中藥化學-緒論

1、中中 藥藥 化化 學學 二、本課程特點和學習要求二、本課程特點和學習要求（一）特點（一）特點1、內容多且較難：理解、記憶、內容多且較難：理解、記憶2、以有機化學、分析化學等為基礎、以有機化學、分析化學等為基礎3、實踐性強、實踐性強（二）要求（二）要求1、認真聽講、記筆記并及時復習。、認真聽講、記筆記并及時復習。2、按時完成練習題、有問題及時問。、按時完成練習題、有問題及時問。3、實驗課很重要，一定要預習。、實驗課很重要，一定要預習。4、不遲到、遵守課堂紀律。、不遲到、遵守課堂紀律。（三）學習主線（三）學習主線 定義定義化學結構化學結構理化性質理化性質提取分離提取分離檢識檢識結構測定結構測定第一

2、章第一章 緒論緒論教學內容教學內容 1.1 中藥化學的含義、研究對象及內容中藥化學的含義、研究對象及內容 1.2 中藥化學的有效成分與藥效物質基礎中藥化學的有效成分與藥效物質基礎 1.3 中藥化學成分的作用、研究概況及發(fā)展趨中藥化學成分的作用、研究概況及發(fā)展趨勢勢 第一章第一章 緒論緒論1.1 概念、對象、內容概念、對象、內容概念：概念： 中藥化學是中藥化學是結合結合中醫(yī)藥基本理中醫(yī)藥基本理論和臨床用藥經驗論和臨床用藥經驗，運用運用化學化學的理的理論和方法及其它現代科學理論和技論和方法及其它現代科學理論和技術，術，研究研究中藥化學成分中藥化學成分的一門學科。的一門學科。第一章第一章 緒論緒論研

3、究對象：研究對象： 中藥防治疾病的物質基礎中藥防治疾病的物質基礎 化學成分化學成分。研究內容：研究內容： 中藥化學成分的中藥化學成分的結構結構、理化性質理化性質、提取分離提取分離、檢識檢識、結構測定結構測定、生合成生合成途徑途徑、化學結構的修飾或改造化學結構的修飾或改造、構效構效關系關系等。等。中藥化學是專業(yè)基礎課，中藥化學的研究，在中藥化學是專業(yè)基礎課，中藥化學的研究，在中醫(yī)藥現代化和中藥產業(yè)化中發(fā)揮著極其關鍵中醫(yī)藥現代化和中藥產業(yè)化中發(fā)揮著極其關鍵的作用。的作用。 1.2 1.2 中藥有效成分與藥效物質基礎中藥有效成分與藥效物質基礎關于中藥化學成分的復雜性關于中藥化學成分的復雜性 某一種中

4、藥含有幾種類型的成分，某一種中藥含有幾種類型的成分，而每一個類型又可能含有少則幾種、而每一個類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學成分。多則十幾種、幾十種化學成分。 一種中藥如此，復方中藥就更復一種中藥如此，復方中藥就更復雜了。雜了。相關概念相關概念 （1 1）單體：）單體： 即化合物即化合物, ,指具有一定分指具有一定分子量、分子式、理化常數和確定的化學子量、分子式、理化常數和確定的化學結構式的化學物質結構式的化學物質 。 （2 2）有效成分）有效成分: :具有生物活性且能起到具有生物活性且能起到防治疾病作用的化學成分。防治疾病作用的化學成分。 （3 3）無效成分：）無效成分：沒有生

5、物活性和防病治沒有生物活性和防病治病作用的化學成分。病作用的化學成分。（4 4）有效部位：）有效部位：在中藥化學中，常將含有在中藥化學中，常將含有一種主要有效成分或一組結構相近的有一種主要有效成分或一組結構相近的有效成分的提取分離部分，稱為有效部位。效成分的提取分離部分，稱為有效部位。如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏總如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏總黃酮等。黃酮等。 （5 5）有效部位群：）有效部位群：含有兩類或兩類以上有含有兩類或兩類以上有效部位的中藥提取或分離部分。效部位的中藥提取或分離部分。 問：問：1 1、有效成分和無效成分的關系、有效成分和無效成分的關系2 2、中藥化學與植化和天然

6、藥物、中藥化學與植化和天然藥物化學的相似相同與不同之處?；瘜W的相似相同與不同之處。 1.31.3、 中藥化學在中醫(yī)藥現代化和中中藥化學在中醫(yī)藥現代化和中藥產業(yè)化中的意義和作用藥產業(yè)化中的意義和作用 1. 1. 闡明中藥的藥效物質基礎，探索闡明中藥的藥效物質基礎，探索中藥防治疾病的原理中藥防治疾病的原理 可闡明中藥產生功效的究竟為何物可闡明中藥產生功效的究竟為何物質。質。 為探索中藥防治疾病的原理提供了為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質基礎。前提和物質基礎。 如現代研究證明，如現代研究證明，麻黃麻黃中的揮發(fā)油成分中的揮發(fā)油成分-松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成分；其松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成分；

7、其平喘的有效成分是平喘的有效成分是麻黃堿麻黃堿和去甲麻黃堿；和去甲麻黃堿；而利水的有效成分則是而利水的有效成分則是偽麻黃堿偽麻黃堿。2. 2. 促進中藥藥效理論研究的深入促進中藥藥效理論研究的深入 如對于中藥的化學成分與中藥藥性之間的如對于中藥的化學成分與中藥藥性之間的關系的探討。關系的探討。 研究發(fā)現，溫熱藥附子、吳茱萸、細辛、研究發(fā)現，溫熱藥附子、吳茱萸、細辛、丁香等都含有消旋去甲烏藥堿，此成分為丁香等都含有消旋去甲烏藥堿，此成分為-受體激動劑，具有加強心肌收縮力，加快心率，受體激動劑，具有加強心肌收縮力，加快心率，促進脂肪、糖代謝等一系列作用，這些作用與促進脂肪、糖代謝等一系列作用，這些

8、作用與熱性藥的藥性基本一致，故推測去甲烏藥堿可熱性藥的藥性基本一致，故推測去甲烏藥堿可能是能是“熱性熱性”中藥的物質基礎。中藥的物質基礎。 3.3.闡明中藥復方配伍的原理闡明中藥復方配伍的原理 中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分在藥理作用方面的相互作用。中藥有效成分在藥理作用方面的相互作用。 中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分之間產生物理的或化學的相互作用。中藥有效成分之間產生物理的或化學的相互作用。常發(fā)生在中藥方劑的煎煮或其它劑型制備過程中，常發(fā)生在中藥方劑的煎煮或其它

9、劑型制備過程中，從而使方劑中的有效成分無論在質的方面，還是從而使方劑中的有效成分無論在質的方面，還是在量的方面都與單味藥有所改變。在量的方面都與單味藥有所改變。例如例如生脈散生脈散 生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元氣，脈微欲絕等危重病人。經研究，其三傷元氣，脈微欲絕等危重病人。經研究，其三味藥單用均不如復方。味藥單用均不如復方。紅參紅參- -麥冬麥冬- -五味子五味子（1 1：3 3：1.51.5）5-5-羥甲基糠醛羥甲基糠醛（5-HMF5-HMF）水煎生成新物質5-HMF5-HMF（三味藥中只有五味子含有少量）（三味藥中只有五味子含有少量）

10、具有抗心肌缺血具有抗心肌缺血作用作用, ,可代表生脈可代表生脈散的療效。散的療效。藥效試驗4.4.闡明中藥炮制的原理闡明中藥炮制的原理 研究中藥炮制前后化學成分或有效成分研究中藥炮制前后化學成分或有效成分的變化，將有助于闡明中藥炮制的原理、的變化，將有助于闡明中藥炮制的原理、改進傳統(tǒng)的炮制方法、制定控制炮制品的改進傳統(tǒng)的炮制方法、制定控制炮制品的質量標準、豐富中藥炮制的內容。質量標準、豐富中藥炮制的內容。 如對于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、如對于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、煮、蒸等炮制方法。煮、蒸等炮制方法。 經中藥化學的研究經中藥化學的研究表明，黃芩在冷水表明，黃芩在冷水浸泡過程中，其有

11、效成分黃芩苷可被藥材浸泡過程中，其有效成分黃芩苷可被藥材中的酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化中的酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化成醌類化合物而顯綠色。成醌類化合物而顯綠色。北方：北方：則認為則認為“黃芩遇冷水黃芩遇冷水變綠影響質量，必須用熱水變綠影響質量，必須用熱水煮后切成飲片，以色黃為煮后切成飲片，以色黃為佳佳”。南方：南方： “黃芩有小毒，黃芩有小毒，必須用冷水浸泡至色必須用冷水浸泡至色變綠去毒后，再切成變綠去毒后，再切成飲片，叫淡黃芩飲片，叫淡黃芩”。 黃芩苷黃芩苷 黃芩素（黃色）黃芩素（黃色） 醌類（綠色）醌類（綠色） 可見用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分損可見用冷水浸泡的方法炮制，使

12、有效成分損失導致抑菌活性降低，而用燙、煮、蒸等方法炮失導致抑菌活性降低，而用燙、煮、蒸等方法炮制時，由于高溫破壞了酶的活性，使黃芩苷免遭制時，由于高溫破壞了酶的活性，使黃芩苷免遭水解，故抑菌活性較強，且藥材軟化易切片。因水解，故抑菌活性較強，且藥材軟化易切片。因此，認為黃芩應以北方的蒸或用沸水略煮的方法此，認為黃芩應以北方的蒸或用沸水略煮的方法進行炮制。進行炮制。OOOHOOHOHOHOHCOOHOOOHOHOHOOOOOHO中藥化學在中藥產業(yè)化中的作用中藥化學在中藥產業(yè)化中的作用 1、建立和完善中藥的質量評價標準、建立和完善中藥的質量評價標準 2、改進中藥制劑劑型，提高藥物質量和、改進中藥制

13、劑劑型，提高藥物質量和臨床療效臨床療效 3、研制開發(fā)新藥、擴大藥源、研制開發(fā)新藥、擴大藥源1.4中藥化學成分研究概況及發(fā)展趨勢中藥化學成分研究概況及發(fā)展趨勢1.4.1 歷史歷史中國：古代我國處于世界領先地位。中國：古代我國處于世界領先地位。 晉代葛洪的練丹術晉代葛洪的練丹術汞、鋅制劑：汞、鋅制劑：開創(chuàng)了無機化學制備藥物的先河。開創(chuàng)了無機化學制備藥物的先河。 明代記載的發(fā)酵法明代記載的發(fā)酵法沒食子酸結晶沒食子酸結晶 明代記載的升華法明代記載的升華法樟腦樟腦 近代至新中國成立之前，我國中醫(yī)藥近代至新中國成立之前，我國中醫(yī)藥發(fā)展幾乎停滯，失去領先優(yōu)勢。發(fā)展幾乎停滯，失去領先優(yōu)勢。 歐洲：歐洲： 18

14、04和和1806年，年， 法國、德國藥師分別法國、德國藥師分別自鴉片中分離出嗎啡，開創(chuàng)了現代從天然自鴉片中分離出嗎啡，開創(chuàng)了現代從天然藥物中提取分離有效成分的歷史。藥物中提取分離有效成分的歷史。日本：日本： 近幾十年發(fā)展迅速，對眾多常用中藥近幾十年發(fā)展迅速，對眾多常用中藥的化學成分進行了較深入的研究，取得了的化學成分進行了較深入的研究，取得了一大批世界領先的成果。如人參、黃芪、一大批世界領先的成果。如人參、黃芪、葛根、芍藥、柴胡等。葛根、芍藥、柴胡等。1.3.2 研究成果概況研究成果概況 建國以來我國從中藥或天然藥物中研建國以來我國從中藥或天然藥物中研制開發(fā)的一類新藥有制開發(fā)的一類新藥有40余

15、種，例如青蒿素、余種，例如青蒿素、麻黃堿、小檗堿、延胡索乙素、川芎嗪、麻黃堿、小檗堿、延胡索乙素、川芎嗪、靛玉紅等。我國作過比較深入的化學成分靛玉紅等。我國作過比較深入的化學成分或藥學研究的中藥約有或藥學研究的中藥約有200余種。余種。 有效成分種類以生物堿、二萜、三萜、有效成分種類以生物堿、二萜、三萜、皂苷、黃酮類居多皂苷、黃酮類居多。 20年代：年代：麻黃堿麻黃堿興奮中樞、收縮血管、增強汗腺、興奮中樞、收縮血管、增強汗腺、唾液腺分泌、緩解平滑肌痙攣等作用，是麻黃唾液腺分泌、緩解平滑肌痙攣等作用，是麻黃平喘的主要成分。平喘的主要成分。30年代：年代：延胡索乙素（消旋四氫巴馬?。h防己甲素延

16、胡索乙素（消旋四氫巴馬?。?、漢防己甲素（粉防己堿）、漢防己乙素（防己諾林堿）（粉防己堿）、漢防己乙素（防己諾林堿）鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)痛作用。40年代：年代：蘆丁、洋地黃毒苷、咖啡因、小檗堿、山道年、蘆丁、洋地黃毒苷、咖啡因、小檗堿、山道年、狄戈辛、西地蘭、阿托品、長春新堿等。狄戈辛、西地蘭、阿托品、長春新堿等。* 70年代后：年代后： 羥基喜樹堿羥基喜樹堿抗癌抗癌 高三尖杉酯堿高三尖杉酯堿抗白血病抗白血病 天花粉蛋白天花粉蛋白引產引產 青蒿素、蒿甲醚、雙氫青蒿素青蒿素、蒿甲醚、雙氫青蒿素抗瘧抗瘧1.4.3 發(fā)展趨勢發(fā)展趨勢* 更注重以活性為指標追蹤有效成分的分離，更注重以活性為指標追蹤有效成分的分離，