化合物黃酮的生理功能

1、化合物黃酮的生理功能耿敬章，馮君琪（陜西理工學院生物科學與工程學院，漢中  723001）摘  要：本文概述了黃酮類化合物的生理功能和用途，以及黃酮類化合物在醫(yī)藥、食品等方面的黃酮類化合物（Falconoid），又稱生物類黃酮，是指具有乙-苯基吡喃酮結構的一類黃色素，現(xiàn)指具有色酮環(huán)與苯環(huán)為基本結構的一類化合物的總稱，是色原酮或色原烷的衍生物，以黃酮（2-苯基色原酮）為母核而衍生的一類黃色色素。它可以分類為黃酮類、黃酮醇類、異黃酮類、黃烷酮類等，廣義的范圍還包括查耳酮、異黃烷酮、雙黃酮及茶多酚。黃酮類化合物在植物界分布很廣，廣泛存在于植物的各個部位，主要存在于蕓香料、唇形科、

2、豆科、傘形科、銀杏科與菊科中。據(jù)研究，約有20%的中草藥中含有黃酮類化合物，可見其資源之豐富。黃酮類化合物可以直接從食物中獲得，也可以從富含黃酮類化合物的植物中提取。近幾年，黃酮類化合物以其天然生物活性引起人們的日益關注?，F(xiàn)已證實，黃酮類化合物具有多種生理功能和藥用價值，可以防止自由基的氧化作用，而人的病理、生理與自由基有密切關系，因此黃酮類化合物對防治疾病以及人的健康有積極意義。黃酮類化合物具有廣闊的市場潛力。本文著重介紹近年來對黃酮類化合物的研究成果，以期為黃酮類化合物的深入研究提供參考。1  黃酮類化合物的生理作用1.1  對心血管系統(tǒng)的作用黃酮類化合物對高血壓引起的

3、頭痛、頭暈等癥狀有明顯療效，尤以緩解頭痛為顯著。葛根素具有降壓作用，靜脈注射葛根素能使正常麻醉犬的血壓短暫而明顯地降低，也能顯著降低清醒自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）血壓1。黃酮類化合物對抑制血小板凝集有一定功效，對凝血因子具有較強的抑制作用，故表現(xiàn)出較好的抗凝血作用。實驗表明，黃酮類化合物可以抑制二磷酸腺苷（ADP）誘導的大鼠血小板凝集，對5-羥色胺和ADP聯(lián)合誘導的家兔和綿羊血小板凝集也有抑制作用2。此外，黃酮類化合物還可降低血管內皮細胞羥脯酸的代謝，使內壁的膠原或膠原纖維含量相對減少，有利于防止血小板粘附凝集和血栓形成，進而防治動脈粥樣硬化。黃酮類化合物對外周血管也有影響，實驗證明，麻醉犬靜

4、脈注射黃酮類化合物，可使腦血流量增加且血管阻力相應降低，還能減弱乙酸膽堿引起的腦內動脈擴張和去甲腎上腺素引起的收縮恢復血管功能。此外還可以改善異丙腎上腺素引起的小鼠微循環(huán)障礙3。1.2  抗腫瘤黃酮類化合物具有較強的抗癌防癌作用，一般通過以下3種途徑實現(xiàn)：（1）對抗自由基；（2）直接抑制癌細胞生長；（3）對抗致癌促癌因子。潘永保等4研究表明，黃酮類化合物有較強的抗癌活性，流式細胞儀分析細胞分裂周期各時象DNA變化顯示，此類物質可使S期細胞明顯減少，增殖指數(shù)降低，并誘導凋亡。1.3  抗病毒黃酮類化合物具有明顯的消炎、抗?jié)冏饔谩０坐P梅等5研究表明，天然黃酮對胃潰瘍有明顯的消

5、退作用，可使胃粘液增加并減輕胃損傷。此外，研究表明，黃酮類化合物具有抗流感病毒、脊髓灰質炎病毒的感染和復制能力。 1.4  雌激素作用黃酮類化合物具有雌激素的雙重調節(jié)作用。實驗證明，大豆異黃酮能提高大鼠乳腺重量和乳腺細胞DNA含量，促進其乳腺發(fā)育和泌乳量。同時也可使正常雄鼠的血清睪酮、生長激素等水平顯著升高6。1.5  降血糖黃酮類化合物能夠促使胰島細胞的恢復，降低血糖和血清膽固醇，改善糖耐量，對抗腎上腺素的升血糖作用。1.6  保護神經(jīng)系統(tǒng)，改善記憶力谷氨酸過度釋放會造成興奮性神經(jīng)毒性損傷，引起多種神經(jīng)變性疾病。韓喻美等7研究發(fā)現(xiàn)，采用大鼠腦分區(qū)切片培養(yǎng)，加入黃

6、酮提取物能有效地抑制由K+引起的谷氨酸釋放，抑制效應隨濃度增加而增加。其機理是作為鈣離子通道拮抗劑，黃酮類化合物能抑制KCl等引起的鈣離子增高，從而對神經(jīng)系統(tǒng)起到保護作用。此外，通過動物實驗證實，黃酮能影響小鼠記憶行為，對小鼠記憶障礙均有改善作用，對D-半乳酸所致急性衰老小鼠的記憶功能有改善作用8。1.7  抗氧化性研究證明，黃酮類化合物具有抗氧化作用。黃酮類化合物具有C6C3C6雙芳環(huán)聯(lián)結形式，分子中心的，不飽和吡喃酮具有抗氧化活性，是極好的天然抗氧化劑。類黃酮的抗氧化能力與其所含羥基的數(shù)量和位置有關，研究表明，類黃酮確實具有清除活性氧自由基的作用，特別是清除O2-效果更好，且清除

7、能力依次為：蘆丁>槲皮素>桑色素>橙皮甙。所以類黃酮可預防動脈硬化、癌、糖尿病、帕金森氏病等疾病，有抗衰老作用9。1.8  抗突變性免疫學研究表明，日本人前列腺癌死亡率低，是經(jīng)常食用含有黃酮類化合物的大豆制品的原因。雖然黃酮類不是人體的組成物質，但認為具有預防癌的效果。由于人體攝入雜環(huán)胺類物質可在人體的肝臟內激活P450酶，使其產(chǎn)生突變從而致癌。而類黃酮物質可極大地抑制這種酶的活性。在癌細胞培養(yǎng)時，若加入黃酮類化合物，即能有效抑制癌細胞的增殖。其機理是通過調節(jié)細胞生長周期，把細胞從C1狀態(tài)轉變?yōu)檎顟B(tài)，從而抑制其增長。2  黃酮類化合物的提取黃酮類化合物

8、的提取方法主要有機溶劑法提取、熱水提取、酸提取、堿提取、超濾提取10等，近年陸續(xù)出現(xiàn)了超聲技術提取、微波法提取和超臨界流體萃取法。2.1  超聲波輔助提取超聲波輔助提取具有提取效率高、不破壞有效成分的特點，目前已廣泛用于提取生物堿、苷類等生物活性成分。對超聲波輔助提取銀杏葉中黃酮苷的研究表明，超聲波輔助提取可以強化提取效果，縮短提取時間，提高原料的利用率11。2.2  微波輔助提取近年來微波輔助提取技術，因其具有提取時間短、溶劑用量少及提取效率高等優(yōu)點，越來越受到重視。研究報道，利用微波輔助提取法提取刺五加中的黃酮類化合物，結果表明，與索氏提取法相比，微波輔助提取法提取得率

9、可提高40。李嶸等12用微波法提取銀杏葉中的黃酮甙，結果表明，微波處理能顯著提高黃酮提取率并縮短提取時間。2.3  超臨界流體萃取與有機溶劑法相比，超臨界流體提取技術具有提取效率高、無溶劑殘留、活性成分不易被破壞等優(yōu)點，還可以實現(xiàn)選擇性萃取和分離純化。研究表明，以銀杏葉黃酮為例，所得提取物中銀杏黃酮含量為28，銀杏內酯含量為7.2，均高于現(xiàn)行的國際標準。此外，研究表明，經(jīng)過超臨界流體萃取，銀杏葉提取物中的毒性成分白果酸含量可由2降至0.0213。3  黃酮類化合物的應用研究3.1  黃酮類化合物在保健食品中的應用隨著消費水平的提高，人們越來越注重提高生活質量，保健

10、食品日益受到人們的關注。據(jù)預測，2010年我國保健品市場銷售額將達1000億元。在眾多的天然活性成分中黃酮類化合物是極有應用潛力的資源之一。黃酮類化合物在人體不能直接合成，只能從食品中獲得，而黃酮類化合物廣泛存在于植物體中，因此近年來各國科學家都積極關注從植物體中提取純度高、活性強的天然黃酮成分，并進一步加工成具有抗癌、抗衰老、調節(jié)內分泌等特異功能的保健食品。黃酮類化合物在食品中的應用形式比較單一，主要是作為食品添加劑或直接應用于食品中增加其保健作用。從產(chǎn)品形式看種類不多，基本上是液態(tài)飲品、果蔬汁飲料、低度發(fā)酵酒、茶等。其利用方式主要有2種：一類是直接應用黃酮提取液制成保健品食品；另一類是將提

11、取液經(jīng)濃縮、純化等深度加工，得到高純度的黃酮類化合物產(chǎn)品14。3.2  黃酮類化合物醫(yī)藥制品開發(fā)3.2.1  抗心血管病藥物黃酮類化合物具有防止心腦血管疾病的作用。國內外先后研制開發(fā)了以銀杏葉提取物制成的各種制劑，用于治療冠心病、心絞痛、腦血管疾病等均有良好的療效。利用沙棘總黃酮開發(fā)的天然藥品可治療心絞痛、預防動脈粥樣硬化、心肌梗塞、腦血栓等。此外利用山楂葉中提取總黃酮制成的片劑，對治療冠心病的總有效率為9015。3.2.2  抗肝臟毒素藥物從紫花水飛薊種子中提取總黃酮，內含水飛薊素、異水飛薊素、次水飛薊素，是常用抗肝素藥的重要有效成分。具有刺激肝細胞形成、抗脂質

12、過氧化作用，用于治療肝炎、肝硬化，并能支持肝的自愈能力，改善健康狀況16。3.2.3  止咳平喘藥我國研制的124種防治氣管炎的植物藥中就有69種其主成分是黃酮類化合物，包括黃酮醇、雙氫黃酮及其甙，大多具有消炎、止咳、平喘功能。3.2.4  天然抗氧化劑黃酮類化合物作為合成抗氧劑如BHT、BHA等替代品具有高效、低毒等特點，研究表明，茶多酚可以有效抑制油脂的過氧化物形成和多稀脂肪酸的分解，從而延長油脂的貨架期。茶多酚已在保健食品、魚油、食用油中得到廣泛應用。研究表明，其具有較好的抗氧自由基作用，比VE強50倍，比VC強20倍，而且能通過血腦屏障，防治中樞神經(jīng)系統(tǒng)的疾病17。