藥物化學(xué)期末考試試題及答案

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上藥物化學(xué)期末考試試題及答案一、名詞解釋1.硬藥2.化學(xué)治療3.基本結(jié)構(gòu)4.軟藥5.抗生素二、填空題1.鹽酸普魯卡因水溶液加氫氧化鈉試液析出 沉淀，加熱后產(chǎn)生 和_ _ ，加鹽酸酸化析出 白色沉淀。2.巴比妥酸無催眠作用，當_位碳上的兩個氫原子均被取代后，才具有鎮(zhèn)靜催眠作用。3.藥物中的雜質(zhì)主要來源有: 和 。4.嗎啡結(jié)構(gòu)中B/C 環(huán)呈_ ， 環(huán)呈反式， 環(huán)呈順式，環(huán)D 為_構(gòu)象，環(huán)_呈半船式構(gòu)象,鎮(zhèn)痛活性與其分子構(gòu)型密切相關(guān)。5.托品結(jié)構(gòu)中有 個手性碳原子，分別在_ _,但由于 無旋光性。6.東莨菪堿是由東莨菪醇與_ _所成的酯，東莨菪醇

2、與托品不同處僅在于6,7 位間有一個 。7.H1 受體拮抗劑臨床用作_ _，H2受體拮抗劑臨床用作 。8. 是我國現(xiàn)行藥品質(zhì)量:標準的最高法規(guī)。9.B受體阻滯劑中苯乙醇胺類以_ _構(gòu)型活性較高，而芳氧丙醇胺類則以_ _構(gòu)型活性較高。10.咖啡因為黃嘌呤類生物堿，與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘渣遇氨即呈紫色，此反應(yīng)稱為_ _反 應(yīng)。三、是非題1.青霉素的作用機制是抑制- 氫葉酸合成酶。2.氟尿嘧啶屬抗代謝類抗腫瘤藥。3.多數(shù)藥物為結(jié)構(gòu)特異性藥物。4安鈉咖是由水楊酸鈉和咖啡因組成的。5.茶堿與乙二胺所成的鹽稱為氨茶堿。6.利福平在臨床上主要用于治療真

3、菌感染。7.維生素D 的生物效價以維生素D3為標準。8.羅紅霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。9.乙胺丁醇以左旋體供藥用。10.炔雌醇為口服、高效、長效雌激素。四、單項選擇題1.藥物與受體結(jié)合時的構(gòu)象稱為A.優(yōu)勢構(gòu)象 B.藥效構(gòu)象 C.最高能量構(gòu)象 D.最低能量構(gòu)象2.下列環(huán)氧酶抑制劑中，( )對胃腸道的副作用較小A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.雙氯芬酸3.可用于治療胃潰瘍的含咪唑環(huán)的藥物是A. 丙咪嗪 B.多潘立酮 C.雷尼替丁 D.西咪替丁4.以下屬于靜脈麻醉藥的是A.羥丁酸鈉 B.布比卡因 C.乙醚 D.恩氟烷5.臨床使用的阿托品是A.左旋體 B.外消旋體 C.內(nèi)消旋體 D.右

4、旋體6.在胃中水解主要為4,5 位開環(huán)，到腸道又閉環(huán)成原藥的是A.馬普替林 B.氯普噻噸 C.地西泮 D.丙咪嗪7.鹽酸普魯卡因與NaN02 試液反應(yīng)后，再與堿性B-茶酚偶合成猩紅色沉淀，是因為A.芳胺的氧化 B.苯環(huán)上的亞硝化C.芳伯氨基的反應(yīng) D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降壓的藥物是A.甲氯芬酯 B.硝苯地平 C.氫氯噻嗪 D.新伐他汀9.非甾體抗炎藥物的作用A.B-內(nèi)酰胺酶抑制劑 B.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑C.氫葉酸還原酶抑制劑 D.磷酸= 二酯酶抑制劑10.設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于A.5-羥色胺 B.組胺 C.組氨酸 D.賴氨酸A.布洛芬 B.

5、萘普生 C.兩者均是 D.兩者均不是11.COX 酶抑制劑12.C0X-2 酶選擇性抑制劑13.具有手性碳原子14.兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同15.臨床用外消旋體16.去甲腎上腺素與下列哪種酸成鹽供藥用A.馬來酸 B.鹽酸 C.重酒石酸 D.鞣酸17. 與苯妥英鈉性質(zhì)不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空氣中易混濁C.與吡啶硫酸銅試液作用顯綠色D.與吡啶硫酸銅試液作用顯藍色18.微溶于水的水溶性維生素是A.維生素B1 B.維生素B6 C.維生素B2 D.維生素C19.甲氧芐啶的作用機制是A.抑制- 氫葉酸還原酶 B.抑制- 氫葉酸合成酶C. 抑制環(huán)氧酶維生素

6、 D.抑制脂氧酶20. 維生素D3的活性代謝物為A.B-內(nèi)酰胺類 B.24,25- 二羥基D3C.1,25-.二羥基D2 D.1,25-.二羥基D321.臨床上應(yīng)用的第一個B-內(nèi)酰胺酶抑制劑是A.克拉維酸 B.酮康唑 C.乙酰水楊酸 D.青霉烯酸22.以下屬于氨基醚類的抗過敏藥是A.乙二胺 B.苯海拉明 C.賽庚啶 D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不飽和酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是A.氨苯蝶啶 B.依他尼酸 C.螺內(nèi)酯 D.氫氣噻嗪24.未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類藥物是A. 黃體酮 B.炔諾酮 C.炔雌醇 D.氫化潑尼松25.下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是A.咪康唑 B.伊曲康唑 C

7、.益康唑 D.噻康唑五、根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，寫出藥物名稱和用途藥物名稱 臨床用途 ； ; ; 4. ; ; ； ； ； 9. ； ； 六、問答題1.簡述影響巴比妥類藥物作用強弱、快慢和時間長短的因素。2.寫出維生素C的結(jié)構(gòu)，并分析其變色的主要原因，如何防止其變色？答案一、名詞解釋1.Hard Drug,指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物，但該化合物不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物，可增加藥物的活性。由于硬藥不發(fā)生代謝失活，因此很難從生物體內(nèi)消除。2.Chemotherapeut ic agent,用化學(xué)藥物抑制或殺滅肌體內(nèi)的病源微生物、寄生蟲及惡性腫瘤，消除或緩解疾病

8、的治療方法。3.Vitamins,是維持生命正常代謝過程所必需的一類微量的天然有機物，通常人體自身不能合成或合成量不足以供機體需要，必須從食物中攝取。維生素不提供人體所需的能量，也不是機體細胞的組成部分，但不能缺少。如攝取量不足，會引起維生素缺乏癥。4.Soft Drug,指本身具有治療作用的藥物，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。軟藥設(shè)計可以減少藥物的毒性代謝產(chǎn)物，提高治療指數(shù)。5.Antibiotics,抗生素是某些微生物的次級代謝產(chǎn)物或用化學(xué)方法合成的類似物，它們在低濃度下可對一些病原微生物具有抑制和殺滅作用，而對宿主不會產(chǎn)生嚴重的毒性。二、填空題1

9、.普魯卡因； 對氨基苯甲酸鈉:；二乙氨基乙醇；對氨基苯甲酸；2.53.在生產(chǎn)過程中引入，在貯存時產(chǎn)生4.順式; C/D; C/E; 椅式; C5.3; 1位、3位、5位: 內(nèi)消旋6.(-) 莨菪酸; 氧橋基團7.抗過敏，抗?jié)?.中華人民共和國藥典9.R- ；S-10.紫脲酸銨三、是非題1.X 2.X 3. 4.X 5. 6.X 7. 8. 9.X 10. 四、單項選擇題1.B 2.B 3.D 4.A 5.B 6.C 7.C 8.C 9.B 10.A 11.C 12.D 13.C 14.A 15.A 16.B 17.D 18.C 19.A 20.D 21.A 22.B 23.D 24.A 25

10、.B五、根據(jù)下面藥物的結(jié)構(gòu)，寫出藥名及其臨床用途藥物名稱 臨床用途 1. 利多卡因， 局麻藥2. 阿托品， 解痙3. 地西泮， 抗焦慮4. 嗎啡， 鎮(zhèn)痛5. 納洛酮， 嗎啡中毒解救劑6. 萘普生， 消炎鎮(zhèn)痛7. 諾氟沙星， 抗菌8. 普萘洛爾， 治療心律失常、心絞痛、高血壓9. 環(huán)磷酰胺， 抗腫瘤10.頭孢噻肟， 消炎六、問答題1.答:u影響巴比妥類藥物作用強弱和快慢的因素是解離常數(shù)pKa 和脂水分配系數(shù)。藥物以分子形式透過生物膜，以離子形式發(fā)揮作用，因此需具有一定的解離常數(shù)保證其既能通過生物膜到達作用不為，又能解離成離子發(fā)揮作用，同時藥物需具有一定的脂水分配系數(shù)，使其既能在體液中正常轉(zhuǎn)運又能透過血腦屏障達到作用部位。v藥物作用時間長短與藥物在體內(nèi)的代謝過程有關(guān): 藥物在體內(nèi)代謝則藥物作用時間短，反之則長。5 位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當5 位取代基為飽和直鏈烷烴或芳烴時，由于不易氧化而不易消除，因而作用時間長; 當5 位取代基為支鏈烷烴或不飽和烴基時，氧化代謝迅速，主要以代謝產(chǎn)物形式排出體外,故作用時間短。2.答: 維生素C 的結(jié)構(gòu)式如下:變色原因: 維生素C 水溶液在pH56時穩(wěn)定。在空氣、