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文檔簡介
1、齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室復習前節(jié)內容復習前節(jié)內容齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室第三十章第三十章 影響自體活性物質藥物影響自體活性物質藥物齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室本章要點本章要點掌握:掌握:熟習:熟習:了解:了解:齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室自體活性物質自體活性物質antacoids 或稱部分激素或稱部分激素local hormones: 具有明顯生物活性的內源性物質,廣泛存在于具有明顯生物活性的內源性物質,廣泛存在于體內的許多組織,作用于部分或附近的多種靶器官,體內的許多組織,作用于部分或附近的多種靶器官,產
2、生特定的生理效應或病理反響。產生特定的生理效應或病理反響。 與激素、遞質均不同與激素、遞質均不同 包括:包括:PG、組胺、組胺、5HT、LT、血管活性肽類、血管活性肽類、 NO、腺苷、腺苷 齊 齊 哈 爾 醫(yī) 學 院 藥 理 教 研 室齊 齊 哈 爾 醫(yī) 學 院 藥 理 教 研 室第三節(jié)第三節(jié)組胺和抗組胺藥組胺和抗組胺藥齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室肥大細胞肥大細胞組胺組胺+R一系列生物效應一系列生物效應刺激刺激釋放釋放一一. .組胺組胺(histamine)(histamine) 廣泛存在于生物體內:心肌、肥大細胞、皮廣泛存在于生物體內:心肌、肥大細胞、皮 膚、胃腸道、肺臟
3、含量高、膚、胃腸道、肺臟含量高、CNSCNS 病理介質病理介質齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室3.3.擴張血管擴張血管 H1-R H1-R 、H2-R BpH2-R Bp甚休克甚休克 2.2.興奮平滑肌興奮平滑肌H1-RH1-R支氣管痙攣,胃腸絞痛支氣管痙攣,胃腸絞痛1.1.促進腺體分泌促進腺體分泌H2-R(+) H2-R(+) 胃酸分泌胃酸分泌組胺的藥理作用:組胺的藥理作用:齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室u鼻鼻, ,支氣管粘液支氣管粘液分泌添加分泌添加: :呼吸系呼吸系統(tǒng)病癥統(tǒng)病癥u支氣管平滑肌收縮支氣管平滑肌收縮: : 哮喘哮喘, , 肺容量降低肺容量降低
4、u胃腸平滑肌收縮胃腸平滑肌收縮: : 腸痙攣腸痙攣, , 腹瀉腹瀉u覺得神經末端覺得神經末端: : 癢癢, , 疼痛疼痛vPositive inotropismv血管擴張血管擴張:降壓降壓v皮膚皮膚: : v三重反三重反響響n 胃酸分泌添加胃酸分泌添加u心房心房, ,房室結房室結: : u收縮加強收縮加強, , 傳導減傳導減慢慢n 心室心室, ,竇房結竇房結: : n 收縮加強收縮加強, , n 心率加快心率加快H1 H2 H1 & H2齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室組胺組胺(histamine)(histamine)小量小量: :三重反響三重反響毛細血管擴張毛細血管
5、擴張紅斑紅斑毛細血管透性毛細血管透性丘疹丘疹軸索反射軸索反射紅暈紅暈大量注射:強而耐久降壓,甚至發(fā)生休克大量注射:強而耐久降壓,甚至發(fā)生休克麻風病人輔助診斷麻風病人輔助診斷齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室組胺臨床運用:組胺臨床運用:晨起空腹皮下注射晨起空腹皮下注射用于鑒別胃癌和惡性貧血患者能否發(fā)生真性胃用于鑒別胃癌和惡性貧血患者能否發(fā)生真性胃酸缺乏酸缺乏不良反響:顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓不良反響:顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓 支氣管哮喘者禁用支氣管哮喘者禁用齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室培他司汀培他司汀(betahistine,(betahistine,抗
6、眩啶抗眩啶) )擴張血管擴張血管 腦干和迷路血循環(huán)腦干和迷路血循環(huán), ,糾正內耳血糾正內耳血 管痙攣,減輕迷路積水管痙攣,減輕迷路積水抗血小板聚集,抗血栓構成抗血小板聚集,抗血栓構成用于用于: :內耳眩暈病,慢性缺血性腦血管病,多種緣由內耳眩暈病,慢性缺血性腦血管病,多種緣由頭痛頭痛. .但潰瘍但潰瘍, ,哮喘禁用哮喘禁用H1-RH1-R激動藥激動藥齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室二二.抗組胺藥抗組胺藥一一H1H1受體阻斷藥受體阻斷藥( (抗過敏藥抗過敏藥) ) 具有與組胺分子類似的乙基叔胺構具有與組胺分子類似的乙基叔胺構造造 競爭結合組胺受體競爭結合組胺受體齊齊哈爾醫(yī)學院藥理
7、教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室第一代第一代: : 苯海拉明苯海拉明(diphenhydramine(diphenhydramine,苯那,苯那君君異丙嗪異丙嗪promethazinepromethazine,非那根,非那根曲吡那敏曲吡那敏pyribenzaminepyribenzamine,撲敏寧,撲敏寧 氯苯那敏氯苯那敏chlorpheniraminechlorpheniramine,撲,撲爾敏爾敏 齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室中樞作用強中樞作用強, ,有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用表現表現: :“困倦、耐藥、作用時間短、困倦、耐藥、作用時間短、口鼻眼干
8、的缺陷??诒茄鄹傻娜毕荨5谝淮攸c第一代特點齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室第二代第二代: :阿司咪唑阿司咪唑astemizoleastemizole,息斯敏,息斯敏阿伐斯汀阿伐斯汀acrivastineacrivastine,新敏樂,新敏樂左卡巴斯汀左卡巴斯汀levocabastinlevocabastin,立復汀,立復汀咪唑斯汀咪唑斯汀mizolastinemizolastine 齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室大多長效大多長效無嗜睡作用無嗜睡作用對噴嚏、清涕和鼻癢效果好,而對鼻塞對噴嚏、清涕和鼻癢效果好,而對鼻塞 效果較差效果較差第二代特點第二代特點:齊齊
9、哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室【藥理作用】【藥理作用】1.抗外周組胺抗外周組胺H1受體效應受體效應 2.中樞抑制造用中樞抑制造用 3.其他作用其他作用 抗暈抗暈 ,止吐止吐 咪唑斯丁咪唑斯丁鼻塞鼻塞 齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室1.1.皮膚粘膜變態(tài)反響性疾?。浩つw粘膜變態(tài)反響性疾病: 良效良效: :蕁麻疹,過敏性鼻炎、昆蟲叮咬所致蕁麻疹,過敏性鼻炎、昆蟲叮咬所致 皮膚搔癢皮膚搔癢 有效:血清病、藥疹、接觸性皮炎有效:血清病、藥疹、接觸性皮炎 差:支氣管哮喘差:支氣管哮喘 無效:過敏性休克無效:過敏性休克 2.2.防暈止吐:暈動病及嘔吐防暈止吐:暈動病及嘔吐 3
10、.3.失眠失眠 【臨床運用】【臨床運用】齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室【不良反響】【不良反響】 1.1.中樞神經系統(tǒng)反響中樞神經系統(tǒng)反響2.2.消化道反響消化道反響3.3.其他反響:其他反響: 偶粒偶粒C,C,溶血貧血溶血貧血齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室(二二) H2受體阻斷藥受體阻斷藥西咪替丁西咪替丁cimetidine,甲氰咪胍甲氰咪胍雷尼替丁雷尼替丁ranitidine法莫替丁法莫替丁famotidine尼扎替丁尼扎替丁nizatidine新型:乙溴替丁新型:乙溴替丁evrotidine齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室【藥理作用】【藥
11、理作用】 H2-RH2-R阻斷藥阻斷藥1.1.抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌停藥易反跳停藥易反跳2.免疫功能的調理作用免疫功能的調理作用齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室1.1.胃胃, ,十二指腸潰瘍十二指腸潰瘍2.2.其他胃酸分泌過多的疾病其他胃酸分泌過多的疾病 如胃腸吻合術潰瘍,反流性食道炎如胃腸吻合術潰瘍,反流性食道炎 急性胃炎引起的出血也可用急性胃炎引起的出血也可用【臨床運用】【臨床運用】特點:作用強、療程短、治愈率高特點:作用強、療程短、治愈率高 不良反響少不良反響少齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室【不良反響】【不良反響】1.1.普通表現:便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、皮普通表現:便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、皮疹、脫發(fā)等疹、脫發(fā)等2. CNS2. CNS:焦慮、定向力妨礙、幻覺:焦慮、定向力妨礙、幻覺3.3.長期用西咪替丁抗雄激素樣作用長期用西咪替丁抗雄激素樣作用4.4.西咪替丁肝藥酶抑制劑西咪替丁肝藥酶抑制劑齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室小小 結結齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室齊齊哈爾醫(yī)學院藥理教研室思索題思索題 抗組胺藥分類及分類根據是什么?抗組胺藥分類及分類根據是什
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