮改為口服降糖藥治療了。臨床用量不要太小。 預混胰島素：現(xiàn)在有兩種諾和靈（丹麥諾和諾德公司）和優(yōu)泌林（美國禮來公司） 諾和靈：30R（其中的短效占30%，中效占70%）和50R（短效和中效各占50%） 優(yōu)泌林70/30（指的也是短效占30%，中效占70%） 胰島素的副作用：低血糖，胰島素性浮腫，過敏，皮下脂肪萎縮和肥胖。 胰島素類似物（諾和銳）：作用快，注射后即可進餐。比胰島素起效還快。 1. 諾和靈：30R和50R。 2. 優(yōu)泌林： 3諾和銳： 2，雙胍類（二甲雙胍和苯乙雙胍）。3，-葡萄糖苷酶抑制劑（拜唐蘋和倍欣片）。4，

11、胰島素增敏劑（曲格列酮，羅格列酮也叫文迪雅）。5，胰島素和胰島素類似物。 磺脲類降糖藥：是促分泌劑，只能促使胰島細胞內已合成好的胰島素釋放入血液。不促使其合成。所以存在失效問題。共分三代，第一代為甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趨淘汰。主要副作用是低血糖，且有肝損害和加重黃膽。第二代主要有：優(yōu)降糖、達美康、美比達、糖適平。只有優(yōu)降糖發(fā)生低血糖的機會多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他藥物的影響也較小。并且都有抗血小板聚集的作用。第三代，近年才出現(xiàn)的，格列美脲（亞莫利）。為長效制劑，一天只服一次。 優(yōu)降糖（格列本脲）：該藥具有劑量小、作用快、療效高、藥效持續(xù)時間長的特點。服藥后15-20分

12、鐘開始發(fā)揮降糖作用，2-6小時達到血漿高峰濃度，此后逐漸下降，半衰期為10-16小時，雖然半衰不是很長，但因為藥物可與細胞結合，緩慢釋放，故作用時間要維持24小時。此藥在肝內代謝，其代謝產物經膽汁和腎臟排出者各占50%。 一般由小劑量開始，逐漸增加劑量，以防低血糖的發(fā)生，小劑量治療以早餐前半小時一次服藥為宜，根據血糖調整劑量，極量為每日15mg，超過7.5mg者，以早、晚餐前口服為宜。 主要副作用為：為低血糖。因為要經肝臟和腎臟排泄。肝、腎功能不全的要慎用。還有是嚴重冠心病人也要慎用，因為其可以阻斷心臟的缺血預適應作用。（比如：慢性的嚴重貧血和慢性的嚴重低血糖。這類病人雖然病情很重，但他能適應

13、） 達美康（格列齊特）：口服吸收迅速，3-4小時血中濃度達高峰。半衰期為10-12小時。經肝臟代謝后約60-70%從腎臟排泄，10-20%從胃腸道排泄。遇腎功能衰竭或老年人腎臟功能衰退時，半衰期延長，排出緩慢。該藥還具有抗血小板聚集的作用（顯著），還有調血脂和延緩糖尿病視網膜病變的作用。初始量為40-80mg，每日1-2次服用，一般為餐前30分鐘服用。以后可以改為80mg，每日1-3次，最大量為320mg.。副作用少。 美吡達（格列吡嗪）：此藥優(yōu)點有吸收迅速，降糖作用顯著（尢其對降餐后高血糖），產生低血糖危險少等。服藥后30分鐘血漿胰島素濃度上升，血糖開始下降，可降低30%左右。約1-2小時藥

14、物血濃度達高峰，半衰期短，約2-4小時，但在血中持續(xù)作用時間 可達10小時。該藥90%由肝臟代謝為無活性產物，24小時內經腎臟排出97%。故長期服用一般無蓄積作用。其控釋片叫“瑞易寧”“唐貝克”每天一次服藥。副作用不多，也只是低血糖等。 糖適平（格列喹酮）：主要優(yōu)點是作用時間短，半衰期短?？杀苊飧咭葝u素血癥，很少發(fā)生低血糖，并且不從腎臟排出。此藥經肝臟代謝，代謝產物無活性，并由膽汁排出體外。半衰期只有2小時左右。但其降糖作用能持續(xù)8小時，一般不會產生藥物蓄積而發(fā)生低血糖。糖適平是磺脲類中惟一的不以腎臟排泄為主的藥物。僅有5%經腎臟排泄。故腎功能不全者也能用。30mg×60 非磺脲類促

15、泌劑：諾和龍（進口的）。孚來迪（國產的） 諾和龍（瑞格列奈）：可以有效降低餐后血糖及糖化血紅蛋白。發(fā)生低血糖的危險很小。該藥不直接刺激胰島素的分泌，不抑制胰島素的生物合成，它通過關閉胰島細胞鉀通道，使細胞內鈣增加，達到增加胰島素分泌的效果，口服后血中的胰島素濃度迅速升高，導致血糖明顯降低。該藥吸收及代謝均很迅速，由肝臟代謝，通過膽汁排泄。該藥不會引起嚴重的低血糖，不引起肝臟損害，有中度肝臟及腎臟損害的患者對該藥也有很好的耐受性。諾和龍：1.0mg×30。國產的叫孚來迪：0.5mg×30 雙胍類藥物： l 鹽酸二甲雙胍片：（進口的叫格華止）。抑制肝糖合成，減少糖元分解，促進肌

16、肉對葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖?？诜笾饕谛∧c吸收，其吸收率僅為50%。約2小時達血藥峰濃度，半衰期為2-5小時。主要在肝臟代謝，大部分從尿中以原型排出，12小時排出約90%。效藥維持5-6小時。常用于2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以與磺脲類藥物及胰島素合用，減少血糖的波動。長期應用還可以減輕體重。初始用量為0.25-0.5g，每日2-3次，于飯后或飯中服用。最大量每天不超過2.0g。不良反應主要是胃腸道癥狀如：腹瀉、惡心、腹脹、厭食及嘔吐。這些癥狀一般比較短暫，在連續(xù)服藥期間可以消失。注意點：有急性并發(fā)癥是不能用。腎功能不全不能用。消瘦病人不主張用。（苯乙雙胍：現(xiàn)不主張

17、用，會造成乳酸酸中毒。商品名叫：降糖靈） -葡萄糖苷酶抑制劑（拜唐蘋和倍欣片）。 拜唐蘋（阿卡波糖）：該藥在腸道內競爭性抑制小腸上皮細胞表面的-葡萄糖苷酶。從而延長碳水化合物的吸收，減輕餐后高血糖。生理狀態(tài)下，碳水化合物在小腸上段即大部分被吸收，形成餐后血糖高峰。小腸中、下段的-葡萄糖苷酶因無需發(fā)揮效應而活性下降，在應用拜蘋后，小腸上段的-葡萄糖苷酶活性大部分被抑制，碳水化合物便到達小腸中、下段。并受此處低活性的-葡萄糖苷酶之作用，因而可使碳水化合物在小腸中、下段緩慢吸收，使餐后血糖曲線比較平穩(wěn)。拜唐蘋不抑制蛋白質和脂肪的吸收，故一般不會引起營養(yǎng)物質的吸收障礙。拜唐蘋與-葡萄糖苷酶結合的時間大

18、約4-6個小時，此后即分離，-葡萄糖苷酶的活性又可恢復。本藥的適應癥很廣泛，可作為2型糖尿病的首選藥，也可以和磺脲類或雙胍類合用。還可以和胰島素合用。同時也可以用于糖耐量異常者，以期使糖耐量好轉，防止向2型糖尿病轉化。用法：初始小劑量，25mg，每天兩次，于開始進餐時與頭幾口飯同時嚼碎吞下，若無胃腸道副作用，即可增加到50mg，日服3次，一般每天150mg即可取得較滿意的效果。最大劑量可加至每日300mg，分三次服。禁忌癥：有腸梗阻傾向，嚴重肝腎功能不全等。規(guī)格：50mg×30 倍欣（伏格列波糖）：該藥是新一代-葡萄糖苷酶抑制劑，通過選擇性地競爭拮抗形式達到抑制-葡萄糖苷酶的作用。主要是延緩糖的消化吸收而改善餐后高血糖水平。副作用：同拜唐蘋。規(guī)格：0.2mg×30. 胰島素增敏劑：主要指的是噻唑烷二酮衍生物。臨床應用的主要有曲格列酮和羅格 列酮。增強胰島素的作用，改善糖脂代謝。還有減肥作用。效果很好，就是有個別的有嚴重的肝毒性。其中，曲格列酮在美國和日本有致死病例。曲格列酮在美國已不用了。現(xiàn)在用的是羅格列酮。商品名叫文迪雅。常用量為：2mg。一日一次。