y7.膽堿受體阻斷藥3.31課件

1、y7.膽堿受體阻斷藥3.31第七章膽堿受體阻斷(z dun)藥第一頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31二.N膽堿受體 阻斷(z dun)藥一.膽堿受體阻斷(z dun)藥阿托品類(lèi)生物堿阿托品的合成(hchng)代用品阿托品山莨菪堿東莨菪堿合成擴(kuò)瞳藥合成解痙藥除極化型肌松藥-琥珀膽堿非除極化型肌松藥-筒箭毒堿第二頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31第一節(jié) 膽堿受體阻斷(z dun)藥一阿托品類(lèi)生物堿洋金花唐古特莨菪(lng dng)莨菪(lng dng)第三頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31（一）阿托品常用(chn yn)其硫酸鹽，硫酸阿托品第四頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽

2、堿受體阻斷藥3.31【體內(nèi)過(guò)程】 叔胺類(lèi)，口服易吸收，1h達(dá)峰，作用維持3-4h 肌注或靜脈，起效、達(dá)峰時(shí)間短，作用維持時(shí)間短 眼科(yn k)局部使用，作用可維持?jǐn)?shù)日 全身分布，可透過(guò)血腦和胎盤(pán)屏障 80%以上從腎排泄第五頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31【藥理作用與臨床用途】 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗乙酰膽堿對(duì)受體激動(dòng)作用， 本身不激動(dòng)M受體，卻能阻斷乙酰膽堿與M受體結(jié)合。 大劑量阻斷受體.抑制外分泌腺分泌，唾液和汗腺最敏感 可用于嚴(yán)重盜汗和流涎癥，麻醉前給藥.眼，松弛括約肌，擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹 用于虹膜睫狀體炎，驗(yàn)光(yn gung)配鏡，眼底檢查.平滑肌，松弛內(nèi)臟平滑肌，解除平滑肌

3、痙攣，胃腸道膀胱逼尿肌膽管、輸尿管、支氣管子宮用于尿頻、尿急；與哌替啶合用于各種內(nèi)臟絞痛第六頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31第七頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31.心臟，加快心率，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制 加快房室傳導(dǎo)，可用于治療緩慢型心律失常.血管，大劑量擴(kuò)張血管，與受體阻斷作用無(wú)關(guān)可用于抗休克，改善微循環(huán)，對(duì)休克伴心率過(guò)快 或高熱者不用。.大劑量（1-2mg）興奮(xngfn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，嚴(yán)重中毒后轉(zhuǎn)為抑制.解救有機(jī)磷酸酯中毒第八頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31.劑量(jling)與活性關(guān)系腺體分泌減少瞳孔擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降心率

4、加快中毒劑量則出現(xiàn)中樞作用劑量增加第九頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31無(wú)用的藥理活性治療量-口干、皮膚干燥、畏光、視物模糊、面部發(fā)紅、心悸、體溫升高、排尿無(wú)力等。過(guò)大劑量-焦躁、幻覺(jué)、言語(yǔ)不清、精神錯(cuò)亂、譫妄、高熱、抽搐、驚厥等；嚴(yán)重時(shí)由興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷、血壓下降、呼吸抑制致死量-成人(chng rn)80-130mg，兒童10mg。【不良反應(yīng)】第十頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31一般(ybn)解救毛果蕓香堿新斯的明【中毒(zhng d)解救】【禁忌癥】青光眼-眼內(nèi)壓高前列腺肥大(fid)患者-排尿困難，尿潴留老年人慎用-排尿困難第十一頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻

5、斷藥3.311.腺體及中樞抑制作用強(qiáng) 可用于麻醉(mzu)前給藥，暈動(dòng)病，鎮(zhèn)吐作用。 2.中樞抗膽堿作用，可用于帕金森?。ū胶Ｋ鳎?.擴(kuò)瞳、升高眼壓作用強(qiáng) （二）山莨菪堿 （三）東莨菪堿1.選擇性解除胃腸道、血管(xugun)平滑肌痙攣，強(qiáng)度相似2.抑制腺體分泌和擴(kuò)瞳作用弱，1/211/103.不易透過(guò)血腦屏障，中樞作用不明顯和阿托品相比(xin b)和阿托品相比第十二頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31二.阿托品的合成(hchng)代用品 1.合成擴(kuò)瞳藥，用于眼科檢查 第十三頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.312.合成解痙藥 季胺類(lèi) 溴丙胺太林（普魯本辛） A 選擇性作用胃腸

6、平滑肌并抑制胃液分泌 B 不易透過(guò)血腦屏障，中樞作用不明顯 胃、十二指腸潰瘍；遺尿癥；妊娠嘔吐 叔胺類(lèi) 貝那替嗪（胃復(fù)康） A 緩解(hun ji)平滑肌痙攣，抑制胃液分泌 B 安定作用 適于兼有焦慮癥的潰瘍病,胃酸過(guò)多、腸蠕動(dòng) 亢進(jìn)或膀胱刺激癥狀者第十四頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31 藥理作用：與N1受體結(jié)合，阻斷沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)的傳導(dǎo) 1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)：擴(kuò)張血管，血壓下降 2.阻斷副交感神經(jīng)節(jié)：便秘、擴(kuò)瞳、口干、尿潴留臨床應(yīng)用： 對(duì)交感和副交感神經(jīng)節(jié)阻斷作用缺乏選擇性麻醉(mzu)時(shí)控制血壓，減少手術(shù)出血第二節(jié) N膽堿受體阻斷(z dun)藥一.N1膽堿受體阻斷(z dun)藥

7、美卡拉明、樟磺咪芬第十五頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.311.骨骼肌松弛藥，阻斷神經(jīng)肌肉接頭的N2膽堿受體 妨礙神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用 使骨骼肌松弛的藥物，也稱(chēng)神經(jīng)肌肉阻滯藥。2.根據(jù)(gnj)其作用方式的特點(diǎn)，可分為 （1）除極化型肌松藥 （2）非除極化型肌松藥二.N2膽堿受體阻斷(z dun)藥第十六頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31第十七頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31第十八頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31極化(j hu)態(tài)除極復(fù)極超極化1234Nak第十九頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31 1.除極化型肌松藥 靜息電位

8、：細(xì)胞在沒(méi)有受到外來(lái)刺激時(shí)，細(xì)胞膜內(nèi)外側(cè)所存在(cnzi)的電位差。骨骼肌 -70 -90mv。 膜的極化：靜息電位存在時(shí)膜兩側(cè)所保持的內(nèi)負(fù)外正狀態(tài)。 除極化：細(xì)胞在刺激作用下發(fā)生興奮時(shí)，由于鈉通道的開(kāi)放，Na+順濃度梯度從膜外進(jìn)入膜內(nèi)，使膜內(nèi)負(fù)電位迅速轉(zhuǎn)為正電位。第二十頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31作用機(jī)制：藥物與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體相結(jié)合，產(chǎn)生與乙酰膽堿相似但較持久的除極化作用，使終板不能對(duì)乙酰膽堿起反應(yīng)，骨骼肌因而(yn r)松弛。 由琥珀酸（丁二酸）和兩分子膽堿(dn jin)組成 琥珀(h p)膽堿第二十一頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31極化(j hu

9、)態(tài)除極 肌肉(jru)收縮復(fù)極Ach+N2受體離子通道開(kāi)放(kifng)Ach快速水解第二十二頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31極化(j hu)態(tài)除極 肌肉(jru)松弛復(fù)極很慢琥珀(h p)膽堿+N2受體離子通道開(kāi)放假性膽堿酯酶水解很慢Ach+N2受體無(wú)法除極，不能使肌肉收縮第二十三頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31【體內(nèi)(t ni)過(guò)程】進(jìn)入血液循環(huán)后，迅速被血漿和肝的假性膽堿酯酶水解，作用(zuyng)持續(xù)時(shí)間短，僅有2%-5%以原形自腎排出。v【藥理作用】：肌肉松弛v 1）1min起效，2min達(dá)作用高峰，5min作用消失。v 2）松弛順序：v 眼瞼肌 顏面部 頸

10、部(jn b) 肩胛 腹部 四肢。v 強(qiáng)度： 以頸部和四肢肌肉松弛最明顯，v 面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，v 對(duì)呼吸肌 麻痹作用不明顯。第二十四頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31【作用特點(diǎn)】 1）常先出現(xiàn)(chxin)短時(shí)的肌束顫動(dòng)。 2）連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。 3）抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗這類(lèi)藥的肌松 作用，卻反能加強(qiáng)之。 4）在臨床用量時(shí)，并無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用?！九R床應(yīng)用(yngyng)】 1）對(duì)喉肌的麻痹力強(qiáng)，靜注適于氣管內(nèi)插管等。 2）靜滴適用于較長(zhǎng)時(shí)手術(shù)，常先用硫噴妥鈉麻醉。 第二十五頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31【不良反應(yīng)】 1）呼吸肌麻痹，用時(shí)必須備有人

11、工呼吸機(jī)。 2）肌肉酸痛(suntng)甚至形態(tài)改變，35天自愈 。 3）使肌肉持久性除極化而釋出鉀離子，使血鉀升高 故在燒傷，廣泛性軟組織損傷、偏癱和腦血管意 外的患者（一般血鉀已較高）禁用，以免產(chǎn)生高 血鉀癥性心跳驟停。 4）升高眼內(nèi)壓，青光眼和白內(nèi)障摘除術(shù)患者禁用。 第二十六頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31 2.非除極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥） 作用機(jī)制： 作用特點(diǎn)： 眼肌四肢、頸部軀干呼吸麻痹（大劑量） 有一定神經(jīng)節(jié)阻斷作用，可使血壓下降。 在同類(lèi)阻斷藥之間有相加作用。 與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用。 全麻藥和氨基(nj)苷類(lèi)能加強(qiáng)和延長(zhǎng)藥物的作用乙酰膽堿 + 受體 效應(yīng)(

12、xioyng) +藥物(yow)缺乏內(nèi)在活性第二十七頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31箭 毒筒箭毒堿第二十八頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31 從箭毒中提出的生物堿【藥理活性】 1.肌肉松弛，3-4分鐘產(chǎn)生作用 頭頸小肌肉四肢、軀干、頸肌肉肋間肌膈肌 2.神經(jīng)節(jié)阻斷、促進(jìn)組胺釋放，使血壓短時(shí)下降等【注意事項(xiàng)】 1.禁用于重癥肌無(wú)力、支氣管哮喘(xiochun)和嚴(yán)重休克患者 2.10歲下兒童對(duì)此藥高敏反應(yīng)較多，不宜用于兒童 3.作用時(shí)間短，中毒后可人工呼吸，新斯的明解救筒箭毒堿第二十九頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31作業(yè)(zuy)和預(yù)習(xí)任務(wù)1.作業(yè)：教材P67，目標(biāo)檢測(cè)題二2.預(yù)習(xí)(yx)：腎上腺素藥理作用有哪些？第三十頁(yè)，共三十一頁(yè)。y7.膽堿受體阻斷藥3.31內(nèi)容(nirng)總結(jié)第七章膽堿受體阻斷藥。本身(bnshn)