藥物化學(xué)2015試題集

1、一名詞解釋1、INN國(guó)際非專有名即通用名2、SAR結(jié)構(gòu)和效應(yīng)之間的關(guān)系即構(gòu)應(yīng)關(guān)系3、受體受體是一類存在于胞膜或胞內(nèi)的，能與細(xì)胞外專一信號(hào)分子結(jié)合進(jìn)而激活細(xì)胞內(nèi)一系列生物化學(xué)反應(yīng)，使細(xì)胞對(duì)外界刺激產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)的特殊蛋白質(zhì)4、孤兒受體5、非特異性結(jié)構(gòu)藥物*/7·6、特異性結(jié)構(gòu)藥物7、藥物基本結(jié)構(gòu)具有相同藥理作用的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中的相同部分8、前藥原理9、生物電子等排原理10、生物電子等排體11、脂水分配系數(shù)12、Prodrug(前藥)13、Soft drug容易代謝失活的藥物14、Hard drug在體內(nèi)不被任何酶攻擊以原型起效并被排泄15、代謝拮抗16、激動(dòng)劑17、拮抗劑18、先導(dǎo)化

2、合物19、合理藥物設(shè)計(jì)20、Me-too藥物我也有自己的知識(shí)產(chǎn)權(quán)，藥效于已有的同類藥品藥效相當(dāng) 第二章 1寫出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱和藥理作用異戊巴比妥；地西畔（安定）；鹽酸氯丙嗪；嗎啡；苯妥因鈉2選擇題1、按作用時(shí)間分類，苯巴比妥屬于（ ）作用藥。長(zhǎng)時(shí)中時(shí)短時(shí)超短時(shí)2、關(guān)于苯妥因鈉，下列說(shuō)法正確的是（ ）為酸性化合物為丙二酰脲類衍生物為治療癲癇小發(fā)作的首選藥水溶液吸收二氧化碳產(chǎn)生沉淀3、為阿片受體純拮抗劑的藥物是（ ）哌替啶苯乙基嗎啡可待因納洛酮4、關(guān)于噴他佐辛，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是（ ）屬于苯嗎喃類化合物是第一個(gè)用于臨床的非成癮性阿片類合成鎮(zhèn)痛藥結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳左旋體的鎮(zhèn)痛活性大于右旋5、關(guān)

3、于唑吡坦，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是（ ）具有吡啶并咪唑結(jié)構(gòu)部分可選擇性與苯二氮卓1受體亞型結(jié)合本品易產(chǎn)生耐受性和成癮性本品具有劑量小，作用時(shí)間短的特點(diǎn)3填空題1、巴比妥類藥物的鈉鹽在空氣中放置易析出沉淀是由于（ ）。2、地西泮體內(nèi)水解代謝有兩個(gè)部位，其中（ ）位的水解反應(yīng)為可逆的，不影響生物利用度。3、嗎啡結(jié)構(gòu)中N原子上的甲基改變?yōu)橄┍鶗r(shí)，引起的活性改變是（ ）。4簡(jiǎn)答題1、 簡(jiǎn)要闡明巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系2、 簡(jiǎn)要闡明地西泮的構(gòu)效關(guān)系。3、寫出氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)并指出其構(gòu)效關(guān)系。4、如何通過(guò)結(jié)構(gòu)改造使氯丙嗪的作用增強(qiáng)、作用時(shí)間延長(zhǎng)，各舉一例說(shuō)明。6、解釋服用氯丙嗪后經(jīng)日光照射發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)的原因，并簡(jiǎn)要

4、討論該類化合物的穩(wěn)定性。7、寫出嗎啡、哌替啶、美沙酮、噴他佐辛的結(jié)構(gòu)并討論嗎啡類鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系。8、嗎啡的結(jié)構(gòu)改造主要在哪些部位進(jìn)行？分別得到哪些代表藥物和對(duì)藥理作用產(chǎn)生什么效果？（舉3例以上說(shuō)明）第三章1寫出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱和藥理作用普魯卡因；利多卡因；腎上腺素2選擇題1、下列結(jié)構(gòu)類型的局麻藥穩(wěn)定性順序是（ ）酰胺類氨基酮類酯類酯類酰胺類氨基酮類氨基酮類酰胺類酯類都不對(duì)。2、關(guān)于局部麻醉藥下列說(shuō)法正確的是（ ）局麻藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，所以脂溶性越大作用越強(qiáng)局麻藥作用于鈉離子通道，所以親水性越大，作用越強(qiáng)局麻藥由親脂性部分，中間部分，親水部分及小雜環(huán)四部分組成親脂性和親水性部分必

5、須有適當(dāng)?shù)钠胶?、利多卡因不具有（ ）作用。局部麻醉治療室性心動(dòng)過(guò)速降低血壓治療頻發(fā)室性早搏4、H1受體拮抗劑鹽酸噻庚啶的結(jié)構(gòu)類型屬于（ ）乙二胺類氨基醚類三環(huán)類丙胺類5、下列H1受體拮抗劑兼有中樞鎮(zhèn)靜作用的是（ ）阿司咪唑苯海拉明西替利嗪氯馬斯汀6、西替利嗪幾乎無(wú)鎮(zhèn)靜副作用，顯效慢，作用時(shí)間長(zhǎng)，是因?yàn)樗?）脂溶性強(qiáng)易離子化，不易通過(guò)血腦屏障分子量大而不能通過(guò)血腦屏障分子中的羧基和受體發(fā)生不可逆的酰化作用7、關(guān)于咪唑斯汀，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是（ ）結(jié)構(gòu)中有哌啶環(huán)。為弱酸性化合物8、受體對(duì)去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素的反應(yīng)性為：（ ） >> >> >> &g

6、t;>9、沙丁胺醇分子中乙胺側(cè)鏈上N原子連接的是（ ）取代基。甲基叔丁基異丙基苯異丁基10、下列藥物可口服的是（ ）腎上腺素沙丁胺醇去甲腎上腺素多巴胺對(duì)H1受體有高度特異性和選擇性。為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。11、麻黃堿的四個(gè)異構(gòu)體中擬腎上腺素作用最強(qiáng)的構(gòu)型是（ ）(-)1R，2S(-)1R，2R(+)1S，2R(+)1S，2S3填空題1、普魯卡因作用時(shí)間較短的主要原因是（ ）。2、擬腎上腺素藥物中，氨基氮原子上的取代基改變顯著影響和受體效應(yīng)，一定范圍內(nèi)，取代基增大，產(chǎn)生的影響是（ ）。3、左旋腎上腺素在pH 4以下的水溶液中能發(fā)生（ ）反應(yīng)而使活性降低。4、氯苯那敏屬于（ ）結(jié)構(gòu)類型的組胺H

7、1-受體拮抗劑。4.問(wèn)答題：1、分析比較腎上腺素左旋體和右旋體的活性差異。2、分別寫出腎上腺素和麻黃堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)式，分析比較腎上腺素和麻黃堿的穩(wěn)定性。3、舉例說(shuō)明非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑與經(jīng)典的H1受體拮抗劑在作用特點(diǎn)和結(jié)構(gòu)上的差異，并解釋產(chǎn)生這種差異的原因。4、簡(jiǎn)要闡明局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系及其與受體相互作用的主要鍵合方式。第四章1寫出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱和藥理作用硝酸甘油 卡托普利 美托洛爾 硝苯地平2選擇題1、下列藥物屬于非典型的受體阻滯劑的是（ ）普萘洛爾艾司洛爾拉貝洛爾美托洛爾2、下列藥物具有選擇性1受體阻滯作用的是（ ）氟司洛爾普萘洛爾美托洛爾拉貝洛爾3、普萘洛爾屬于（ ）1受體阻滯

8、劑鉀離子通道阻滯劑血管緊張素受體拮抗劑血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑4、奎寧丁的作用機(jī)理是抑制（ ）鈉離子通道鉀離子通道鈣離子通道氯離子通道5、奎尼丁屬于（ ）抑制劑Ia類鈉通道Ib類鈉通道Ic類鈉通道L型鈣通道6、關(guān)于硝酸酯類藥物，正確的說(shuō)法是（ ）硝酸酯基團(tuán)的個(gè)數(shù)與藥理作用水平直接相關(guān)藥物親脂性決定了擴(kuò)血管的時(shí)間效應(yīng)主要治療心絞痛，不治療哮喘胃腸道痙攣擴(kuò)張動(dòng)脈血管，提高心肌耗氧量7、硝酸甘油的結(jié)構(gòu)為（ ）8、ACE抑制劑的降血壓機(jī)理是（ ）抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制腎素和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶及血管緊張素II受體抑制血管緊張素II受體9、關(guān)于卡托普利的構(gòu)效關(guān)系，不正確的是（ ）巰基酯化

9、后活性更高吡咯環(huán)引入雙鍵后，保持活性在丙脯酸的吡咯環(huán)上引入親脂基活性減弱丙脯酸的羧基換成磷酸基活性減弱10、全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑是（ ）洛伐他丁辛伐他丁氟伐他丁普伐他丁11、選擇性鈣通道阻滯劑不包括（ ）苯烷胺類二氫吡啶類氟桂利嗪類苯并硫氮卓類12、硝苯地平的4位取代基與活性關(guān)系為（ ）H甲基環(huán)烷基鄰位取代苯基H甲基環(huán)烷基鄰位取代苯基位取代苯基對(duì)位取代苯基無(wú)相關(guān)性13、地爾硫卓屬于（ ）鈣通道阻滯劑。苯烷胺類二氫吡啶類氟桂利嗪類苯并硫氮卓類14、洛沙坦屬于（ ）ACE酶抑制劑肽類抗高血壓藥血管緊張素II受體拮抗劑血管緊張素I受體拮抗劑15、洛沙坦結(jié)構(gòu)中不包含（ ）咪唑環(huán)四氮唑聯(lián)苯

10、異丁基16、利舍平的是作用于（ ）血管平滑肌交感神經(jīng)末梢鈣離子通道鉀離子通道3填空題1、硝酸甘油不穩(wěn)定的原因是由于（ ）。2、奎寧丁抑制（ ）離子通道而用作抗心律失常藥。3、硝苯地平屬于（ ）類結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑。4、洛伐他汀是一種無(wú)活性的前藥，在體內(nèi)水解為活性衍生物，成為（ ）的有效抑制劑。5、在降脂藥吉非羅齊苯環(huán)的2，5為引入甲基的作用是（ ）。4簡(jiǎn)答題1、簡(jiǎn)要討論血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的構(gòu)效關(guān)系。2、寫出一個(gè)二氫吡啶類鈣拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)并簡(jiǎn)要闡明其構(gòu)效關(guān)系。3、簡(jiǎn)要討論-受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。4、簡(jiǎn)要討論血管緊張素受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。5、簡(jiǎn)要討論羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的構(gòu)效關(guān)系。第五

11、章1寫出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱和藥理作用奧美拉唑；昂丹司瓊2選擇題1、西咪替丁主要以（ ）起作用。1，4互變異構(gòu)體1，5互變異構(gòu)體陽(yáng)離子胍基部分2、具有噻唑環(huán)的H2受體拮抗劑是（ ）西咪替丁雷尼替丁法莫替丁奧美拉唑3、具有呋喃環(huán)的H2受體拮抗是（ ）雷尼替丁西咪替丁尼扎替丁法莫替丁4、西沙必利臨床主要作為（ ）使用。抗?jié)兯幹雇滤幋咄滤幋賱?dòng)力藥5、Omeprazole在體內(nèi)的活性形式是（ ）螺環(huán)中間體次磺酰胺Omeprazole本身Omeprazole羥化代謝產(chǎn)物6、Omeprazole的分子結(jié)構(gòu)中不包含（ ）咪唑環(huán)吡啶環(huán)甲氧基巰基7、關(guān)于昂丹司瓊，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是（ ）是一種高選擇性的5-H

12、T3受體拮抗劑是一種止吐藥有托品烷結(jié)構(gòu)部分母核結(jié)構(gòu)為咔唑酮8、下列藥物不屬于促動(dòng)力藥的是（ ）甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利聯(lián)苯雙酯3填空題1、雷尼替丁分子中的雜環(huán)是（ ）。2、5TH3受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)是由一個(gè)與芳環(huán)共平面的羰基和（ ）組成。4簡(jiǎn)答題 1、寫出一個(gè)組胺H2-受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)并簡(jiǎn)要討論其構(gòu)效關(guān)系。第六章1寫出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱和藥理作用對(duì)乙酰氨基酚；布諾芬 阿司匹林2選擇題1、Paracetamcol的結(jié)構(gòu)是（ ）2、Aspirin引起過(guò)敏的雜質(zhì)是（ ）乙酰水楊酸酐水楊酸水楊酸苯酯乙酰水楊酸苯酯3、有關(guān)Aspirin的表述不正確的是（ ）易水解后發(fā)生氧化羧基是必需基團(tuán)與F

13、eCl3反應(yīng)呈紫色羧基酸性強(qiáng)而刺激性大4、關(guān)于3，5-吡唑烷二酮類非甾體抗炎藥，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是（ ）羥布宗是保泰松的活性代謝產(chǎn)物-羥基保泰松是保泰松的活性代謝產(chǎn)物-酮保泰松是保泰松的活性代謝產(chǎn)物這類藥物有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛無(wú)抗炎活性5、關(guān)于塞利西布，下列說(shuō)法正確的是（ ）分子中的咪唑環(huán)不能用其它雜環(huán)置換 塞利西布為COX-2抑制劑為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥 分子中有三個(gè)苯核3填空題1、對(duì)乙酰水楊酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是（ ）。2、貝諾酯系采用前藥原理由阿司匹林和撲熱息痛縮合得到的藥物，這樣結(jié)構(gòu)修飾的原因是（ ）。3、 的藥理作用是（ ）。4、吡羅昔康具有（ ）母核結(jié)構(gòu)。4簡(jiǎn)答題1、解釋阿司匹林

14、產(chǎn)生胃腸副作用的原因，并提出改善這些副作用的結(jié)構(gòu)修飾辦法并舉例說(shuō)明。2、寫出布洛芬的結(jié)構(gòu)并指出該類藥物的構(gòu)效關(guān)系。3、阿司匹林片在空氣中露置一段時(shí)間后表面會(huì)產(chǎn)生棕色或棕黑色麻點(diǎn)，為什么？第七章1寫出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱和藥理作用氟尿嘧啶 環(huán)磷酰胺 順鉑2選擇題1、下列有關(guān)環(huán)磷酰胺說(shuō)法正確的是（ ）其含有一個(gè)結(jié)晶水，故水溶液穩(wěn)定腫瘤組織中磷酰胺酶活性高，其在腫瘤組織中酶解為去甲氮芥而發(fā)揮作用環(huán)磷酰胺是前藥，進(jìn)入體內(nèi)后，在肝中活化環(huán)磷酰胺的毒性較小，但是抗瘤譜較窄2、有關(guān)順鉑下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是（ ）存在順?lè)串悩?gòu)體用有機(jī)胺取代分子中的氨可明顯增加治療指數(shù)水溶液不穩(wěn)定與其他的抗腫瘤藥有嚴(yán)重的交叉耐藥性

15、3、屬于亞硝基脲類抗腫瘤藥的是（ ）塞替哌卡莫司汀白消安紫杉醇4、氟尿嘧啶通過(guò)抑制（ ），使其失活從而抑制DNA的合成使腫瘤細(xì)胞死亡。尿嘧啶合成酶胸腺嘧啶合成酶胞嘧啶合成酶尿嘧啶脫氫酶5、氟尿嘧啶中用F代替H原子是應(yīng)用了（ ）前藥原理生物電子等排原理軟藥原理組合原理6、甲氨蝶呤幾乎是不可逆的結(jié)合（ ），抑制輔酶F的合成。二氫葉酸合成酶四氫葉酸還原酶二氫葉酸還原酶胸腺嘧啶合成酶7、鹽酸多柔比星屬于（ ）抗腫瘤藥物?？股仡愝祯惪勾x類烷化劑類3填空題1、亞硝基脲類烷化劑的骨髓毒性是由于其（ ）性質(zhì)引起的。2、氮芥類烷化劑在體內(nèi)生成（ ）對(duì)腫瘤細(xì)胞的親核中心起烷化作用。3、環(huán)磷酰胺具有較好的選擇

16、性是基于（ ）。4、卡莫司汀的結(jié)構(gòu)特征是具有（ ）結(jié)構(gòu)單元，具有廣譜的抗腫瘤活性。5、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，塞替哌屬于（ ）類烷化劑。4簡(jiǎn)答題1、寫出生物烷化劑在體內(nèi)的抗腫瘤作用機(jī)制。2、用前藥原理解釋環(huán)磷酰胺的作用機(jī)理并說(shuō)明其對(duì)腫瘤組織選擇性高的原因。3、簡(jiǎn)要說(shuō)明氟尿嘧啶的抗腫瘤作用機(jī)制。第八章1寫出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱和藥理作用阿莫西林（或氨芐青霉素）；頭孢氨芐2選擇題1、第四代頭孢菌素因?yàn)樵?位含有（ ）增加了藥物對(duì)細(xì)胞膜的穿透力。乙酰甲氧基甲氧基季銨基團(tuán)羧甲基2、有關(guān)頭孢菌素結(jié)構(gòu)，下列說(shuō)法正確的是（ ）2位羧基對(duì)活性沒(méi)有明顯影響，可去除2，3位的雙鍵與內(nèi)酰胺環(huán)N原子上的孤對(duì)電子不能形成共軛

17、基本母核是7-氨基頭孢烷酸是由內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻唑環(huán)駢合的3、有關(guān)氨曲南，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是（ ）是廣譜抗生素其結(jié)構(gòu)屬于單環(huán)內(nèi)酰胺類其毒性很小，可用于兒童是全合成的抗生素之一4、有關(guān)四環(huán)素穩(wěn)定性，正確的是（ ）在pH26的情況下，C4乙酰胺基很容易發(fā)生可逆的差向異構(gòu)反應(yīng)在堿性條件下，C6上的羥基進(jìn)攻C11羰基，生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體在酸性條件下，C6上的羥基和C5a上的氫發(fā)生消除在干燥條件下固體不穩(wěn)定，見(jiàn)光可變色5、有關(guān)羅紅霉素說(shuō)法錯(cuò)誤的是（ ）副作用小，多用于兒科作用比紅霉素強(qiáng)，口服吸收迅速組織分布廣，特別是肺組織濃度高制成C-9腙衍生物，可以增加其穩(wěn)定性6、阿齊霉素屬于（ ）元大環(huán)內(nèi)酯類抗生

18、素十五十四十三十六7、氯霉素有兩個(gè)手性碳四個(gè)旋光異構(gòu)體，活性異構(gòu)體的構(gòu)型是（ ）1S，2R1R，2R1R，2S1S，2S8、氯霉素有兩個(gè)手性碳四個(gè)旋光異構(gòu)體，只有絕對(duì)構(gòu)型是（ ）的有活性。1S，2R1R，2R1R，2S1S，2S3填空題1、耐酸的半合成青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是（ ）。2、可口服半合成青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是（ ）。3、頭孢菌素類的基本母核中文名為（ ）。4、Aztreonam屬于（ ）類-內(nèi)酰胺抗生素，對(duì)各種-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。5、克拉維酸鉀屬于（ ）結(jié)構(gòu)的抗生素。6、四環(huán)素在（ ）條件下，可生成脫水四環(huán)素而失活。7、從結(jié)構(gòu)上說(shuō)，紅霉素屬于（ ）類抗生素。8、降低氯霉素苦味的結(jié)構(gòu)改造方法為（

19、）。4簡(jiǎn)答題1、寫出青霉素類抗生素的基本結(jié)構(gòu)，并舉例說(shuō)明耐酸、耐酶和廣譜的半合成青霉素的設(shè)計(jì)思路。2、分析比較青霉素G和頭孢菌素C的穩(wěn)定性。3、舉例說(shuō)明頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造部位、改造方法及產(chǎn)生的效果。4、分析紅霉素的穩(wěn)定性，并舉例說(shuō)明提高穩(wěn)定性及活性的半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。第九章1選擇題1、喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系論述中，下列哪項(xiàng)不正確（ ）3-位羧基是必需基團(tuán)苯環(huán)是必需的7-位引入哌嗪基活性增強(qiáng)6位取代基對(duì)活性影響大2、有關(guān)異煙肼下列哪項(xiàng)不正確（ ）為抗結(jié)核病藥化學(xué)名為4吡啶甲酰肼金屬離子可促使其分解肼基具有氧化性3、下列說(shuō)法與磺胺藥不符合的是（ ）干擾細(xì)菌二氫葉酸還原酶而產(chǎn)生作用由于與

20、對(duì)氨基苯甲酸的結(jié)構(gòu)相似而產(chǎn)生作用分子中的苯環(huán)是唯一的磺酰氨基的氮原子只能單取代4、能與磺胺甲噁唑產(chǎn)生增強(qiáng)作用的是（ ）甲氧芐啶磺胺嘧啶百浪多息磺胺噻唑5、有關(guān)氟康唑下列說(shuō)法不正確的是（ ）為二氮唑類藥物氮唑環(huán)為活性必需基團(tuán)臨床用于抗真菌具有與蛋白結(jié)合率較低，生物利用度高的特點(diǎn)2填空題1、甲氧芐啶是磺胺藥的增效劑是由于（ ）。2、利巴韋林為人工合成的（ ）類廣譜抗病毒藥物 。3簡(jiǎn)答題1、 寫出一個(gè)喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)并闡明其構(gòu)效關(guān)系2、為什么低濃度的對(duì)氨基苯甲酸即可顯著降低磺胺藥的療效。3、以磺胺藥為例說(shuō)明抗代謝原理在藥物化學(xué)中的應(yīng)用。4、磺胺藥與普魯卡因合用時(shí)可能產(chǎn)生什么不良影響？為什么？5、簡(jiǎn)

21、要說(shuō)明磺胺藥的構(gòu)效關(guān)系。6、寫出一個(gè)喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)并闡明其構(gòu)效關(guān)系。第 十 章 利尿藥及合成降血糖藥物一、單項(xiàng)選擇題1、a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是A. 增加胰島素分泌B. 減少胰島素清除C. 增加胰島素敏感性D. 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度2、下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是A. 結(jié)構(gòu)中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C. 可抑制a-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰島素分泌E. 可減少肝臟對(duì)胰島素的清除3、下列口服降糖藥中，屬于胰島素分泌模式

22、調(diào)節(jié)劑的是A. TolbutamideB. NateglinideC. GlibenclamideD. Metformin E. Rosiglitazone4、下列有關(guān)磺酰脲類口服降糖藥的敘述，不正確的是A. 可水解生成磺酰胺類B. 結(jié)構(gòu)中的磺酰脲具有酸性C. 第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量較少D. 第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同E. 第二代苯環(huán)上磺?；鶎?duì)位引入了較大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈5、下列與metformin hydrochloride不符的敘述是A. 具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性B. 水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)C. 可促進(jìn)胰島素分泌D. 增加葡萄糖的無(wú)氧酵解和利用E. 肝臟代謝少

23、，主要以原形由尿排出6坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物?A. 氨苯蝶啶B. 螺內(nèi)酯C. 速尿D. 氫氯噻嗪E. 乙酰唑胺7N-5-(氨磺?；?-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的英文通用名：A. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin hydrochloride8分子中含有a、b-不飽和酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是：A. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非羅齊D. 氫氯噻嗪E. 依他尼酸9下述哪一種疾病不是利尿藥的適應(yīng)癥A. 高血壓B. 青光眼C. 尿路感染D. 腦水腫E. 心力衰竭性水腫10螺內(nèi)酯和

24、異煙肼在甲酸溶液中反應(yīng)生成可溶性黃色產(chǎn)物，這是因?yàn)槁輧?nèi)酯含有結(jié)構(gòu)A. 3位氧代 B. 7位乙酰巰基 C. 17位螺原子 E. 21羧酸二、配比選擇題10-1110-15A. N-2-4-（環(huán)己氨基）羰基氨基磺?；交一?2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B. （-）-N-（反式-4-異丙基環(huán)己基-1-羰基）-D-苯丙氨酸C. 4-甲基-N-（丁氨基）羰基苯磺酰胺D. 5-4-2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基苯基甲基-2，4-噻唑烷二酮E. 1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽11、Tolbutamide10-12、Glibenclamide13、Metformin hydrochloride10-14、Nate

25、glinide15、Rosiglitazone10-1610-20A. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內(nèi)溶液呈紅色B. 在硫酸溶液中加熱回流，水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和，即產(chǎn)生正丁胺的臭味C. 鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀。其醇溶液加對(duì)二甲氨基苯甲醛后顯紅色D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E. 加入一定量的濃硫酸，可呈現(xiàn)紅色，并有硫化氫特臭氣體產(chǎn)生16、Tolbutamide17. Furosemide18. Spironolactone19. Hydrochlorothiazide20. Metformin hydro

26、chloride10-2110-25A. 呋塞米B. 依他尼酸C. 氫氯噻嗪D. 螺內(nèi)酯E. 乙酰唑胺21、其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下圖的是22、為略黃白色結(jié)晶粉末,有少許硫醇?xì)馕?難溶于水23、在甲酸中和鹽酸羥胺、三氯化鐵反應(yīng)產(chǎn)生紅色絡(luò)合物24、結(jié)構(gòu)中的亞甲基與碳酸酐酶的巰基結(jié)合25、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸三、比較選擇題：10-2610-30A. TolbutamideB. GlibenclamideC. 兩者均是D. 兩者均不是26、a-葡萄糖苷酶抑制劑127、第一代磺酰脲類口服降糖藥28、第二代磺酰脲類口服降糖藥29、主要代謝方式是苯環(huán)上磺酰基對(duì)位的氧化30、主要代謝方式是脂環(huán)上的氧化羥基化

27、10-3110-35A. RosiglitazoneB. MiglitolC. 兩者均是D. 兩者均不是31、a-葡萄糖苷酶抑制劑10-32、磺酰脲類口服降糖藥33、胰島素增敏劑10-34、化學(xué)結(jié)構(gòu)為糖衍生物135、餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑10-3610-40A. 氫氯噻嗪C. 兩者均是B. 螺內(nèi)酯D. 兩者均不是36. 為口服利尿藥37.結(jié)構(gòu)為下圖的是38. 分子中有硫酯結(jié)構(gòu)39. 具有排鉀的副作用,久用應(yīng)補(bǔ)充KCl40. 醛固酮拮抗劑,作用在遠(yuǎn)曲小管和集尿管四、多項(xiàng)選擇題41、符合tolbutamide的描述是A. 含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B. 是

28、臨床上使用的第一個(gè)口服降糖藥C. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解。此性質(zhì)可被用于tolbutamide的鑒定D. 分子中對(duì)位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰脲類降糖藥E. 屬第一代磺酰脲類口服降糖藥42、符合glibenclamide的描述是A. 含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C. 屬第二代磺酰脲類口服降糖藥D. 為長(zhǎng)效磺酰脲類口服降糖藥E. 在體內(nèi)不經(jīng)代謝，以原形排泄43、符合metformin hydrochloride 的描述是A. 其游離堿呈弱堿性，鹽酸鹽水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試

29、液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內(nèi)溶液呈紅色C. 是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥D. 很少在肝臟代謝，幾乎全部以原形由尿排出E. 易發(fā)乳酸的酸中毒44在堿性或堿性溶液中的分解產(chǎn)物可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)的藥物有 A. HydrochlorothiazideB. AcetazolamideC. SpironolatoneD. FurosemideE. Azosemide45屬于高效利尿藥的藥物有 A. 依他尼酸B. 乙酰唑胺C. 布美他尼D. 呋塞米E. 甲苯磺丁脲46久用后需補(bǔ)充KCl的利尿藥是 A. 氨苯蝶啶B. 氫氯噻嗪C. 依他尼酸D. 格列本脲E. 螺內(nèi)酯五、問(wèn)答題47. 比較第一

30、代和第二代磺酰脲類口服降糖藥的體內(nèi)代謝過(guò)程48. 根據(jù)磺酰脲類口服降糖藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，設(shè)計(jì)簡(jiǎn)便方法對(duì)tolbutamide（mp.126130）和chlorpropamide（mp.126129）進(jìn)行鑒別49. 從spironolactone的結(jié)構(gòu)出發(fā),簡(jiǎn)述其理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝特點(diǎn)和副作用50. 寫出以間氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪的合成路線51. 簡(jiǎn)述呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺、螺內(nèi)酯的利尿機(jī)制，并簡(jiǎn)要說(shuō)明為什么長(zhǎng)期使用利尿藥一般都要求聯(lián)合用藥？第十一章1 選擇題1、下列結(jié)構(gòu)雌激素活性最強(qiáng)的是（ ）2、下列結(jié)構(gòu)中，叫Tamoxifen的化合物（ ）3、孕甾烷的結(jié)構(gòu)是（ ）4、睪丸素不能口服的原因是

31、（ ）吸收后在肝臟中A環(huán)被氧化開(kāi)環(huán)吸收后在肝臟中17-OH被氧化吸收后在肝臟中3位羰基被還原。吸收后在肝臟中4雙鍵被還原。5、下列有關(guān)糖皮質(zhì)激素表述不正確的是（ ）具有孕甾烷母核具有抗炎活性21、17、11位同時(shí)只能有兩個(gè)含氧基團(tuán)21位的修飾不改變糖皮質(zhì)激素活性2填空題1、在雄甾烷母核中，引入17乙炔基可使活性向（ ）轉(zhuǎn)化。2、雌甾烷的結(jié)構(gòu)是（ ）。3、在睪丸素的17位引入-乙炔基其活性將向（ ）作用轉(zhuǎn)化。4、在氫化可的松的1,2位引入雙鍵可使（ ）活性增強(qiáng)。5、腎上腺皮質(zhì)激素與孕激素在結(jié)構(gòu)上主要差別是（ ）。3簡(jiǎn)答題1、解釋雌二醇不能口服的原因，并針對(duì)這些原因設(shè)計(jì)一個(gè)可以口服的藥物，寫出結(jié)構(gòu)

32、。2、氫化可的松經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)修飾可以得到目前臨床上使用的作用最強(qiáng)的糖皮質(zhì)激素地塞米松，簡(jiǎn)要說(shuō)明修飾部位及每步結(jié)構(gòu)修飾對(duì)活性的影響。3、解釋雌二醇不能口服的原因，并針對(duì)這些原因設(shè)計(jì)一個(gè)可以口服的藥物，寫出結(jié)構(gòu)。4寫出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱和藥理作用雌二醇；丙酸睪丸素；睪丸素第十二章1寫出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱和藥理作用維生素C；維生素E醋酸酯； 2選擇題1、關(guān)于VitC下列說(shuō)法不正確的是（ ）其酸性是由于分子中烯二醇引起的干燥固體較穩(wěn)定遇濕氣易使內(nèi)酯環(huán)水解兩個(gè)烯二醇羥基的酸性是不同的2、有關(guān)生物素下列說(shuō)法不正確的是（ ）是水溶性維生素使用手性異構(gòu)體分子呈堿性對(duì)酸穩(wěn)定3、下列結(jié)構(gòu)修飾中，不影響VitA

33、活性的改變是（ ）增加共軛雙鍵的數(shù)目縮短脂肪鏈碳原子數(shù)側(cè)鏈雙鍵部份氫化將醇羥基氧化成醛基4、生育酚是下列（ ）Vit的俗稱。VitAVitBVitDVitE5、天然存在的VitaminD有十幾種，其中最重要的兩種是（ ）D1和D2D3和D6D1和D3D2和D33填空題1、維生素C在水溶液中可發(fā)生異構(gòu)化，存在三種形式，其中（ ）形式最穩(wěn)定。2、自然界存在維生素A1和維生素A2，其中維生素A1比維生素A2活性（ ）。4簡(jiǎn)答題1、寫出V itaminA的結(jié)構(gòu)并分析其構(gòu)效關(guān)系。第十三章1選擇題1、下列哪項(xiàng)不屬于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程（ ）代謝排泄吸收分布2、在藥物與受體結(jié)合時(shí)，下列作用力鍵能最大的是（ ）共價(jià)

34、鍵氫鍵離子鍵范得華力3、目前上市的藥物作用的生物靶點(diǎn)中，最主要的是（ ）核酸受體離子通道酶2簡(jiǎn)答題1、舉例說(shuō)明旋光異構(gòu)體產(chǎn)生藥理作用差別的原因。2、舉例說(shuō)明藥物與受體作用時(shí)的鍵合類型。3、舉例說(shuō)明延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間的結(jié)構(gòu)修飾方法及原理。4、舉例說(shuō)明前藥原理在藥物結(jié)構(gòu)修飾中的應(yīng)用。5、藥物為什么要有適宜的溶解度和解離度？二、多選題1、有關(guān)巴比妥類藥物下列說(shuō)法正確的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）只有5位雙取代的化合物有活性大多數(shù)藥物酸性比碳酸弱2位氧被硫取代起效快母環(huán)是丁二酰亞胺結(jié)構(gòu)母環(huán)對(duì)氧化穩(wěn)定2、有關(guān)普羅加比下列說(shuō)法正確的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）是前藥易氧化可水解有抗癲癇活性是兩性化合

35、物3、有關(guān)嗎啡類鎮(zhèn)痛藥下列說(shuō)法正確的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）嗎啡分子中即有酚羥基又有叔氨基，屬兩性化合物在嗎啡分子中的N原子上用大基團(tuán)取代可得到嗎啡受體拮抗劑哌替啶是合成的嗎啡類鎮(zhèn)痛藥美沙酮分子中含有哌啶環(huán)腦啡肽是內(nèi)源性的嗎啡受體激動(dòng)劑4、關(guān)于噴他佐辛，下列說(shuō)法正確的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）屬于苯嗎喃類化合物是第一個(gè)用于臨床的非成癮性阿片類合成鎮(zhèn)痛藥結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳左旋體的鎮(zhèn)痛活性大于右旋體又名鎮(zhèn)痛新5、有關(guān)M膽堿受體拮抗劑下列說(shuō)法正確的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）具有抗老年性癡呆作用大多含有一個(gè)季銨或叔胺結(jié)構(gòu)山莨菪堿是M膽堿受體拮抗劑溴丙胺太林是M膽堿受體拮抗劑泮庫(kù)溴銨具有甾體母環(huán)6、有關(guān)利多卡因下列說(shuō)法正確的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）鎮(zhèn)咳藥酰胺鍵易水解有抗心律不齊作用有堿性含苯環(huán)7、下列HMG-CoA還原酶抑制劑中，屬于前藥的有（ ）（ ）（ ）（ ）（