第膽堿受體阻斷藥課件

1、l M M膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥l膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥l N N膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥l 3/15/20221第一頁，共四十一頁。l l M M1 1膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)(z dun)藥：阿藥：阿托品托品l 哌侖西平哌侖西平lM M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 M M2 2膽堿受體阻斷藥：阿托品膽堿受體阻斷藥：阿托品l M M3 3膽堿受體阻斷藥：阿托品膽堿受體阻斷藥：阿托品l 異丙基阿托品異丙基阿托品3/15/20222第二頁，共四十一頁。l 阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿3/15/20223第三頁，共四十一頁。l 阿托品阿托品(

2、atropine)(atropine)l阿托品是從顛茄植物中分離阿托品是從顛茄植物中分離(fnl)(fnl)出的生物堿，出的生物堿，為消旋莨菪堿?，F(xiàn)已人工合成。為消旋莨菪堿?，F(xiàn)已人工合成。l 藥理作用藥理作用 l作用機(jī)制：作用機(jī)制：阿托品為競(jìng)爭(zhēng)性阿托品為競(jìng)爭(zhēng)性M M膽堿受體阻斷藥，膽堿受體阻斷藥，l對(duì)對(duì)M M膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，阻斷阻斷AchAch對(duì)對(duì)M M膽堿受體的激動(dòng)作用。阿托品與膽堿受體的激動(dòng)作用。阿托品與M M膽膽堿受體結(jié)合后內(nèi)在活性很小，一般不堿受體結(jié)合后內(nèi)在活性很小，一般不3/15/20224第四頁，共四十一頁。l產(chǎn)生激動(dòng)

3、作用。產(chǎn)生激動(dòng)作用。l阿托品對(duì)阿托品對(duì)M M膽堿受體亞型的選擇性較低，對(duì)膽堿受體亞型的選擇性較低，對(duì)M M1 1M M2 2M M3 3受體均有阻斷作用。受體均有阻斷作用。l大劑量阿托品對(duì)大劑量阿托品對(duì)N N1 1 ( (神經(jīng)節(jié)神經(jīng)節(jié)) )膽堿受體有阻膽堿受體有阻斷作用。斷作用。l阿托品對(duì)阿托品對(duì)AchAch的生物合成、貯存的生物合成、貯存(zhcn)(zhcn)、釋放、釋放過程均無影響。過程均無影響。3/15/20225第五頁，共四十一頁。l1.1.腺體腺體l阿托品阻斷阿托品阻斷M M膽堿受體抑制腺體分泌，唾液膽堿受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺腺、汗腺(hnxin)(hnxin)對(duì)阿托品最敏

4、感，抑制作用對(duì)阿托品最敏感，抑制作用最強(qiáng)，最強(qiáng)，l0.5mg0.5mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對(duì)淚腺阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對(duì)淚腺l及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制作用；及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制作用；l大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。3/15/20226第六頁，共四十一頁。l2.2.眼眼l(1)(1)擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳3/15/20227第七頁，共四十一頁。l(2)(2)眼內(nèi)壓升高眼內(nèi)壓升高(shn o)(shn o)3/15/20228第八頁，共四十一頁。l(3)(3)調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹(mb)(mb)l睫狀肌睫狀肌M M受體阻斷受體阻斷, ,睫狀

5、肌松弛而退向外睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊緣懸韌帶拉緊, ,晶狀體變扁平晶狀體變扁平, ,屈光度減屈光度減低低, ,近物模糊近物模糊, ,遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。l 睫狀肌睫狀肌l 懸韌帶懸韌帶晶狀體3/15/20229第九頁，共四十一頁。3/15/202210第十頁，共四十一頁。3/15/202211第十一頁，共四十一頁。3/15/202212第十二頁，共四十一頁。3/15/202213第十三頁，共四十一頁。3/15/202214第十四頁，共四十一頁。l6.中樞作用中樞作用l較大劑量（較大劑量（12mg）可興奮延腦呼吸中樞可興奮延腦呼吸中樞l(wèi)和大腦皮層和大腦皮層。此作用可用

6、于有機(jī)磷中毒。此作用可用于有機(jī)磷中毒(zhng d)呼吸抑制作用的解救。呼吸抑制作用的解救。l中毒劑量（中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，驚厥等。驚厥等。3/15/202215第十五頁，共四十一頁。3/15/202216第十六頁，共四十一頁。3/15/202217第十七頁，共四十一頁。3/15/202218第十八頁，共四十一頁。3/15/202219第十九頁，共四十一頁。3/15/202220第二十頁，共四十一頁。3/15/202221第二十一頁，共四十一頁。3/15/202222第二十二頁，

7、共四十一頁。3/15/202223第二十三頁，共四十一頁。3/15/202224第二十四頁，共四十一頁。3/15/202225第二十五頁，共四十一頁。3/15/202226第二十六頁，共四十一頁。3/15/202227第二十七頁，共四十一頁。3/15/202228第二十八頁，共四十一頁。3/15/202229第二十九頁，共四十一頁。3/15/202230第三十頁，共四十一頁。l N1膽堿受體阻斷(z dun)藥l (神經(jīng)節(jié)阻滯藥)lN膽堿受體阻斷藥l N2膽堿受體阻斷藥l (骨骼肌松弛藥)3/15/202231第三十一頁，共四十一頁。3/15/202232第三十二頁，共四十一頁。松藥:琥珀膽堿

8、 l骨骼肌松弛藥l 非松藥 ：銅箭毒堿3/15/202233第三十三頁，共四十一頁。松藥 (depolarizing muscular relaxants)l作用機(jī)制：l藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似的，較持久(chji)的除極作用，使N2受體對(duì)Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。l相阻斷： N2除極作用l相阻斷：占領(lǐng)N2受體，非除極作用3/15/202234第三十四頁，共四十一頁。3/15/202235第三十五頁，共四十一頁。3/15/202236第三十六頁，共四十一頁。3/15/202237第三十七頁，共四十一頁。3/15/202238第三十八頁，共四十一頁。3/15/202239第三十九頁，共四十一頁。3/15/202240第四十頁，共四十一頁。內(nèi)容(nirng)總結(jié)M膽堿受體阻斷藥。阿托品對(duì)M膽堿受體亞型的選擇性較低，對(duì)M1M2M3受體均有阻斷作用。阿托品對(duì)Ach的生物(shngw)合成、貯存、釋放過程均無影響。阿托品阻斷