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1、1會計學呋塞米藥物學習呋塞米藥物學習確保臨床用藥安全判斷出不良反應判斷出藥物療效學會注意觀察學會學會學會學會第1頁/共18頁 呋塞米(furosemide/INN/BAN/)、frusemide (前 BAN),又名呋喃苯胺酸、速尿 ,是一種廣泛應用于治療充血性心力衰竭和水腫的袢利尿藥。第2頁/共18頁 對水電解質排泄的作用:能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量效應關系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強,且藥物劑量范圍較大,本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對 NaCl 的主動重吸收,結果管腔液 Na+、Cl-濃度升高,而髓質間液 Na+

2、、Cl-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導致水、Na+、Cl-排泄增多。短期用藥能增加尿酸 排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。第3頁/共18頁 對血流動力學的影響:呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2 含量升高,從而具有擴張血管作用。呋塞米能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,右心室舒張末期壓力降低,有助于急性右心衰竭的治療第4頁/共18頁 口服和靜脈用藥后作用開始時間分別為3060分鐘和5 分鐘,達峰時間為12小時和0.331小時。作用持續(xù)時間分別 為68小時和2小時。半衰期存在較大的個體差異,正常人為3060分鐘,無尿

3、患者延長至75155分鐘,肝腎功能同時嚴重受損者延長至1120小時。第5頁/共18頁水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰呋塞米注射液竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。第6頁/共18頁預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,及時應用可減少急性腎小管壞死的機會。高鉀血癥及

4、高鈣血癥。稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L 時。抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。第7頁/共18頁常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口 渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。第8頁/共18頁1、交叉過敏2、孕婦與哺乳期婦女3、無尿或嚴重腎功能損害者4、高尿酸血癥或有痛風病史者5、糖尿病7、嚴重肝功能損害者8、急性心肌梗塞9、有低鉀血癥傾向者10、紅斑狼瘡第9頁/共18頁1.腎上腺糖、鹽皮質激素,促腎上腺皮質激素及雌激素能降低本藥的利尿

5、作用2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機會也增加3.與甘露醇合并用,會導致腎衰竭4.和螺內(nèi)酯或ACE 抑制劑卡托普利合并使用會導致急性腎中毒和嚴重的低血鈉第10頁/共18頁5.與多巴胺合用,利尿作用加強。6.降低降血糖藥的療效。第11頁/共18頁靜脈注射靜脈注射成人常用量:成人常用量:水腫性疾病:a.一般劑量:開始劑量為2040mg,必要時每2小時追加劑量,直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。b.急性左心衰竭:起始劑量為40mg,必要時每小時追加80mg,直至出現(xiàn)滿意療效。c.慢性腎功能不全:一日劑量一般為40120mg 。高血壓危象:起始劑量為4080mg,伴急性左心衰

6、竭或急性腎衰竭時,可酌情增加用量。高鈣血癥:一次2080mg 。第12頁/共18頁托拉塞米與呋塞米不同,不但不會增強腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的活性,而且還具有抑制腎小管細胞漿中醛固酮與受體的結合,降低醛固酮活性的作用。這種抗醛固酮作用不但可以起到保鉀排鈉與利尿作用,更重要的是托拉塞米的排鉀作用明顯弱于呋塞米,對治療伴有低鉀血癥的慢性充血性心力衰竭(CHF)等疾病具有特殊的臨床意義,對鉀、鎂、鈣等電解質無明顯影響,而且對尿酸、葡萄糖和脂類亦無明顯作用,不會引起電解質紊亂??傊?,托拉塞米表現(xiàn)出更高效和長效的尿鈉排泄作用,可用于呋塞米治療無效的患者。第13頁/共18頁藥物即毒物,利藥物即毒物,利弊并存,必須權弊并存,必須權衡,正確應用衡,正確應用第14頁/共18頁 對血流動力學的影響:呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2 含量升高,從而具有擴張血管作用。呋塞米能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,右心室舒張末期壓力降低,有助于急性右心衰竭的治療第15頁/共18頁常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口 渴、乏力、肌肉酸痛、

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