醫(yī)學專題—C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程課件

1、醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程第六節(jié)第六節(jié) 解熱解熱(ji r)(ji r)鎮(zhèn)痛抗炎藥鎮(zhèn)痛抗炎藥第一頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用作用(zuyng)，而且多數(shù)還具有抗炎、抗風濕作用，而且多數(shù)還具有抗炎、抗風濕作用(zuyng)的藥物。又稱為的藥物。又稱為非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥 (nonsteroid anti-inflammatory drugs, NSAIDs) 。 概概 念念第二頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程 共同作用共同作用(zuyng)機理機理: 基本基本(jbn

2、)(jbn)藥理作用藥理作用抑制抑制(yzh)體內(nèi)前列腺素體內(nèi)前列腺素(prostaglandines, PG)的生物合成。的生物合成。第三頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程1. 1. 解熱解熱(ji r)(ji r)作用作用l使發(fā)熱病人的體溫降低，對正常體溫幾無影響使發(fā)熱病人的體溫降低，對正常體溫幾無影響。l體溫的正常調(diào)節(jié)體溫的正常調(diào)節(jié)(tioji)：位于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)：位于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)(tioji)中樞，中樞，通過對產(chǎn)熱和散熱兩個過程的精細調(diào)節(jié)通過對產(chǎn)熱和散熱兩個過程的精細調(diào)節(jié)(tioji)，使體溫保持，使體溫保持于相對恒定水平。于相對恒定水平。第四頁，共二十三頁。醫(yī)

3、學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程感染感染組織損傷組織損傷炎癥炎癥免疫反應免疫反應惡性腫瘤惡性腫瘤吞噬細胞吞噬細胞釋放內(nèi)熱源釋放內(nèi)熱源中樞中樞PGE2合成增加合成增加體溫調(diào)節(jié)中樞體溫調(diào)節(jié)中樞體溫調(diào)節(jié)點體溫調(diào)節(jié)點上移上移產(chǎn)熱產(chǎn)熱散熱散熱體溫上升體溫上升 NSAIDs的解熱的解熱(ji r)作用作用 抑制抑制PG合成酶合成酶減少減少(jinsho)PGE2合成合成解熱解熱(ji r)鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥第五頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程NSAIDsNSAIDs的解熱的解熱(ji r)(ji r)作用作用l對內(nèi)熱原引起的發(fā)熱有解熱作用，但對直接注射對內(nèi)熱原引起的發(fā)熱有解熱作用，但對直接注射

4、PG引引起的發(fā)熱無效。起的發(fā)熱無效。l通過抑制中樞通過抑制中樞PG合成，阻斷內(nèi)熱原對體溫中樞的作合成，阻斷內(nèi)熱原對體溫中樞的作用，使體溫調(diào)定點恢復到正常水平而解熱。用，使體溫調(diào)定點恢復到正常水平而解熱。l解熱藥是對癥治療，注意合理應用。解熱藥是對癥治療，注意合理應用。l注意與抗精神病藥影響注意與抗精神病藥影響(yngxing)體溫作用與用途的比較。體溫作用與用途的比較。第六頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程l兩者均能降溫，但有所不同 l1作用機制不同，氯丙嗪對下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強的抑制作用，使體溫調(diào)節(jié)中樞喪失調(diào)節(jié)體溫的作用。機體的體溫隨環(huán)境溫度而改變，而阿司匹林通過抑制中樞

5、PG合成酶，減少(jinsho)PG的合成而發(fā)揮作用 l2作用特點不同，氯丙嗪在物理降溫的配合下，不僅降低發(fā)熱的體溫還可使正常體溫降至正常水平以下，在炎熱天氣，可使體溫升高。阿司匹林只能使發(fā)熱的體溫恢復至正常水平，對正常體溫沒影響。第七頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程2. NSAIDs的鎮(zhèn)痛的鎮(zhèn)痛(zhn tn(zhn tn) )作用作用l對輕、中度慢性鈍痛有效，如頭痛、牙痛等對輕、中度慢性鈍痛有效，如頭痛、牙痛等l對創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。幾無耐受性、成癮性和欣快感。對創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。幾無耐受性、成癮性和欣快感。l鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛作用作用(zuyng)部位部

6、位主要在主要在外周外周。l炎癥及組織損傷時會釋放致痛物質(zhì)，如緩激肽類、組胺、炎癥及組織損傷時會釋放致痛物質(zhì)，如緩激肽類、組胺、5-HT、PGE等。等。PGE本身有致痛作用，還有痛覺增敏作用。本身有致痛作用，還有痛覺增敏作用。 lNSAIDs抑制抑制PGE的合成，阻斷的合成，阻斷PGE的致痛及痛覺增敏作用，發(fā)揮鎮(zhèn)痛效的致痛及痛覺增敏作用，發(fā)揮鎮(zhèn)痛效果。果。l注意與鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用與用途的比較。注意與鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用與用途的比較。第八頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程3. NSAIDs的抗炎抗風濕作用的抗炎抗風濕作用(zuyng)(zuyng)l除乙酰氨基酚外除乙酰氨基酚外， 都有抗炎

7、抗風濕作用。僅有對都有抗炎抗風濕作用。僅有對癥治療的功效。癥治療的功效。 l抑制炎癥部位抑制炎癥部位PG的合成的合成(hchng)，減弱，減弱PG在炎癥過在炎癥過程中的致炎和增敏作用，程中的致炎和增敏作用，第九頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程一、水楊酸類一、水楊酸類l阿司匹林阿司匹林( s p ln)（乙酰水楊酸）（乙酰水楊酸）體內(nèi)過程體內(nèi)過程l口服易吸收口服易吸收,大部份在小腸吸收大部份在小腸吸收l吸收后被水解為水楊酸吸收后被水解為水楊酸l在肝臟代謝，經(jīng)代謝物經(jīng)腎臟排出在肝臟代謝，經(jīng)代謝物經(jīng)腎臟排出l尿液呈酸性，有利藥物再吸收；尿液呈堿尿液呈酸性，有利藥物再吸收；尿液呈堿性

8、，加速排泄。性，加速排泄。第十頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程藥理作用與用途藥理作用與用途(yngt)(yngt)1. 解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕 具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛。組成復方（復方阿司匹林）治療感冒發(fā)熱及慢具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛。組成復方（復方阿司匹林）治療感冒發(fā)熱及慢性鈍痛。性鈍痛。較大劑量用于治療風濕熱和類風濕性關(guān)節(jié)炎。較大劑量用于治療風濕熱和類風濕性關(guān)節(jié)炎。作為首選作為首選(shu xun)。2. 抑制血小板聚集，防止血栓形成抑制血小板聚集，防止血栓形成 小劑量小劑量（75mg）抗血小板聚集和抗血栓形成，預防心肌梗塞及）抗血小板聚集和抗血栓形成，預防心肌梗塞及腦

9、血栓形成；治療缺血性心臟病（包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞腦血栓形成；治療缺血性心臟?。òǚ€(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心肌梗死）。痛及進展性心肌梗死）。第十一頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程環(huán)加氧酶環(huán)加氧酶血小板聚集血小板聚集(jj)第十二頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程l高濃度阿司匹林（高濃度阿司匹林（0.6g以上）能直接抑制血管以上）能直接抑制血管壁中壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素（合成酶，減少前列環(huán)素（PGI2）合成。）合成。 lPGI2是是TXA2的生理的生理(shngl)對抗劑，其合成減少可對抗劑，其合成減少可能促進血栓形成。能促進血栓形成。第十三頁，

10、共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程阿司匹林的藥物相互作用阿司匹林的藥物相互作用 與與雙香豆素雙香豆素、甲磺丁脲、甲氨蝶呤、巴比妥類、苯、甲磺丁脲、甲氨蝶呤、巴比妥類、苯妥英鈉等合用妥英鈉等合用(hyng)時，可競爭血漿蛋白結(jié)合部位，時，可競爭血漿蛋白結(jié)合部位，使血中游離藥物濃度升高，增強療效，同時毒副作使血中游離藥物濃度升高，增強療效，同時毒副作用也增加。用也增加。第十四頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程不良反應不良反應1、胃腸道反應：、胃腸道反應：常見，飯后服用可減輕。常見，飯后服用可減輕。 機理：機理：(1) 對胃粘膜的直接刺激作用。對胃粘膜的直接刺激作用。 (

11、2) 大劑量可興奮延腦大劑量可興奮延腦CTZ； (3)抑制抑制PG對胃粘膜的保護作用。對胃粘膜的保護作用。2、對凝血系統(tǒng)的影響：、對凝血系統(tǒng)的影響：一般劑量，抑制血小板聚集一般劑量，抑制血小板聚集(jj)，延長出血時間，延長出血時間;大劑量長期服用抑制凝血酶原大劑量長期服用抑制凝血酶原的生成，引起出血。的生成，引起出血。第十五頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程不良反應不良反應3.水楊酸反應：水楊酸反應：劑量過大劑量過大(5g/d)，可引起中樞中毒，可引起中樞中毒癥狀，表現(xiàn)為頭痛、眩暈、惡心癥狀，表現(xiàn)為頭痛、眩暈、惡心( xn)、嘔吐、耳、嘔吐、耳鳴及視力和聽力減退等，嚴重者可出

12、現(xiàn)酸堿平鳴及視力和聽力減退等，嚴重者可出現(xiàn)酸堿平衡失調(diào)，甚至精神錯亂、昏迷等，總稱為水楊衡失調(diào)，甚至精神錯亂、昏迷等，總稱為水楊酸反應。酸反應。 處理措施：處理措施：立即停藥，靜滴立即停藥，靜滴碳酸氫鈉碳酸氫鈉堿化尿液。堿化尿液。 第十六頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程4、過敏反應及阿司匹林哮喘過敏反應及阿司匹林哮喘 皮疹、過敏性休克等。皮疹、過敏性休克等。 某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后誘發(fā)的哮喘。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后誘發(fā)的哮喘。 腎上腺素對腎上腺素對“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”無效。無效。 5.瑞氏綜合征瑞氏綜合征(Reyes syndr

13、ome) 1）少見，但后果嚴重）少見，但后果嚴重 2）兒童，青年伴病毒性感染和發(fā)熱）兒童，青年伴病毒性感染和發(fā)熱 3）慎用：水痘）慎用：水痘(shu du)，流行性感冒等病毒感染者，流行性感冒等病毒感染者第十七頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚（撲熱息痛）（撲熱息痛） 解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用較弱，解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用較弱， 無抗炎抗風濕作用無抗炎抗風濕作用。臨床用于解熱鎮(zhèn)痛。臨床用于解熱鎮(zhèn)痛。 治療量，不良反應少，治療量，不良反應少，過量過量(guling)急性中急性中毒可致肝及腎乳頭壞死。毒可致肝及腎乳頭壞死。二、苯胺二、苯胺(b

14、n n)(bn n)類類第十八頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程三、吡唑酮類三、吡唑酮類l安乃近（諾瓦精）安乃近（諾瓦精）為氨基比林和亞硫酸鈉相結(jié)合的化合物為氨基比林和亞硫酸鈉相結(jié)合的化合物解熱鎮(zhèn)痛抗風濕作用解熱鎮(zhèn)痛抗風濕作用(zuyng)快而強，快而強，解熱作用尤解熱作用尤為突出。為突出。第十九頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程四、其他四、其他(qt)(qt)類類吲哚美辛吲哚美辛（Indomethacin，消炎痛），消炎痛）作用作用(zuyng)特點及用途特點及用途1、其解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕作用較阿斯匹林強. 2、用于其他藥物不能耐受或療效不顯著的病例，包括

15、風濕性和類、用于其他藥物不能耐受或療效不顯著的病例，包括風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎；關(guān)節(jié)強直性脊椎炎，骨關(guān)節(jié)炎；癌性發(fā)熱及其風濕性關(guān)節(jié)炎；關(guān)節(jié)強直性脊椎炎，骨關(guān)節(jié)炎；癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱。他不易控制的發(fā)熱。3、不良反應、不良反應多（胃腸道反應、多（胃腸道反應、CNS反應、造血系統(tǒng)反應、過反應、造血系統(tǒng)反應、過敏反應）敏反應）第二十頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程l布洛芬布洛芬（ibuprofen, 芬必得）：芬必得）：解熱鎮(zhèn)痛抗炎解熱鎮(zhèn)痛抗炎 作用與阿司匹林相似，胃腸道反應作用與阿司匹林相似，胃腸道反應(fnyng)輕，易于耐受。輕，易于耐受。第二十一頁，共二十三頁。醫(yī)學專題C6-6解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教程復習題：復習題：l名詞解釋名詞解釋阿司匹林阿司匹林( s p ln)哮喘哮喘l比較阿司匹林與氯丙嗪對體溫影響的特點。比較阿司匹林與氯丙嗪對體溫影響的特點。l嗎啡、阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用與臨床應用有嗎啡、阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用與臨床應用有何區(qū)別？何區(qū)別？第二十二頁，共二十三頁。醫(yī)學專題