胰島素制劑的分類和使用

1、胰島素制劑分類與作用1、胰島素來源：胰島素根據(jù)來源可分為人胰島素、牛胰島素和豬胰島素。豬胰島素與人胰島素結(jié)構(gòu)類似，僅有一個(gè)氨基酸不同，牛胰島素與人胰島素有3個(gè)氨基酸不同。動(dòng)物胰島素和人的胰島素結(jié)構(gòu)有差異，有抗原性；動(dòng)物胰島素發(fā)生過敏者可換用人胰島素。應(yīng)用人胰島素或提高制劑純度，將有利于減少過敏反 應(yīng)。對(duì)人胰島素過敏者可試用胰島素類似物。2、胰島素根據(jù)制備工藝分類：可將胰島素分為由動(dòng)物提取、適當(dāng)純化豬胰島素、酶修飾、重組DNA技術(shù)等不同制備工藝來源的胰島素。半合成及合成人胰島素：指采用不同制備工藝獲得的與人胰島素氨基酸序列完全相同的胰島素，如半合成人胰島素。人胰島素是以豬胰島素為原料， 經(jīng)過酶修

2、飾后得到的人胰島素；生物合成人胰島素，是通過重組DNA技術(shù)利用經(jīng)過基因修飾的細(xì)菌產(chǎn)生的人胰島素。胰島素類似物 是利用重組NDA技術(shù)，通過對(duì)人胰島素的氨基酸序列進(jìn)行修飾生成的、可模擬正常胰島素分泌和作用的一類似物，它們具有與普通 胰島素不同的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和藥動(dòng)學(xué)特征，目前用于臨床的有賴脯胰島素和門冬胰島素兩種超短胰島素類似物，及甘精胰島素各地特胰島素兩種長效胰島素類似物。為了延長胰島素的作用時(shí)間，通常將胰島素制成混懸液。如精蛋白鋅胰島素，其中精蛋白含量高于胰島素，低精蛋白鋅胰島素（NPH），其中含有等分子的胰島素和精蛋白。3、根據(jù)作用時(shí)間分類：短效胰島素又稱為速效胰島素、普通（正規(guī)）胰島素、可

3、溶性胰島素、中性胰島素、RI :目前主要有動(dòng)物來源和重組人胰島素來源兩種；是指將結(jié)晶型胰島素制成酸性或中性 PH的溶液后供治療用。外觀為無色透明液，該胰島素未經(jīng)添加劑處理或結(jié)構(gòu)修飾、不能延長胰島素的作用時(shí)間，屬于短效胰 島素，可在病情緊急情況下靜脈輸注。超短效胰島素一一賴脯胰島素 是將人胰島素的B28和B29位的脯氨酸和賴氨酸的順序轉(zhuǎn)換，它屬于超短效胰島素，也可與精蛋白結(jié)合為中效制劑。超短效胰島素（類似物）的優(yōu)點(diǎn) 和常規(guī)胰島素相比，更加符合胰島素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，皮下吸收較人胰島素快3倍，起效迅速，持續(xù)時(shí)間短，能更加有效的控制餐后血糖并減少低血糖的發(fā)生。其次是用藥時(shí)間靈活，餐前

4、或餐后立刻給藥可以達(dá)到與餐前30分鐘注射常規(guī)胰島素相同的降血糖效果，有利于提高患者的依從性，通常與中效或長效胰島素合并使用。（動(dòng)物胰島素）正規(guī)胰島素及生物合成人胰島素注射液：為短效制劑，不含可延緩胰島素吸收的物質(zhì)。按酸堿度可分酸性（PH3.5 ）和中性（PH7.0 ）。中性制劑比酸性制劑穩(wěn)定，且注射部位局部刺激反應(yīng)少。酸性制劑不宜與中效或長效制劑混合。注意：混懸型胰島素注射液禁用于靜脈注射，只有可溶性胰島素如短效胰島素（包括人和動(dòng)物來源）可以靜脈給藥。常用胰島素制劑的注射方式、主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)比較類型制劑注射方式作用時(shí)間（h）起效達(dá)峰維持快效正規(guī)胰島素（regular insulin）靜脈立即0

5、.520.5168皮下24中性胰島素(neutral insulin)單組分人胰島素 (human monocomponent insulin)單組分豬胰島素 (actrapid mono comp onent in suli n)半慢胰島素鋅混懸液 (semile nte in suli n zinc suspe nsion)皮下0.51281216中效中性魚精蛋白鋅胰島素 (NPH in suli n)皮下126121824珠蛋白鋅胰島素(globin zinc insulin)皮下246101218慢胰島素鋅混懸液 (le nte in suli n zinc suspe nsion)皮

6、下126121824慢效魚精蛋白鋅胰島素 (protam ine zinc in suli n)皮下4616182436特慢胰島素鋅混懸液(ultrale nte in suli n zinc suspe nsion)皮下4616182036常用胰島素制劑的注射方式、主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)比較類型臨床用途制劑來源商品名注射 方式作用時(shí)間(h)起效達(dá)峰維持超短效雙聚體 解離成單體快控制餐后血糖賴脯胰島素(lispro insulin ) 門冬胰島素(aspart insulin )基因工程菌諾和銳筆芯皮下15mi n3060mi n3短效六聚體 解離成單體慢控制餐后血糖正規(guī)胰島素(regular ins

7、ulin )豬胰臟靜脈立即0.52皮下0.51:2468中性胰島素(neutral insulin)單組分人胰島素(huma n mono comp onent in suli n)基因工程菌諾和靈R (筆芯 常規(guī)優(yōu)泌林(筆芯)單組分豬胰島素(actrapid mono comp onent in suli n)豬胰臟半慢胰島素鋅混懸液(semile nte in suli n zinc suspe nsion)皮下0.51281216中效提咼胰島素基礎(chǔ) 水平，控制夜間及早餐 前血糖中性魚精蛋白鋅胰島素 (NPH in suli n)基因工程菌諾和靈N (筆芯 中效優(yōu)泌林(筆芯)皮下12612

8、1824珠蛋白鋅胰島素(globin zinc insulin)皮下246101218慢胰島素鋅混懸液(le nte in suli n zinc suspe nsion)皮下126121824長效同上魚精蛋白鋅胰島素 (protam ine zinc in suli n)皮下4616182436特慢胰島素鋅混懸液(ultrale nte in suli n zinc suspe nsion)皮下4616182036預(yù)混短效30%中效70%胰島分泌功能較 好的2型DM ； 僅早晚餐前注射 而午餐前不注 射，午餐前后血 糖仍達(dá)標(biāo)者單組分人胰島素(huma n mono comp onent in suli n)基因工程菌諾和