藥理學(xué)——消化系統(tǒng)藥物

1、藥理學(xué) 消化系統(tǒng)藥物一、抗消化性潰瘍藥二、瀉藥與止瀉藥三、止吐藥與促胃動(dòng)力藥（ 1）抗酸藥、前列腺素類(lèi)、抗膽堿藥的藥理作用和臨床應(yīng)用了解（ 2） H2 受體阻滯劑雷尼替丁、法莫替丁的藥理作用和臨床應(yīng)用掌握1.抗消化性潰瘍藥（ 3）質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑的藥理作用和臨床應(yīng)用熟練掌握（ 4）黏膜保護(hù)藥硫糖鋁的作用和用途掌握（ 5）抗幽門(mén)螺桿菌藥及三聯(lián)療法了解2.瀉藥與止瀉藥硫酸鎂、酚酞、液體石蠟、地芬諾酯的作用和用途掌握3.止吐藥甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用掌握4.促動(dòng)力藥多潘立酮、西沙必利的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用掌握第一節(jié)抗酸藥及抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥類(lèi)型：第 1 頁(yè)一、抗酸藥中和胃

2、酸【代表藥】本類(lèi)藥多屬弱堿的鎂鹽或鋁鹽：碳酸氫鈉、氫氧化鋁、三硅酸鎂、氧化鎂?！咀饔门c應(yīng)用】口服后中和過(guò)多的胃酸，解除胃酸對(duì)胃、十二指腸黏膜的侵蝕和刺激，使胃蛋白酶失活具有促進(jìn)潰瘍愈合和緩解疼痛的作用。二、胃酸分泌抑制藥抑酸藥【抑酸機(jī)制】如下圖：胃酸分泌抑制藥考點(diǎn)歸納：藥物機(jī) 制藥理作用不良反應(yīng)1. 西咪替丁阻斷抑制胃酸分泌輕度腹瀉、眩暈；2. 雷尼替丁胃壁細(xì)胞粒細(xì)胞減少、再障增強(qiáng)免疫3. 法莫替丁H 受體男性乳腺增生、女性泌乳24. 奧美拉唑阻斷抑制胃酸分泌頭痛、嗜睡胃壁細(xì)胞保護(hù)胃黏膜5. 蘭索拉唑胃腸道癥狀H 泵抗幽門(mén)螺桿菌6. 哌侖西平阻斷抑制胃酸分泌口干、視力模糊等M 受體1臨床應(yīng)用胃

3、十二指腸潰瘍胃酸分泌過(guò)多癥：如：反流性食道炎卓 - 艾綜合征三、黏膜保護(hù)藥1. 米索前列醇（吸收作用）2. 硫糖鋁（局部作用）3. 枸櫞酸鉍鉀（局部作用）藥物藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)促進(jìn) ：黏液和 HC0分泌，增強(qiáng)黏膜3預(yù)防非甾體抗炎藥屏障稀便或腹瀉1. 米索前列醇引起的慢性胃 出血（吸收作用）抑制 ：胃酸和胃蛋白酶分泌增加 ：因能引起子宮收局部血流量，促進(jìn)胃黏膜受損上皮的潰瘍等引起的消化縮，孕婦禁用道出血增殖和修復(fù)。藥物藥理作用臨床應(yīng)用第 2 頁(yè)黏附 于潰瘍面保護(hù)屏障；吸附 胃蛋白酶酶活性；2. 硫糖鋁增強(qiáng) 細(xì)胞屏障和黏液碳酸氫鹽屏（局部作用）障；生長(zhǎng)因子 促進(jìn)潰瘍的愈合；抑制 幽門(mén)螺桿菌繁

4、殖與潰瘍基底膜的壞死組織結(jié)合，形3. 枸櫞酸鉍鉀成蛋白質(zhì) - 鉍復(fù)合物覆蓋 于潰瘍（局部作用）表面起到黏膜保護(hù)作用抑制 幽門(mén)螺桿菌四、抗幽門(mén)螺桿菌藥【分類(lèi)】第一類(lèi)：抗?jié)儾∷幦纾汉G制劑、 H K · ATP酶抑制藥、 硫糖鋁等抗 Hp 作用較弱，單用療效差。消化道潰瘍、反流性食管炎幽門(mén)螺桿菌感染潰瘍病服藥期間舌、糞黑染腎功能不良者禁用第二類(lèi)：抗菌藥如：阿莫西林、慶大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。【臨床應(yīng)用】常用三聯(lián)療法：蘭索拉唑阿莫西林甲硝唑；蘭索拉唑克拉霉素甲硝唑；蘭索拉唑阿莫西林克拉霉素；四環(huán)素甲硝唑鉍鹽。推薦療法（四聯(lián)） PPI+ （阿 / 克/ 甲，三選二） +鉍劑第二節(jié) 瀉藥

5、和止瀉藥一、瀉藥分類(lèi)代表藥導(dǎo)瀉機(jī)制容積性瀉藥 （滲透性瀉硫酸鎂這類(lèi)物質(zhì)在腸道里不被吸收，使得腸腔里的硫酸鈉滲透壓升高藥）乳果糖腸腔中聚集大量的水分，導(dǎo)致瀉下作用。酚酞刺激性瀉藥比沙可啶刺激腸壁，導(dǎo)致腸蠕動(dòng)加快，產(chǎn)生明顯的瀉蒽醌類(lèi)下作用。（大黃、潘瀉葉）第 3 頁(yè)液狀石蠟潤(rùn)滑性瀉藥潤(rùn)滑腸壁、軟化腸內(nèi)容物甘油聚乙二醇 4000在腸內(nèi)吸收水分后膨脹形成膠體，反射性增膨脹性瀉藥加腸蠕動(dòng)而刺激排便。羧甲基纖維素二、止瀉藥代表藥物 ：地芬諾酯藥理作用 ：提高腸肌張力，抑制腸道蠕動(dòng)，產(chǎn)生止瀉作用。臨床應(yīng)用 ：主要是用在急慢性功能性的腹瀉。不良反應(yīng) ：本品為人工合成品，是哌替啶衍生物，大劑量長(zhǎng)期服用可產(chǎn)生成癮

6、性。注意事項(xiàng) ：不用于感染性腹瀉藥物 ：洛哌丁胺（易蒙停）作用 ：顯著抑制霍亂等腸毒素引起的腸過(guò)度分泌；增加肛門(mén)括約肌的張力，抑制大便失禁和便急。對(duì)腸壁高親和力及首關(guān)效應(yīng)，幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。第三節(jié)止吐藥與促胃動(dòng)力藥藥物機(jī)制與作用阻斷中樞D受體中樞止吐作用；甲氧氯普胺阻斷胃腸D受體增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)胃排空阻斷胃腸道D受體多潘立酮促進(jìn)胃排空，協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，增加食道括約肌張力，防止食物反流選擇性激動(dòng)上消化道 5-HT4 受體，促進(jìn)乙酰膽堿釋放西沙比利促胃腸道動(dòng)力作用，改善功能性消化不良的胃腸道癥狀。昂丹司瓊選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3 受體格拉司瓊產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用托烷司瓊藥物臨床

7、應(yīng)用不良反應(yīng)胃腸功能障礙錐體外系反應(yīng)甲氧氯普胺尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常引起的惡心、嘔吐泌乳、月經(jīng)失調(diào)多潘立酮功能性消化不良對(duì)中樞無(wú)影響， 不易導(dǎo)致錐體外系第 4 頁(yè)反流性食管炎化療嘔吐功能性消化不良西沙比利反流性食管炎胃輕癱、便秘等昂丹司瓊化、放療引起的嘔吐；格拉司瓊對(duì)強(qiáng)致吐作用的化療藥（阿、順、環(huán)）引起托烷司瓊的嘔吐有效藥物代表藥物1.H 1 受體阻苯海拉明茶苯海明斷藥美克洛嗪2.M 受體東莨菪堿阿托品阻斷藥苯海索反應(yīng)不引起錐體外系反應(yīng)哺乳期婦女禁用。藥理作用和臨床應(yīng)用中樞鎮(zhèn)靜和止吐用于預(yù)防和治療暈動(dòng)病、內(nèi)耳眩暈病等阻斷嘔吐反射中的中樞 M受體阻斷內(nèi)臟、內(nèi)耳沖動(dòng)的傳導(dǎo)東莨菪堿對(duì)暈動(dòng)病引起的惡心嘔吐

8、效果最好下述藥物用于消化性潰瘍的治療時(shí)，不屬于抑制胃酸分泌的藥物是A. 奧美拉唑B. 雷尼替丁C. 泮托拉唑D. 氫氧化鋁E. 法莫替丁正確答案 D蘭索拉唑用于治療胃及十二指腸潰瘍的機(jī)制是A. 中和胃酸，升高胃內(nèi)pH 值B. 保護(hù)胃黏膜C. 阻斷 H2 受體受體D. 抑制 H+， K+-ATP 酶E. 阻斷膽堿 M受體正確答案 D長(zhǎng)期使用質(zhì)子泵抑制劑可導(dǎo)致的不良反應(yīng)是A. 精神障礙B. 血漿泌乳素升高C. 呃逆、腹脹D. 骨折E. 便秘正確答案 D具有阿片樣作用，長(zhǎng)期大量服用可產(chǎn)生欣快感，并可能出現(xiàn)藥物依賴性的止瀉藥是A. 地芬諾酯B. 洛哌丁胺第 5 頁(yè)C. 蒙脫石散D. 乳果糖E. 西沙必利正確答案 AA. 胃復(fù)安B. 多潘立酮C. 山莨菪堿D. 莫沙必利E. 苯海拉明1. 具有中樞