藥理學(xué)課件-7章膽堿受體阻斷原資料復(fù)習(xí)過程

1、藥理學(xué)課件-7章膽堿受體阻斷原資料 一、托品類生物堿 阿托品阿托品(atropine) 阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿?，F(xiàn)已人工合成。 藥理作用藥理作用 機(jī)制：阿托品為競爭性M膽堿受體阻斷藥，對(duì)M膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，阻斷Ach對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。阿托品與M膽堿受體結(jié)合后內(nèi)在活性很小，一般不 產(chǎn)生激動(dòng)作用。 阿托品對(duì)M膽堿受體亞型的選擇性較低，對(duì)M1M2M3受體均有阻斷作用。 大劑量阿托品對(duì)N1 (神經(jīng)節(jié))膽堿受體有阻斷作用。 阿托品對(duì)Ach的生物合成、貯存、釋放過程均無影響。 1.1.腺體腺體 阿托品阻斷阿托品阻斷M M膽堿受體抑制腺體分泌，唾液膽堿受

2、體抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺對(duì)阿托品最敏感，抑制作用最強(qiáng)，腺、汗腺對(duì)阿托品最敏感，抑制作用最強(qiáng)， 0.5mg0.5mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對(duì)淚腺阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對(duì)淚腺 及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制作用；及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制作用； 大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。 2.眼 (1)擴(kuò)瞳 (2)眼內(nèi)壓升高 (3)調(diào)節(jié)麻痹 睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。 睫狀肌 懸韌帶晶狀體 6.中樞作用 較大劑量（較大劑量（12mg12mg）可興奮延腦呼吸中）可興奮

3、延腦呼吸中樞樞 和大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼和大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制作用的解救。吸抑制作用的解救。 中毒劑量（中毒劑量（10mg)10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，驚厥等。驚厥等。二、阿托品的合成代用品第二節(jié) N1膽堿受體阻斷藥 N1膽堿受體阻斷藥 (神經(jīng)節(jié)阻滯藥) N膽堿受體阻斷藥 N2膽堿受體阻斷藥 (骨骼肌松弛藥) 神經(jīng)節(jié)阻滯藥(ganglionic blocking drugs) 藥物對(duì)神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無選擇性，交感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。 1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生藥理效

4、應(yīng)。 小動(dòng)脈擴(kuò)張，外周阻力降低；靜脈血管擴(kuò)張，回心血量減少，血壓明顯降低。 臨床曾用于高血壓危象的治療。降壓作用強(qiáng)大而可靠，維持時(shí)間短。 目前臨床主要用于麻醉時(shí)控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動(dòng)脈瘤手術(shù)。副交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生不良反應(yīng)。 如口干、便秘、擴(kuò)瞳及尿潴留等。第二節(jié)第二節(jié) N2膽堿受體阻斷藥骨骼肌松弛藥(skeletal muscular relaxants) 松藥 骨骼肌松弛藥 非松藥 松藥 (depolarizing muscular relaxants) 作用機(jī)制： 藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似的，較持久的除極作用，使N2受體對(duì)Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。 相阻斷： N2除極作用 相阻斷：占領(lǐng)N2受體，非除極作用二、非除極化型肌松藥 (競爭型肌松藥,competitive muscular relaxants) 此課件下載