藥用輔料聚維酮(PVP)論文

1、聚維酮的應(yīng)用與發(fā)展 藥理2班 1340924 蔡周坤摘要：聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone)簡(jiǎn)稱PVP，是一種非離子型高分子化合物，是N-乙烯基酰胺類聚合物中最具特色，且被研究得最深、廣泛的精細(xì)化學(xué)品品種。PVP 具有許多優(yōu)良的物理化學(xué)性能，如優(yōu)異的溶解性、低毒性、成膜性、增溶性、絡(luò)合性、生理相容性、表面活性和化學(xué)穩(wěn)定性等。目前它被廣泛用于醫(yī)藥、化妝品、釀造、飲料、食品和紡織等領(lǐng)域。關(guān)鍵詞：聚維酮 藥劑輔料 應(yīng)用 發(fā)展與現(xiàn)狀正文：前言：聚維酮在醫(yī)藥等各方面都發(fā)揮著重要的作用，它具有許多優(yōu)良的物理化學(xué)性能,極易溶于水,安全無毒;能與多種高分子、低分子物質(zhì)互溶或復(fù)合;具有

2、優(yōu)良的吸附性、成膜性、粘接性及生物相容性,而且熱穩(wěn)定性良好。聚維酮系列藥用輔料的優(yōu)異生理相容性是其固有而獨(dú)特的產(chǎn)品性質(zhì)，發(fā)展到如今，它已與纖維素類衍生物、丙烯酸類化合物一起成為當(dāng)今三大主要合成藥用輔料。本文的寫作目的主要是綜合信息，闡述聚維酮在醫(yī)藥等各方面的作用以及它目前的發(fā)展前景，進(jìn)一步深入了解它的各方面的信息，再一次佐證它所展現(xiàn)出來的價(jià)值，并同時(shí)讓自己得到收獲。主體：1聚維酮的性質(zhì)概述聚維酮具有粘合、增稠、助懸、分散、助溶、絡(luò)合等特性和作用，自問世以來，由于其安全無毒，性質(zhì)優(yōu)良，規(guī)格眾多，在藥劑上有廣泛的應(yīng)用，二戰(zhàn)期間曾被用作代血漿?，F(xiàn)常作粘合劑、崩解劑、增稠劑、助懸劑、分散劑、助溶劑、絡(luò)

3、合劑、前體藥物制劑載體劑、成膜劑、包衣材料、控釋緩釋制劑的基質(zhì)等。隨著藥物制劑工藝的不斷發(fā)展，聚維酮作為非離子型水溶性高分子化合物藥用輔料得到越來越廣泛的應(yīng)用。2聚維酮的應(yīng)用2.1在醫(yī)藥衛(wèi)生中的應(yīng)用：聚乙烯吡咯烷酮具有優(yōu)異的生物相容性,對(duì)皮膚、粘膜和眼睛等不形成任何刺激,因此它在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。在制藥工業(yè)中,聚維酮與纖維素類衍生物、丙烯酸類化合物一樣,成為當(dāng)今合成藥中的三大主要輔料之一 ,用它制成的血漿無抗原性,不需交叉配血,還能避免疾病在血液中傳播。2.1.1 共沉淀劑有許多藥物療效好,但由于在水中溶解慢,使其實(shí)際利用程度降低。聚維酮作為難溶藥物的共沉淀劑可以提高藥物的溶解度和溶解速度,提

4、高療效,減小劑量。下氟噻嗪、黃霉素及利血平等藥物加入聚維酮后制成共沉淀物,該共沉淀物的溶解度、溶解速度和被人體吸收速度均比原成分高。2.1.2 注射液的助溶劑或結(jié)晶抑制劑這種助溶劑的助溶原理主要通過藥物和聚維酮之間的締合作用,延長藥物固體顆粒在注射液中的沉降時(shí)間,阻止藥物結(jié)晶沉淀。例如磺胺噻唑、炎痛喜康等藥物與聚維酮共混后,能提高液體藥物的穩(wěn)定性,延長藥效。此外聚維酮還可以影響 蔗糖的重結(jié)晶溫度,阻止糖分從藥液中結(jié)晶析出。2.1.3 緩釋劑聚維酮能與許多藥物形成分子間的締合作用,通過該締合作用可以控制藥物的釋放時(shí)間和作用強(qiáng)度,延長藥物(如消炎痛)在體內(nèi)的釋放和吸收時(shí)間,從而起到延效和緩釋的作用

5、。這種調(diào)節(jié)作用可以通過調(diào)節(jié)聚維酮的相對(duì)分子質(zhì)量和濃度來實(shí)現(xiàn)。如低濃度的聚維酮會(huì)減緩氫氟甲噻溶解速度,而高濃度的聚維酮卻大大提高它的溶解速度。2.1.4 包衣或成膜劑在藥物成膜劑中加入聚維酮,聚維酮的高粘接力可以提高包衣對(duì)藥物基料的粘著力,其優(yōu)良的分散性使包衣懸浮液的穩(wěn)定性增加,還可以防止干燥時(shí)包衣膜表面出現(xiàn)微裂紋。Leray等用聚維酮作四苯基卟啉的包衣膜,并對(duì)其穩(wěn)定性和分散性的影響因素進(jìn)行了分析。2.1.5 制劑粘接劑聚維酮粘接能力強(qiáng),與人體相容性好,溶解能力強(qiáng),在阿司匹林、撲熱息痛等多種藥品中用作粘接劑。2.2 在日用化工中的應(yīng)用：聚維酮具有極低的毒性和生理惰性,它對(duì)皮膚和眼睛無刺激,使其在

6、醫(yī)藥領(lǐng)域上有長期的使用記錄,所以用它作化妝品等很安全。目前在日用化工領(lǐng)域中,聚維酮主要用于洗滌劑、化妝品護(hù)膚滋潤劑、脂膏基料染發(fā)分散劑和泡沫穩(wěn)定劑等。2.2.1 化妝品聚維酮具有良好的保濕性能,在乳液中具有保護(hù)膠體的作用,可用作脂肪性和非脂肪性膏體的穩(wěn)定劑。在香波中加入聚維酮可使泡沫穩(wěn)定,頭發(fā)有光澤,容易梳理。聚維酮用在滅菌香波中可有效減少藥物對(duì)皮膚、眼睛的刺激。在剃須膏中配入聚維酮,能促進(jìn)胡須的軟化和增加潤滑。在染發(fā)液中加入適量的聚維酮,可調(diào)整染發(fā)液的色彩并增加色澤的持久性。2.2.2 洗滌用品聚維酮具有優(yōu)良的抗污垢再沉淀性能,將其用于洗滌劑中,洗滌織物時(shí)可以防止串色,防止合成洗滌劑對(duì)皮膚的

7、刺激性;尤其對(duì)合成纖維,此性能比羧甲基纖維素(CMC)類洗滌劑更突出。另外,在加酶洗衣劑中使用聚維酮,既可作助劑又可作粘結(jié)劑和穩(wěn)定劑,可防止潮濕和過碳酸鈉對(duì)酶的破壞。2.3 在食品工業(yè)中的應(yīng)用：1986年世界衛(wèi)生組織報(bào)道,盡管低水平的聯(lián)氨可能引起致癌反應(yīng),但大量數(shù)據(jù)表明,聚乙烯吡咯烷酮本身不會(huì)致癌,公開了聚維酮良好的生物安全性。聚維酮在食品工業(yè)中的應(yīng)用主要有以下方面:用作啤酒和果汁的穩(wěn)定劑和澄清劑,由于啤酒中的多酚類物質(zhì)可以與鐵生成紅色絡(luò)合物,嚴(yán)重影響啤酒的外觀和貨架壽命,具有良好絡(luò)合性的聚乙烯吡咯烷酮能選擇性吸附多酚類物質(zhì),從而達(dá)到澄清穩(wěn)定的作用。聚乙烯吡咯烷酮也可用于非營養(yǎng)型甜味佐料的濃縮

8、與穩(wěn)定,以及對(duì)維他命和礦物質(zhì)成分的濃縮提取。還可用作各種食品的包裝材料,采用聚維酮有利于包衣過程的自動(dòng)化生產(chǎn),可降低包衣成型時(shí)間。3.聚維酮的國內(nèi)外研究現(xiàn)狀、存在的問題及發(fā)展趨勢(shì)3.1. 生產(chǎn)概況自從1938年德國化學(xué)家Reppe 首次公開用乙炔為原料合成NVP及其聚合物 PVP的方法至今，有關(guān)聚維酮的研究已有 60 余年的歷史。到目前為止，聚維酮已經(jīng)發(fā)展成為均聚物，共聚物，交聯(lián)聚合物三大類。聚維酮商品也發(fā)展到工業(yè)級(jí)，醫(yī)藥級(jí)，食品級(jí)三種規(guī)格，數(shù)十個(gè)品種和成百上千個(gè)牌號(hào)。聚維酮由于其優(yōu)異的性能而被廣泛地應(yīng)用于工農(nóng)業(yè)生產(chǎn)和人民生活及其相關(guān)的科研部門。 聚維酮及其單體 NVP 最早是由 BASF 公

9、司 J.Walter.Reppe 以乙炔為主要原料合成的，該法稱為 Reppe 法，又叫乙炔法。其后美國GAF公司（現(xiàn)在的ISP公司）于1956年也開始生產(chǎn)，日本觸媒于2003年開始生產(chǎn)聚維酮產(chǎn)品，主要生產(chǎn)高分子量的PVPK90產(chǎn)品。BASF和ISP的PVP系列產(chǎn)品年生產(chǎn)能力各2萬噸左右，日本觸媒2007年擴(kuò)產(chǎn)后產(chǎn)能為3500噸左右，另外俄羅斯和伊朗也有小的生產(chǎn)裝置，俄羅斯主要生產(chǎn)小分子量的PVPK15和K17產(chǎn)品，生產(chǎn)能力約800噸/年。全球2006-2008年P(guān)VP產(chǎn)量見下表一。迄今為止，這兩家公司仍然是全世界生產(chǎn)聚維酮產(chǎn)品的主要廠家。3.2 聚維酮的市場(chǎng)分析國外市場(chǎng)：在日用化工行業(yè)，聚維

10、酮產(chǎn)品主要用于家庭護(hù)理品和個(gè)人護(hù)理品，這些應(yīng)用帶動(dòng)了聚維酮消費(fèi)需求的增長。據(jù)埃森哲公司在亞太區(qū)的家庭及個(gè)人護(hù)理行業(yè)實(shí)現(xiàn)卓越績(jī)效報(bào)告中統(tǒng)計(jì)，2003年至2007年，家庭護(hù)理市場(chǎng)年均增幅為6%，個(gè)人護(hù)理用品市場(chǎng)年均增幅為7.1%；至2007年，家庭護(hù)理產(chǎn)品全球市場(chǎng)規(guī)模達(dá)1,080億美元，個(gè)人護(hù)理品全球市場(chǎng)容量達(dá)2,910億美元。 在醫(yī)藥行業(yè)，聚維酮產(chǎn)品廣泛用作醫(yī)藥輔料，帶動(dòng)了聚維酮消費(fèi)需求的增長。據(jù)IMS Health 統(tǒng)計(jì)，2008年全球藥品市場(chǎng)銷售額為7,730億美元，比2007年增長了4.8，2003-2008年，全球制藥業(yè)的銷售額平均年增幅為6.6，增長速度高于全球GDP的增速。國內(nèi)市場(chǎng)：

11、我國 聚維酮的生產(chǎn)和應(yīng)用起步較晚，但產(chǎn)品的生產(chǎn)開發(fā)和應(yīng)用研究較為活潑，發(fā)展速度較快。近年來，國內(nèi)生產(chǎn)廠家逐漸增加，已成為世界上少數(shù)幾個(gè)聚維酮生產(chǎn)國之一。特別是隨著國內(nèi)順酐常減壓氣相加氫和 1，4-丁二醇脫氫環(huán)化生產(chǎn)-丁內(nèi)酯的開發(fā)成功和推廣應(yīng)用，使-丁內(nèi)酯的產(chǎn)量逐年增加，同時(shí)也為 聚維酮的生產(chǎn)提供了原料基礎(chǔ)。雖然我國聚維酮的生產(chǎn)和應(yīng)用起步較晚，由于聚維酮產(chǎn)品附加值較高，市場(chǎng)前景廣闊，得到國家產(chǎn)業(yè)政策的大力扶持，產(chǎn)品的生產(chǎn)和開發(fā)速度較快。2008年，中國聚維酮企業(yè)生產(chǎn)聚維酮共計(jì)約為5,000噸。公司08年產(chǎn)能約占國內(nèi)市場(chǎng)的40%。3.3 行業(yè)競(jìng)爭(zhēng)格局全球范圍看表現(xiàn)為寡頭壟斷競(jìng)爭(zhēng)格局，德國BASF

12、公司和美國ISP 公司兩家公司占全球市場(chǎng)份額約為80%，新開源占有3.80%的市場(chǎng)份額，位居第三位。 國內(nèi)聚維酮生產(chǎn)廠商的主要競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手是杭州南杭化工有限公司，競(jìng)爭(zhēng)主要體現(xiàn)在研究開發(fā)能力、產(chǎn)品質(zhì)量、生產(chǎn)規(guī)模、市場(chǎng)推廣和銷售服務(wù)體系等方面。新開源和杭州南杭化工有限公司等少數(shù)大的生產(chǎn)廠商具有一定的競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)。不同聚維酮產(chǎn)品的競(jìng)爭(zhēng)呈現(xiàn)出不同的競(jìng)爭(zhēng)態(tài)勢(shì)。具體來看，高端PVP K30、高端聚維酮碘和PVP 系列其它新產(chǎn)品因生產(chǎn)廠家少和產(chǎn)品技術(shù)含量高，競(jìng)爭(zhēng)程度相對(duì)較低；而低端PVP K30、低端聚維酮碘等產(chǎn)品因生產(chǎn)廠家多和產(chǎn)品技術(shù)含量低，競(jìng)爭(zhēng)相對(duì)激烈，并且主要體現(xiàn)在價(jià)格方面的競(jìng)爭(zhēng)。：小結(jié)藥物輔料在固體制劑中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用，在形形色色的輔料中，聚維酮更是獨(dú)具特色，因而在醫(yī)藥衛(wèi)生、日用化工、食品、紡織及金屬防腐等領(lǐng)域廣泛應(yīng)用,在醫(yī)藥衛(wèi)生方面的應(yīng)用尤為突出。加上交聯(lián)聚維酮和共聚維酮的出現(xiàn)，使之于固體制劑中的實(shí)用性再次提高。放眼全球，雖然聚維酮的產(chǎn)業(yè)主體仍在發(fā)達(dá)國家，但我國的聚維酮產(chǎn)業(yè)正在飛速發(fā)展，希望能在不久的將來達(dá)到新的高度。參考文獻(xiàn)：1. 史鐵鈞.交聯(lián)PVP 的制備與應(yīng)用研究進(jìn)展. 功能高分子學(xué)報(bào) . Vol. 14.2001年3月2. 曹宗元.聚乙烯基吡咯烷酮的研究與開發(fā). 安徽化工. 2010年10月