45種FDA批準(zhǔn)的腫瘤靶向藥物及其靶向位點(diǎn)

1、45種FDA批準(zhǔn)的腫瘤靶向藥物及其靶向檢測(cè)位點(diǎn)單抗類藥物Ado-trastuzumabemtansine（Ado-曲妥珠單抗/T-DM1）商品名：Kadcyla（賀癌寧）生產(chǎn)商：瑞士羅氏批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：Her2過表達(dá)的轉(zhuǎn)移性乳腺癌靶向：HER2s白細(xì)胞外段嚴(yán)重的副反應(yīng)：肝毒性，左心功能受損，致畸/死胎價(jià)格：未知Alemtuzumab（阿萊珠單抗）商品名：Campath（坎帕斯）批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：B-細(xì)胞慢性淋巴細(xì)胞白血病靶向：B細(xì)胞和T細(xì)胞上的CD52g白嚴(yán)重的副反應(yīng)：心律失常，心肌病，慢性心衰，自身免疫性疾病，Graves病,巨細(xì)胞病毒及EBV病毒感染，第二月中瘤發(fā)生率增加目前不可購買，該藥物控制

2、嚴(yán)格，只能通過REM顏目（風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估緩解策略）預(yù)定Bevacizumab（貝伐珠單抗）商品名：Avastin（安維?。ㄖ袊呀?jīng)上市）生產(chǎn)商：瑞士羅氏批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，腎癌以及非小細(xì)胞肺癌；柏類耐藥的復(fù)發(fā)性上皮細(xì)胞卵巢癌，輸卵管癌，或者原發(fā)性腹膜后月中瘤；宮頸癌；腦膠質(zhì)瘤靶向：VEGF嚴(yán)重的副反應(yīng)：高血壓，栓塞時(shí)間，出血，腸道穿孔，傷口裂開。價(jià)格：100mg/4mL（1瓶）3839.92美元Blinatumomab商品名：Blincyto生產(chǎn)商：美國安進(jìn)批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：費(fèi)城染色體陰性的復(fù)發(fā)難治性B細(xì)胞前體急性淋巴細(xì)胞白血病（B-cellALL）靶向：雙特異性B細(xì)胞上的CD19T細(xì)胞上的

3、CD3嚴(yán)重的副反應(yīng)：細(xì)胞因子釋放綜合征，神經(jīng)毒性，中性粒缺乏性發(fā)熱，敗血癥價(jià)格：未知Brentuximabvedotin商品名：Adcetris生產(chǎn)商：日本武田批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：復(fù)發(fā)難治性的霍奇金淋巴瘤，復(fù)發(fā)難治性的未分化大T細(xì)胞淋巴瘤（ALTD靶向：CD30共腕的細(xì)月fi毒性藥物MMA骷合細(xì)胞微管嚴(yán)重的副反應(yīng)：室上性心律失常，氣胸，肺炎，肺栓塞，病毒感染導(dǎo)致的進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)腦病（PML價(jià)格：未知Cetuximab（西妥昔單抗）商品名：Erbitux（愛必妥）（中國已經(jīng)上市）生產(chǎn)商：德國默克批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性KRA朝性的結(jié)直腸癌，頭頸部鱗癌靶向：EGFR嚴(yán)重的副反應(yīng)：突發(fā)心臟驟停，腎衰，間質(zhì)

4、性肺病，肺栓塞，注射反應(yīng)價(jià)格：2mg/mL（1瓶，50mL:2031美元Denosumab（地諾單抗）商品名Xgeva生產(chǎn)商：美國安進(jìn)批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：手術(shù)不能切除的骨巨細(xì)胞瘤靶向：RANKL嚴(yán)重的副反應(yīng)：下頜骨壞死，骨髓炎價(jià)格：60mg/mL（5支，1mL1026.09美元Ibritumomabtiuxetan（替伊莫單抗）商品名：Zevalin生產(chǎn)商：美國百鍵批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：復(fù)發(fā)難治性非霍奇金淋巴瘤（NHL靶向：CD20Tiuxetan是一個(gè)億金屬螯合劑嚴(yán)重的副反應(yīng)：注射反應(yīng)，嚴(yán)重的細(xì)胞減少伴出血，Steven-Johnson綜合征，毒性表皮壞死溶解（toxicepidermalnecrolys

5、is）,AMLMMDSB病風(fēng)險(xiǎn)增加。價(jià)格：未知Ipilimumab（易普利單抗）商品名：Yervoy生產(chǎn)商：美國百時(shí)美施貴寶批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：不可切除或轉(zhuǎn)移性惡性黑色瘤靶向：CTLA4嚴(yán)重的副反應(yīng)：心包炎，腎上腺功能減低，垂體功能減低，甲狀腺功能減低，腸穿孔，肝炎，肺炎，格林巴利綜合癥。價(jià)格：未知Nivolumab（納武單抗）商品名：Opdivo生產(chǎn)商：美國百時(shí)美施貴寶批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：不可切除或轉(zhuǎn)移性惡性黑色素瘤，且對(duì)其他治療藥物反應(yīng)不佳，轉(zhuǎn)移性鱗狀非小細(xì)胞肺癌靶向：PD-1嚴(yán)重的副反應(yīng)：免疫相關(guān)的結(jié)腸炎，肝炎，腎炎，肺炎價(jià)格：未知Obinutuzumab（奧濱尤妥珠單抗）商品名Gazyva生產(chǎn)商：

6、瑞士羅氏批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：未經(jīng)治療的CLL（需與苯丁酸氮芥聯(lián)用）靶向：CD20嚴(yán)重的副反應(yīng)：乙型肝炎病毒反應(yīng)，病毒感染導(dǎo)致的進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)腦?。≒ML價(jià)格：未知Ofatimumab（奧法木單抗）商品名：Arzerra生產(chǎn)商：英國葛蘭素史克批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：難治性CLL,未經(jīng)前線治療的CLL（需與苯丁酸氮芥聯(lián)用）靶向：CD20嚴(yán)重的副反應(yīng)：腸梗阻，病毒性肝炎，感染性疾病，病毒感染導(dǎo)致的進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)腦?。≒ML價(jià)格：未知Panitumumat）（帕尼單抗）商品名Vectibix生產(chǎn)商：美國安進(jìn)批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：表達(dá)EGFR勺結(jié)直腸癌靶向：EGFR嚴(yán)重的副反應(yīng)：皮膚毒性，間質(zhì)性肺病，肺炎，肺纖維化價(jià)格

7、：未知Pertuzumab（帕托珠單抗）商品名：Perjeta生產(chǎn)商：瑞士羅氏批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性Her2陽性乳腺癌，需與曲妥珠單抗和多西他賽聯(lián)用靶向：HER2s白細(xì)胞外段二聚化過程嚴(yán)重的副反應(yīng)：伴或者不伴發(fā)熱的中性粒細(xì)胞缺乏，過敏反應(yīng)，左心室功能失常價(jià)格：未知Ramucirumab（雷莫蘆單抗）商品名：Cyramza生產(chǎn)商：美國禮來批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：進(jìn)展/轉(zhuǎn)移性胃癌或胃食管交界癌，轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（經(jīng)柏類聯(lián)合多西他賽治療期間或治療后疾病仍然進(jìn)展的患者），轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（需與FOLFIRI化療方案聯(lián)用）靶向：VEGFR-2嚴(yán)重的副反應(yīng)：出血，高血壓，心血管事件，肝硬化，腸梗阻，傷口愈合障礙，中性

8、粒細(xì)胞缺乏性發(fā)熱價(jià)格：未知Rituxumab（利妥昔單抗）商品名：Rituxan（美羅華）（中國已經(jīng)上市）生廠商：瑞士羅氏批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤，CLL靶向：CD20嚴(yán)重的副反應(yīng)：心律失常，心源性休克，骨髓抑制，腎毒性，血管性水月中，溶瘤綜合征價(jià)格：10mg/mL（1瓶，10mL:15596.6美元Siltuximab（司妥昔單抗）商品名Sylvant生廠商：美國強(qiáng)生批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：HIV和HHV-8陰性的多灶性Castlemans病靶向：可溶性和細(xì)胞膜上的白介素-6（IL-6）嚴(yán)重的副反應(yīng)：胃腸道穿孔，過敏反應(yīng)，感染性疾病價(jià)格：未知Tositimumab（托西莫單抗）商品名Bexx

9、ar生產(chǎn)商：英國葛蘭素史克批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：CD2CJ日性的非霍奇金淋巴瘤靶向：先給予CD20“裸”抗體，在給予放射性碘131結(jié)合的抗體嚴(yán)重的副反應(yīng)：骨髓抑制，AML/MD例險(xiǎn)增加，胸膜積液，肺炎，過敏反應(yīng)價(jià)格：2014年2月起藥廠不再生產(chǎn)該藥Trastuzumab（曲妥珠單抗）商品名Herceptin（赫賽?。ㄖ袊呀?jīng)上市）生產(chǎn)商：瑞士羅氏批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：Her2/neu過表達(dá)的乳腺癌，一部分胃腺癌靶向：HER2蛋白的細(xì)胞外段嚴(yán)重的副反應(yīng)：心功能失常（尤其與慈環(huán)類藥物聯(lián)用），呼吸衰竭，肝毒性價(jià)格：440mg/支（1齊山凍干粉劑）：3344.2美元激酶抑制劑Afatinib（阿法替尼）商品名Gil

10、otrif生產(chǎn)商：德國勃林格殷格翰批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：含有EGFR1外顯子確實(shí)或21外顯子（L858R突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌靶向：EGFREGFR1/2HER2ffiHER4嚴(yán)重的副反應(yīng)：價(jià)格與評(píng)論：腎功能不全的人需要藥物減量。Axitinib（阿西替尼）商品名Inlyta（中國已經(jīng)上市）生產(chǎn)商：美國輝瑞批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：腎細(xì)胞癌靶向：VEGFR-1VEGFR-2VEGFR-3PDGFRc-KIT嚴(yán)重的副反應(yīng)：出血，動(dòng)靜脈栓塞，肺栓塞價(jià)格與評(píng)論：1mg（30片）：7056美元；5mg（30片）：9896.04美元Bosutinib（博舒替尼）商品名Bosulif生產(chǎn)商：美國惠氏批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：費(fèi)城染色體

11、陽性的CML靶向：Bcr-Abl激酶和Src-家族激酶嚴(yán)重的副反應(yīng)：長QT間期，心包及胸膜積液，肝毒性，急性腎衰價(jià)格與評(píng)論：未知Cabozantinib（卡博替尼）商品名Cometriq生產(chǎn)商：美國Exelixis批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌靶向：cMETVEGFR-2FLT-3,c-KIT,RET嚴(yán)重的副反應(yīng)：手足皮膚反應(yīng)，動(dòng)靜脈栓塞，骨髓抑制，胃腸道穿孔及翕室形成價(jià)格與評(píng)論：手術(shù)前（含口腔手術(shù)）需要暫停使用藥物Ceritinib（色瑞替尼）商品名Zykadia生產(chǎn)商：瑞士諾華批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性ALK-陽性非小細(xì)胞肺癌，且對(duì)克哇替尼耐藥者靶向：ALK，IGF1R,胰島素受體嚴(yán)重的副反應(yīng)

12、：胃腸道反應(yīng)，肝毒性，高血糖，心動(dòng)過緩，QT間期延長，痙攣價(jià)格與評(píng)論：未知Crizotinib（克口坐替尼）商品名Zykadia（中國已經(jīng)上市）生產(chǎn)商：美國輝瑞批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性ALK-陽性非小細(xì)胞肺癌靶向：ALK,c-MET嚴(yán)重的副反應(yīng)：QT間期延長，肝毒性，轉(zhuǎn)氨酶升高，中性粒細(xì)胞減少，肺栓塞，肺炎價(jià)格與評(píng)論：200mg（30片）：11946.3美元Dabrafenib（達(dá)拉非尼）商品名Tafinlar生產(chǎn)商：英國葛蘭素史克批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性或不可切除惡性黑色素瘤，且含有BRAFV600E或則V600K突變靶向：BRAFV600EV600K和V600D酶，里J生型BRAFffiCRAF酶

13、，MEK嚴(yán)重的副反應(yīng)：新原發(fā)的皮膚癌（惡性黑色瘤，鱗狀細(xì)胞癌），胰腺炎，問質(zhì)性腎炎價(jià)格與評(píng)論：不能給BRAF子生基因型患者使用，需空腹服用Dasatinib（達(dá)沙替尼）商品名Spycel（中國已經(jīng)上市）生產(chǎn)商：百時(shí)美施貴寶批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：費(fèi)城染色體陽性的CML費(fèi)城染色體陽性的ALL靶向：Bcr-Abl激酶和Src家族激酶嚴(yán)重的副反應(yīng)：充血性心衰，心包疾病，QT間期延長，出血性結(jié)腸炎價(jià)格與評(píng)論：20mg（30片）：2450.59美元Erlotinib（厄洛替尼）商品名Tarceva（特羅凱）（中國已經(jīng)上市）生產(chǎn)商：瑞士羅氏批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性或局部進(jìn)展性非小細(xì)胞肺癌，且攜帶EGFR1處顯子確實(shí)或L

14、858R突變，轉(zhuǎn)移性或進(jìn)展性胰腺癌（需與吉西他濱聯(lián)用）靶向：EGFRPDGFRc-Kit嚴(yán)重的副反應(yīng)：皮疹，Stevens-Johnson綜合征，毒性表皮壞死，心律失常，心梗，暈厥，腸梗阻，間質(zhì)性肺病，角膜穿孔或潰瘍，睫毛生長異常價(jià)格與評(píng)論：25mg（30片）：2414.37美元，使用該藥時(shí)，需避免與質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)用，因?yàn)槲杆醦H值大于5會(huì)影響藥物的吸收；與華法林或NSAID欲藥物同時(shí)使用可能會(huì)增加INR、出血風(fēng)險(xiǎn)Gefitinib（吉非替尼）商品名Iressa（易瑞沙）（中國已經(jīng)上市）生產(chǎn)商：英國阿斯利康批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌，且攜帶EGFR15卜顯子確實(shí)或L858R靶向：EGFR

15、嚴(yán)重的副反應(yīng)：呼吸抑制（尤其已經(jīng)前線完成化療或放療的患者），間質(zhì)性肺病，月中瘤出血價(jià)格與評(píng)論：與阿司匹林聯(lián)合服用會(huì)減輕皮疹反應(yīng)，若患者需同時(shí)使用華法林，則需頻繁監(jiān)測(cè)INR水平Ibrutinib（依魯替尼）商品名Imbruvica生產(chǎn)商：Pharmacyclics|批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：套細(xì)胞淋巴瘤，至少接受過一次化療的CLL,或者攜帶17P缺失的CLL,Waldenstroems巨球蛋白血癥靶向：BTK嚴(yán)重的副反應(yīng)：肺炎，房顫，蛛網(wǎng)膜下腔出血，胃腸道出血，腎衰，繼發(fā)月中瘤（如皮膚癌）價(jià)格與評(píng)論：未知Idelalisib（艾代拉里斯）商品名Zydelig生產(chǎn)商：美國吉利德批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：復(fù)發(fā)性CLL復(fù)發(fā)性

16、濾泡狀B細(xì)胞-非霍奇金淋巴瘤，SLL靶向：PI3Kdelta嚴(yán)重的副反應(yīng)：肝毒性，結(jié)腸炎，小腸穿孔，骨髓抑制，皮膚毒性，肺炎價(jià)格與評(píng)論：使用該藥需注意避孕，防止胚胎毒性和死胎Imatinib（伊馬替尼）商品名Gleevec（格列衛(wèi)）（中國已經(jīng)上市）生產(chǎn)商：瑞士諾華批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：費(fèi)城染色體陽性的ALL和CLL;MDS慢性嗜酸細(xì)胞性白血病;高嗜酸細(xì)胞血癥；GIST;皮膚纖維化靶向：Bcr-Abl激酶嚴(yán)重的副反應(yīng)：左心室功能失調(diào)，充血性心衰，心包積液，心源性休克，胃腸道穿孔，感覺神經(jīng)性聽力下降，急性呼吸衰竭，顱壓增加價(jià)格與評(píng)論：100mg（30片）：1991.27美元Lapatinib（拉帕替尼）商

17、品名Tykerb（中國已經(jīng)上市）生產(chǎn)商：英國葛蘭素史克批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：HER-2過表達(dá)的乳腺癌靶向：EGFRHER1HER2嚴(yán)重的副反應(yīng)：QT間期延長，左心室功能失調(diào)，肝毒性，肺間質(zhì)性疾病價(jià)格與評(píng)論：250mg（30片）：3212.91美元。富含脂肪的食物可以將生物利用度提高4倍；嚴(yán)重的肝毒性需要暫停藥物；與CYP3A4卬制劑/誘導(dǎo)劑同服時(shí)需要調(diào)整藥量Lenvatinib（樂伐替尼）商品名Lenvima生產(chǎn)商：日本衛(wèi)才批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移的、放射性碘治療抵抗的、分化型甲狀腺癌靶向：VEGFR-1,VEGFR-2VEGFR-3Z及其他血管生成月中瘤生長相關(guān)的激酶嚴(yán)重的副反應(yīng)：心衰，QT問期

18、延長，動(dòng)脈血栓，肝毒性，胃腸道穿孔及翕室形成，可逆性后月而病變征(reversibleposteriorleukoencephalopathysyndrome)價(jià)格與評(píng)論：需每月監(jiān)測(cè)促甲狀腺素水平，以調(diào)整甲狀腺素用藥Nilotinib(尼洛替尼)商品名Tasigna生產(chǎn)商：瑞士諾華批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：費(fèi)城染色體陽性的CML靶向：Bcr-Abl,PDGFRc-KIT嚴(yán)重的副反應(yīng)：QT間期延長，骨髓抑制，胃腸道出血，顱內(nèi)出血，外周血管阻塞病價(jià)格與評(píng)論：必須在空腹時(shí)服用，因?yàn)榕c食物同服會(huì)增加QT間期延長的風(fēng)險(xiǎn)Palbociclib(帕博西尼)商品名Ibrance生產(chǎn)商：美國輝瑞批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性HER沏

19、性ER陽性的絕經(jīng)后乳腺癌患者，需與來曲唾聯(lián)合用藥靶向：cyclin-dependentkinase4and6(CDK4/6)嚴(yán)重的副反應(yīng)：嚴(yán)重的骨髓抑制，肺栓塞價(jià)格與評(píng)論：未知Pazopanib（帕嚏帕尼）商品名Votrient生產(chǎn)商：英國葛蘭素史克批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：進(jìn)展期腎細(xì)胞癌，進(jìn)展期軟組織肉瘤靶向：VEGFR-1-2,-3,PDGFRFGFRc-KIT和其他激酶嚴(yán)重的副反應(yīng)：出血，肝毒性，充血性心衰，心肌梗死，甲狀腺功能減低，后腦病變征，氣胸價(jià)格與評(píng)論：200mg（30片）：1818.24美元，心血管毒性和肝毒性通常在用藥的前18周出現(xiàn)Ponatinib（普納替尼）商品名Iclusig生產(chǎn)商

20、：美國阿瑞雅德批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：CML費(fèi)城染色體陽性的ALL靶向：Bcr-Abl激酶嚴(yán)重的副反應(yīng)：動(dòng)靜脈血栓，肝毒性，體液潴留，充血性心衰，心律失常，心肌梗死，骨髓抑制，胰腺炎價(jià)格與評(píng)論：與胃酸抑制劑同服可能會(huì)引起Ponatinib生物利用度下降Regorafenib（瑞戈非尼）商品名Stivarga生產(chǎn)商：美國MC蟲司批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，GIST靶向：多種激酶，包括VEGFR-2F口TIE2嚴(yán)重的副反應(yīng)：出血，肝毒性，高血壓，心肌梗死，胃腸道穿孔價(jià)格與評(píng)論：未知Ruxolitinib（魯索利替尼）商品名Jakafi生產(chǎn)商：瑞士諾華批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：骨髓纖維變性，對(duì)羥基月尿耐藥的真性紅細(xì)胞增多癥靶向：JAK1,JAK2嚴(yán)重的副反應(yīng)：骨髓抑制，帶狀皰疹或嚴(yán)重的感染價(jià)格與評(píng)論：5mg（30片）：11446.80美元；用藥劑量需根據(jù)血小板數(shù)目進(jìn)行調(diào)整Sorafeinib（索拉非尼）商品名：Nexavar（多吉美）（中國已經(jīng)上市）生產(chǎn)商：德國拜耳批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：進(jìn)展期腎細(xì)胞癌，不可切除的肝癌，局部進(jìn)展或者轉(zhuǎn)移、對(duì)放射性碘劑