替羅非班的使用

1、通用名：鹽酸替羅非班氯化鈉注射液 別名 ：欣維寧 性狀：為無色澄明液體。 規(guī)格：100ml鹽酸替羅非班5mg與氯化鈉0.9g。 貯藏：室溫，密封保存 鹽酸替羅非班注射液與肝素聯(lián)用，適用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人，預(yù)防心臟缺血事件，同時(shí)也適用于冠脈缺血綜合征病人進(jìn)行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)，以預(yù)防與經(jīng)治冠脈突然閉塞有關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥 本品為一高效可逆性非肽類血小板表面糖蛋白受體拮抗劑。纖維蛋白原和血小板GPb/a受體結(jié)合是血小板聚集的最終共同通路，血小板活化可誘導(dǎo)GPb/a受體發(fā)生構(gòu)象變化，導(dǎo)致受體與纖維蛋白原的親和力明顯增加，結(jié)合的纖維蛋白原可使血小板發(fā)生交聯(lián)，引起血小板聚

2、集。本品僅供靜脈使用，需有無菌設(shè)備。本品可與肝素聯(lián)用，從同一液路輸入。 建議用有刻度的輸液器輸入本品。還應(yīng)注意根據(jù)病人體重計(jì)算靜脈推注劑量和滴注速率。臨床研究中的病人除有禁忌癥外，均服用了阿司匹林。 不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞 鹽酸替羅非班注射液與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始30分鐘滴注速率為0.4g/kg/min，起始輸注量完成后，繼續(xù)以0.1g/kg/min的速率維持滴注。 在驗(yàn)證療效的研究中，本品與肝素聯(lián)用滴注一般至少持續(xù)48小時(shí)，并可達(dá)108小時(shí)。病人平均接受本品71.3小時(shí)。在血管造影術(shù)期間可持續(xù)滴注，并在血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)后持續(xù)滴注12-24小時(shí)。當(dāng)病人激活凝血時(shí)間小于1

3、80秒或停用肝素后2-6小時(shí)應(yīng)撤去動(dòng)脈鞘管。 血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù) 對(duì)于血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)病人開始接受本品時(shí)，本品應(yīng)與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始推注劑量為10g/kg，在3分鐘內(nèi)推注完畢，而后以 0.15g/kg/min的速率維持滴注。 本品維持量滴注應(yīng)持續(xù)36小時(shí)。以后，停用肝素。如果病人激活凝血時(shí)間小于180秒應(yīng)撤掉動(dòng)脈鞘管。 嚴(yán)重腎功能不全病人：對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的病人(肌肝清除率小于30ml/min), 本品的劑量應(yīng)減少50%。 其他病人：對(duì)于老年病人或女性病人不推薦調(diào)整劑量。 1).對(duì)本品過敏者禁用。2）.有活動(dòng)性出血、血小板減少癥及出血史者禁用。3）.有顱內(nèi)出血、顱

4、內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤及有急性心包炎史的患者禁用。4.）用本品前1個(gè)月內(nèi)有中風(fēng)史或有任何出血性中風(fēng)發(fā)作者及行主要器官手術(shù)者或有嚴(yán)重外傷需手術(shù)治療者禁用。5）.有分割性支脈瘤史、嚴(yán)重高血壓以及同時(shí)服用其他靜脈用GPb/a受體拮抗劑的患者禁用。1).由于替羅非班對(duì)血小板聚集的抑制作用是可逆性的，當(dāng)停止給藥3小時(shí)左右以后，出血時(shí)間可恢復(fù)到正常。2).嚴(yán)重腎功能不全患者應(yīng)用時(shí)其血漿清除率可降低50%以上，因此需減少用藥劑量，減慢輸注速率。3）.哺乳期婦女在用藥期間應(yīng)停止哺乳。 常見不良反應(yīng)有出血，如顱內(nèi)出血、腹膜后出血和心包積血，其他不良反應(yīng)尚有惡心、發(fā)熱、頭痛、皮疹或蕁麻疹，血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積

5、、血小板數(shù)目減少，尿糞隱血發(fā)生率增加。不良反應(yīng)發(fā)生程度一般均較輕微，無需治療，停藥后即可消失。使用時(shí)必須嚴(yán)密觀察出血等副作用，并監(jiān)測(cè)出血時(shí)間 熟悉鹽酸替羅非班注射液用藥注意事項(xiàng)：1）：嚴(yán)格掌握禁忌癥：對(duì)有過敏者、活動(dòng)性出血、血小板減少癥及出血史、顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形患者禁用本品血小板計(jì)數(shù)小于100000/mm3、嚴(yán)重的未控制的高血壓、急性心包炎、出血性視網(wǎng)膜病、慢性血液透析患者要慎用本品。2）：劑量準(zhǔn)確；抽取藥液時(shí)劑量要準(zhǔn)確，在確保靜脈通路通暢的情況下嚴(yán)格按醫(yī)囑的速率微泵輸入，用藥期間，嚴(yán)密觀察微泵注射是否正常有異常報(bào)警及時(shí)處理，并告知患者及家屬勿自行調(diào)節(jié)微泵以免劑量不足而達(dá)不到治療目的或者劑

6、量過大引起不良反應(yīng)造成不良后果 。3）：實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)監(jiān)測(cè)：血常規(guī)和出凝血時(shí)間是應(yīng)用替羅非班期間最重要的監(jiān)測(cè)指標(biāo)。在替羅非班推注或負(fù)荷輸注后6小時(shí)內(nèi)以及治療期間至少每天要監(jiān)測(cè)血小板計(jì)數(shù)，血紅蛋白和血球壓積，如明顯改變需要立即復(fù)查。如證實(shí)有血小板減少，則須停用替羅非班和肝素，并進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測(cè)和治療。4）：不良反應(yīng)：本品常見不良反應(yīng)有出，如顱內(nèi)出血、腹膜后出血和心包積血，其他有惡心、發(fā)熱、頭痛、皮疹和蕁麻疹等。不良反應(yīng)一般較輕，不需治療，停藥后即可消失。主要是出血及相應(yīng)的處理：1）：血小板下降：停用替羅非班、其他抗血小板藥和低分子肝素以及激素的應(yīng)用的處理，同時(shí)觀察病人有無出血傾向，鎮(zhèn)靜和控制血壓，避免不必要?jiǎng)?chuàng)傷性操作和身體局部的碰撞。2）：鼻出血：給予局