抗菌藥物健康教育

1、抗菌藥物【英文】 Antimicrobial agents【解釋】 抗菌藥物一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物，包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學合成藥物。由細菌、放線菌、真菌等微生物經(jīng)培養(yǎng)而得到的某些產(chǎn)物，或用化學半合成法制造的相同或類似的物質(zhì)，也可化學全合成?？咕幬镌谝欢舛认聦Σ≡w有抑制和殺滅作用?？咕幹饕譃榘舜箢?，其中內(nèi)酰胺類包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、含酶抑制劑的內(nèi)酰胺類及單環(huán)酰胺類等；氨基糖苷類；四環(huán)素類；氟喹諾酮類；葉酸途徑抑制劑類；氯霉素；糖肽類包括萬古霉素和替考拉寧；大環(huán)內(nèi)酯類。抗菌藥物的應用需根據(jù)不同的感染性疾病進行合理選擇?？咕幬?/p>

2、的合理使用與進展一 合理使用抗菌素在明確指征下選用適宜的抗菌素，并采用適當?shù)膭┝亢童煶?，以達到殺死致病菌、控制感染，同時采取各種相應措施以增強患者的免疫力和防止不良反應的發(fā)生，尤其是避免細菌耐藥性的產(chǎn)生。二 不合理使用抗菌素的諸方面：選用對病原菌或感染無效、療效不強的藥物；量不足或過大；病原菌產(chǎn)生耐藥后繼續(xù)用藥；過早停藥或感染控制已多日而不及時停藥；產(chǎn)生耐藥菌二重感染時未改用其他有效藥物；給藥途徑不正確；發(fā)生嚴重性或過敏反應時繼續(xù)用藥；不確當?shù)穆?lián)合應用抗菌素；依賴抗菌素的抗菌作用而忽視必要的外科處理；無指征或指征不強的預防用藥；忽視療效/價格比。三 合理用藥涉及的問題：應用抗菌素及聯(lián)合用藥的適

3、應癥；抗菌素的藥動學和藥效學；抗感染的經(jīng)驗 用藥；抗菌素的劑量、療程和給藥方法；抗菌素的不良反應和防治；細菌耐藥性的變遷與預防；特殊情況下抗菌素的應用等等。四抗菌素應用的基本原則：1 及早確立感染性疾病的病原學診斷。2 熟悉選用藥物的適應癥、抗菌活性、藥動學和不良反應。3 按照患者的生理、病理和免疫等狀態(tài)而合理用藥。4 常用抗菌素的合理使用。5 選用適當?shù)慕o藥方案、劑量和療程。6 下列情況抗菌素的應用要嚴加控制或盡量避免：預防用藥、皮膚、粘膜的局部用藥；病毒感染或發(fā)熱原因不明者；聯(lián)合采有抗菌藥物。7 強調(diào)綜合性治療措施的重要性；五 抗生素的經(jīng)驗應用 ：在病原菌未明時，早期應用抗菌素進行經(jīng)驗性抗

4、感染治療非常重要；選用廣譜的抗菌素，盡量選用殺菌劑；在重癥感染中則往往采取聯(lián)合用藥，常用的殺菌劑有-內(nèi)酰胺類、氨基糖甙類、氟喹諾酮類、多肽類等；在特定感染中：磺胺類藥、克林霉素、甲硝唑以及利福平等應用較廣泛?？咕亟?jīng)驗性應用時，應根據(jù)臨床資料判斷可能的病原菌來選用抗菌素。不同類的廣譜抗菌藥物在抗菌活性方面存在差異，應根據(jù)藥物的適應癥、抗菌活性以及耐藥的變遷等因素來選用抗菌素。常用抗菌素的抗菌活性：青霉素：革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體和大多數(shù)牛放線菌。分類：青霉素G，苯氧青霉素，耐霉青霉素（苯唑西林），廣譜青霉素（氨芐西林、氧哌嗪青霉素），作用于革蘭氏陰性菌的青霉素

5、（美西林和替莫西林）。頭孢霉素：抗菌作用強、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應少，可分為三代：第一代主要用于革蘭氏陽性菌和某些革蘭氏陰性菌的感染，對-LA的耐受較差。第二代對大多數(shù)-LA穩(wěn)定，抗菌譜較第一代廣，對革蘭氏陰性菌的作用較強，但對腸桿菌屬和綠膿桿菌的活性較差。第三代對大多數(shù)-LA穩(wěn)定，對革蘭氏陰性菌的活性甚強，但對G+球菌的作用不及第一、二代強。其中頭孢哌酮和頭孢他啶對綠膿桿菌有良好作用，頭孢三嗪的半衰期較長，達8小時。頭霉素類：頭孢西丁，對革蘭氏陽性、陰性及厭氧菌或需氧菌均有較強活性，對-LA高度穩(wěn)定。單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗菌素：氨曲南，對革蘭氏陰性菌作用強，對酶穩(wěn)定，交叉過敏發(fā)生

6、率低。氨基糖甙類：對葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰性桿菌有良好活性，某些對結(jié)核桿菌和其他分支桿菌屬有作用，不同品種之間可存在交叉耐藥性，有耳、腎毒性，并可有神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用，有抗菌素的后作用。四環(huán)素類：米諾環(huán)素、多西環(huán)素、四環(huán)素、土霉素?？咕V廣，口服方便。對立克次體、支原體、非典型分支桿菌和阿米巴原蟲敏感。氯霉素類：氯霉素。大環(huán)內(nèi)脂類：主要作用于革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體。組織濃度高。有不完全的交叉耐藥性。林可霉素和克林霉素：革蘭氏陽性菌和厭氧菌。多肽類：萬古霉素和去甲萬古霉素。主要對各種革蘭氏陽性菌有強大抗菌作用：MRSA、MRSE和腸球菌。氟喹諾酮類：第一

7、代：奈啶酸；第二代：吡啶酸；第三代：依諾沙星、氧氟沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星、洛美沙星等等。特點：廣譜，對多重耐藥（其他抗菌素）有良好抗菌活性，體分布廣，組織濃度高，蛋白結(jié)合率低（14 - 30%），大部分由腎排出，尿藥濃度高，半衰期長，口服吸收良好，有抗菌素的后續(xù)作用。各品種之間有一定的交叉耐藥性。六外科預防用藥：1 外科手術后預防用藥的適應癥：手術視野有顯著傳染；手術范圍大、時間長、傳染機會大，異物植入手術，如：人工心瓣膜移植；手術涉及重要器官，易發(fā)生感染造成嚴重后果；高齡或免疫缺陷患者。2 預防用藥的抗菌素選擇條件：安全有效；不良反應少；易于給藥；價格低。3 抗菌素的給藥時間：在手術前30

8、分鐘內(nèi)或麻醉開始時靜注。4 用藥的期間：<24小時。5 不同器官組織手術時，抗菌素的選擇： 抗菌劑；針對主要的可能致病菌。七抗菌素的聯(lián)合療法：聯(lián)合用藥的適應癥:較單獨用藥更為嚴格：病因未明的嚴重感染；單一抗菌素不能控制的嚴重感染；單一抗菌素不能有效地控制的混合感染；較長期用藥細菌有產(chǎn)生耐藥的可能；聯(lián)合用藥使病毒性較大的藥物的劑量得以減少?？咕氐姆诸悾悍敝称跉⒕鷦呵嗝顾仡?、頭孢菌素類、萬古霉素、泰能、氟喹諾硐類靜止期殺菌劑：氨基糖甙類、多粘菌素類快效抑菌劑：四環(huán)素、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素慢效抑菌劑：磺胺類聯(lián)合用藥的結(jié)果：第一類+第二類：協(xié)同作用 第一類+第三類：拮抗作用？第二類+

9、第三類：累加或協(xié)同作用 第一類+第四類：累加作用？第三類+第四類：累加作用 第二類+第四類：累加作用？八細菌耐藥性變遷及其防治：對常見致病菌耐藥監(jiān)測的意義：1 供臨床選用抗菌素。2 控制細菌耐藥性的產(chǎn)生?？垢腥久媾R細菌耐藥的嚴重性：1耐苯唑青霉素的金黃色葡萄球菌（MRSA）和表皮葡萄球菌（MRSE）2耐萬古霉素的腸球菌（MRE、VRE）3耐青霉素類的肺炎球菌（PRSP）4G 桿菌超廣譜-內(nèi)酰胺酶(ESBL和誘導酶(I5耐萬古霉素的葡萄球菌（VIRS）耐藥性產(chǎn)生的機制：產(chǎn)生滅活酶；膜通透性改變；作用靶位的改變；反泵機制耐藥性產(chǎn)生的方式：內(nèi)源性耐藥：天然耐藥；外源性耐藥：獲得性耐藥：1）染色體突變

10、；2）質(zhì)粒介導?？咕氐膲毫x擇作用：-內(nèi)酰胺類抗菌素的使用,能促進細菌：-內(nèi)酰胺酶；產(chǎn)生大量染色體-內(nèi)酰胺酶； 產(chǎn)生質(zhì)粒介導的-內(nèi)酰胺酶；產(chǎn)生超廣譜變型-內(nèi)酰胺酶。社區(qū)呼吸道感染病原菌的耐藥性已構(gòu)成嚴重威脅，其主要的耐藥菌是：1 肺炎鏈球菌：青霉素結(jié)合蛋白（PBP2b）靶位點改變。2 嗜血流感桿菌：產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶。3 卡他莫拉菌：產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶。社區(qū)（門診）呼吸道感染的主要病原菌：病原菌 占分離株的總體（%）肺炎鏈球菌流感嗜血桿菌卡他莫拉菌金黃色葡萄球菌 40-60 25-40 2-10 0- 5關于肺炎鏈球菌（PRSP）耐藥的流行情況：1967年在澳洲悉尼醫(yī)院首次培養(yǎng)獲得PRSP；7

11、0年代在許多國家發(fā)現(xiàn)PRSP的存在；并出現(xiàn)嚴重耐藥的情況“耐藥肺炎球菌”DRSP。80年代以來耐藥發(fā)生率迅速上升：西班牙：6% 44%；法國：0.3%12.4%；墨西哥：?%50%；抗菌藥物分級管理制度表分類一線抗菌藥物二線抗菌藥物三線抗菌藥物青霉素類青霉素、青霉素V鉀、苯唑西林、氯唑西林、氨芐青霉素、卞星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、萘夫西林、阿洛西林哌拉西林美羅培南頭孢菌素類頭孢氨芐、頭孢替安、頭孢羥氨芐、頭孢西丁、頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢呋辛、頭孢匹胺、頭孢硫脒頭孢丙烯、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢米諾、頭孢他啶、頭孢地尼、拉氧頭孢、頭孢替唑、頭孢美唑、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢孟多 頭孢地嗪頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑南其他B-內(nèi)酰胺類酶抑制劑阿莫西林克拉維酸鉀、阿莫西林舒巴坦、美洛西林舒巴坦頭孢哌酮舒巴坦、派拉西林舒巴坦、頭孢哌酮他唑巴坦亞胺培南西司他丁 帕尼培南倍他米隆氨基糖苷類丁胺卡那、慶大霉素、阿米卡星、鏈霉素奈替米星、妥布霉素、依替米星、大觀霉素、異帕米星、卡那霉素、巴龍霉素酰胺類氯霉素、甲砜霉素糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、琥乙紅霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素