初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)筆記——藥理學(xué)抗高血壓藥利尿藥和脫水藥血液及造血系統(tǒng)藥理

1、藥理學(xué) 抗高血壓藥、利尿藥和脫水藥、血液及造血系統(tǒng)藥理一、 抗高血壓藥分類代表藥藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物可樂(lè)定降壓作用中等偏強(qiáng)，有明顯中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，激動(dòng)中樞2受體引起嗜睡治療中度高血壓，適用于腎性高血壓患者口干、便秘、鎮(zhèn)靜、嗜睡、眩暈、管性水腫、腮腺痛、惡心等神經(jīng)節(jié)阻斷藥六甲溴銨美卡拉明降壓作用過(guò)強(qiáng)過(guò)快，不良反應(yīng)多高血壓危象，主動(dòng)脈夾層動(dòng)脈瘤、外科手術(shù)中的控制性降壓不良反應(yīng)多影響腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)藥利舍平胍乙啶通過(guò)影響兒茶酚胺的儲(chǔ)存及釋放來(lái)降壓現(xiàn)已不單獨(dú)使用不良反應(yīng)多腎上腺素受體拮抗劑受體拮抗劑哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪選擇性地阻斷突觸后膜1受體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗1激動(dòng)劑收

2、縮血管、升高血壓的作用，舒張靜脈及小動(dòng)脈，發(fā)揮中等偏強(qiáng)的降壓效應(yīng)。降壓時(shí)對(duì)心率、心排出量、腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)明顯影響。適用于各型高血壓首次給藥可致嚴(yán)重的直立性低血壓暈厥、心悸等，稱“首劑現(xiàn)象”受體拮抗劑普萘洛爾減少心排出量；抑制腎素分泌；降低外周交感神經(jīng)活性；中樞降壓作用；改變壓力感受器的敏感性，促進(jìn)前列腺環(huán)素的合成用于治療各種程度的原發(fā)性高血壓拉貝洛爾對(duì)、受體均有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用，降壓作用溫和適用于治療各種程度的高血壓及高血壓急癥、妊娠期高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤、麻醉或手術(shù)時(shí)高血壓。靜注或靜滴可治療高血壓危象大劑量可致直立性低血壓，少數(shù)患者用藥后可引起疲勞、眩暈、上腹部不適等不良反應(yīng)血管擴(kuò)張藥

3、硝普鈉硝基擴(kuò)張血管藥，可松弛小動(dòng)脈和靜脈平滑肌。適用于高血壓急癥的治療和手術(shù)麻醉時(shí)的控制性降壓。也可用于高血壓合并心衰或難治性心衰的治療。靜滴時(shí)可出現(xiàn)嘔吐、出汗、頭痛、心悸，均為降壓過(guò)度引起肼屈嗪主要擴(kuò)張小動(dòng)脈的降壓藥適用于中度高血壓頭痛、鼻充血、心悸、腹瀉等，嚴(yán)重時(shí)表現(xiàn)為心肌缺血和心衰，高劑量使用時(shí)可引起全身性紅斑狼瘡樣綜合征，極少單用鈣通道阻滯劑硝苯地平抑制鈣離子從細(xì)胞外進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，導(dǎo)致小動(dòng)脈擴(kuò)張對(duì)輕、中、重度高血壓患者均有降壓作用，但對(duì)正常血壓患者無(wú)降壓效應(yīng)。適用于合并有心絞痛和腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高血脂癥及惡性腫瘤高血壓患者頭痛、臉部潮紅、眩暈、心悸、惡心、便

4、秘、踝部水腫尼群地平對(duì)血管擴(kuò)張作用較硝苯地平強(qiáng)，降壓作用溫和而持久氨氯地平長(zhǎng)效降壓藥利尿藥噻嗪類達(dá)帕胺初期是排鈉利尿治療高血壓基礎(chǔ)藥物長(zhǎng)期應(yīng)用降低血鉀、鈉、鎂，增加血中TC、TG、LDL，增加尿酸及血漿腎素活性血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑卡托普利依那普利抑制循環(huán)中RAAS；抑制局部組織中RAAS，抑制緩激肽的降解適用于各型高血壓，中重度加用利尿藥可加強(qiáng)降壓效果；對(duì)伴有左心室肥厚、左心功能障礙、急性心肌梗死、糖尿病、腎病的高血壓患者，ACEI是首選藥首劑低血壓、刺激性干咳、血管神經(jīng)性水腫血管緊張素受體拮抗劑氯沙坦強(qiáng)效的選擇性AT1受體拮抗劑，尚能促進(jìn)尿酸排泄可用于各型高血壓除不引起咳嗽和血管神經(jīng)性水腫

5、外，其余不良反應(yīng)與ACEI相似二、利尿藥和脫水藥藥物藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)強(qiáng)效呋塞米利尿作用：強(qiáng)大、迅速、短暫，作用于髓袢升支粗段擴(kuò)血管作用：擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，腎衰時(shí)尤為明顯消除各種水腫、治療急性肺水腫和腦水腫、預(yù)防急性腎衰竭、加速毒物排出水與電解質(zhì)紊亂、高尿酸血癥、耳毒性、惡心、嘔吐、胃腸出血等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)、小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦禁用布美他尼：目前最強(qiáng)利尿藥中效氫氯噻嗪利尿作用：中效利尿藥，作用于遠(yuǎn)曲小管抗利尿作用降壓作用水腫：輕、中度心源性水腫的首選藥高血壓病尿崩癥電解質(zhì)紊亂、高尿酸癥及高尿素氮血癥、高鈣血癥、升高血糖、其他低效螺內(nèi)酯競(jìng)爭(zhēng)性的與胞漿中的醛

6、固酮受體結(jié)合而拮抗醛固酮的保鈉排鉀作用，促進(jìn)鈉和水的排出。本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管主要用于伴有醛固酮升高的頑固性水腫，如充血性心力衰竭、肝硬化腹水及腎病綜合征久用易致高血鉀，嗜睡、頭痛、女性面部多毛、男性乳房女性化氨苯蝶呤、阿米洛利三、血液及造血系統(tǒng)藥理1.抗貧血藥 Fe2+形式易被吸收。鐵劑（硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨、右旋糖酐鐵） 鞣酸、磷酸鹽、抗酸藥等可使鐵鹽沉淀，與四環(huán)素形成絡(luò)合物，互相影響吸收。 用于慢性失血性貧血、缺鐵性貧血 葉酸：參與合成核苷酸，用于各種原因所致的巨幼細(xì)胞貧血 維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血2.促凝血藥和抗凝血藥藥物藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)促凝血

7、藥維生素K維生素K是肝臟合成凝血酶原和凝血因子、時(shí)不可缺少的物質(zhì)維生素K缺乏癥抗凝血藥過(guò)量的解毒治療膽道蛔蟲所致的膽絞痛靜注過(guò)快時(shí)出現(xiàn)面部潮紅、出汗、胸悶、血壓急劇下降，對(duì)紅細(xì)胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的特異質(zhì)患者可誘發(fā)溶血性貧血，對(duì)新生兒科誘發(fā)高膽紅素血癥、黃疸、溶血性貧血抗纖維蛋白酶溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸抗凝血藥枸櫞酸鈉肝素主要是通過(guò)激活抗凝血酶（AT）血栓栓塞性疾病、彌漫性血管內(nèi)凝血癥體內(nèi)外抗凝（用于輸血、體外循環(huán)等）過(guò)量易致出血，用硫酸魚精蛋白對(duì)抗低分子肝素香豆素類雙香豆素華法林本類藥物結(jié)構(gòu)與維生素K相似，可競(jìng)爭(zhēng)性抑制維生素K環(huán)氧化物還原酶，阻止其還原成氫醌型維生素K，妨礙維生素K的循環(huán)再利用產(chǎn)生抗凝作用防止血栓性疾病過(guò)量易引起出血，癥狀、禁忌癥同肝素3.纖維蛋白溶