應(yīng)急藥物藥理

1、異戊巴比妥鈉編輯異戊巴比妥鈉又名阿米妥鈉，除用于治療單純性失眠外，尚有抗驚厥作用，可用于小兒高燒、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎和中樞興奮藥中毒引起的驚厥治療，還可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療。目錄1不良反應(yīng)及其注意事項(xiàng)如下：2概述 基本信息 性狀 堿度 干燥失重 重金屬 無(wú)菌 鑒別 類(lèi)別 其他 3臨床研究1不良反應(yīng)及其注意事項(xiàng)如下：編輯（1）用量過(guò)大或靜注過(guò)快時(shí)易發(fā)生呼吸抑制和血壓下降等不良反應(yīng)。（2）肝功能不良的病人應(yīng)慎用，肝腎功能?chē)?yán)重?fù)p害病人則禁用。（3）該藥如注射給藥時(shí)，宜現(xiàn)配（用注射用水或生理鹽水配成5%的該藥溶液）現(xiàn)用，以免變質(zhì)和產(chǎn)生毒副作用。（4）其他不良反應(yīng)與苯巴比妥相同。與其他藥物和勇

2、士所產(chǎn)生的有害相互作用及其注意事項(xiàng)同苯巴比妥。2概述編輯基本信息中文名稱(chēng)： 異戊巴比妥鈉1 中文別名： 阿米妥鈉 英文名稱(chēng)： amobarbital sodium-dea schedule ii*item 英文別名： amobarbital sodium drug standard; Amobarbital Sodium; amylobarbitone sodium; Amylobarbital Sodium CAS號(hào)： 64-43-7 EINECS號(hào)： 200-584-9 分子式： C11H17N2NaO3 分子量： 248.25 InChI：分子結(jié)來(lái)源(分子式)與標(biāo)準(zhǔn) 本品為5-乙基-5-

3、(3-甲基丁基 )-2,4,6(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮一鈉鹽。按干燥品計(jì) 算，含C11H17N2NaO3不得少于98.5%。性狀為白色的顆?；蚍勰?；無(wú)臭，味苦；有引濕性；水溶液顯 堿性反應(yīng)。在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。堿度檢查 堿度取本品1.0g，加水20ml溶解后，依法測(cè)定（附錄 H），pH值應(yīng) 為9.5 11.0。干燥失重取本品，在130 干燥至恒重，減失重量不得過(guò)4.0 %（附錄 L）。重金屬取本品1.0g，加水43ml溶解后，緩緩加稀鹽酸3ml ，隨加隨用強(qiáng)力振搖，濾過(guò)，棄去初濾液；取續(xù)濾液23ml，加醋酸鹽緩沖液(pH3.5)2ml，依法檢查（附錄

4、H 第一法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。無(wú)菌取本品0.50g,加滅菌水10ml溶解后，依法檢查（附錄 H），應(yīng)符合規(guī)定。鑒別(1) 取本品約0.5g，加水10ml溶解后，加鹽酸0.5ml ，即析出異戊巴比 妥的白色沉淀，濾過(guò)；沉淀用水洗凈，在105 干燥后，依法測(cè)定（附錄 C），熔點(diǎn) 為155 158.5 。(2) 本品顯丙二酰脲類(lèi)的鑒別反應(yīng)（附錄）。(3) 取本品約0.1g，熾灼后，顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)（附錄）。含量測(cè)定 取本品約0.2g，精密稱(chēng)定，照異戊巴比妥項(xiàng)下的方法測(cè)定。每1ml 的硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于24.83mg 的C11H17N2NaO3。類(lèi)別抗驚厥藥。其他貯藏

5、遮光，嚴(yán)封保存。制劑 注射用異戊巴比妥鈉3臨床研究編輯【功效主治】 主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癎、癲癎持續(xù)狀態(tài)）和麻醉前給藥。 【化學(xué)成分】 主要成分：本品的主要成分為異戊巴比妥鈉分子式：C11H17N2NaO3分子量：248.26【藥理作用】 本品為催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時(shí)間（36小時(shí)），對(duì)中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對(duì)心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過(guò)量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)本類(lèi)藥物使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開(kāi)放，細(xì)胞過(guò)極化，擬似-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、

6、加強(qiáng)-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周?chē)鷶U(kuò)散?？蓽p少胃液分泌，降低胃張力?？僧a(chǎn)生依賴(lài)性，包括精神依賴(lài)和身體依賴(lài)。【藥物相互作用】 1 本品為肝酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類(lèi)藥合用時(shí)，可相互增強(qiáng)效能。與乙酰氨基酚類(lèi)合用，會(huì)增加肝中毒的危險(xiǎn)性。2 與口服抗凝藥合用時(shí)，可降低后者的療效，應(yīng)定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。3 與口服避孕藥，可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用。4 與皮質(zhì)激素、洋地黃類(lèi)（包括地高辛）、土霉素或三環(huán)抗

7、抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥物的效應(yīng)。5 與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。6 與奎尼丁合用時(shí)，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。7 與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。8 與氟哌丁醇合用治療癲癎，可引起癲癎發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。9 與吩噻嗪類(lèi)和四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類(lèi)合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強(qiáng)度【不良反應(yīng)】 1 用于抗癲癎時(shí)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，但隨著療程的持續(xù)，其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯。2 可能引起微妙的情感變化，出現(xiàn)認(rèn)知和記憶的缺損。3 長(zhǎng)期用藥，偶見(jiàn)葉酸缺乏和低鈣血癥。4 罕見(jiàn)巨幼紅細(xì)胞性貧血和骨軟化。5 大劑量時(shí)可產(chǎn)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。6 用本品的患者中約13%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，多見(jiàn)者為各種皮疹以及哮喘，嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形性紅斑（或Stevens-John