藥劑學(xué)考試試卷

1、XXXX2006-2007學(xué)年度第一學(xué)期期末考試本科2004級(jí)藥物化學(xué)試卷（適用于藥學(xué)專業(yè)） 試卷代碼： A 卷題號(hào)一二三四五總分復(fù)核人題分401282020100得分評(píng)閱人試卷說(shuō)明： 滿分為 100分，考試時(shí)間為 150 分鐘。一、單選題（每題2分，共 40分）12345678910111213141516171819201、硫噴妥鈉屬哪一類巴比妥藥物 A.長(zhǎng)時(shí) B.中時(shí) C.短時(shí) D.超短時(shí) E.都不是2、安定是下列哪一個(gè)藥物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.鹽酸氯丙嗪 E.苯妥英鈉3、 鹽酸嗎啡溶液,遇甲醛硫酸試液呈A.綠色 B.藍(lán)紫色 C.棕色 D.紅色 E.不顯色

2、4、 關(guān)于鹽酸嗎啡,下列說(shuō)法不正確的是 A.天然產(chǎn)物 B.白色,有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 C.水溶液呈堿性 D.易氧化 E.有成癮性5、關(guān)于硫酸阿托品,下列說(shuō)法不正確的是 A.現(xiàn)可采用合成法制備 B.水溶液呈中性 C.在堿性溶液較穩(wěn)定 D.可用Vitali反應(yīng)鑒別 E.是一種生物堿6、 阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是 A.與AgNO3溶液反應(yīng) B.與香草醛試液反應(yīng) C.與CuSO4試液反應(yīng) D.Vitali反應(yīng) E.紫脲酸胺反應(yīng)7、已知有效的抗心絞痛藥物,主要是通過(guò)( )起作用 A.降低心肌收縮力 B.減慢心率 C.降低心肌耗氧量 D.降低交感神經(jīng)興奮的效應(yīng) E.延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程8、下列藥物中,第

3、一個(gè)上市的H2-受體拮抗劑為 A.N-脒基組織胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁9、藥典采用硫酸鐵銨試劑檢查阿司匹林中哪一項(xiàng)雜質(zhì) A.水楊酸 B.苯酚 C.水楊酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水楊酸苯酯10、環(huán)磷酰胺的商品名為 A.樂(lè)疾寧 B.癌得星 C.氮甲 D.白血寧 E.爭(zhēng)光霉素 11、烷化劑的臨床作用是 A.解熱鎮(zhèn)痛 B.抗癲癇 C.降血脂 D.抗腫瘤 E.抗病毒12、屬于抗代謝類藥物的是 A.鹽酸氧化氮芥 B.氟尿嘧啶 C.表阿霉素 D.順鉑 E.長(zhǎng)春新堿13、氟脲嘧啶是 A.甲基肼衍生物 B.嘧啶衍生物 C.煙酸衍生物 D.吲哚衍生物 E.吡嗪衍生物14、阿霉

4、素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征為 A.含氮芥 B.含有機(jī)金屬絡(luò)合物 C.蒽醌 D.多肽 E.羥基脲15、下面哪一個(gè)敘述是不正確的 A.抗生素是來(lái)源于細(xì)菌,霉菌或其它微生物通過(guò)發(fā)酵產(chǎn)生的二次代謝產(chǎn)物。 B.抗生素在很低的濃度下能抑制或殺滅各種病原菌,達(dá)到治療的目的。 C.早期抗生素主要用于治療細(xì)菌或霉菌感染性疾病,故稱為抗菌素。 D.磺胺類藥物百浪多息,是最早上市的抗生素。 E.結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。16、半合成青霉素的重要原料是 A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亞砜 E.氯代環(huán)氧乙烷17、鹽酸四環(huán)素最易溶于哪種試劑 A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮

5、18、在異煙肼分子內(nèi)含有一個(gè) A.吡啶環(huán) B.吡喃環(huán) C.呋喃環(huán)D.噻吩環(huán) E.嘧啶環(huán)19、磺胺藥物的特征定性反應(yīng)是 A.異羥肟酸鐵鹽反應(yīng) B.使KMnO4褪色 C.紫脲酸胺反應(yīng)D.成苦味酸鹽 E.重氮化偶合反應(yīng)20、甲氧芐啶的作用機(jī)理是 A.可逆性地抑制二氫葉酸還原酶 B.可逆性地抑制二氫葉酸合成酶 C.抑制微生物的蛋白質(zhì)合成 D.抑制微生物細(xì)胞壁的合成 E.抑制革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的乙酰轉(zhuǎn)移酶二、名詞解釋（每題3分，共12分）1、先導(dǎo)化合物2、前藥3、藥物構(gòu)效關(guān)系4、半合成抗生素三、寫(xiě)出下列藥物的結(jié)構(gòu)（每題4分，共8分）1、 N-4-（羥基苯基）乙酰胺 （對(duì)乙酰氨基酚）2、2-（4-異丁基苯

6、基）丙酸 （布洛芬）四、簡(jiǎn)答題（每題5分，共20分）1、青霉素因?yàn)槟男┤秉c(diǎn)而進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，產(chǎn)生這些缺點(diǎn)的原因分別是什么？2、試述嗎啡與受體的三點(diǎn)作用模型。3、寫(xiě)出對(duì)乙酰氨基酚的合成路線及雜質(zhì)檢查方法。4、環(huán)磷酰胺為哪一類抗腫瘤藥物，其原料藥為什么要制備成水合物？五、問(wèn)答題（每題10分，共20分）1、寫(xiě)出巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)通式，并簡(jiǎn)述其構(gòu)效關(guān)系。2、命名以下藥物并寫(xiě)出其合成路線。 HCl XXXXX2006-2007學(xué)年度第一學(xué)期期末考試本科2004級(jí)藥物化學(xué)試卷答案（適用于藥學(xué)專業(yè)） 試卷代碼： A 卷一、單選題（每題2分，共 40分）12345678910111213141516171819

7、20DCBCCDCDABDBBCDBAAEA二、名詞解釋（每題3分，共12分）1、先導(dǎo)化合物：指具有獨(dú)特結(jié)構(gòu)的具有一定活性的化合物。基于此化合物進(jìn)行一系列結(jié)構(gòu)改造或修飾，可以開(kāi)發(fā)出更加高效、低毒的新藥。2、前藥：藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后，在體外沒(méi)有活性或活性很低，進(jìn)入生物體或人體后經(jīng)酶作用又轉(zhuǎn)化為原來(lái)的藥物而發(fā)揮藥效。此經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后的化合物稱前體藥物，簡(jiǎn)稱前藥。3、藥物構(gòu)效關(guān)系：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效之間的關(guān)系，可用于指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì)。4、半合成抗生素：為了克服天然抗生素的缺點(diǎn)，以天然抗生素為先導(dǎo)化合物經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后得到的耐酸、耐酶和可口服的抗生素。三、寫(xiě)出下列藥物的結(jié)構(gòu)（每題4分，共8分）1、 N-4-（

8、羥基苯基）乙酰胺 （對(duì)乙酰氨基酚）2、2-（4-異丁基苯基）丙酸 （布洛芬）四、簡(jiǎn)答題（每題5分，共20分）1、青霉素因?yàn)槟男┤秉c(diǎn)而進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，產(chǎn)生這些缺點(diǎn)的原因分別是什么？答： 缺點(diǎn) 產(chǎn)生缺點(diǎn)的原因（1）不穩(wěn)定 -內(nèi)酰胺環(huán) （1分）（2）易引起過(guò)敏反應(yīng) 外源性：生物合成中帶入的蛋白質(zhì)多肽 內(nèi)源性：生產(chǎn)、貯存及使用過(guò)程中發(fā)生開(kāi)環(huán)聚合（2分）（3）易產(chǎn)生耐藥性 細(xì)菌逐漸產(chǎn)生如-內(nèi)酰胺酶類的分解酶（1分）（4）抗菌譜窄 青霉素能破壞細(xì)胞壁粘肽，革蘭氏陽(yáng)性菌的細(xì)胞壁粘肽含量比革蘭氏陰性菌稿，故青霉素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌活性比較高 （1分）2、試述嗎啡與受體的三點(diǎn)作用模型。答：（1）一個(gè)平坦的結(jié)構(gòu)，

9、可以和藥物的苯環(huán)通過(guò)范德華力結(jié)合 （2分）（2）一個(gè)陰離子部位能和藥物的正電中心以靜電結(jié)合 （2分）（3）一個(gè)方向合適的空穴與哌啶環(huán)相適應(yīng) （1分）3、寫(xiě)出對(duì)乙酰氨基酚的合成路線及雜質(zhì)檢查方法。答：（2分）限量檢查對(duì)氨基酚（比色法）（1分）：雜質(zhì)對(duì)氨基酚可與亞硝酰鐵氰化鈉試液作用呈藍(lán)色，與標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)氨基酚的呈色進(jìn)行比較（2分）。4、環(huán)磷酰胺為哪一類抗腫瘤藥物，其原料藥為什么要制備成水合物？答：氮芥類烷化劑（2分）；環(huán)磷酰胺為油狀物（1分），制備成水合物后可成結(jié)晶（2分）。五、問(wèn)答題（每題10分，共20分）1、寫(xiě)出巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)通式，并簡(jiǎn)述其構(gòu)效關(guān)系。答：（3分）（1）5，5-雙取代，R1、R

10、2的總碳數(shù)48最好；（3分）（2）R以甲基取代起效快；（2分）（3）2位O以S取代起效快。（2分）2、命名以下藥物并寫(xiě)出其合成路線。 HCl答：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽（3分）評(píng)分說(shuō)明：第一、第二步，每步2分，第三步3分。xxxx2007-2008學(xué)年度第一學(xué)期期末考試本科2005級(jí)藥物化學(xué)試卷（適用于藥學(xué)專業(yè)） 試卷代碼： B 卷題號(hào)一二三四五總分復(fù)核人題分401282020100得分評(píng)閱人試卷說(shuō)明： 滿分為 100分，考試時(shí)間為 150 分鐘。一、單選題（每題2分，共 40分）12345678910111213141516171819201、苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作

11、用,生成 A.綠色絡(luò)合物 B.紫堇色絡(luò)合物 C.白色膠狀沉淀 D.氨氣 E.紅色2、 結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 A.鹽酸嗎啡 B.枸櫞酸芬太尼 C.二氫埃托菲 D.鹽酸美沙酮 E.苯噻啶3、鹽酸普魯卡因因具有（ ）,故重氮化后與堿性-萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料。 A.苯環(huán) B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基4、臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的 A.右旋體 B.左旋體 C.外消旋體 D.內(nèi)消旋體 E.都在使用5、 鹽酸普萘洛爾成品中的主要雜質(zhì)-萘酚,常用( )檢查 A.三氯化鐵 B.硝酸銀 C.甲醛硫酸 D.對(duì)重氮苯磺酸鹽 E.水合茚三酮6、西咪替丁主要用于治療A.十二指腸潰瘍 B.過(guò)敏

12、性皮炎 C.結(jié)膜炎 D.麻疹 E.驅(qū)腸蟲(chóng)7、下列關(guān)于水飛薊賓的敘述不正確的是 A.是一種天然產(chǎn)物 B.是一種生物堿 C.屬于肝病輔助治療藥物 D.可溶于稀堿液 E.與葡甲胺成鹽后溶于水8、以下哪一項(xiàng)與阿斯匹林的性質(zhì)不符 A.具退熱作用 B.遇濕會(huì)水解成水楊酸和醋酸 C.極易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用9、下列藥物中不能用中和法測(cè)定含量的藥物是 A.阿司匹林 B.對(duì)乙酰氨基酚 C.腎上腺素 D.布洛芬 E.萘普生10、環(huán)磷酰胺主要用于 A.解熱鎮(zhèn)痛 B.心絞痛的緩解和預(yù)防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治療胃潰瘍 E.抗寄生蟲(chóng)11、環(huán)磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解

13、B.不易分解 C.可成白色結(jié)晶 D.成油狀物 E.提高生物利用度12、氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.煙酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物13、 屬于抗代謝藥物的是 A巰嘌呤 B.喜樹(shù)堿 C.奎寧 D.鹽酸可樂(lè)定 E.米托蒽醌14、青霉素分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為 A.一個(gè) B.兩個(gè) C.三個(gè) D.四個(gè) E.五個(gè)15、下列哪一項(xiàng)敘述與氯霉素不符 A.藥用左旋體 B.配制注射劑用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶劑 C.本品性質(zhì)穩(wěn)定,水溶液煮沸五小時(shí)不致失效 D.分子中硝基可還原成羥胺衍生物 E.可直接用重氮化,偶合反應(yīng)鑒別16、 阿苯噠唑在稀硫酸中遇碘化鉍鉀試液產(chǎn)生紅棕色沉淀,

14、是因?yàn)楸酒泛?A.胍的結(jié)構(gòu)B.硫原子 C.酰胺結(jié)構(gòu)D.噻唑環(huán) E.叔胺基17、下列哪一個(gè)藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上不屬于磺胺類 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基異惡唑 C.甲氧芐氨嘧啶 D.雙氫氯噻嗪 E.百浪多息18、 咖啡因的結(jié)構(gòu)中R1、R2、R3的關(guān)系符合 A.H CH3 CH3 B.CH3 CH3 CH3 C.CH3 CH3 H D.H H H E.CH2OH CH3 CH319、下列藥物中,用于抗病毒治療的是 A.諾氟沙星 B.對(duì)氨基水楊酸鈉 C.乙胺丁醇D.克霉唑 E.三氮唑核苷20、磺胺類藥物的抑菌作用,是由于它能與細(xì)菌生長(zhǎng)所必須的( )產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)作用,干擾了細(xì)菌的正常生長(zhǎng)。 A.苯甲酸B.苯甲

15、醛 C.鄰苯基苯甲酸D.對(duì)硝基苯甲酸 E.對(duì)氨基苯甲酸二、名詞解釋（每題3分，共12分）1、軟藥2、藥物化學(xué)3、“Me-too”藥物4、生物電子等排體三、寫(xiě)出下列藥物的結(jié)構(gòu)（每題4分，共8分）1、 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽 （鹽酸普萘洛爾）2、2-（乙酰氧基）苯甲酸 （阿司匹林）四、簡(jiǎn)答題（每題5分，共20分）1、比較鹽酸普魯卡因與鹽酸利多卡因的穩(wěn)定性，說(shuō)明原因。2、試述巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。3、請(qǐng)將青霉素的母體結(jié)構(gòu)編號(hào)，其側(cè)鏈水解后得到什么？它有什么應(yīng)用價(jià)值？4、試述抗腫瘤藥的分類，一句話概述各類藥物并各舉一例。五、問(wèn)答題（每題10分，共50分）1、試述嗎啡的化學(xué)性

16、質(zhì)，其結(jié)構(gòu)改造是如何進(jìn)行的，通過(guò)其結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化得到了哪個(gè)重要的鎮(zhèn)痛藥物。2、命名以下藥物，分析其化學(xué)性質(zhì)并寫(xiě)出其合成路線。xxxxx2007-2008學(xué)年度第一學(xué)期期末考試本科2005級(jí)藥物化學(xué)試卷答案（適用于藥學(xué)專業(yè)） 試卷代碼： B 卷一、單選題（每題2分，共 40分）1234567891011121314151617181920BDDCDABCCCCDACEECBEE二、名詞解釋（每題3分，共12分）1、軟藥：在新藥設(shè)計(jì)中，能在體內(nèi)經(jīng)一步代謝迅速失活、避免蓄積中毒的藥物被稱為“軟藥”。2、藥物化學(xué)：是一門(mén)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間

17、相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。3、“Me-too”藥物：以現(xiàn)有藥物為先導(dǎo)化合物開(kāi)發(fā)的，旨在避開(kāi)專利的，具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物。4、生物電子等排體：用基團(tuán)置換的方法優(yōu)化先導(dǎo)化合物時(shí)，具有相似的物理和化學(xué)性質(zhì)，又能產(chǎn)生相似的生物活性的相同價(jià)鍵的基團(tuán)。三、寫(xiě)出下列藥物的結(jié)構(gòu)（每題4分，共8分）1、 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽 （鹽酸普萘洛爾）2、2-（乙酰氧基）苯甲酸 （阿司匹林）四、簡(jiǎn)答題（每題5分，共20分）1、比較鹽酸普魯卡因與鹽酸利多卡因的穩(wěn)定性，說(shuō)明原因。答：鹽酸利多卡因比鹽酸普魯卡因更穩(wěn)定。（2分）（1）利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵比普魯卡因的酯穩(wěn)

18、定；（1分）（2）利多卡因苯環(huán)2,6-二甲基的空間位阻作用延緩水解；（1分）（3）利多卡因苯環(huán)4位沒(méi)有易代謝的氨基。（1分）2、試述巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。答：（1）5,5雙取代才有活性，且取代基碳原子總數(shù)為48最好；（2分）（2）母環(huán)N上以甲基取代起效快；（2分）（3）2位O被S取代起效快。（1分）3、請(qǐng)將青霉素的母體結(jié)構(gòu)編號(hào)，其側(cè)鏈水解后得到什么？它有什么應(yīng)用價(jià)值？答：（1分）側(cè)鏈水解得到6-氨基青酶烷酸（6-APA）。（2分）它是半合成青霉素的重要原料。（2分）4、試述抗腫瘤藥的分類，一句話概述各類藥物并各舉一例。答：（1）烷化劑：能在體內(nèi)形成缺電子的活潑中間體而與生物大分子進(jìn)行親電共價(jià)結(jié)合，使其結(jié)構(gòu)和功能發(fā)生改變，屬細(xì)胞毒類藥物。如：鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺。（2分）（2）抗代謝藥物：通過(guò)抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。 如：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤。（1分） （3）抗腫瘤抗生素：由微生物產(chǎn)生的具有抗腫瘤活性的化學(xué)物質(zhì)。如：放線菌素D。（1分）（4）抗腫瘤植物藥（天然藥物）：從植物中提取出來(lái)的具