藥理學(xué)-抗高血壓藥

1、編輯課件1 抗高血壓藥抗高血壓藥 Antihypertensive Drugs 編輯課件21. 1. 常用抗高血壓藥物有利尿藥、鈣拮抗藥、常用抗高血壓藥物有利尿藥、鈣拮抗藥、 受體阻斷藥受體阻斷藥 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEIACEI） 和血管緊張素和血管緊張素受受 阻斷藥。阻斷藥。2. 2. 利尿藥：其降壓機(jī)制是用藥初期利尿藥：其降壓機(jī)制是用藥初期減少減少細(xì)胞外液容量及細(xì)胞外液容量及心輸出量；心輸出量；長(zhǎng)期給藥后細(xì)胞壁長(zhǎng)期給藥后細(xì)胞壁NaNa+ +持續(xù)持續(xù)減少；常用利尿藥噻嗪類利尿藥。減少；常用利尿藥噻嗪類利尿藥。 內(nèi)容提要內(nèi)容提要 編輯課件3鈣拮抗藥：其降壓機(jī)制

2、抑制鈣拮抗藥：其降壓機(jī)制抑制CaCa2+2+內(nèi)流，但反射性交感內(nèi)流，但反射性交感 興奮、激活興奮、激活RAASRAAS；常用藥物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平；常用藥物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。等。 4. 4. 受體阻斷藥：其降壓機(jī)制通過(guò)減少心輸出量、抑制腎素分泌、受體阻斷藥：其降壓機(jī)制通過(guò)減少心輸出量、抑制腎素分泌、抑制外周交感張力及中樞降壓作用；常用藥物有普萘洛爾抑制外周交感張力及中樞降壓作用；常用藥物有普萘洛爾 、阿替洛爾阿替洛爾 、卡維地洛等。、卡維地洛等。 內(nèi)容提要內(nèi)容提要 編輯課件45. 5. ACEIACEI：其降壓機(jī)制是阻止血管緊張素：其降壓機(jī)制是阻止血管緊張素（Ang

3、)Ang)的生的生 成，主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病性腎成，主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病性腎 病，其主要不良反應(yīng)是干咳和首劑低血壓。病，其主要不良反應(yīng)是干咳和首劑低血壓。6. 6. 血管緊張素血管緊張素受體拮抗藥（受體拮抗藥（ARBARB）：其降壓機(jī)制是選擇）：其降壓機(jī)制是選擇 性阻斷性阻斷AngAng和和ATAT1 1結(jié)合，主要用于高血壓的治療，無(wú)結(jié)合，主要用于高血壓的治療，無(wú) 干咳，不良反應(yīng)較少。干咳，不良反應(yīng)較少。 內(nèi)容提要內(nèi)容提要 編輯課件57. 7. 其他經(jīng)典抗高血壓藥物有其他經(jīng)典抗高血壓藥物有: :中樞性降壓藥中樞性降壓藥: :可樂(lè)定可樂(lè)定血管平滑肌擴(kuò)張藥血管平

4、滑肌擴(kuò)張藥：硝普鈉硝普鈉神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬樟磺咪芬1 1受體阻斷藥受體阻斷藥：哌唑嗪哌唑嗪去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平利血平鉀通道開(kāi)放藥鉀通道開(kāi)放藥：米諾地爾等米諾地爾等內(nèi)容提要內(nèi)容提要 編輯課件6血壓的調(diào)節(jié) Resistance arteriolesReninAng IIAldosteroneAng IVasomotor centerCapacitance venules、編輯課件71.1.利尿藥利尿藥：氫氯噻嗪：氫氯噻嗪2.2.腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥: : 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)(ACE)抑制

5、藥抑制藥：卡托普利：卡托普利血管緊張素血管緊張素IIII受體阻斷藥受體阻斷藥：氯沙坦：氯沙坦腎素抑制藥：雷米克林腎素抑制藥：雷米克林 第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類 編輯課件83.3.鈣拮抗劑鈣拮抗劑：硝苯地平：硝苯地平4.4.交感神經(jīng)抑制藥：交感神經(jīng)抑制藥：中樞性抗高血壓藥：可樂(lè)定中樞性抗高血壓藥：可樂(lè)定 神經(jīng)節(jié)阻斷藥：神經(jīng)節(jié)阻斷藥： 樟磺咪芬樟磺咪芬去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾：普萘洛爾 5.5.擴(kuò)血管藥：肼屈嗪、硝普鈉擴(kuò)血管藥：肼屈嗪、硝普鈉 第一節(jié)第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類抗高血壓藥物的分類 編輯課件

6、9一、一、利尿藥利尿藥1. 1. 藥理作用藥理作用：初期初期血容量血容量 后期后期血管壁細(xì)胞內(nèi)血管壁細(xì)胞內(nèi)NaNa+ + 2. 2. 藥物及應(yīng)用藥物及應(yīng)用：雙氫氯噻嗪雙氫氯噻嗪( (單用單用- -輕度輕度；合用合用- -中重度中重度) )呋噻米呋噻米( (用于高血壓危象用于高血壓危象) )吲達(dá)帕胺吲達(dá)帕胺( (復(fù)方復(fù)方) )3. 3. 不良反應(yīng)不良反應(yīng)：長(zhǎng)期大劑量用，低血鉀、高血糖、高血脂、長(zhǎng)期大劑量用，低血鉀、高血糖、高血脂、 高尿酸高尿酸 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥物物 編輯課件10二、二、鈣拮抗劑鈣拮抗劑1. 1. 藥理作用：抑制藥理作用：抑制CaCa2+2+內(nèi)流內(nèi)流2.

7、 2. 藥物及應(yīng)用：藥物及應(yīng)用：硝苯地平硝苯地平( (短效，輕、中、重度高血壓短效，輕、中、重度高血壓) )尼群地平尼群地平( (中效，輕、中、重度高血壓中效，輕、中、重度高血壓) )氨氯地平氨氯地平( (長(zhǎng)效，輕、中度高血壓長(zhǎng)效，輕、中度高血壓) )3. 3. 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：反射性交感興奮、反射性交感興奮、RAASRAAS激活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等激活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥物物 編輯課件11三、三、 受體阻斷藥受體阻斷藥1.1.藥理作用：藥理作用：阻斷心臟阻斷心臟1 1受體，減少心輸出量受體，減少心輸出量阻斷近球小體阻斷近球小體

8、1 1受體，抑制腎素分泌受體，抑制腎素分泌抑制外周交感張力抑制外周交感張力中樞降壓作用中樞降壓作用 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥物物 編輯課件12三、三、 受體阻斷藥受體阻斷藥2.2.藥物及應(yīng)用：藥物及應(yīng)用：普萘洛爾普萘洛爾( (非選擇性非選擇性受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓) )阿替洛爾阿替洛爾(1 1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓) )卡維地洛卡維地洛(、受體阻斷藥，輕、中度高血壓受體阻斷藥，輕、中度高血壓) )3.3.不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：心血管反應(yīng)、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象心血管反應(yīng)、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘、反

9、跳現(xiàn)象 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥物物 編輯課件13第二節(jié) 常用抗高血壓藥物 三、三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEIACEI）1.1.藥理作用：藥理作用：阻止阻止Ang IIAng II的生成、的生成、保存緩激肽的活性保存緩激肽的活性AngAng BK ACEACE ( (激肽酶激肽酶)AngAng 失活失活 ATAT1 1ACEINONOPGIPGI2 2EDHFEDHF編輯課件14三、三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEIACEI）2.2.藥物及應(yīng)用：藥物及應(yīng)用：卡托普利卡托普利( (短效，各型高血壓短效，各型高血壓) )依那

10、普利依那普利( (長(zhǎng)效，各型高血壓長(zhǎng)效，各型高血壓) )3.3.不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：干咳、首劑現(xiàn)象、高血鉀、影響胎兒、味覺(jué)異常，血管神經(jīng)干咳、首劑現(xiàn)象、高血鉀、影響胎兒、味覺(jué)異常，血管神經(jīng)性水腫，蛋白尿，皮疹等性水腫，蛋白尿，皮疹等 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥物常用抗高血壓藥物 編輯課件15四、四、血管緊張素血管緊張素受體阻斷藥受體阻斷藥(ARB)(ARB). .藥理作用：選擇性阻斷藥理作用：選擇性阻斷ATAT1 1受體受體. .藥物及應(yīng)用：藥物及應(yīng)用：氯沙坦（第氯沙坦（第1 1個(gè)個(gè)ARBARB，各型高血壓），各型高血壓）坎地沙坦（目前最優(yōu)坎地沙坦（目前最優(yōu)ARBARB，各型高血壓），各型高

11、血壓）. .不良反應(yīng)：較少，無(wú)干咳不良反應(yīng)：較少，無(wú)干咳 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥物常用抗高血壓藥物 編輯課件16一、一、中樞性降壓藥中樞性降壓藥可樂(lè)定可樂(lè)定1.1.藥理作用：藥理作用：靜注：靜注：BPBP先升后降，先升后降， HRHR ,CO,CO 口服：口服：BPBP 抑制胃腸分泌和運(yùn)動(dòng)抑制胃腸分泌和運(yùn)動(dòng)鎮(zhèn)靜作用鎮(zhèn)靜作用第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 編輯課件17第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物 一、一、中樞性降壓藥中樞性降壓藥 可樂(lè)定可樂(lè)定RVLMNTSNTS NTS 2 2 + RVLM I + RVLM I1 1降壓機(jī)制降壓機(jī)制編輯課件18一、一、中樞性降壓藥

12、中樞性降壓藥可樂(lè)定可樂(lè)定2.2.臨床應(yīng)用：中度高血壓、臨床應(yīng)用：中度高血壓、 戒毒、戒煙等戒毒、戒煙等3.3.不良反應(yīng)：口干、嗜睡、停藥反應(yīng)等不良反應(yīng)：口干、嗜睡、停藥反應(yīng)等 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 編輯課件19一、一、中樞性降壓藥中樞性降壓藥莫索尼定莫索尼定第二代中樞性降壓藥第二代中樞性降壓藥 選擇性作用于咪唑啉受體選擇性作用于咪唑啉受體I I1 1用于輕、中度高血壓患者用于輕、中度高血壓患者不良反應(yīng)少，很少嗜睡、口干不良反應(yīng)少，很少嗜睡、口干 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 編輯課件20二、二、血管平滑肌擴(kuò)張藥血管平滑肌擴(kuò)張藥硝普鈉硝

13、普鈉非選擇性血管擴(kuò)張藥非選擇性血管擴(kuò)張藥降壓作用強(qiáng)，起效快，維持時(shí)間短降壓作用強(qiáng)，起效快，維持時(shí)間短臨床應(yīng)用：靜滴、避光，用于高血壓危象臨床應(yīng)用：靜滴、避光，用于高血壓危象 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 編輯課件21三、三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥樟磺咪芬樟磺咪芬降壓機(jī)制：對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用降壓機(jī)制：對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用不良反應(yīng)多，降壓作用過(guò)強(qiáng)過(guò)快僅限于一些特殊情況，如高不良反應(yīng)多，降壓作用過(guò)強(qiáng)過(guò)快僅限于一些特殊情況，如高血壓危象血壓危象 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 編輯課件22四、四、 1 1受體阻斷

14、藥受體阻斷藥哌唑嗪哌唑嗪 降壓機(jī)制：阻斷血管降壓機(jī)制：阻斷血管 1 1受體受體降壓中等偏強(qiáng)，用于中度高血壓降壓中等偏強(qiáng)，用于中度高血壓不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 編輯課件23五、五、去甲腎上腺能神經(jīng)末梢阻滯藥去甲腎上腺能神經(jīng)末梢阻滯藥利血平利血平降壓機(jī)制：?jiǎn)伟奉愡f質(zhì)耗竭作為抗高血壓藥已少用降壓機(jī)制：?jiǎn)伟奉愡f質(zhì)耗竭作為抗高血壓藥已少用用途：制備潰瘍病、單胺類耗竭模型用途：制備潰瘍病、單胺類耗竭模型第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 編輯課件24六、六、鉀通道開(kāi)放藥鉀通道開(kāi)放藥米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾降壓機(jī)制：降壓機(jī)制：鉀通道開(kāi)放，鉀外流增多，細(xì)胞膜超極化鉀通道開(kāi)放，鉀外流增多，細(xì)胞膜超極化膜興奮性降低，膜興奮性降低，CaCa2+2+內(nèi)流減少，血管平滑肌舒張，血壓下降內(nèi)流減少，血管平滑肌舒張，血壓下降 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 編輯課件25七、七、其他其他前列環(huán)素